Succinilcolina

Para qué sirve Succinilcolina

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la succinilcolina. Antecedentes de miopatías o hipertermia maligna. Pacientes en fase aguda post-trauma (quemaduras importantes, trauma múltiple, injuria de la motoneurona, excesiva denervación muscular esquelética).

Precauciones

Evitar su uso en pacientes con antecedentes de rabdomiolisis. En pacientes con distrofia muscular de Duchenne existe el riesgo de paro cardíaco por hipercalemia derivada de la rabdomiolisis excesiva. Pacientes con trastornos hidroelectrolíticos (especialmente con hipercalemia

Interacciones

Aminoglucósidos: cualquiera de estos antibióticos presentan per se efectos bloqueantes neuromusculares débiles debido al desplazamiento del calcio desde sus depósitos extracelulares (glicocálix) e interferencia con la entrada del ion a nivel pre y postsináptico (lo que causa una menor descarga de acetilcolina y una menor eficacia respectivamente). En pacientes predispuestos o que reciben bloqueantes neuromusculares periféricos, el bloqueo se potencia desencadenado parálisis respiratoria y necesitando un mayor tiempo de recuperación. Titular la dosis de succinilcolina en pacientes que están recibiendo aminoglucósidos y monitorear la capacidad de ventilación no asistida durante la recuperación anestésica, el tratamiento con calcio puede ser de utilidad.
-Anestésicos generales ésteres fluorados inhalatorios: estos compuestos volátiles pueden acelerar la aparición de bloqueo neuromuscular completo por la succinilcolina y/o potenciarlo, sin embargo, se desarrolla taquifilaxia temprana a dicho bloqueo. En estos casos, de ser necesario, se recomienda cambiar a un bloqueante neuromuscular no despolarizante (ver luego). Asimismo, como estos agentes, especialmente el halotano, sensibilizan el miocardio a la acción de las catecolaminas, pueden observarse taquicardia y otras arritmias durante el uso conjunto. Monitorear el ECG y la profundidad del bloqueo neuromuscular. Deberá descartarse por anamnesis todo paciente capaz de sufrir hipertermia maligna ya que tanto el halotano como la succinilcolina pueden desencadenarla, existiendo ante el uso simultáneo un riesgo potenciado.
-Anestésicos locales: los anestésicos locales reducen la liberación de acetilcolina por las terminales motoras. Adicionalmente, la procaína se metaboliza por la pseudocolinesterasa compitiendo con la succinilcolina. Su uso concomitante favorece la persistencia del bloqueo neuromuscular y potencia la depresión respiratoria. Debe monitorearse la recuperación ventilatoria.
-Anticolinesterásicos: tanto los agentes anticolinesterásicos reversibles como irreversibles potencian y prolongan los efectos de la succinilcolina al evitar su degradación por la pseudocolinesterasa. Evitar su uso conjunto.
-Anticonceptivos orales: el uso crónico de anticonceptivos orales produce una reducción del 20% de la actividad pseudocolisterásica del plasma, ello puede incrementar el tiempo de recuperación del bloqueo neuromuscular. Monitorear la recuperación ventilatoria de estas pacientes.
-Aprotinina: se ha descripto que este fármaco reduce la actividad de la pseudocolinesterasa plasmática. Por consiguiente, si se usa succinilcolina en pacientes que reciben aprotinina se debe monitorear cuidadosamente el paciente hasta su recuperación del bloqueo neuromuscular.
-Bloqueantes neuromusculares no despolarizantes: estos agentes antagonizan los efectos de la succinilcolina por competición a nivel del receptor nicotínico. Sin embargo, son útiles para reemplazarla en los bloqueos neuromusculares prolongados o ante la aparición de taquifilaxia. Se ha descripto que la succinilcolina, por el contrario, potencia los efectos del pancuronio retardardo el tiempo de recuperación tras el uso secuencial (succinilcolina para intubación traqueal, pancuronio como relajante neuromuscular durante la cirugía).
-Ciclofosfamida: la ciclofosfamida disminuye la actividad de la pseudocolinesterasa hasta en un 70% pues se comporta como un inhibidor irreversible, prolongando los efectos de la succinilcolina. La asociación debe evitarse (es importante tener en cuenta que los efectos inhibitorios de la ciclofosfamida sobre la pseudocolinesterasa persisten alrededor de 10 días antes de la recuperación total de la actividad).
-Cloroquina: este antipalúdico puede potenciar los efectos bloqueantes neuromusculares de la succinilcolina. Monitorear al paciente durante la recuperación ventilatoria y ajustar la dosis.
-Digoxina: el uso de digital y succinilcolina puede precipitar arritmias cardíacas. Monitorear mediante ECG al paciente digitalizado que deba recibir succinilcolina.
-Furosemida: este diurético puede potenciar el bloqueo neuromuscular producido por la succinilcolina. Controlar al paciente cuidadosamente durante la recuperación ventilatoria.
-Glucocorticoides: estos fármacos reducen la síntesis de pseudocolinesterasa hepática e incrementan el catabolismo proteico muscular. Debe tenerse especial cuidado cuando se use succinilcolina en pacientes tratados crónicamente con glucocorticoides, pues pueden potenciarse los efectos bloqueantes neuromusculares y retardarse la recuperación ventilatoria.
-Hipérico: existe un riesgo mayor de hipotensión brusca y colapso cardiovascular en pacientes sometidos a cirugía (usando succinilcolina) que ingirieron previamente extractos de hipérico. Discontinuar dichos extractos 5 días antes de la cirugía.
-Litio: este ion podría prolongar el bloqueo neuromuscular de la succinilcolina. Monitorear la recuperación ventilatoria y ajustar dosis.
-Magnesio: este ion asociado a succinilcolina puede provocar un bloqueo neuromuscular excesivo. La dosis de succinilcolina debe reducirse en pacientes que han recibido grandes dosis de magnesio.
-Metoclopramida: este fármaco podría inhibir la pseudocolinesterasa y prolongar el tiempo de recuperación del bloqueo neuromuscular inducido por succinilcolina. Monitorear la recuperación ventilatoria.
-Oxido nitroso: este anestésico incrementa el bloqueo neuromuscular producido por succinilcolina.
-Oxitocina: esta hormona incrementa el bloqueo neuromuscular producido por succinilcolina. Monitorear la recuperación ventilatoria.
-Procainamida: este fármaco reduce la liberación de acetilcolina por las terminales motoras, por lo que su uso conjunto potencia el bloqueo neuromuscular. Reducir la dosis de succinilcolina.
-Propofol: el uso conjunto de propofol y succinilcolina puede causar bradicardia. La administración previa de atropina puede evitarla.
-Quinidina: estos alcaloides pueden potenciar los efectos bloqueantes neuromusculares de la succinilcolina, probablemente por inhibir la pseudocolinesterasa alterando el metabolismo de la succinilcolina. Monitorear la recuperación ventilatoria.
-Quinina: estos alcaloides pueden potenciar los efectos bloqueantes neuromusculares de la succinilcolina, probablemente por inhibir la pseudocolinesterasa alterando el metabolismo de la succinilcolina. Monitorear la recuperación ventilatoria.
-Terbutalina: la administración de succinilcolina y terbutalina puede resultar en un bloqueo neuromuscular mayor y más prolongado. Evitar dicha asociación.
-Tiopental: la mezcla en la misma infusión del anestésico y la succinilcolina genera un precipitado que puede desencadenar coagulación intravascular diseminada. Usar venas grandes para infundir, evitar la infusión conjunta lavando la tubuladura con solución salina durante 3 minutos entre droga.
-Vancomicina: existe el riesgo de potenciación de los efectos bloqueantes neuromusculares de la succinilcolina en pacientes tratados con vancomicina. Evitar dicha asociación.
-Verapamilo: el verapamilo potencia los efectos bloqueantes neuromusculares de la succinilcolina. Reducir la dosis de uno de ellos si se han de usar concomitantemente.

