Prospecto e indicaciones



Contraindicaciones

Bloqueo AV de segundo o tercer grado. Bradicardia sinusal marcada. Crisis asmática. Enfermedad del nódulo sinusal. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave. Hipersensibilidad al carvedilol. Insuficiencia cardíaca descompensada. Shock cardiogénico.

Precauciones

Anestesia general (con drogas que producen depresión miocárdica). Asma bronquial. Diabetes. Enfermedad arterial periférica. Enfermedad pulmonar obstructiva. Evitar suspender bruscamente. Feocromocitoma. Hepatopatía. Hipertiroidismo. Hipotensión arterial postural. Insuficiencia cardíaca compensada.Insuficiencia renal.

Interacciones


-Adrenalina: Debido al bloqueo de los efectos beta de la adrenalina, el uso de estas dos drogas puede generar una respuesta hipertensiva y bradicardia refleja (especialmente con propranolol y también con carvedilol). En casos de shock anafiláctico el carvedilol puede generar resistencia a la adrenalina. En este caso el glucagon en dosis de 1 mg IV puede ser de utilidad debido a sus efectos simpaticomiméticos. En lo posible se debe evitar asociar beta bloqueantes con adrenalina.
-Amiodarona: Esta asociación puede favorecer la hipotensión arterial, la aparición de bradicardia, de bloqueo AV y/o aumentar el grado de un bloqueo AV preexistente. En caso de asociar amiodarona con un antagonista beta adrenérgico debe controlarse la función cardíaca cuidadosamente. Además la amiodarona puede inhibir el metabolismo del carvedilol y aparecer toxicidad por este último.
-Antiinflamatorios no esteroideos: Debido a que este grupo de drogas disminuye la síntesis de prostaglandinas vasodilatadoras renales vasodilatadoras, pueden disminuir la eficacia antihipertensiva de los beta bloqueantes. Debe monitorearse la presión arterial cuidadosamente.
-Bloqueantes alfa-1 adrenérgicos: Uno de los principales efectos adversos de este grupo de drogas es la hipotensión ortostática (más frecuente con prazosín) que puede estar potenciada por la asociación de un beta bloqueante. En caso de asociar ambas drogas debe comenzarse con dosis bajas, alertar al paciente que debe adoptar la posición supina gradualmente (permanecer sentado unos minutos) y, en lo posible, administrar el bloqueante alfa adrenérgico en la noche antes de acostarse.
-Bloqueantes cálcicos dihidropiridínicos: El empleo conjunto con un bloqueante cálcico dihidropiridínico puede provocar una hipotensión arterial grave o deprimir la función cardíaca. En caso de ser necesario asociar ambas drogas debe monitorearse cuidadosamente la función cardíaca.
-Carbamazepina: Esta droga puede inducir el metabolismo de algunos beta bloqueantes por el citocromo P450 2C8/9 y en consecuencia disminuir la eficacia clínica de estos. Se sugiere controlar la respuesta terapéutica al carvedilol.
-Cimetidina: La biodisponibilidad del carvedilol puede aumentar ya que la cimetidina inhibe al citocromo P450 el cual interviene en el metabolismo del carvedilol. Pueden aparecer efectos adversos relacionados a este último por lo cual es importante monitorear la función cardiovascular.
-Clonidina: En caso de terapia combinada debe evitarse suspender bruscamente la clonidina por riesgo de hipertensión arterial de rebote. Suspender previamente el beta bloqueante.
-Ciclosporina: El carvedilol disminuye el metabolismo de la ciclosporina con el riesgo de desarrollar toxicidad por esta última (colestasis, insuficiencia renal, parestesias). Aunque este efecto fue observado en pacientes con transplante renal se sugiere precaución ante su combinación en otras situaciones. Deben monitorearse los niveles de ciclosporina.
