Exluton Comprimidos

Para qué sirve Exluton Comprimidos , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Composición:

Cada comprimido contiene: 0.5 mg de Linestrenol. Excipientes: Almidón de Patata, Amilopectina, Lactosa Monohidrato, Estearato de Magnesio.

Contraindicaciones:

No se deberán utilizar anticonceptivos con progestágeno solo en presencia de cualquiera de las condiciones enumeradas a continuación (en el caso de que cualquiera de las condiciones aparezca por primera vez durante el uso de Exluton el producto deberá ser discontinuado inmediatamente): hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes; conocimiento o sospecha de embarazo; tromboembolismo venoso activo; presencia o antecedentes de enfermedad hepática severa mientras los valores de la función hepática no se hayan normalizado; conocimiento o sospecha de neoplasias malignas sensibles a los esteroides sexuales; sangrado vaginal no diagnosticado.

Propiedades:

Propiedades farmacodinámicas:

Exluton es una píldora con progestágeno solo, que contiene el progestágeno Linestrenol (Clase ATC G03A C02). Al igual que otras píldoras con progestágeno solo, el uso de Exluton es más adecuado durante la lactancia y en mujeres que no pueden o no quieren usar estrógenos. En el organismo, el linestrenol se convierte en el metabolito biológicamente activo noretisterona, que se une a los receptores de progesterona en los órganos blanco (por ej., el miometrio). El efecto anticonceptivo de Exluton se logra principalmente aumentando la viscosidad del moco cervical, reduciendo de este modo la penetración de los espermatozoides. Otros efectos incluyen disminución de la receptividad del endometrio para el óvulo y alteración del transporte a través de las trompas. Además, en alrededor del 70% de las mujeres se observa inhibición de la ovulación, demostrada tanto por la ausencia del pico de LH a la mitad del ciclo como por la ausencia de un aumento de la progesterona lútea. No se han observado efectos clínicamente relevantes sobre el metabolismo de los carbohidratos, el metabolismo de los lípidos ni la hemostasia. La eficacia anticonceptiva de Exluton es similar a la de los ACOs combinados, siempre que los comprimidos se tomen de acuerdo con las instrucciones de uso. En comparación con la píldora combinada, con Exluton puede ocurrir un sangrado más irregular, mientras que incidentalmente puede faltar un período. Por lo general, después de un período de adaptación, el patrón de sangrado con el producto es aceptable.

Propiedades farmacocinéticas:

El linestrenol (LIN) es una prodroga metabolizada en el metabolito farmacológicamente activo noretisterona (NET). Absorción: Después de la administración oral de Exluton, el LIN se absorbe rápidamente y se convierte en NET. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan 2 – 4 horas después de la ingesta del comprimido. La biodisponibilidad absoluta de la NET es del 64%. Distribución: La NET se une en un 96% a las proteínas plasmáticas, predominantemente a la albúmina (61%) y en menor grado a la SHBG (globulina transportadora de hormonas sexuales) (35%). Metabolismo: El metabolismo de fase I del LIN incluye 3-hidroxilación y posteriormente deshidrogenación. El metabolito activo NET es reducido nuevamente; los productos de degradación son conjugados en sulfatos y glucurónidos. Eliminación: La NET se elimina con una vida media promedio de aproximadamente 15 horas. El aclaramiento plasmático es de aproximadamente 0.6 l por hora. El LIN y sus metabolitos se excretan en la orina (predominantemente como glucurónidos y sulfatos y en menor grado como LIN sin cambios) y en las heces. La relación de excreción urinaria/fecal es 1.5:1.

Datos preclínicos de seguridad:

Los estudios de reproducción en conejos han demostrado que la exposición a dosis elevadas de linestrenol durante la organogénesis induce anormalidades en el sistema nervioso central. Por el contrario, los estudios toxicológicos no revelaron ningún efecto que no sean los que pueden explicarse por las propiedades hormonales del linestrenol. Hasta el momento, los efectos percibidos en estudios en animales no fueron confirmados en seres humanos.

Presentaciones:

Blíster conteniendo 28 comprimidos.

