ZOLPIDEM

Para que sirve , efectos secundarios y adversos

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Prospecto e indicaciones



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Información adicional

  • Tenga especial cuidado durante el embarazo.
  • No usar ZOLPIDEM con lactantes.
  • Revise siempre que no sea alérgico a ninguno de los componentes de ZOLPIDEM
  • Recuerda consultar siempre con su médico, la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud.


FARMACOLOGIA
     ZOLPIDEM

 

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La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente.



La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.


INTRODUCCIÓN

Zolpidem es un hipnótico no benzodiazepínico.(1)

CLASIFICACIÓN

Pertenece a los sedantes / hipnóticos, de la clase de imidazopiridina.(1,2)

FARMACOCINÉTICA

El perfil farmacocinético de zolpidem se caracteriza por la absorción rápida desde el tracto gastrointestinal y una vida media de eliminación (T1/2) rápida en los sujetos sanos. En los estudios realizados con dosis de 5 mg y 10 mg, se encontró que las concentraciones pico promedio (Cmax) fueron 59 (rango: 29-113) y 121 (rango: 58-272) ng/mL, respectivamente, presentándose en un tiempo promedio (Tmax) de 1,6 horas para ambas dosis. La vida media de eliminación de zolpidem fue 2,6 (rango: 1,4-4,5) y 2,5 (rango: 1,4-3,8) horas para las dosis de 5 mg y 10 mg, respectivamente. Zolpidem se convierte en metabolitos inactivos que se eliminan primariamente por excreción renal. Zolpidem ha demostrado cinéticas lineales en el rango de dosis de 5 mg a 20 mg. La unión total a las proteínas fue de 92,5 ± 0,1% y permaneció constante, independiente de la concentración entre 40 y 790 ng/mL. Zolpidem no se acumula en los adultos jóvenes después de dosis nocturnas de 20 mg por dos semanas.(1,3)

Se ha encontrado que, con la comida, la AUC promedio y la Cmax disminuye en 15% y 25%, respectivamente, en tanto que el Tmax promedio se prolonga en 60% (de 1,4 a 2,2 horas). La vida media no se altera. Estos resultados sugieren que, para un inicio más rápido del sueño, no se debe administrar zolpidem con o inmediatamente después de una comida.(1,3)

En los ancianos, la dosis de zolpidem debe ser 5 mg. Esta recomendación está basada en varios estudios en los cuales la Cmax promedio, el T1/2 y el AUC disminuyeron significativamente al compararse con los resultados en adultos jóvenes. