Levonorgestrel

Para qué sirve Levonorgestrel

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Insuficiencia hepática.
-Tromboflebitis.
-Enfermedad hemorrágica.
-Carcinoma de mama, conocido o sospechado.
-Embarazo.
-Metrorragia.
-Antecedentes de hipertensión intracraneal idiopática.
-Hipersensibilidad.
-Enfermedad inflamatoria pélvica.
-Endometritis posparto.
-Infección del tracto genital.
-Leucemia, HIV, abuso intravenoso de drogas.
-Micosis genital.
-DIU.
-Antecedentes de embarazos ectópicos.

Precauciones

Tabaquismo.
-Menstruación anormal.
-Embarazo ectópico.
-Terapia anticonvulsivante.
-Depresión.
-Lentes de contacto.
-Restricción de fluidos.
-Diabetes.
-Enfermedad autoinmune.
-Con el uso a largo plazo, aumenta el riesgo de cáncer de mama, cuello de útero, vagina e hígado.
-Embarazo ya que existen antecedentes de malformaciones congénitas.
-Lactación.

Interacciones

Acitretina: el uso de ambas drogas puede disminuir el efecto anticonceptivo. En pacientes que utilizan acitretina se recomienda la utilización de otro método alternativo simultáneamente.
-Anticoagulantes orales: la combinación con anticonceptivos hormonales ha resultado en datos contradictorios en cuanto a la posibilidad de disminución o no del efecto anticoagulante por lo que se recomienda monitorear el RIN en caso de tratamiento combinado.
-Aprepitant: El Aprepitant puede disminuir la eficacia de los Anticonceptivos orales combinados.
-Carbamazepina: La carbamazepina ocasiona un aumento en el metabolismo de los anticonceptivos esteroideos y consecuentemente, se puede producir una disminución de su eficacia. Se han descripto casos de pacientes medicadas con carbamazepina y que han quedado embarazadas a pesar del tratamiento con estos anticonceptivos. Una solución podría ser el uso de anticonceptivos con mayor contenido de estrógenos, aunque es recomendable alertar a la paciente para que utilice otros métodos anticonceptivos.
-Ciclosporina: el uso de progestágenos con ciclosporina aumenta el riesgo de hepatotoxicidad y aumenta las concentraciones séricas del inmunosupresor. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear los niveles séricos y el hepatograma.
-Corticoides: la combinación de corticoides con anticonceptivos, puede aumentar la vida media de los primeros, prolongando así el efecto de la hidrocortisona. En pacientes con tratamiento anticonceptivo se deben reducir las dosis de corticoides.
-Eritromicina: la coadministración provoca falla en la anticoncepción y hepatotoxicidad. Los antibióticos pueden alterar la flora intestinal, afectar el circuito enterohepático y así la eficacia anticonceptiva. Monitorear la hepatotoxicidad y se recomienda el uso de métodos de barrera adicionales.
-Felbamato: Cuando anticonvulsivantes son usados simultáneamente con anticonceptivos orales puede observarse disminución de la efectividad de estos últimos. Evitar la asociación, caso contrario, aumentar la dosis del anticonceptivo o cambiar de método anticonceptivo.
-Fenitoína: Cuando anticonvulsivantes son usados simultáneamente con anticonceptivos orales puede observarse disminución de la efectividad de estos últimos. Evitar la asociación, caso contrario, aumentar la dosis del anticonceptivo o cambiar de método anticonceptivo.
-Fenobarbital: Se ha observado que los barbitúricos causan irregularidades menstruales y disminución de la efectividad de anticonceptivos, debido al aumento del metabolismo de los contraceptivos. Recomendar otra forma adicional de contracepción.
-Griseofulvina: el uso conjunto puede provocar fallo del anticonceptivo. No deben coadministrarse.
-Hipérico: este agente aumenta el metabolismo de la noretindrona y los estrógenos generando una disminución del efecto de los anticonceptivos hormonales. No se recomienda el uso de esta hierba y anticonceptivos combinados.
-Lamotrigina: puede producir niveles plasmáticos alterados (altos o bajos) de lamotrigina. Monitorear y ajustar la dosis.
-Oxcarbazepina: puede disminuir la efectividad de los anticonceptivos orales con riesgo de embarazo. Utilizar otro método anticonceptivo adicional durante el tratamiento combinado.
-Penicilina G: los efectos de los anticonceptivos orales pueden verse disminuidos ante el uso concurrente de antibióticos, como penicilina G. Las penicilinas alteran la flora intestinal, alterando la circulación enterohepática de los anticonceptivos combinados. El empleo concurrente de estos agentes ha sido asociado a embarazos no intencionales y cambios menstruales. Se recomienda el uso adicional de otro método de control de la natalidad.
-Piridoxina: El uso concomitante de anticonceptivos orales y piridoxina puede aumentar el requerimiento de piridoxina. Evaluar la necesidad de ajustar la dosis de la misma.
-Primidona: Se ha observado que los barbitúricos causan irregularidades menstruales y disminución de la efectividad de anticonceptivos, debido al aumento del metabolismo de los contraceptivos. Pensar en otra forma adicional de contracepción.
-Rifampicina: La Rifampicina puede reducir los niveles plasmáticos del Levonorgestrel así como su eficacia, pudiendo producir una insuficiente protección anticonceptiva.
-Selegilina: El Levonorgestrel, formando parte de Anticonceptivos combinados, puede aumentar los niveles plasmáticos de Selegilina y los riesgos de toxicidad (reacciones hipertensivas). Ajustar las dosis de Selegilina.
-Succinilcolina: el uso crónico de anticonceptivos orales (etinilestradiol, levonorgestrel, medroxiprogesterona, mestranol, noretindrona) produce una reducción del 20% de la actividad pseudocolisterásica del plasma, ello puede incrementar el tiempo de recuperación del bloqueo neuromuscular. Monitorear la recuperación ventilatoria de estas pacientes.
-Sultamicilina: este agente puede alterar la flora intestinal alterando así, la circulación enterohepática de los anticonceptivos combinados. El uso concomitante de esta droga está asociado a embarazos no intencionales y cambios menstruales. Se recomienda el uso adicional de otro método de control de la natalidad ante el empleo concurrente de estas drogas.
-Tacrina: puede aumentar la aparición de efectos adversos de la tacrina por inhibición de la conversión a su metabolito. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Tetraciclinas: la flora intestinal desconjuga los estrógenos (etinilestradiol, mestranol) de los anticonceptivos permitiendo su persistencia en el organismo mediante un ciclo enterohepático. El tratamiento con tetraciclinas elimina la flora desconjugante y altera ese ciclo produciendo una pérdida de la eficacia anticonceptiva. Prescribir otro método anticonceptivo si es necesario usar tetraciclina.
-Tretinoína: puede disminuir la efectividad de los anticonceptivos orales. Dada la potencialidad teratogénica de los retinoides, se recomienda utilizar un método anticonceptivo adicional.
-Vitamina C: El uso concomitante de anticonceptivos orales con vitamina C, aumentaría las concentraciones plasmáticas de los anticonceptivos orales. Cuando la vitamina C es discontinuada, los niveles de anticonceptivos orales caen abruptamente y puede sobrevenir un sangrado uterino. Además, puede disminuir la efectividad del anticonceptivo. A pesar que no se ha determinado claramente la implicancia clínica de esta interacción, se debe tener en cuenta esta posibilidad y tratar de evitar el tratamiento combinado.
-Zolmitriptán: aumenta el riesgo de efectos adversos del zolmitriptán por inhibición de su metabolismo. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.