Posología:

Cómo tomar exluton:

Los comprimidos deben tomarse en el orden indicado en el envase, todos los días, aproximadamente a la misma hora, con la cantidad de líquido necesaria. Se debe tomar 1 comprimido diario durante 28 días consecutivos. Cada envase nuevo se inicia inmediatamente después de terminar el envase anterior.

Cuándo se inicia exluton:

Sin uso anterior de anticoncepción hormonal [durante el mes precedente]: La ingesta de comprimidos debe comenzar el día 1 del ciclo natural de la mujer (el día 1 es el primer día de menstruación). Se puede comenzar los días 2-5, pero en el primer ciclo se recomienda el uso de un método de barrera durante los primeros 7 días en que se ingieren los comprimidos. Cambio de un anticonceptivo hormonal combinado (anticonceptivo oral combinado, anillo vaginal o parche transdérmico): La mujer deberá empezar con Exluton preferentemente al día siguiente de haber tomado el último comprimido activo (el último comprimido que contiene las sustancias activas), o el día de la extracción del anillo vaginal, o del parche. En estos casos no es necesario el uso de un método anticonceptivo adicional. Cambio de un método con progestágeno solo (minipíldora, inyección, implante o de un sistema intrauterino con liberación de progestágeno [SIU]): La ingesta puede comenzar cualquier día cuando las mujeres cambian de una minipíldora (en el caso de un implante o del SIU el día de su extracción, en el caso de inyectable, cuando debería administrarse la siguiente inyección); se recomienda el uso de un método de barrera durante los primeros 7 días en que se ingieren los comprimidos. Luego de un aborto en el primer trimestre: La mujer puede comenzar inmediatamente; no es necesario el uso de un método anticonceptivo adicional. Luego del parto o de un aborto en el segundo trimestre: Para mujeres en período de lactancia (Ver Precauciones, Embarazo y lactancia). Se deberá recomendar a la mujer que comience el día 21 a 28 después del parto o de un aborto en el segundo trimestre. Cuando el inicio de la ingesta sea posterior, se le deberá recomendar que utilice además un método de barrera durante los primeros 7 días de la ingesta de comprimidos. Sin embargo, si ya ha tenido relaciones sexuales, se deberá excluir la posibilidad de un embarazo antes del inicio real del uso de Exluton o la mujer debe esperar hasta su primera menstruación.

Omisión de comprimidos:

La protección anticonceptiva puede disminuir si han transcurrido más de 27 horas entre 2 comprimidos. Si la usuaria se retrasa menos de 3 horas en la ingesta de cualquier comprimido, el comprimido omitido deberá ser tomado en cuanto lo recuerde y el siguiente comprimido deberá ser tomado a la hora habitual. Si han transcurrido más de 3 horas, la mujer deberá seguir la misma recomendación, pero además utilizar un método de barrera adicional durante los 7 días siguientes de ingesta de comprimidos. Si se omitieron comprimidos durante la primera semana de uso y la mujer ha tenido relaciones sexuales durante la semana precedente a la omisión de los comprimidos, se deberá considerar la posibilidad de un embarazo. En el caso de un trastorno gastrointestinal severo, la absorción puede no ser completa y se deberán tomar medidas anticonceptivas adicionales. Si los vómitos ocurren dentro de 3-4 horas después de la ingesta de comprimidos, la absorción puede no ser completa. En dicho caso, se aplica la recomendación sobre omisión de comprimidos.

Efectos colaterales:

Se han informado varios efectos no deseados (serios) en mujeres que utilizan anticonceptivos orales (combinados). Estos incluyen tromboembolismo venoso, tromboembolismo arterial, tumores hormonodependientes (por ej., cáncer de mama) y cloasma, algunos de los cuales se describen en más detalle en la sección Advertencias y precauciones especiales de uso. Otros efectos colaterales que fueron informados en usuarias de anticonceptivos hormonales, pero cuya asociación no ha sido confirmada ni refutada, son: Ver Tabla

Contraindicaciones:

No se deberán utilizar anticonceptivos con progestágeno solo en presencia de cualquiera de las condiciones enumeradas a continuación (en el caso de que cualquiera de las condiciones aparezca por primera vez durante el uso de Exluton el producto deberá ser discontinuado inmediatamente): hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes; conocimiento o sospecha de embarazo; tromboembolismo venoso activo; presencia o antecedentes de enfermedad hepática severa mientras los valores de la función hepática no se hayan normalizado; conocimiento o sospecha de neoplasias malignas sensibles a los esteroides sexuales; sangrado vaginal no diagnosticado.