-Clorpromazina: Debido a su efecto inhibidor del citocromo P450, los niveles de carvedilol pueden aumentar y en consecuencia aumentar los efectos de este último.
-Delavirdina: Esta droga posee un efecto inhibidor del citocromo P450 2C8/9 y en consecuencia puede disminuir el metabolismo del carvedilol y favorecer la aparición de efectos adversos de este último. Se sugiere controlar la aparición de toxicidad del betabloqueante.
-Digoxina: El empleo concomitante de bloqueantes beta y digoxina puede provocar efectos cardíacos aditivos (prolongación del tiempo de conducción AV, bradicardia). Deben monitorearse los niveles de digoxina, la frecuencia cardíaca y el electrocardiograma.
-Diltiazem: El diatiazem potencia los efectos cardiovasculares de los beta bloqueantes (hipotensión arterial, bradicardia, alteración en la conducción AV, deterioro de la función ventricular izquierda). Debe monitorearse la función cardíaca cuidadosamente.
-Efavirenz: Esta droga posee un efecto inhibidor del citocromo P450 2C8/9 y en consecuencia puede disminuir el metabolismo del carvedilol y favorecer la aparición de efectos adversos de este último. Se sugiere controlar la aparición de toxicidad del betabloqueante.
-Efedra: La propiedad de esta hierba de aumentar la presión arterial puede disminuir la eficacia antihipertensiva del carvedilol. Debe monitorearse estrictamente la presión arterial.
-Fenitoína: Esta droga puede inducir el metabolismo de algunos beta bloqueantes por el citocromo P450 2C8/9 y en consecuencia disminuir la eficacia clínica de estos. Se sugiere controlar la respuesta terapéutica al carvedilol.
-Fenobarbital: Esta droga puede inducir el metabolismo de algunos beta bloqueantes por el citocromo P450 2C8/9 y en consecuencia disminuir la eficacia clínica de estos. Se sugiere controlar la respuesta terapéutica al carvedilol.
-Fentanilo: Puede ocurrir hipotensión arterial marcada con el uso de fentanilo y beta bloqueantes. Monitorear la presión arterial.
-Fluconazol: Esta droga posee un efecto inhibidor del citocromo P450 2C8/9 y en consecuencia puede disminuir el metabolismo del carvedilol y favorecer la aparición de efectos adversos de este último. Se sugiere controlar la aparición de toxicidad del betabloqueante.
-Fluoxetina: Esta droga posee un efecto inhibidor del citocromo P450 2D6 y en consecuencia puede disminuir el metabolismo del carvedilol y favorecer la aparición de efectos adversos de este último. Se sugiere controlar la aparición de toxicidad del betabloqueante.
-Gemfibrozil: Esta droga posee un efecto inhibidor del citocromo P450 2C8/9 y en consecuencia puede disminuir el metabolismo del carvedilol y favorecer la aparición de efectos adversos de este último. Se sugiere controlar la aparición de toxicidad del betabloqueante.
-Ginseng: La propiedad de esta hierba de aumentar la presión arterial puede disminuir la eficacia antihipertensiva del carvedilol. Debe monitorearse estrictamente la presión arterial.
-Hipérico: Esta hierba tiene efecto inductor enzimático del citocromo P450 con lo cual el metabolismo de los beta bloqueantes estaría aumentado. En consecuencia, su eficacia clínica se vería comprometida. En caso de asociar ambos compuestos, debe monitorearse la eficacia del beta bloqueante. También debe tenerse precaución en caso de suspender el hipérico a un paciente que recibe beta bloqueantes ya que en este caso sus efectos podrían aumentar.
-Hipoglucemiantes orales: Los bloqueantes beta adrenérgicos pueden inducir hipo o hiperglucemia en pacientes tratados con hipoglucemiantes orales o con insulina. Monitorear los niveles de glucemia especialmente al comienzo del tratamiento con el beta bloqueante. El propranolol debe ser descartado. Estos efectos son menos frecuentes con el uso de beta bloqueantes cardioselectivos.