  Principio Activo

Levonorgestrel

Para qué sirve Levonorgestrel , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

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FARMACOLOGIA

LEVONORGESTREL
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

IntroducciÓn

Es un anticonceptivo progestágeno sistémico sintético, utilizado como píldora anticonceptiva de emergencia y también como método de prevención del embarazo. Es un potente inhibidor de la ovulación.(1,4)[]

ClasificaciÓn

Pertenece al grupo de progestinas de tercera generación. Tiene una acción mucho más potente que la progesterona.(2) []

FarmacocinÉtica

Se absorbe muy bien por vía gastrointestinal, al igual que subdérmicamente; esta última presentación libera aproximadamente 80 microgramos cada 24 horas.Su distribución es buena, se liga a la albúmina en un 50% y a la SHBG en un 47,5%.

Su metabolización es a nivel hepático, y renal se hidroxila formando nuevos compuestos de sulfato y glucoronato.Su vida media es de 24,4 ± 5,3 horas y se excreta por vía renal principalmente y en pequeñas cantidades por vía fecal. No existen cambios de su concentración plasmática si el paciente presenta desórdenes renales o hepáticos.(1,4)

Farmacodinamia

Su mecanismo de acción consiste en la inhibición de la secreción de gonadotropinas por la hipófisis anterior, lo cual previene la ovulación y la maduración folicular, también interfiere la fertilización y el inicio del ciclo del cuerpo lúteo, produciendo disminución en el grosor del moco cervical y a nivel endometrial.(2,4)

Indicaciones

Se lo utiliza como:(1,3,4)

Anticonceptivo oral de emergencia.

Método de planificación familiar.

Situaciones especiales

Su uso no se recomienda durante el embarazo, la FDA lo clasificó en la Categoría X, en estudios realizados en fetos de animales se comprobó que produce virilización.(2)

Contraindicaciones

Se contraindica si la paciente sospecha o sabe que presenta embarazo.(2)

Si tiene alergia a alguno de los componentes o al fármaco.

Sangrado genital anormal no diagnosticado.

Efectos secundarios

Efectos gastrointestinales:náusea, vómito.(1) []

Efectos hematológicos:leucocitosis.

Efectos hepáticos:hepatitis colestásica, ictericia colestásica.

Efectos dermatológicos:erupción cutánea.

Efecto alérgicos:migraña.

Efectos menstruales:hipermenorrea, menorragia.

Efectos locales:infección de la piel, rechazo del implante.

