BEXAROTENO y MACROLIDOS

EFECTO PREVISIBLE

La administración conjunta de bexaroteno con fármacos inhibidores del metabolismo hepático como los macrólidos
eritromicina o claritromicina puede dar lugar a una acumulación orgánica de bexaroteno, pudiendo conducir a efectos
tóxicos.

IMPORTANCIA CLÍNICA

La interacción no ha sido descrita en clínica pero sobre la base del metabolismo oxidante del bexaroteno por el
citocromo P450 3A4 (CYP3A4), la administración simultánea con otros sustratos CYP3A4, tales como ketoconazol,
itraconazol, inhibidores de las proteasas, claritromicina y eritromicina pueden producir en teoría un aumento de las
concentraciones de bexaroteno en plasma. Por consiguiente, se sugiere precaución cuando se administre bexaroteno con
alguno de los fármacos anteriores.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

Posible incremento de los niveles orgánicos de bexaroteno, como consecuencia de una inhibición de su metabolismo
hepático a nivel del CYP3A4 causado por la administración de alguno de los fármacos administrados conjuntamente con
él. incremento (descenso) de la absorción digestiva, debido a un descenso (aumento) de su metabolismo hepático, como
consecuencia de la inhibición de enzimas microsomales hepáticas, a través de un bloqueo de uno o varios isoenzimas
del citocromo P450.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1 El fabricante de bexaroteno recomienda guardar precauciones cuando se administre conjuntamente con otros sustratos del
CYP3A4, tales como ketoconazol, itraconazol, inhibidores de las proteasas, claritromicina y eritromicina pueden
producir en teoría un aumento de las concentraciones de bexaroteno en plasma.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1 Ficha Técnica Targretin (bexaroteno). Ligand Pharmaceuticals UK Li