  Principio Activo

Succinilcolina

Para qué sirve Succinilcolina , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

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FARMACOLOGIA

SUCCINILCOLINA
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

El cloruro de succinilcolina es un relajante del músculo esquelético, tipo despolarizante de acción ultra corta, para administración intravenosa.(1,3,4)

ClasificaciÓn

Pertenece a los agentes musculoesqueléticos; es despolarizante neuromuscular, relajante del músculo esquelético.(1,3,4)

FarmacocinÉtica

El inicio de la parálisis flácida es rápido (menos de un minuto después de la administración endovenosa), y persiste por aproximadamente 4 a 6 minutos, con un máximo bloqueo que dura aproximadamente 2 minutos.(1,2)

Succinilcolina es rápidamente hidrolizada por la colinesterasa plasmática a succinilmonocolina (que posee propiedades relajantes despolarizantes musculares clínicamente insignificantes) y luego, más lentamente, a ácido succínico y colina. Aproximadamente el 10% del fármaco es excretado sin cambios en la orina. La parálisis que sigue a la administración de succinilcolina es progresiva, con diferentes sensibilidades de los diferentes músculos. Esto inicialmente involucra consecutivamente los músculos elevadores de la cara, músculos de la glotis y finalmente los intercostales, el diafragma y los otros músculos esqueléticos.(1,2)

Succinilcolina no posee acción directa sobre el útero u otros grupos musculares pequeños. Puesto que se ioniza importantemente y tiene baja solubilidad lipídica, no atraviesa fácilmente la placenta.(1)

Ocurre taquifilaxia con la administración repetida.(1)