Precauciones

  • Se debe tener especial cuidado con las expulsiones y reacciones adversas dérmicas que se manifiesten luego de la implantación subdérmica realizada.(1)
  • Se debe tomar en lo posible antes de cumplir 72 horas postcoito para aumentar su eficacia y disminuir el riesgo de un embarazo no deseado.(1)
  • Mientras esté en tratamiento con levonorgestrel subdérmico se recomienda realizar evaluaciones frecuentes para controlar la evolución del método anticonceptivo y los posibles efectos adversos.(1)

Interacciones

La efectividad de levonorgestrel se reduce por aumento de las enzimas hepáticas liberadas por fenitoína, carbamazepina, y barbitúricos y por antituberculosos como la rifampicina.No se ha observado disminución del espectro antibacteriano cuando se lo utiliza junto con antibióticos.(2,4)

Sobredosis, toxicidad y tratamient

Al ser un progestágeno, la sobredosis de este medicamento es muy similar a la causada por los mismos fármacos de esta familia como: náuseas; vómitos; sangrado vaginal por deprivación.(2)

ConservaciÓn

  • Mantener el medicamento en un lugar fresco, sin humedad, lejos de fuentes de calor y luz directas, a una temperatura entre 15 °C y 30 °C.(1)
  • No dejar al alcance de los niños.(1,4)

PosologÍa

Se administra de la siguiente manera:

Como anticonceptivo oral de emergencia; se debe administrar una dosis de 75 mg hasta 72 horas postcoital y 12 horas después, administrar nuevamente 75 mg.(2)

Como método de planificación familiar:

Solo, de forma oral, 30 µg al día por 21 días con 7 días de descanso.

Como implante subdérmico y se lo inserta de la siguiente forma:

  • La paciente debe estar en los primeros 7 días de un ciclo menstrual regular.
  • De 8 a 10 cm desde el codo hacia el antebrazo.
  • Se utiliza anestesia local.
  • Se insertan los 6 implantes a 15 grados de diferencia cada uno dando un total de 75 grados a manera de abanico.(3) []

Comerciales

LEVONORGESTREL

FDA:1990

IESS:No pertenece

MSP:No pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
MicrolutEnvase CalendarioLEVONORGESTREL
Schering Ecuatoriana
MirenaEndoceptivoLEVONORGESTREL
Schering Ecuatoriana
Microgynon
Grageas
ETINILESTRADIOL
LEVONORGESTREL
0,03 mg
0,15 mg
Schering Ecuatoriana
Microgynon CD
Grageas
ETINILESTRADIOL
LEVONORGESTREL
SIN PRINCIPIOACTIVO
0,03 mg
0,15 mg
Schering Ecuatoriana
Neogynon
Grageas
LEVONORGESTREL
ETINILESTRADIOL
0,25 mg
0,05 mg
Schering Ecuatoriana
Neogynon CD
Grageas
ETINILESTRADIOL
LEVONORGESTREL
SIN PRINCIPIO ACTIVO
0,05 mg
0,25 mg
Schering Ecuatoriana
Noral
Grageas
ETINILESTRADIOL
LEVONORGESTREL
50µg
250µg
Wyeth-Lederle International
Noral 28
Grageas
ETINILESTRADIOL
LEVONORGESTREL
SIN PRINCIPIO ACTIVO
50µg
250 µg
Wyeth-Lederle International
Nordette
Grageas
LEVONORGESTREL
ETINILESTRADIOL
150µg
30 µg
Wyeth-Lederle International
TrinordiolGrageas LEVONORGESTREL
ETINILESTRADIOL
Wyeth-Lederle International
Triquilar
Grageas
LEVONORGESTREL
ETINILESTRADIOL
LEVONORGESTREL
ETINILESTRADIOL
LEVONORGESTREL
ETINILESTRADIOL
0,05 mg
0,03 mg
0,075 mg
0,04 mg
0,125 mg
0,03 mg
Schering Ecuatoriana

BibliografÍa

  1. RxList. Levonorgestrel [web en línea] 2002 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: https://www.rxlist.com/cgi/generic3/levonorgestrel_cp.htm

  2. BIAM. Levonorgestrel [web en línea] 2002 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: https://www.biam2.org/www/Sub1053.html

  3. Medscape. DrugInfo: Levonorgestrel Oral [web en línea] 2001 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde:
    https://www.medscape.com/druginfo/Druginf?id=17318&name=LEVONORGESTREL
    +ORAL&DrugType=1&MenuID=USEDOS&ClassID=N&GeneralStatement=N

  4. United States Pharmacopeial Convention. Drug Information for the Health Care Professional. Progestin (Systemic). En: United States Pharmacopeial Convention, eds. 19 ed. Englewood: Micromedex, Inc.; 1999. pp. 2400-13.
Definiciones médicas / Glosario
  1. ICTERICIA, Es la pigmentación amarilla del blanco de los ojos o de la piel, provocada por un exceso de bilirrubina en la sangre que acaba depositándose en los tejidos.
  Medicamentos