EVEROLIMUS y RIFAMPICINA

EFECTO PREVISIBLE

La administración conjunta de everolimus con rifampicina puede dar lugar a un disminución de la biodisponibilidad de
everolimus, pudiendo conducir a una pérdida de su efecto. Asociación desaconsejada.

IMPORTANCIA CLÍNICA

La interacción ha sido constatada en términos farmacocinéticos, habiéndose descrito que en aquellos pacientes
pretratados con rifampicina seguida de una dosis única de everolimus, se registró un aumento del aclaramiento de
everolimus en aproximadamente 3 veces y disminuyó la Cmax en un 58% y el AUC en un 63%. Por consiguiente, el
fabricante no recomienda la combinación con rifampicina.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

Everolimus se metaboliza principalmente en el hígado por el CYP3A4 y en pequeña proporción en la pared intestinal y es
un sustrato de glicoproteína P (gp-P). Por lo tanto, la absorción y la subsiguiente eliminación del everolimus
absorbido sistémicamente, puede estar influenciada por fármacos que afectan al CYP3A4 y/o glicoproteína P.
Rifampicina es un inductor de CYP3A4. Por tanto, disminuye la biodisponibilidad de everolimus con posible pérdida de
la acción terapéutica.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1 El fabricante informa de estudios en los que el pretratamiento de voluntarios sanos con dosis múltiple de rifampicina
seguido de una dosis única de everolimus incrementó el aclaramiento de everolimus en aproximadamente 3 veces y
disminuyó la Cmax en un 58% y el AUC en un 63%.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1 Ficha Técnica Certican (everolimus), Novartis Farmacéutica,