Según la dosis y la duración de la administración de la succinilcolina, el bloqueo neuromuscular despolarizante característico (bloqueo de fase I, despolarizante) cambia a un bloqueo con características superficiales, semejantes a un bloqueo no despolarizante (bloqueo de fase II, insensibilizante). Esto se asocia con la parálisis prolongada de los músculos respiratorios o la debilidad en los pacientes que manifiestan la transición al bloqueo de fase II. Cuando se confirma este diagnóstico mediante la estimulación de un nervio periférico, algunas veces se revierte con fármacos anticolinesterásicos, tales como la neostigmina. Los fármacos anticolinesterásicos no son siempre efectivos. Si se administran antes de que se metabolice la succinilcolina, los fármacos anticolinesterásicos prolongan el efecto en lugar de acortar el tiempo de la parálisis.(1,3,4)

Farmacodinamia

Succinilcolina es un relajante musculoesquelético despolarizante. Así como acetilcolina, se combina con los receptores colinérgicos de la placa motora para producir despolarización. Esta despolarización se observa como fasciculaciones. La transmisión neuromuscular subsecuente es inhibida por tanto tiempo como sea adecuada la concentración de la succinilcolina en el sitio del receptor.(1,3,4)

Succinilcolina no posee efecto directo sobre el miocardio. Succinilcolina estimula tanto los ganglios autonómicos como los receptores muscarínicos que causan los cambios en el ritmo cardiaco, incluyendo el paro cardiaco. Los cambios en el ritmo, inclusive el paro cardiaco, resultan de la estimulación vagal, que ocurre durante los procedimientos quirúrgicos, o por hipocalemia, particularmente en niños. Estos efectos se incrementan por los anestésicos halogenados.(1)

Succinilcolina causa un incremento en la presión intraocular inmediatamente después de su administración y durante la fase de fasciculación, y un incremento leve que persiste hasta después del inicio de la parálisis completa.(1,3,4)

Succinilcolina causa un pequeño incremento en la presión intracraneal inmediatamente después de su administración y durante la fase de fasciculación.(1,3,4)

Así como con otros agentes bloqueadores neuromusculares, el potencial para liberar histamina está presente después de la administración de succinilcolina. Los signos y síntomas de la liberación mediada por histamina tales como rubor o sofocación, hipotensión y broncoconstricción son, sin embargo, poco comunes dentro del uso clínico normal de succinilcolina.(1,3,4)

Succinilcolina no tiene efecto sobre el estado de conciencia, umbral del dolor y actividad cerebral. Debe utilizarse solamente con una anestesia adecuada.(1,4)

Indicaciones

  • Coadyuvante anestésico, para facilitar la intubación traqueal, y proveer relajación musculoesquelética durante cirugía o la ventilación mecánica.(1)
  • Tratamiento de las convulsiones, para atenuar o eliminar las manifestaciones periféricas de convulsiones por epilepsia o intoxicación con anestésicos locales. No hay efecto sobre los procesos centrales involucrados en las convulsiones puesto que los bloqueadores neuromusculares no cruzan la barrera hematoencefálica en cantidades importantes cuando se administran en dosis clínicas.(3)

Situaciones especiales

Categoría C para su uso en el embarazo. No se han realizado estudios de reproducción con succinilcolina. Así mismo se desconoce si succinilcolina puede causar daño fetal si es administrada a una mujer embarazada, o si puede afectar la capacidad reproductiva.(1)

La administración de succinilcolina durante el embarazo debe hacerse bajo criterio médico, solo si la necesidad es superior al riesgo.(1)

Los niveles de colinesterasa plasmática disminuyen en aproximadamente un 24% durante el embarazo y durante varios días después del parto. Por tanto, se espera que una mayor proporción de pacientes muestren un incremento en la sensibilidad (apnea prolongada) a succinilcolina cuando están embarazadas que cuando no lo están.(1)

Por lo general se utiliza succinilcolina para proveer relajación muscular durante el parto por cesárea. Se conoce que succinilcolina pasa solo en pequeñas cantidades a través de la barrera placentaria, y, bajo condiciones normales, la cantidad de fármaco que pasa a la circulación fetal después de administrar una dosis única de 1 mg/kg a la madre no puede causar daño al feto. Sin embargo, puesto que la cantidad de fármaco que atraviesa la barrera placentaria es dependiente del gradiente de concentración entre las circulaciones materna y fetal, el bloqueo neuromuscular residual (apnea y flacidez) ocurre en el neonato después de altas dosis repetidas a la madre, o en presencia de colinesterasa plasmática atípica en la madre. No existen estudios a largo plazo, en animales, para evaluar un posible potencial carcinogénico de succinilcolina.(1)

Se desconoce si succinilcolina se excreta por la leche humana. Debido a que muchos fármacos son excretados por la leche materna, se debe administrar con precaución a las mujeres que están dando de lactar.(1)

