Prospecto e indicaciones



Contraindicaciones

Shock cardiogénico. Hipersensibilidad al metoprolol. Infarto agudo de miocardio: está contraindicado en pacientes con frecuencia cardíaca menor a 45 latidos por minuto, bloqueo AV de 2 y 3 grado, presión arterial sistólica menor de 100 mmHg o insuficiencia cardíaca moderada o severa. Insuficiencia cardíaca. Bloqueo AV de 2 y 3 grado. Bradicardia sinusal severa.

Precauciones

Anestesia/ cirugías (depresión miocárdica). Broncoespasmo. Insuficiencia cardíaca congestiva. Diabetes mellitus. Hepatopatías. Hipertiroidismo / tirotoxicosis. Enfermedad vascular periférica.

Interacciones

Adrenalina: Debido al bloqueo de los efectos beta de la adrenalina, el uso de estas dos drogas puede generar una respuesta hipertensiva y bradicardia refleja (especialmente con propranolol y también con metoprolol). En casos de shock anafiláctico el metoprolol puede generar resistencia a la adrenalina. En lo posible se debe evitar asociar beta bloqueantes con adrenalina.
-Agonistas beta2adrenérgicos: El metoprolol en altas dosis puede perder su selectividad beta1 bloqueante y antagonizar los efectos de los agonistas beta2. Advertir en pacientes asmáticos por la probabilidad de broncoespasmos.
-Alimentos: pueden aumentar la biodisponibilidad de la droga por cambios del metabolismo durante el primer paso hepático.
-Amiodarona: Esta asociación puede favorecer por inhibición del metabolismo, hipotensión arterial, la aparición de bradicardia, de bloqueo AV y/o aumentar el grado de un bloqueo AV preexistente. En caso de asociar amiodarona con un antagonista beta adrenérgico debe controlarse la función cardíaca cuidadosamente.
-Anticonceptivos orales: el uso de metoprolol con anticonceptivos puede aumentar el efecto del bloqueante beta por disminución de su primer paso hepático. Monitorear al paciente y ajustar la dosis del metoprolol, o en su defecto utilizar un bloqueante beta con menor efecto de primer paso hepático.
-Antiinflamatorios no esteroideos: Debido a que este grupo de drogas disminuyen la síntesis de prostaglandinas vasodilatadoras renales vasodilatadoras, algunas de estas pueden disminuir la eficacia antihipertensiva de los beta bloqueantes. Debe monitorearse la presión arterial cuidadosamente.
-Bloqueantes alfa-1 adrenérgicos: Uno de los principales efectos adversos de este grupo de drogas es la hipotensión ortostática (más frecuente con prazosín) que puede estar potenciada por la asociación de un beta bloqueante. En caso de asociar ambas drogas debe comenzarse con dosis bajas, alertar al paciente que debe adoptar la posición supina gradualmente (permanecer sentado unos minutos) y, en lo posible, administrar el bloqueante alfa adrenérgico en la noche antes de acostarse.
-Bloqueantes cálcicos dihidropiridínicos: El empleo conjunto con un bloqueante cálcico dihidropiridínico puede provocar una hipotensión arterial grave o deprimir la función cardíaca. En caso de ser necesario asociar ambas drogas debe monitorearse cuidadosamente la función cardíaca.
-Bupropión: Aumenta los niveles plasmáticos de metoprolol por inhibir el metabolismo mediado por el citocromo citocromo2D6. En caso de administrarse ambas medicaciones se debe considerar usar menores dosis de metoprolol. Si el paciente recibía metoprolol y se incorpora a la terapéutica bupropion, se debe considerar bajar la dosis de metoprolol.
-Celecoxib: La concentración plasmática de metoprolol aumenta debido a la inhibición de su metabolismo hepático por el celecoxib. Se recomienda controlar la aparición de efectos adversos secundarios al metoprolol (hipotensión arterial, bradicardia, insuficiencia cardíaca).
-Ciclosporina: El metoprolol disminuye el metabolismo de la ciclosporina con el riesgo de desarrollar toxicidad por esta última (colestasis, insuficiencia renal, parestesias). Aunque este efecto fue observado en pacientes con transplante renal se sugiere precaución ante su combinación en otras situaciones. Deben monitorearse los niveles de ciclosporina.
-Cimetidina: La biodisponibilidad del metoprolol puede aumentar ya que la cimetidina inhibe al citocromo P450 que interviene en el metabolismo del mismo. Pueden aparecer efectos adversos relacionados al metoprolol por lo cual es importante monitorear la función cardiovascular.
