Tacrine

Para qué sirve Tacrine

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a los agentes anticolinesterásicos.
-Hepatoxicidad previa inducida por tacrina (ictericia con bilibrrubina total superior a 3 mg/dL asociada a incremento de transaminasas séricas).

Precauciones

Antecedentes de asma.
-Antecedentes de enfermedad hepática.
-Antecedentes de enfermedad ulcerosa.
-Defectos en la conducción cardíaca, bradiarritmias o sindrome del seno enfermo.
-Trastornos convulsivos.

Interacciones

Alimentos: la administración conjunta reduce un 30-40% la biodisponibilidad oral de la tacrina. Administrar la tacrina 1 hora antes de la ingesta.
-Antiinflamatorios no esteroides: el uso con AINE, puede potenciar el efecto hepatotóxico de la tacrina. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear el hepatograma durante el tratamiento combinado.
-Betanecol: existe un sinergismo de suma si se administran concomitantemente betanecol y tacrina produciendo un cuadro colinérgico periférico (sialorrea, vómitos, cólicos, diarrea, broncoespasmo, hipotensión, bradicardia, cefalea) puesto que el betanecol no atraviesa la barrera hematoencefálica. Evitar dicha asociación.
-Bloqueantes beta adrenérgicos: estos agentes usados por vía sistémica junto con anticolinesterásicos puede aumentar el riesgo de bradicardia e hipotensión. Se debe tener presente que si bien la interacción fue descripta para los anticolinesterásicos clásicos (fisostigmina, neostigmina, piridostigmina), hoy día de uso limitado, la tacrina puede ocasionar esta interacción.
-Cimetidina: este fármaco inhibe el catabolismo hepático de la tacrina (llevado a cabo por el citocromo 1A2) por lo que aumentan sus niveles séricos predisponiendo la toxicidad. Ajustar las dosis de tacrina. Monitorear la aparición de síntomas tempranos (náuseas, vómitos, anorexia).
-Compuestos de colina: la inhibición de las colinesterasas centrales puede agotar el pool de colina neuronal. La adición de compuestos conteniendo colina (citicolina, alfoscerato de colina) al régimen terapéutico de estos pacientes restauraría dicho pool produciendo un efecto benéfico adicional.
-Estrógenos: la terapia de reemplazo hormonal basada en estradiol y levonorgestrel administrada concomitantemente con tacrina inhibe su catabolismo, favoreciendo la toxicidad del anticolinesterásico. Ajustar las dosis de tacrina y monitorear la aparición de síntomas tempranos de toxicidad.
-Eucalipto, valeriana y otras hierbas hepatotóxicas: ciertas hierbas usadas en medicina popular (poleo, camedrio, uña de burro) contienen alcaloides pirolidizínicos o terpenos que se convierten en radicales libres hepatotóxicos, algunas de ellas se combinan con hojas de eucalipto, extractos de valeriana o de cimicífuga que incrementan dicha hepatotoxicidad. Debe evitarse combinar la tacrina con estos preparados, amén de otras drogas con actividad hepatotóxica conocida bajo riesgo de producir una hepatitis fulminante.
-Fluvoxamina: este ISRS es un potente inhibidor citocromo 1A2, administrada concomitantemente con tacrina aumenta unas 8 veces el área bajo la curva del anticolinesterásico predisponiendo su toxicidad. Usar otro ISRS en vez de fluvoxamina en pacientes que reciben tacrina.
-Haloperidol: el uso conjunto favorece los efectos extrapiramidales del neuroléptico. Ello se debe al incremento de acetilcolina en el núcleo estriado. Si bien este efecto se describe para el haloperidol, es probable que se extienda a otros antipsicóticos. Discontinuar uno de los agentes según necesidad.
-Ibuprofeno: el uso conjunto produciría delirium en pacientes ancianos. Evitar este AINE, monitorear la aparición de síntomas (alucinaciones, confusión, temblor, insomnio).
-Ketoconazol: administrado concomitantemente con tacrina inhibe su catabolismo, predisponiendo la toxicidad del anticolinesterásico. Ajustar las dosis de tacrina y monitorear la aparición de síntomas tempranos.
-Levonorgestrel: puede aumentar la aparición de efectos adversos de la tacrina por inhibición de la conversión a su metabolito. Monitorear clínicamente y ajustar la dosis.
-Lidocaína: este anestésico local (lo mismo que su derivado mexiletina) es un potente inhibidor citocromo 1A2. Administrado concomitantemente con tacrina inhibe su catabolismo y predisponiendo su toxicidad. Ajustar las dosis de tacrina y monitorear la aparición de síntomas tempranos.
-Metoxsaleno: este psoraleno es un potente inhibidor citocromo 1A2. Administrado en forma conjunta con tacrina inhibe su catabolismo, y predispone la toxicidad del anticolinesterásico. Evitar su uso concomitante.
-Quinolonas: el metabolito 4-oxoquinolona producto del metabolismo de algunos miembros de esta familia de antibióticos (ciprofloxacina, enoxacina, norfloxacina, ofloxacina) es un potente inhibidor del citocromo 1A2. Administradas concomitantemente con tacrina aumenta sus niveles séricos favoreciendo la toxicidad del anticolinesterásico. Ajustar las dosis de tacrina y monitorear la aparición de síntomas tempranos.
-Riluzol: administrado concomitantemente con tacrina inhibe su catabolismo predisponiendo a la toxicidad del anticolinesterásico. Ajustar las dosis de tacrina y monitorear la aparición de síntomas tempranos.
-Succinilcolina: los agentes anticolinesterásicos tanto reversibles como irreversibles potencian y prolongan los efectos bloquentes neuromusculares de la succinilcolina al evitar su degradación por la pseudocolinesterasa. Evitar su uso conjunto. Tener presente que el mivacurio se metaboliza (aunque en parte) también por la pseudocolinesterasa por lo que también debera evitarse el uso concomitante de ambas drogas.
-Teofilina: la administración simultánea de tacrina y teofilina inhibe el catabolismo hepático de esta última por el citocromo 1A2, se duplican los niveles plasmáticos y la vida media de eliminación favoreciendo la toxicidad de la teofilina. Ajustar las dosis de teofilina y monitorear la aparición de síntomas tempranos de toxicidad (náuseas, vómitos, convulsiones, palpitaciones, arritmias).
-Tiabendazol: este antihelmíntico es un potente inhibidor citocromo 1A2, administrado concomitantemente con tacrina frena su catabolismo, predisponiendo la toxicidad del anticolinesterásico. Usar otro benzimidazol de preferencia, sino ajustar las dosis de tacrina y monitorear la aparición de síntomas tempranos.

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