Existen raros reportes de disrritmias ventriculares y paro cardiaco secundario a rabdomiolisis aguda con hipercalemia en niños aparentemente sanos que recibieron previamente succinilcolina. En muchos de estos niños se encontró posteriormente una miopatía musculoesquelética como el síndrome de distrofia muscular de Duchenne, cuyos signos clínicos no eran obvios. [] Este síndrome se presenta generalmente como un paro cardiaco súbito dentro de los minutos posteriores a la administración de succinilcolina. Estos niños son generalmente, pero no exclusivamente, varones, y más frecuentemente de 8 años de edad o menores. También existen reportes en adolescentes. No existen signos o síntomas que alerten al médico sobre cuáles son los pacientes que están en riesgo. Una historia clínica y física completa identifica retrasos sugestivos de una miopatía. Una creatincinasa realizada antes de la cirugía podría identificar a algunos, pero no a todos, los pacientes en riesgo. Debido al inicio súbito de este síndrome, las medidas de resucitación no suelen ser efectivas. Un monitoreo electrocardiográfico cuidadoso alerta al médico sobre la ondas T en pico (un signo temprano). La administración de calcio endovenoso, bicarbonato y glucosa con insulina, más hiperventilación ha resultado en resucitaciones exitosas. Los esfuerzos extraordinarios y prolongados de resucitación han sido efectivos en algunos casos. Por esta dificultad para identificar cual paciente está en riesgo, se recomienda el uso de succinilcolina en niños en casos de intubación de emergencia o instancias donde se necesite asegurar inmediatamente la vía aérea, por ejemplo, laringoespasmo, dificultad respiratoria, estómago lleno, o para uso intramuscular cuando no se tenga un acceso venoso aceptable.(1)

Así como en los adultos, la incidencia de bradicardia en niños es más alta después de una segunda dosis de succinilcolina. La incidencia y severidad de la bradicardia son mayores en niños que en adultos. El tratamiento previo con agentes anticolinérgicos (por ejemplo, atropina) reduce la presentación de bradiarritmias.(1)

No existen estudios a largo plazo, en animales, para evaluar un posible potencial carcinogénico de succinilcolina.(1)

Contraindicaciones

Succinilcolina está contraindicada en las personas con historia personal o familiar de hipertermia maligna, miopatías musculoesqueléticas e hipersensibilidad conocida a este fármaco. También se contraindica en los pacientes que cursan la fase aguda de lesión por quemadura, trauma múltiple, denervación extensa o musculoesquelética, o lesión de la motoneurona superior, porque al administrar succinilcolina a estos pacientes puede suceder una hipercalemia severa que resulte en parada cardiaca. El riesgo de hipercalemia, en estos pacientes, se incrementa con el tiempo y generalmente alcanza un pico a los 7 a 10 días después de la lesión. El riesgo depende de la extensión y localización de la lesión. Se desconoce el tiempo preciso del inicio y duración del periodo de riesgo.(1)

Efectos secundarios

Las reacciones adversas secundarias a succinilcolina consisten básicamente en una ampliación de sus acciones farmacológicas. Succinilcolina provoca una relajación muscular profunda con una depresión respiratoria subsecuente que puede llegar a apnea; este efecto suele ser prolongado.(1)

Pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia en raros casos, relacionados con la liberación de histamina.(1,2)

También se han reportado los siguientes efectos adversos: paro cardiaco, hipertermia maligna, arritmias, bradicardia, taquicardia, hipertensión, hipotensión, hipercalemia, depresión respiratoria prolongada o apnea, incremento en la presión intraocular, fasciculación muscular, rigidez maxilar, dolor muscular postoperatorio, rabdomiolisis con falla renal aguda con mioglobinuria, sialorrea y rash.(1,3)

