APREPITANT y CORTICOSTEROIDES

EFECTO PREVISIBLE

La administración conjunta de aprepitant con corticosteroides como dexametasona o metilprednisolona puede dar lugar a
una acumulación orgánica del corticosteroide, pudiendo conducir a efectos tóxicos.

IMPORTANCIA CLÍNICA

La interacción ha sido constatada en términos farmacocinéticos, habiéndose descrito un aumento en el AUC de dexametasona
de 2,2 veces tras su administración conjunta con aprepitant mientras que en el caso de metilprednisolona se produjo
un aumento de 1,3 veces. Por consiguiente se sugiere guardar precaución si se administran ambos fármacos de forma
simultánea, pudiendo ser necesario una reducción del 50% y 25% en la dosis habitual de dexametasona y
metilpredinsolona, respectivamente, cuando se administran conjuntamente con aprepitant.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

Posible incremento de los niveles orgánicos de los corticosteroides como consecuencia de un descenso de su metabolismo
hepático, como consecuencia de la inhibición de enzimas microsomales hepáticas, a través de un bloqueo del isoenzima
CYP3A4 del citocromo P450, por parte de aprepitant.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1 El fabricante de aprepitant informa de un estudio en el que la administración de aprepitant en régimen de 125 mg
conjuntamente con 20 mg de dexametasona oral el día 1, y aprepitant en régimen de 80 mg/día conjuntamente con 8 mg
de dexametasona oral los días 2 a 5, aumentó el AUC de dexametasona 2,2 veces los días 1 y 5. Asimismo informa de
que con tratamientos iguales de aprepitant, el AUC de metilprednisolona administrada por vía intravenosa y oral,
aumentó en 1,3 veces el día y 2,5 veces el día 3.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1 Ficha Técnica Emend (aprepitant). MSD,