QUINOLONAS y SUCRALFATO

EFECTO PREVISIBLE

Puede darse una drástica reducción de la absorción oral del derivado quinolónico. Riesgo de pérdida de la eficacia
terapéutica antibacteriana.

IMPORTANCIA CLÍNICA

Aunque sólo hay disponibles datos farmacocinéticos, estos son suficientes como para considerar a la interacción como
potencialmente importante, dada la drástica reducción de la absorción del derivado quinolónico. La interacción
parece evitarse simplemente con la administración de la quinolona dos horas antes del sucralfato.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

El sucralfato contiene un elevado número de moléculas de aluminio en su molécula, las cuales pueden formar quelatos
altamente insolubles con las estructuras quinolónicas, impidiendo con ello su absorción en el tracto intestinal.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

2 En un estudio randomizado y cruzado sobre 23 voluntarios sanos, se les administró por vía oral 300 mg de
ciprofloxacina conjuntamente con 1 g de sucralfato (2 horas antes y 6 después de la ciprofloxacina). La
administración previa de sucralfato condujo a un descenso del 30% en el área bajo la curva concentración
plasmática/tiempo de la ciprofloxacina. 1 En un estudio sobre 8 sujetos sanos, se les administró por vía oral 400 mg
de norfloxacina, sola o conjuntamente con un tratamiento de sucralfato (4 g/día) de un día de duración,
administrando la norfloxacina en dos ocasiones diferentes (conjuntamente con el sucralfato o con dos horas de
diferencia). Tanto el área bajo la curva concentración plasmática/tiempo como los niveles plasmáticos máximos de la
norfloxacina fueron reducidos de forma considerable por el sucralfato. En este sentido, la biodisponibilidad
relativa de la norfloxacina pasó de un 57% (dos horas antes del sucralfato) al 2% (al mismo tiempo que el
sucralfato). 3 En dos estudios cruzados separados 8 voluntarios fueron distribuidos al azar para recibir 400 mg de
norfloxacina u ofloxacina solo, dos antes o simultáneamente con 1 g de sucralfato. La coadministración de sucralfato
redujo la biodisponibilidad de la norfloxacina y de la ofloxacina en un 91% y un 61%, respectivamente. No se
observaron alteraciones farmacocinéticas cuando las quinolonas se administraban dos antes del sucralfato. 4 En un
estudio realizado sobre 8 voluntarios sanos a los que se administró de forma conjunta esparfloxacina y sucralfato,
se registró que cuando se administraban ambos medicamentos de forma simultánea, se registró un descenso en el área
bajo curva de esparfloxacina en un 200% así como las concentraciones plasmáticas máximas, en comparación con la
administración de esparfloxacina sóla. Cuando sucralfato se administró 2 horas después de esparfloxacina, las
reducciones fueron ligeramente inferiores, mientras que cuando se administró 4 horas después ya no se registraron
cambios en la cinética de esparfloxacina. 5 En un estudio realizado sobre 8 voluntarios sanos, se registró que la
administración de sucralfato (1g) 2 horas antes o conjuntamente con enoxacina (400 mg) produjo una disminución de la
biodisponibilidad de enoxacina del 54% y 88%, respectivamente. Cuando se administró el sucralfato 2 horas después
del antibiótico, no se registraron cambios. 6 El fabricante informa de la necesidad de espaciar 6 horas la
administración de moxifloxacino y sucralfato. 7 El fabricante de levofloxacino informa de la necesidad de espaciar 2
horas la administración del fármaco y la de sucralfato.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1 Parpia SH. Antimicrob Agents Chemother 1989;33:99-102. 2 Nix DE. Pharmacotherapy 1989;9:190. 3 Kivisto KT. Antimicrob Agents Chemother 1994;38:248-51. 4 Kamberi M, et al. Br J Clin Pharmacol 2000;49:98-103. 5 Ryerson B, et al. 29th Intersci Conf Antimicrob Ag Chemotherapy 1989:136. 6 Ficha Técnica moxifloxacino (Actira). Lab Bayer 1999. 7 Ficha Técnica levofloxacino (Tavanic), Aventis Pharma, 20