Precauciones

  • Riesgo de paro cardiaco por rabdomiolisis hipercalémica: hay reportes escasos de rabdomiolisis aguda con hipercalemia seguidos de disrritmias ventriculares, paro cardiaco y muerte después de la administración de succinilcolina en niños aparentemente sanos, quienes no habían sido diagnosticados previamente de una miopatía musculoesquelética, la más frecuente, distrofia muscular de Duchenne.
    Este síndrome generalmente se presenta como ondas T en pico y paro cardiaco súbito a los pocos minutos de la administración del fármaco en niños aparentemente sanos (usualmente, pero no exclusivamente, hombres, y más frecuentemente, de 8 años de edad o menores). También hay reportes de estos sucesos en adolescentes.
    Por tanto, si un niño o infante aparentemente sano presenta paro cardiaco posterior a la administración de succinilcolina (y se descarta la ventilación inadecuada, sobredosis anestésica, problemas de oxigenación) se debe instituir inmediatamente el tratamiento para la hipercalemia. Este tratamiento debe incluir la administración endovenosa de calcio, bicarbonato y glucosa más insulina, con hiperventilación. Debido al inicio abrupto de este síndrome, las medidas rutinarias de resucitación no son eficientes. Sin embargo, los esfuerzos extraordinarios y prolongados podrían resultar en una resucitación satisfactoria. Además, en presencia de signos de hipertermia maligna, se debe implementar el tratamiento adecuado complementario.
    Puesto que no hay signos o síntomas que alerten al médico sobre los pacientes que están en riesgo, se recomienda que el uso de succinilcolina en niños se reserve para la intubación de emergencia o instancias donde se necesita asegurar la vía aérea, por ejemplo, laringoespasmo, dificultad respiratoria, estómago lleno o uso intramuscular cuando no se dispone de una vía venosa accesible.(1,2)
  • Este fármaco debe ser usado solo por especialistas que estén familiarizados con sus acciones, características y riesgos, que conozcan el manejo de la respiración artificial y solo cuando existan las facilidades necesarias para solventar las complicaciones, incluyendo intubación traqueal y ventilación asistida, administración adecuada de oxígeno bajo presión positiva y eliminación de dióxido de carbono.(1,4)
  • Para prevenir el distrés en el paciente, no se debe administrar succinilcolina antes de que se haya inducido la inconciencia en el paciente. En las situaciones de emergencia, sin embargo, suele requerirse primero la administración de succinilcolina antes del anestésico.(1)
  • Succinilcolina es metabolizada por la colinesterasa plasmática, y debe administrarse con precaución ante la posibilidad de que el paciente sea homocigoto para el gen atípico de la colinesterasa plasmática.(1)
  • Hipercalemia: debe administrarse con mucha precaución en los pacientes portadores de anormalidades electrolíticas y en aquellos que tienen toxicidad digitálica masiva, porque en estas circunstancias succinilcolina induce arritmias cardiacas serias o paro cardiaco secundarias a hipercalemia.(1)
  • Debe guardarse cautela durante la administración de succinilcolina a los pacientes que cursan la fase aguda posterior a quemaduras, trauma múltiple, denervación extensa del músculo esquelético, o lesión de la motoneurona superior. El riesgo de hipercalemia en estos pacientes se incrementa con el tiempo y generalmente alcanza un pico a los 7 a 10 días después de la lesión. El riesgo es dependiente de la extensión y localización de la lesión. El tiempo preciso del inicio y duración del periodo de riesgo no está aún determinado. Los pacientes con infección abdominal crónica, hemorragia subaracnoidea o condiciones que causen degeneración de los sistemas nerviosos central y periférico deben recibir succinilcolina con mucha precaución por el potencial riesgo de desarrollar hipercalemia severa.(1)
  • Hipertermia maligna: la administración de succinilcolina se ha asociado con el inicio agudo de hipertermia maligna, un estado hipermetabólico potencialmente fatal del músculo esquelético. El riesgo de desarrollar hipertermia maligna después de la administración de succinilcolina se incrementa con la administración concomitante de anestésicos volátiles. La hipertermia maligna se presenta frecuentemente como un espasmo intratable de los músculos de la mandíbula (espasmo del masetero), el cual progresa a rigidez generalizada, mayor demanda de oxígeno, taquicardia, taquipnea e hiperpirexia profunda. El resultado satisfactorio depende del reconocimiento oportuno de los signos tempranos, tales como el espasmo de los músculos de la mandíbula, acidosis o rigidez generalizada después de la administración inicial de succinilcolina para la intubación traqueal, o inadecuada respuesta de la taquicardia a la anestesia profunda. El moteado de la piel, el aumento progresivo de la temperatura y las coagulopatías ocurren posteriormente en el curso del proceso hipermetabólico. El reconocimiento del síndrome es un signo para descontinuar la anestesia, atender el incrementado consumo de oxígeno, corregir la acidosis, dar soporte a la circulación, asegurar una diuresis adecuada e instituir las medidas que controlen el incremento de la temperatura. Se recomienda el uso de dantroleno sódico por vía intravenosa como terapia adyuvante dentro de las medidas de soporte en el manejo de este problema. Se recomienda también la monitorización continua de la temperatura y el CO2 expirado como ayuda para reconocer tempranamente la hipertermia maligna.(1,4)
  • Otros:(1,2) tanto en adultos como en niños la incidencia de bradicardia, que progresa a asistolia, es más alta después de la segunda dosis de succinilcolina. La incidencia y severidad de la bradicardia es más alta en niños que en adultos. El tratamiento previo con agentes anticolinérgicos (por ejemplo, atropina) reduce la presentación de bradiarritmias.
