Prospecto e indicaciones



Contraindicaciones

Enfermedad tromboembólica activa o de ocurrencia reciente (últimos 12 meses).Cáncer de mama, excepto en pacientes seleccionadas, que están siendo tratadas por enfermedades metastásicas. Neoplasias estrógeno-dependientes. Hipersensibilidad a los estrógenos conjugados. Embarazo conocido o sospechado. Enfermedad o disfunción hepática activa. Tromboflebitis profunda, tromboemblismo pulmonar u otros desórdenes tromboembólicos. Sangrado genital no diagnosticado. Prevención de enfermedades cardiovasculares o aterosclerosis.

Precauciones

La combinación de una progestina a los tratamientos con estrógenos por más de diez días, ha reportado una menor incidencia de hiperplasia de endometrio. No aplicar emulsiones tópicas de estradiol en forma simultánea a la aplicación de pantalla solar, ya que puede aumentar la absorción de estradiol. Asma bronquial. Mayor riesgo de desarrollo de demencia si se administra un estrógeno en mujeres en mayores de 65 años.Endometriosis preexistente. Hipertrigliceridemia o lipoproteinemia familiar. Retención hídrica de origen cardiovascular o renal. Hemangioma hepático.Antecedentes de disfunción hepática o de ictericia colestática.Patología vesicular preexistente.Hipertensión arterial preexistente. Hipocalcemia. Hipotiroidismo.Migraña. Debe realizarse examen físico (historia clínica completa incluyendo historia familiar), previamente a la iniciación de cualquier estrogenoterapia, y no seguir más de un año con el tratamiento sin un nuevo examen. Porfiria.Lupus eritematoso sistémico. Sangrado uterino.Mastodinia. Miomas uterinos. Examinar las mamas anualmente y realizar el autoexamen mensualmente.

Interacciones


-Antibióticos: el uso de ciertos antibióticos (penicilinas sólas o con inhibidores de las beta lactamasas, tetraciclinas, macrólidos, dapsona, cotrimoxazol, metronidazol, rifamicinas) puede alterar la flora intestinal desconjugante, por lo cual, disminuye el ciclo enterohepático de los estrógenos con pérdida de su eficacia. Se aconseja monitorear respuesta y ajustar la dosis durante la prescripción antibiótica.
-Anticoagulantes orales: El uso concomitante de terapia estrogénica y anticoagulantes orales puede disminuir la respuesta anticoagulante ya que los estrógenos propician la síntesis de factores VII, IX, X y XII y reducen la del factor III. Si se administran en conjunto, realizar dosajes para valorar el RIN y adecuar la dosis de los anticoagulantes orales.
-Anticonvulsivantes: el uso de ciertos anticonvulsivantes (carbamazepina, felbamato, fenobarbital, fenitoína, oxcarbazepina, primidona, topiramato) con compuestos estrogénicos puede reducir los efectos farmacológicos de estos últimos, por aumento de su clearance. Frente a esta situación, se aconseja el ajuste de dosis de estriol.
-Antidepresivos tricíclicos: Sus efectos pueden aumentar o disminuir por los estrógenos. La interacción aparece más frecuentemente si se adicionan estrógenos a un paciente bajo tratamiento con estos fármacos y parece relacionarse con la dosis de estrógenos. Los más significativos son: atenuación de la efectividad del antidepresivo o mayor toxicidad del mismo (somnolencia, hipotensión, acatisia). Evitar el uso conjunto, sino ajustar las dosis: reducir los estrógenos hasta restaurar el efecto o reducir los tricíclicos ante la aparición de efectos adversos.
-Antiestrógenos y moduladores selectivos del receptor estrogénico (SERM): el uso de estos fármacos (clomifeno, tamoxifeno, raloxifeno) bloquea la respuesta a los estrógenos y viceversa, los estrógenos anulan la respuesta de estos antagonistas. No deben coadministrarse.
-Benzodiazepinas: El uso de estrógenos puede inhibir el metabolismo oxidativo de ciertas benzodiazepinas que ejerce el citocromo 3A4, aumentando sus niveles séricos y el riesgo de toxicidad (depresión del SNC, hipotensión). Si se administran conjuntamente monitorear la aparición de efectos adversos de estas benzodiazepinas. En el caso particular del lorazepam, los estrógenos aumentan su glucuronidación produciendo pérdida de la efectividad, monitorear eficacia y ajustar su dosis.
-Cafeína: Los estrógenos aumentan la vida media de la cafeína y disminuyen su clearance. En algunos pacientes debe ser reducida su ingestión por la excesiva estimulación del SNC y la dificultad para dormir de noche.
-Ciclosporina: la combinación estriol ciclosporina puede provocar un aumento de la concentración sérica de esta última por reducción de su metabolismo hepático, con un mayor riesgo nefrotoxicidad. Monitorear cuidadosamente los niveles séricos y la respuesta clínica de dicha droga.
-Dehidroepiandrosterona (DHEA, prasterona): el uso conjunto con terapia estrogénica puede aumentar notablemente la actividad y toxicidad de los estrógenos, ya que la DHEA se convierte en el ovario en estradiol y estrona. No deben coadministrarse.
-Etanol: Su eliminación es menor en pacientes que toman anticonceptivos orales. Sus efectos se hacen más pronunciados y prolongados durante la terapia con anticonceptivos orales por inhibir su metabolismo. Evitar la ingesta de alcohol durante el uso de estrógenos, caso contrario, informar al paciente sobre la posibildad de efectos más pronunciados y prolongados del uso del alcohol.
-Glucocorticoides: el uso de estrógenos aumenta los efectos de los corticoides por inhibición de su metabolismo hepático. Monitorear los efectos del corticoide, eventualmente signos de hipercortisolismo en tratamientos cortos y ajustar sus dosis mientras se coadministren.
-Hierbas de uso popular: Algunas hierbas de uso tradicional o alimentario presentan actividad estrogénica (alfalfa, extractos de ginseng, tomillo, soja) a través de saponinas u otros compuestos denominados fitoestrógenos. Debido a esto, su uso con anticonceptivos incrementa la actividad estrogénica. Esta interacción se puede presentar tanto con estrógenos orales como con los tópicos. Se sugiere realizar controles clínicos de los síntomas estrogénicos (mastalgia, sangrado menstrual ininterrumpido) y disminuir o suprimir la ingesta de estas hierbas. Está contraindicado su uso en pacientes con cáncer de mama, sangrado genital anormal no diagnosticado, tromboflebitis o desórdenes tromboembólicos o en mujeres embarazadas.
-Hipérico: Esta droga induce al citocromo 3A4, a la glucuroniltransferasa y a la glicoproteina P intestinal, por lo que disminuye la eficacia del estriol al aumentar su clearance y reducir su absorción. No se recomienda el uso concominante con hiperico.
-Hipoglucemiantes orales: los estrógenos pueden producir hiperglucemia y reducir la efectividad de los hipogluceminantes orales. Se recomienda intensificar el control metabólico y aumentar la dosis del hipoglucemiante.
-Jugo de pomelo: algunos flavonoides presentes en el jugo de pomelo (naringina) son inhibidores competitivos del citocromo 3A4. Debido a que los estrógenos se metabolizan por él, su biodisponibilidad se incrementa cuando el paciente ingiere pomelo, aumentando el riesgo de toxicidad. Se recomienda en estos casos, no ingerir jugo de pomelo.
-Levotiroxina: los estrógenos aumentan la síntesis hepática de globulina transportadora de hormona tiroidea (TBG), disminuyendo la concentración sérica de T3 y T4 libres. Esto produce una alteración de las pruebas de laboratorio sin repercusión clínica. En mujeres con hipotiroidismo se recomienda el dosaje de TSH sérica a las doce semanas de iniciada la estrogenoterapia, sólo luego de esta determinación se ajustará o no la dosis de levotiroxina.
-Liotironina: los estrógenos aumentan la síntesis hepática de globulina transportadora de hormona tiroidea (TBG), disminuyendo la concentración sérica de T3 y T4 libres. Esto produce una alteración de las pruebas de laboratorio sin repercusión clínica. Determinar TSH sérica a las doce semanas de iniciada la estrogenoterapia.
-Macrólidos: el empleo conjunto de anticonceptivos y ciertos macrólidos (claritromicina, eritromicina, telitromicina) induce una pérdida de efecto debida a la alteración de la flora intestinal mencionada a lo que se suma la modificación del clearance hepático por el efecto inhibidor citocromo 3A4. Adicionalmente, el estolato de eritromicina puede aumentar el riesgo hepatotóxico de los estrógenos. Se recomienda usar otros antibióticos.
-Nelfinavir: el uso con anticonceptivos puede aumentar el metabolismo de los estrógenos, por lo que disminuye su eficacia. Ajustar las dosis de estriol.
-Regaliz: su uso concomitante con estrógenos potencia la retención hídrica e incrementa la presión arterial El regaliz contiene esteroides que inhiben la 11-beta-hidroxiesteroide-deshidrogenasa renal, enzima que degrada el cortisol favoreciendo su actividad mineralocorticoide. Se debe monitorear la presión arterial, ante el aumento de la presion arterial o la aparición de edemas suspender el regaliz.
-Rifamicinas: Además del efecto mencionado sobre la flora intestinal, las rifamicinas (rifabutina, rifampicina, rifapentina) son potentes inductores citocromo 3A4. Esta situación reduce aún más las concentraciones séricas de los estrógenos reduciendo su eficacia. Ajustar las dosis del estriol en las mujeres que tomen rifamicinas.
-Rosuvastatina: puede aumentar las concentraciones de los estrógenos por inhibición del metabolismo con mayor posibilidad de efectos adversos. Se recomienda evitar esta asociación.
-Succinilcolina: El uso crónico de estrógenos orales reduce un 20% la actividad de la colinesterasa plasmática, potenciando el bloqueo neuromuscular producido por la succinilcolina, efecto aun mayor en pacientes que tienen una disminución patológica de la actividad de la colinesterasa. Al administrar succinilcolina en pacientes que reciben estrogenoterapia se debe considerar la prolongación del bloqueo neuromuscular y obrar en efecto con medidas de soporte.
-Tacrina: La terapia de reemplazo hormonal aumenta la concentración de tacrina, al reducir la conversión metabólica de tacrina en su metabolito, 1-hidroxitacrina, por la inhibición del citocromo 1A2. Monitorear el aumento de efectos adversos en pacientes que reciben tratamiento a largo plazo en conjunción con estradiol y en estos casos reducir su dosis.
-Teofilina: Su metabolismo es inhibido por estrógenos sintéticos provocando toxicidad (náuseas, temblor, cefaleas o taquicardia o arritmias). Monitorear la presencia de efectos adversos de la teofilina.



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