EPLERENONA y INHIBIDORES ENZIMATICOS

EFECTO PREVISIBLE

Posible acumulación orgánica de eplerenona, pudiendo conducir a efectos tóxicos. Se recomienda no administrarlos
conjuntamente en el caso de inhibidores potentes y precauciones en con inhibidores de leve a moderados.

IMPORTANCIA CLÍNICA

La interacción ha sido constatada en términos farmacocinéticos, habiéndose descrito un aumento en el área bajo curva de
eplerenona del 441% tras su administración conjunta con ketoconazol. El fabricante recomienda por tanto, que no se
administre eplerenona con inhibidores potentes del citocromo CYP3A4 como ketoconazol, itraconazol, ritonavir,
nelfinavir, claritromicina, telitromicina y nefazodona. Además también se refieren aumentos en el área bajo curva de
eplerenona de entre 98% y 187% cuando se administró conjuntamente con inhibidores leves a moderados del CYP3A4 como
eritromicina, saquinavir, amiodarona, diltiazem, verapamilo y fluconazol. En caso de administración con estos
últimos se recomienda que la dosis de eplerenona no exceda de 25 mg al día.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

Posible incremento de los niveles plasmáticos de eplerenona como consecuencia de la administración de su metabolismo
hepático por la administración conjunta de inhibidores enzimáticos del isoenzima hepático CYP3A4.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1 El fabricante de eplerenona recomienda por tanto, que no se administre eplerenona con inhibidores potentes del
citocromo CYP3A4 como ketoconazol, itraconazol, ritonavir, nelfinavir, claritromicina, telitromicina y nefazodona.
Además también se refieren aumentos en el área bajo curva de eplerenona entre 98% y 187% cuando se administró
conjuntamente con inhibidores leves a moderados del CYP3A4 como eritromicina, saquinavir, amiodarona, diltiazem,
verapamilo y fluconazol. En caso de administración con estos últimos se recomienda que la dosis de eplerenona no
exceda de 25 mg al día.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1 Ficha Técnica Inspra (eplerenona), Pfizer,