    Succinilcolina causa un incremento en la presión intraocular. No debe ser usado, por tanto, en circunstancias en que un aumento de la presión intraocular sea indeseable (por ejemplo, glaucoma de ángulo estrecho, lesión ocular penetrante) a menos que el beneficio potencial de su uso sea mayor que el riesgo inminente.
  • Cuando se administra succinilcolina por un periodo prolongado, el bloqueo despolarizante característico de unión mioneural (bloqueo de fase I) cambia a bloqueo de características superficiales, similares a las del bloqueo no despolarizante (bloqueo de fase II). La parálisis prolongada de los músculos respiratorios o la debilidad se observan en los pacientes que manifiestan esta transición a la Fase 2. La transición de la Fase 1 a el bloqueo de fase II se ha reportado en todos los pacientes estudiados bajo anestesia con halotano después de una dosis acumulada de 2-4 mg/kg de succinilcolina (administrada en dosis repetidas, divididas). El inicio del bloqueo de la Fase 2 coincide con el inicio de la taquifilaxia y prolongación de la recuperación espontánea. En otro estudio, utilizando anestesia balanceada (N2O/O2/narcótico-tiopental) e infusión de succinilcolina, la transición fue menos abrupta, con una mayor variabilidad individual en la dosis de succinilcolina requerida para producir el bloqueo de fase II. De los pacientes estudiados, el 75% desarrollaron el bloqueo de fase II. La taquifilaxia no se asoció con la transición al bloqueo de fase II, y el 50% de los pacientes que desarrollaron el bloqueo de fase II experimentaron una recuperación prolongado.
    Cuando se supera el bloqueo de fase II en los casos de bloqueo neuromuscular prolongado, el diagnóstico positivo debe realizarse mediante estimulación nerviosa periférica, antes de administrar cualquier fármaco anticolinesterásico. La reversión del bloqueo de fase II es una decisión médica que debe hacerse sobre una base de la farmacología individual y clínica, y la experiencia y juicio del médico. La presencia de la Fase 2 está indicada por el desvanecimiento de las respuestas a los estímulos consecutivos (preferiblemente «tren de cuatro estímulos»).(4) El uso de un fármaco anticolinesterasa para revertir el bloqueo de fase II debe acompañarse de dosis apropiadas de un fármaco anticolinérgico para prevenir las alteraciones del ritmo cardiaco. Después de una reversión adecuada del bloqueo de fase II con un agente anticolinesterásico, el paciente ser observado continuamente por al menos 1 hora en busca de signos de un retorno a la relajación muscular. La reversión no debe intentarse a menos que: 1. Se utilice un estimulador nervioso periférico para determinar la presencia del bloqueo de fase II (puesto que los agentes anticolinesterásicos potencian el bloqueo de fase I inducido por succinilcolina).
    2. Se haya observado que la recuperación espontánea de la contracción muscular dura al menos 20 minutos y alcanza una meseta con una lenta recuperación posterior. Este retraso asegura una hidrólisis completa de succinilcolina mediante la colinesterasa antes de la administración del agente anticolinesterásico.
    Si se equivoca el diagnóstico del tipo de bloqueo, la despolarización del tipo inducido inicialmente por succinilcolina (es decir, bloqueo de fase I) se prolongará mediante un agente anticolinesterásico.(1)[]
  • Succinilcolina debe utilizarse con precaución en los pacientes con fracturas o espasmos musculares porque las fasciculaciones musculares iniciales causan un trauma adicional.(1,3)
  • Succinilcolina incrementa temporalmente la presión intracraneal; sin embargo, una adecuada inducción anestésica antes de la administración de succinilcolina minimiza este efecto.(1,3,4)
  • Succinilcolina incrementa la presión intragástrica, lo que podría provocar regurgitación y una posible aspiración del contenido gástrico.(1,3,4)
  • El bloqueo neuromuscular se prolonga en los pacientes hipocalémicos o hipocalcémicos.(1,3)
  • Disminución de la actividad de la colinesterasa plasmática: succinilcolina debe utilizarse con cuidado en los pacientes con actividad disminuida de la colinesterasa plasmática (pseudocolinesterasa). Se debe considerar la posibilidad del bloqueo neuromuscular prolongado después de la administración de succinilcolina en este tipo de pacientes.
    La actividad de la colinesterasa plasmática disminuye en presencia de anomalías genéticas de la colinesterasa plasmática (por ejemplo, pacientes heterocigotos u homocigotos para el gen atípico de la colinesterasa plasmática), embarazo, enfermedad renal o hepática severas, tumores malignos, infecciones, quemaduras, anemia, insuficiencia cardiaca descompensada, úlcera péptica, mixedema. La actividad de la colinesterasa plasmática también disminuye por la administración crónica de contraceptivos orales, glucocorticoides, o ciertos inhibidores de la monoamino oxidasa, y por inhibidores irreversibles de la colinesterasa plasmática (por ejemplo, insecticidas de órganos fosforados, ecotiofato, y ciertos fármacos antineoplásicos).
    Los pacientes homocigotos para el gen atípico de colinesterasa plasmática (1 en 2500 pacientes) son extremadamente sensibles al efecto del bloqueo neuromuscular de succinilcolina. En estos pacientes, se debe administrar una prueba de dosis de 5-10 mg de succinilcolina para evaluar la sensibilidad a succinilcolina, o se debe producir bloqueo neuromuscular mediante la administración cautelosa de una solución de succinilcolina de 1 mg/mL en infusión intravenosa lenta. Se debe tratar el apnea o la parálisis muscular prolongada mediante la ventilación controlada.(1)

Interacciones

Los anestésicos halogenados incrementan los efectos arritmogénicos de succinilcolina.(1)

Potenciación del efecto de anestésicos inhalatorios hidrocarbonados menor que de los agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizantes.(2)

El riesgo de desarrollar hipertermia maligna después de la administración de succinilcolina se incrementa con la administración concomitante de anestésicos volátiles.(1)

Succinilcolina es ácida (pH=3,5) y no debe mezclarse con soluciones alcalinas que tengan un pH mayor a 8,5 (por ejemplo, soluciones de barbitúricos).(1)

Los fármacos que incrementan la acción del bloqueo neuromuscular de succinilcolina incluyen: promazina, oxitocina, aprotinin, ciertos antibióticos no penicilínicos, quinidina, bloqueadores β-adrenérgicos, procainamida, lidocaína, trimetafán, carbonato de litio, sales de magnesio, quinina, cloroquina, dietiléter, isoflurano, desflurano, metoclopramida y terbutalina.(1,2)

El efecto del bloqueo neuromuscular por succinilcolina se incrementa por fármacos que reducen la actividad de la colinesterasa plasmática (por ejemplo, administración crónica de anticonceptivos orales, glucocorticoides, o ciertos inhibidores de la monoamino oxidasa) o por fármacos que inhiban irreversiblemente la colinesterasa plasmática, o por hexafluorenium.(1,2)

El uso con glucósidos digitales causa arritmias cardiacas u otros problemas cardiacos indeseables.(2)

El uso crónico de litio puede incrementar la potencia de succinilcolina.(2)

Se han reportado serios efectos colaterales cuando se usa simultáneamente con metotrimeprazina.(2)

Si se usan otros agentes neuromusculares durante el mismo procedimiento, debe considerarse la posibilidad de que se presente un efecto sinérgico o antagónico. Con fisostigmina se incrementa el efecto.(1,2)

Hay más de 140 informes en la bibliografía sobre la potenciación del bloqueo neuromuscular por antibióticos, especialmente aminoglucósidos. Se ha demostrado que los antibióticos producen una depresión en la liberación predeterminada de acetilcolina, similar a la causada por el magnesio. Estos antibióticos también tienen actividad después de la unión.(3)

Sobredosis, toxicidad y tratamient

La sobredosis con succinilcolina puede resultar en un bloqueo neuromuscular que se prolongue por un tiempo mayor al requerido para la cirugía y anestesia. Esto se manifiesta por debilidad musculoesquelética, disminución de la reserva respiratoria, menor volumen tidal, o apnea. El tratamiento primario consiste en mantener la vía aérea y dar soporte respiratorio hasta que la recuperación de la función respiratoria esté asegurada. Según la dosis y la duración de la administración de succinilcolina, el bloqueo neuromuscular despolarizante característico (Fase 1) cambia a un bloqueo con características superficiales similares al bloqueo no despolarizante (Fase 2).

La neostigmina antagoniza con eficacia sólo la acción de bloqueo neuromuscular del músculo estriado que ejercen los agentes de bloqueo competitivo y puede agravar efectos adversos como hipotensión o broncoespasmo. En estas circunstancias, se administran aminas simpaticomiméticas para dar sostén a la presión arterial. Se proporciona atropina o glucopirrolato para contrarrestar la estimulación muscarínica. La posición del paciente debe favorecer el retorno de sangre venosa desde la musculatura flácida. Los antihistamínicos son definitivamente beneficiosos para reducir las reacciones que ocurren tras la descarga de histamina, en particular si se administran antes que el agente de bloqueo neuromuscular.(4)

ConservaciÓn

Este fármaco es inestable en soluciones alcalinas, pero relativamente estable en soluciones ácidas, dependiendo de la concentración de la solución y la temperatura durante el almacenaje. Las soluciones de succinilcolina deben almacenarse en refrigeración para preservar la potencia.(1)

Mantener entre 2°C – 8°C (36°F – 46°F). Los viales multidosis son estables durante 14 días a temperatura ambiente sin una pérdida significativa de la potencia del fármaco.(1)

PosologÍa

La dosis de succinilcolina debe individualizarse y debe determinarse siempre por un clínico después de informar adecuadamente al paciente sobre este fármaco.

ADULTOS
Para procedimientos quirúrgicos cortos

La dosis promedio requerida para producir bloqueo neuromuscular y facilitar la intubación traqueal es de 0,6 mg/kg de succinilcolina administrados por vía intravenosa. La dosis óptima varía entre los individuos y es de 0,3 a 1,1 mg/kg para los adultos. Después de la administración de las dosis en este rango, el bloqueo neuromuscular se desarrolla en un minuto aproximadamente; el máximo bloqueo persiste por alrededor de 2 minutos, después de los cuales la recuperación demora entre 4 y 6 minutos. Sin embargo, dosis mayores resultan en bloqueos más prolongados. Una dosis de prueba de 5 a 10 mg se usa para determinar la sensibilidad del paciente y el tiempo individual de recuperación.(1,2)

Para procedimientos quirúrgicos prolongados

La dosis de succinilcolina, administrada por infusión, depende de la duración del procedimiento quirúrgico y de la necesidad de relajación muscular. El índice promedio para un adulto fluctúa entre 2,5 y 4,3 mg/minuto.(1)

Las soluciones que contienen 1 a 2 mg/mL de succinilcolina han sido usadas generalmente para infusión continua. La solución más diluida (1 mg/mL) es probablemente preferible desde un punto de vista de mejor manejo del control de la tasa de administración de la droga y, por tanto, de relajación. Esta solución intravenosa de 1 mg/mL debe administrarse a una velocidad de 0,5 mg (0,5 mL) a 10 mg (10 mL) por minuto para obtener la relajación requerida. La cantidad requerida por minuto dependerá de la respuesta individual así como también del grado de relajación requerido. Se debe prevenir la sobrecarga de la circulación con un mayor volumen de líquidos. Es recomendable que la función neuromuscular sea monitorizada cuidadosamente con un estimulador nervioso periférico durante la infusión de succinilcolina para evitar una sobredosis, detectar el desarrollo del bloqueo de fase II, seguir la tasa de recuperación del paciente, y evaluar los efectos de los agentes que revierten a succinilcolina.(1)

Las inyecciones intermitentes de succinilcolina también deben utilizarse para proveer relajación muscular durante los procedimientos prolongados. Se requiere una inyección intravenosa de 0,3-1,1 mg/kg para mantener el grado de relajación.(1,2)

PACIENTES PEDIÁTRICOS

Para la intubación traqueal o para instancias en donde se necesita asegurar inmediatamente la vía aérea, la dosis intravenosa de succinilcolina es de 2 mg/kg para infantes y niños pequeños; para niños mayores y adolescentes la dosis es de 1 mg/kg.(1)

Rara vez, la administración de un bolo intravenoso de succinilcolina en infantes y niños resulta en arritmias ventriculares malignas y en paro cardiaco secundario a rabdomiolisis aguda con hipercalemia. En estas situaciones, debe sospecharse de una miopatía subyacente.(1)

La administración de un bolo intravenoso de succinilcolina en infantes y niños resulta en bradicardia profunda o, rara vez, asistolia. Así como en los adultos, la incidencia de bradicardia en niños es más alta después de una segunda dosis de succinilcolina. La presentación de bradiarritmias se reduce mediante el tratamiento previo con atropina.(1,2)

USO INTRAMUSCULAR

Si es necesario, succinilcolina se debe administrar por vía intramuscular a los infantes, niños mayores o adultos cuando no es posible acceder a una vena adecuada. Debe administrarse una dosis de 3-4 mg/kg, pero no más de 150 mg en total por esta vía. El inicio del efecto se observa a los 2-3 minutos de la administración.(1)

COMPATIBILIDAD Y PREPARACIONES

Succinilcolina es ácida (pH 3,5) y no debe mezclarse con soluciones alcalinas con un pH mayor a 8,5 (por ejemplo, soluciones barbitúricas). La inyección de succinilcolina es estable durante 24 horas después de la dilución a una concentración final de 1-2 mg/mL en dextrosa al 5% o solución salina al 0,9%. Las preparaciones de succinilcolina deben prepararse para uso individual. La porción de esta dilución que no se utiliza debe ser desechada.(1)

Comerciales

SUCCINILCOLINA

FDA:1952

IESS:No pertenece

MSP:No pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Quelicin
AmpollasSUCCINILCOLINA100 mg /mLAbbott

BibliografÍa

  1. MDConsult. Drug Information.Succinylcholine Chloride [web en línea] 2003 [visitado el 28 de julio de 2003]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/view/30297917/1/2279/top?sid=197521293

  2. USP DI. Drug Information for the Health Care Professional. Vol I. Massachusetts. Micromedex, Inc. 1999. pp. 2103-2105.

  3. Katzung B. Farmacología básica y clínica. 7ma edición. México DF. Editorial El Manual Moderno, 1999. pp. 507-519.

  4. Hardman J, Limbird L, Molinoff P, Ruddon R, Goodman Gilman A. Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapeútica. Tomo I. 9na edición. México DF. McGraw-Hill Interamericana, 1996. pp.189-202, 178
Definiciones médicas / Glosario
  1. DIAFRAGMA, Es el músculo que en forma de cúpula que separa el tórax del abdomen. Se encuentra unido a los bordes interiores de las costillas inferiores y se mueve hacia arriba y hacia abajo como respuesta a los estímulos querecibe de los nervios frénicos, que a su vez los reciben del centrorespiratorio del cerebro.
  2. GANGLIOS, LINFATICOSLos ganglios linfáticos y los vasos linfáticos que les aportan y drenan linfa, forman parte del sistema de defensa del organismo frente a las infecciones.
  3. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
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