-Ciprofloxacina: Aumenta los niveles séricos del metoprolol por inhibición de su metabolismo, con mayor riesgo de bradicardia e hipotensión arterial. Monitorear la tensión arterial y función cardiaca. Ajustar dosis.
-Citalopram: Por inhibición del metabolismo del metoprolol, puede encontrarse en pacientes que reciben ambos tratamientos bradicardia y/o hipotensión marcada. Monitorear la presión arterial y la frecuencia cardíaca.
-Clonidina: En caso de terapia combinada se debe evitar suspender bruscamente la clonidina por riesgo de hipertensión arterial de rebote. Suspender previamente el beta bloqueante.
-Clomipramina: Puede aumentar los niveles séricos del metoprolol al disminuir su metabolismo por inhibición del citocromo2D6. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Cloroquina: Puede aumentar los niveles séricos del metoprolol al disminuir su metabolismo por inhibición del citocromo2D6. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Clorpromazina: el metoprolol y la clorpromazina interfieren mutuamente con su metabolismo. Al administrar ambos fármacos en forma conjunta sus concentraciones plasmáticas pueden aumentar y, de esta forma, incrementar su toxicidad. Se recomienda controlar la aparición de hipotensión y de toxicidad por clorpromazina en estos pacientes. En caso de ser necesario reducir la dosis de ambos fármacos.
-Clorpropamida, Los bloqueantes beta adrenérgicos pueden inducir hipo o hiperglucemia en pacientes tratados con hipoglucemiantes orales o con insulina. Monitorear los niveles de glucemia especialmente al comienzo del tratamiento con el beta bloqueante. El propranolol debe ser descartado ya que bloquea las manifestaciones periféricas de hipoglucemia. Estos efectos son menos frecuentes con el uso de beta bloqueantes cardioselectivos.
-Clozapina: Puede aumentar los niveles séricos del metoprolol al disminuir su metabolismo por inhibición del citocromo2D6. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Dextropropoxifeno: su uso concomitante aumenta el riesgo de bradicardia y disnea, por disminución del metabolismo o clearence del metoprolol. Monitorear clínicamente y eventualmente ajustar las dosis.
-Difenhidramina: puede desencadenar toxicidad con metoprolol en aquellos pacientes que se agrega difenhidramina al esquema terapéutico. El mecanismo involucrado en esta interacción sería la inhibición del citocromo2D6, encargado de metabolizar el metoprolol. Se debe ajustar la dosis de metoprolol y aconsejar al paciente no automedicarse con difenhidramina.
-Digoxina: El empleo concomitante de bloqueantes beta y digoxina puede provocar efectos cardíacos aditivos (prolongación del tiempo de conducción AV, bradicardia). Deben monitorearse los niveles de digoxina, la frecuencia cardíaca y el electrocardiograma.
-Diltiazem: El diltiazem potencia los efectos cardiovasculares de los beta bloqueantes (hipotensión arterial, bradicardia, alteración en la conducción AV, deterioro de la función ventricular izquierda). Debe monitorearse la función cardíaca cuidadosamente.
-Dipiridamol: Potencia los efectos bradicardizantes por suma de efectos cronotrópicos negativos. Si se usa en forma intravenosa en paciente beta bloqueado monitorear signos de bradicardia.
-Duloxetina: Puede aumentar los niveles séricos del metoprolol al disminuir su metabolismo por inhibición del citocromo2D6. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Efedra: por su efecto hipertensivo puede disminuir la efectividad del metoprolol. Evitar la asociación.
-Escitalopram: Por inhibición del metabolismo del metoprolol, puede encontrarse en pacientes que reciben ambos tratamientos bradicardia y/o hipotensión marcada. Monitorear la presión arterial y la frecuencia cardíaca.
-Fenobarbital: El fenobarbital aumenta el metabolismo del metoprolol, disminuyendo sus concentraciones y efectividad. Si la terapia conjunta es requerida, monitorear la efectividad del metoprolol. Puede ser necesario ajustar la dosis.
-Fentanilo: Puede ocurrir hipotensión arterial marcada con el uso de fentanilo y beta bloqueantes. Monitorear la presión arterial.
