Prospecto e indicaciones



Contraindicaciones

-Hipersensibilidad a la ergotamina o a los derivados del ergot.
-Insuficiencia hepática o renal.
-Enfermedad coronaria.
-Vasculopatía periférica.
-Hipertensión.
-Sepsis.
-Embarazo.

Precauciones

Estudiar la cefalea antes de iniciar el tratamiento con ergotamina.
-Fibrosis pleuropulmonar o retroperitoneal.
-Evitar el uso por tiempos prolongados o en dosis altas (riesgo de ergotismo).
-Ancianos.
-Puede disminuir el flujo sanguíneo en diversos órganos.
-Al discontinuarla en usos prolongados pueden presentarse síntomas de abstinencia.

Interacciones


-Antimicóticos azólicos sistémicos: los azoles antifúngicos de uso sistémico inhiben fuertemente y en forma competitiva al citocromo 3A4 y menor medida al 2D6, por consiguiente, producen una reducción del clearance de ergotamina y esto resulta en un incremento importante de las concentraciones plasmáticas con riesgo de vasoespasmo e isquemia periférica que puede conducir a la amputación (ergotismo) o la apación de crisis hipertensivas. No deben coadministrarse.
-Delavirdina: la delavirdina es un inhibidor de los citocromo 2D6 y 3A4, pudiendo provocar aumento de las concentraciones plasmáticas de ergotamina y toxicidad si se usan juntas. No deben coadministrarse.
-Dopamina: puede producirse gangrena en manos y pies por la coadministración de dopamina y ergotamina. Tienen efecto sinérgico vasoconstrictor. Evitar la asociación, en caso contrario, monitorear la perfusión periférica.
-Efavirenz: Aunque el efavirenz es inductor del citocromo 3A4, actúa como sustrato competitivo en presencia de ergotamina reduciendo su catabolismo. No deben coadministrarse.
-Inhibidores de proteasa: este grupo de fármacos son potentes inhibidores del citocromo 3A4. El uso conjunto con ergotamina puede generar altas concentraciones plasmáticas de ésta y consecuentemente, la toxicidad mencionada. No deben coadministrarse.
-Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS): la coadministración de ergotamina e ISRS puede causar signos de toxicidad neurológica como debilidad, hiperreflexia e incordinación motora. Tener presente que además de los ISRS muchos agentes antidepresivos tricíclicos y atípicos y el opiáceo tramadol son también inhibidores de la recaptación de serotonina. Adicionalmente algunos ISRS se metabolizan mediante el citocromo 2D6 (fluoxetina, paroxetina, sertralina) en presencia de ergotamina pueden elevarse sus concentraciones plasmáticas con mayor riesgo de toxicidad. Evitar la asociación entre los antidepresivos mencionados y la ergotamina.
-Jugo de pomelo: algunos flavonoides presentes en el jugo de pomelo (naringina) son inhibidores competitivos del citocromo 3A4. Debido a que la ergotamina se metaboliza en parte por él, su biodisponibilidad se incrementa cuando el paciente ingiere pomelo, aumentando el riesgo de toxicidad. Se recomienda en estos casos, no ingerir jugo de pomelo.
-Macrólidos: algunos macrólidos (eritromicina, claritromicina) y la telitromicina son inhibidores competitivos del citocromo 3A4. Debido a que la ergotamina se metaboliza en parte por él, su biodisponibilidad se incrementa cuando se administra con estos antibióticos, aumentando el riesgo de vasoespasmo e hipertensión. Evitar esta asociación. Tener presente que la azitromicina y la roxitromicina ejercen una inhibición casi nula del citocromo 3A4, por lo que de necesitarse cobertura antibiótica con un macrólido, usarlos preferentemente.
-Metronidazol: no deben coadministrarse ya que el antibiótico inhibe el citocromo 3A4, y esto resulta en incremento de las concentraciones plasmáticas de ergotamina con riesgo de isquemia periférica y vasoespasmo.
-Nefazodona: no deben coadministrarse ya que ambos se metabolizan por el citocromo P450, y esto resulta en incremento de las concentraciones plasmáticas de ergotamina con riesgo de isquemia periférica y vasoespasmo.
-Nitroglicerina: existe un antagonismo funcional entre la ergotamina y la nitroglicerina. Mientras que la primera puede ocasionar vasoconstricción y precipitar una crisis anginosa, la segunda es vasodilatadora y alivia los síntomas de angina. Por otra parte, la nitroglicerina aumenta la biodisponibilidad de la ergotamina. Se recomienda evitar el uso simultáneo a fin de no anular los efectos terapéuticos deseados.
-Sibutramina: esta droga y sus metabolitos resultan inhibidores de la recaptación serotonérgica y adrenérgica. Si se administra con un agente serotonérgico como un alcaloide del ergot es capaz de desencadenar un sindrome serotonérgico severo. La asociación está contraindicada. Tener presente que existen fármacos de acción indirecta o tiramínica que actúan principalmente sobre la neurotransmisión adrenérgica pero que también actúan sobre la serotonérgica, y cuya administración con derivados del ergot también debe ser evitada.
-Triptanes: el uso concurrente de un triptán y derivados del ergot naturales y semisintéticos puede causar vasoconstricción importante y prolongada (por adición de efectos sobre los receptores alfa 1 adrenérgico y serotonérgico 5-HT1D) con fenómenos isquémicos coronarios o cerebrales, hipertensión y necrosis de los territorios con circulación terminal (símil ergotismo agudo). La asociación entre un derivado del ergot y un triptán está contraindicada, sólo puede usarse uno u otro agente después de un intervalo libre de, por lo menos, 24 horas.



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