Precauciones:

Pruebas de laboratorio:

Los datos obtenidos con los ACOs combinados han revelado que los esteroides anticonceptivos pueden incidir en los resultados de ciertas pruebas de laboratorio, incluidos los parámetros bioquímicos de la función hepática, tiroidea, suprarrenal y renal, los niveles séricos de proteínas (transportadoras), por ej., globulina de unión a corticoesteroides y fracciones de lípidos/lipoproteínas, los parámetros del metabolismo de los carbohidratos y los parámetros de coagulación y fibrinolisis. Los cambios generalmente se mantienen dentro del rango normal. Se desconoce en qué grado esto también se aplica a los anticonceptivos con progestágeno solo.

Embarazo y lactancia:

Exluton no deberá ser utilizado durante el embarazo. En el caso de embarazo se deberá interrumpir inmediatamente el tratamiento con Exluton. Los estudios realizados en animales han demostrado que dosis muy elevadas de sustancias progestagénicas pueden causar masculinización de los fetos hembra. Estudios epidemiológicos extensos no han revelado un aumento del riesgo de defectos de nacimiento en niños de mujeres que tomaron ACOs antes del embarazo, ni un efecto teratogénico cuando se utilizaron ACOs accidentalmente durante el principio del embarazo. Si bien es probable que esto sea extensivo a todos los ACOs, no resulta claro si también ocurre con Exluton. De modo similar a otros anticonceptivos con progestágeno solo, Exluton no afecta la producción ni la calidad de la leche materna aunque una pequeña cantidad de progestágeno se excreta en la leche materna. La cantidad de Linestrenol y metabolitos excretados en la leche es de alrededor del 0.14% de la dosis diaria administrada, pero no se han informado efectos adversos sobre el crecimiento y el desarrollo de los lactantes.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos

Sobre la base del perfil farmacodinámico, se espera que la influencia de Exluton sobre la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria sea mínima o inexistente.

Interacciones medicamentosas:

Las interacciones entre los anticonceptivos orales y otros productos medicinales pueden resultar en sangrado por disrupción y/o fracaso de la anticoncepción. No se han realizado estudios de interacción específicos con Exluton. En la literatura se informaron las siguientes interacciones (principalmente con anticonceptivos combinados, pero en ocasiones también con anticonceptivos con progestágeno solo).

Metabolismo hepático:

Pueden ocurrir interacciones con productos medicinales que inducen enzimas microsomales, que pueden resultar en un aumento del aclaramiento de las hormonas sexuales, como las hidantoínas (por ej., fenitoína), los barbitúricos (por ej., fenobarbital), la primidona, la carbamazepina, la rifampicina, y posiblemente también la oxcarbazepina, el topiramato, rifabutina, el felbamato, el ritonavir, el nelfinavir, la griseofulvina y productos que contienen la hierba de San Juan (Hypericum perforatum). Las mujeres que reciben tratamiento con cualquiera de estas drogas deberán utilizar temporalmente un método de barrera además de Exluton o elegir otro método anticonceptivo. Durante el tratamiento con carbón medicinal puede disminuir la absorción del esteroide del comprimido, y por lo tanto también la eficacia anticonceptiva. En dicho caso, se aplica la recomendación para omisión de comprimidos. Los anticonceptivos hormonales pueden interferir con el metabolismo de otras drogas. En consecuencia, las concentraciones plasmáticas y tisulares pueden ser afectadas (por ej., la ciclosporina).

Nota:

Se deberá consultar la información para prescribir los medicamentos concomitantes para identificar posibles interacciones
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