-Fluoxetina: Por inhibición del metabolismo del metoprolol, puede encontrarse en pacientes que reciben ambos tratamientos bradicardia y/o hipotensión marcada. Monitorear la presión arterial y la frecuencia cardíaca.
-Fluvoxamina: la fluvoxamina puede inhibir el metabolismo del metoprolol, resultando en bradicardia e hipotensión. Si el metoprolol se administra conjuntamente a la fluvoxamina, se recomienda emplear una dosis inicial de metoprolol menor y ajustarla cuidadosamente. Monitorear la frecuencia cardíaca y la presión arterial.
-Ginseng: por su efecto hipertensivo puede disminuir la efectividad del metoprolol. Evitar la asociación.
-Haloperidol: Puede aumentar los niveles séricos del metoprolol al disminuir su metabolismo por inhibición del citocromo2D6. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Hidralazina: puede aumentar la toxicidad del metoprolol por aumento de su biodisponibilidad debido a la disminución del efecto de primer paso hepático. Esta interacción se observa si se administra el metoprolol en ayunas y con formas farmacéuticas de absorción rápida. Monitorear la presión arterial y administrar el metoprolol con las comidas o utilizar formulaciones de liberación prolongada.
-Hidroxicloroquina: puede aumentar las concentraciones del metoprolol por inhibición de su metabolismo. A pesar que no se conoce claramente el significado clínico de esta interacción, se recomienda tener en cuenta esta posibilidad hasta que se disponga de mayor información sobre la misma.
-Hipérico: Esta hierba tiene efecto inductor enzimático del citocromo2D6, con lo cual el metabolismo de los beta bloqueantes estaría aumentado. En consecuencia, su eficacia clínica se vería comprometida. En caso de asociar ambos compuestos, debe monitorearse la eficacia del beta bloqueante. También debe tenerse precaución en caso de suspender el hipérico en un paciente que recibe beta bloqueantes ya que en este caso sus efectos podrían aumentar.
-Hipoglucemiantes orales: Los bloqueantes beta adrenérgicos pueden inducir hipo o hiperglucemia en pacientes tratados con hipoglucemiantes orales o con insulina. Monitorear los niveles de glucemia especialmente al comienzo del tratamiento con el beta bloqueante. El propranolol debe ser descartado. Estos efectos son menos frecuentes con el uso de beta bloqueantes cardioselectivos.
-Imipramina: Puede aumentar los niveles séricos del metoprolol al disminuir su metabolismo por inhibición del citocromo2D6. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Inhibidores de la acetilcolinesterasa: La asociación con inhibidores de la acetilcolinesterasa puede favorecer la aparición de bradicardia e hipotensión arterial. En caso de asociarse debe controlarse la función cardiaca.
-Isoniazida: Puede aumentar los niveles séricos del metoprolol al disminuir su metabolismo por inhibición del citocromo2D6. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Ketoconazol: Puede aumentar los niveles séricos del metoprolol al disminuir su metabolismo por inhibición del citocromo2D6. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Levomepromazina: el metoprolol y la levomepromazina interfieren mutuamente con su metabolismo. Al administrar ambos fármacos en forma conjunta sus concentraciones plasmáticas pueden aumentar y, de esta forma, incrementar su toxicidad. Se recomienda controlar la aparición de hipotensión y toxicidad de la levomepromazina en estos pacientes. En caso de ser necesario reducir la dosis de ambos fármacos.
-Lidocaína: Puede aumentar los niveles séricos del metoprolol al disminuir su metabolismo por inhibición del citocromo2D6. Monitorear clínicamente y ajustar dosis. También puede aumentarse la toxicidad de la lidocaína produciendo ansiedad depresión miocárdica y robo coronario.
-Metadona: Puede aumentar los niveles séricos del metoprolol al disminuir su metabolismo por inhibición del citocromo2D6. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Metildopa: Aunque es raro, esta asociación puede desencadenar hipertensión arterial en respuesta al stress o a las catecolaminas exógenas. Se sugiere controlar la presión arterial especialmente en las situaciones descriptas.
