FOSAMPRENAVIR y RITONAVIR

EFECTO PREVISIBLE

Posible variación de los niveles plasmáticos de ambos fármacos y de otros que se puedan administrar conjuntamente.

IMPORTANCIA CLÍNICA

Cuando se administran conjuntamente fosamprenavir y ritonavir, el perfil de interacción metabólica de ritonavir puede
predominar, debido a que ritonavir es un inhibidor más potente de la enzima CYP3A4. Debe consultarse, por
consiguiente, la información de prescripción completa de ritonavir antes de iniciar el tratamiento con fosamprenavir
junto con ritonavir. Ritonavir también inhibe la enzima CYP2D6 pero en menor grado que la CYP3A4. Ritonavir induce
las enzimas CYP3A4, CYP1A2, CYP2C9 y la glucuronosil transferasa. Además, tanto amprenavir, el metabolito activo de
fosamprenavir, como ritonavir se metabolizan principalmente en el hígado por la enzima CYP3A4. Por tanto, los
fármacos que o bien comparten esta ruta metabólica o bien modifican la actividad de la CYP3A4 pueden modificar la
farmacocinética de amprenavir y ritonavir. De forma similar, la administración de fosamprenavir con ritonavir puede
modificar la farmacocinética de otros fármacos que comparten esta ruta metabólica.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

Posible incremento de los niveles orgánicos de amprenavir, como consecuencia de un descenso de su metabolismo hepático,
como consecuencia de la inhibición de enzimas microsomales hepáticas, a través de un bloqueo del isoenzimas 3A4 del
citocromo P450.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1 El fabricante informe de los efectos a nivel de metabolismo hepático que supone la administración conjunta de
fosamprenavir y ritonavir.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1 Ficha Técnica Telzir (Fosamprenavir), Glaxo Wellcome Inc,