-Isoniazida: Esta droga posee un efecto inhibidor del citocromo P450 2C8/9 y en consecuencia puede disminuir el metabolismo del carvedilol y favorecer la aparición de efectos adversos de este último. Se sugiere controlar la aparición de toxicidad del betabloqueante.
-Losartán: Esta droga posee un efecto inhibidor del citocromo P450 2C8/9 y en consecuencia puede disminuir el metabolismo del carvedilol y favorecer la aparición de efectos adversos de este último. Se sugiere controlar la aparición de toxicidad del betabloqueante.
-Metildopa: Aunque es raro, esta asociación puede desencadenar hipertensión arterial en respuesta al stress o a las catecolaminas exógenas (por ejemplo fenilpropanolamina). Se sugiere controlar la presión arterial especialmente en las situaciones descriptas.
-Omeprazol: Esta droga posee un efecto inhibidor del citocromo P450 2C8/9 y en consecuencia puede disminuir el metabolismo del carvedilol y favorecer la aparición de efectos adversos de este último. Se sugiere controlar la aparición de toxicidad del betabloqueante.
-Paroxetina: Esta droga posee un efecto inhibidor del citocromo P450 2D6 y en consecuencia puede disminuir el metabolismo del carvedilol y favorecer la aparición de efectos adversos de este último. Se sugiere controlar la aparición de toxicidad del betabloqueante.
-Primidona: Esta droga puede inducir el metabolismo de algunos beta bloqueantes por el citocromo P450 2C8/9 y en consecuencia disminuir la eficacia clínica de estos. Se sugiere controlar la respuesta terapéutica al carvedilol.
-Regaliz: Esta hierba tiene efecto mineralocorticoide con la aparición de hipertensión arterial, hipocalemia y arritmias cardíacas. Existe la posibilidad que disminuya la eficacia como antihipertensivo de los beta bloqueantes (y de otros antihipertensivos). Evitar esta asociación.
-Rifampicina: Esta droga puede inducir el metabolismo de algunos beta bloqueantes por el citocromo P450 2C8/9 y en consecuencia disminuir la eficacia clínica de estos. Se sugiere controlar la respuesta terapéutica al carvedilol.
-Ritonavir: Esta droga posee un efecto inhibidor del citocromo P450 2D6 y en consecuencia puede disminuir el metabolismo del carvedilol y favorecer la aparición de efectos adversos de este último. Se sugiere controlar la aparición de toxicidad del betabloqueante.
-Rifampicina: Debido a su efecto inductor del citrocromo P450, puede aumentar el metabolismo del carvedilol y, en consecuencia, disminuir su eficacia clínica. Monitorear la eficacia del carvedilol y ajustar dosis.
-Ritodrina: Los beta bloqueantes podrían interferir con el efecto tocolítico de la ritodrina. Evitar esta asociación.
-Sertralina: Esta droga posee un efecto inhibidor del citocromo P450 2D6 y en consecuencia puede disminuir el metabolismo del carvedilol y favorecer la aparición de efectos adversos de este último. Se sugiere controlar la aparición de toxicidad del betabloqueante.
-Verapamilo: Al asociar verapamilo y beta bloqueantes puede observarse un sinergismo en los efectos cardíacos (hipotensión arterial, bradicardia, trastornos en la conducción AV, insuficiencia ventricular izquierda). Debe monitorearse la función cardíaca cuidadosamente.
-Yohimbina: Esta droga puede contrarrestar el efecto hipotensor de los beta bloqueantes. Debe evitarse esta asociación.
-Zafirlukast: Esta droga posee un efecto inhibidor del citocromo P450 2C8/9 y en consecuencia puede disminuir el metabolismo del carvedilol y favorecer la aparición de efectos adversos de este último. Se sugiere controlar la aparición de toxicidad del betabloqueante.



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