-Metimazol: Puede aumentar los niveles séricos del metoprolol al disminuir su metabolismo por inhibición del citocromo2D6. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Paroxetina: La asociación produce un aumento en la incidencia de los efectos adversos del metoprolol (disnea, bradicardia, insuficiencia cardíaca aguda) debido a la disminución de su metabolismo por inhibición del citocromo2D6 por paroxetina. Monitorear la aparición de bradicardia y pérdida de cardioselectividad. Puede ser necesario reducir la dosis de metoprolol.
-Perfenazina: el metoprolol y los antipsicoticos interfieren mutuamente con su metabolismo. Al administrar ambos fármacos en forma conjunta sus concentraciones plasmáticas pueden aumentar y, de esta forma, incrementar su toxicidad. Se recomienda controlar la aparición de hipotensión y de toxicidad del antipsicotico en estos pacientes. En caso de ser necesario reducir la dosis de ambos fármacos o cambiar por un beta bloqueante de eliminación renal (por ej. Atenolol).
-Pergolida: Puede aumentar los niveles séricos del metoprolol al disminuir su metabolismo por inhibición del citocromo2D6. Considerar modificar el tratamiento.
-Pioglitazona: Puede aumentar los niveles séricos del metoprolol al disminuir su metabolismo por inhibición del citocromo2D6. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Pirimetamina: Puede aumentar los niveles séricos del metoprolol al disminuir su metabolismo por inhibición del citocromo2D6. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Primidona: El fenobarbital aumenta el metabolismo del metoprolol, disminuyendo sus concentraciones y efectividad. Si la terapia conjunta es requerida, monitorear la efectividad del metoprolol. Puede ser necesario ajustar la dosis.
-Propafenona: con el uso concomitante aumentaría la toxicidad del metoprolol (bradicardia, fatiga, disnea) por disminución del metabolismo del metoprolol. Se debe ajustar la dosis del bloqueante beta.
-Quinidina: su uso concomitante aumenta el riesgo de bradicardia y fatiga, por disminución del metabolismo o clearence del metoprolol. Monitorear clínicamente y eventualmente ajustar las dosis.
-Quinina: Puede aumentar los niveles séricos del metoprolol al disminuir su metabolismo por inhibición del citocromo2D6. Considerar modificar el tratamiento.
-Regaliz: Esta hierba tiene efecto mineralocorticoide con la aparición de hipertensión arterial, hipocalemia y arritmias cardíacas. Existe la posibilidad que disminuya la eficacia como antihipertensivo de los beta bloqueantes (y de otros antihipertensivos). Evitar esta asociación.
-Rifampicina: Debido a su efecto inductor del citrocromo P450, puede aumentar el metabolismo del metoprolol y, en consecuencia, disminuir su eficacia clínica. Monitorear la eficacia del metoprolol y ajustar dosis.
-Ritodrina: Los beta bloqueantes podrían interferir con el efecto tocolítico de la ritodrina. Evitar esta asociación.
-Ritonavir: El Ritonavir puede aumentar los niveles plasmáticos del Metoprolol y el riesgo de toxicidad (hipotensión, bradicardia). Monitorear clínicamente y ajustar dosis del Metoprolol.
-Sertralina: Puede aumentar los niveles séricos del metoprolol al disminuir su metabolismo por inhibición del citocromo2D6. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Telitromicina: puede aumentar los niveles de metoprolol. Coadministrar con precaución. Monitorear la tensión arterial y función miocárdica.
-Terbinafina: Puede aumentar los niveles séricos del metoprolol al disminuir su metabolismo por inhibición del citocromo2D6. Considerar modificar el tratamiento.
-Ticlopidina: Puede aumentar los niveles séricos del metoprolol al disminuir su metabolismo por inhibición del citocromo2D6. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Tiopental: Aumenta el metabolismo del metoprolol, disminuyendo sus concentraciones y efectividad. Si la terapia conjunta es requerida, monitorear la efectividad del metoprolol. Puede ser necesario ajustar la dosis.
-Tioridazina: el metoprolol y los antipsicoticos interfieren mutuamente con su metabolismo. Al administra



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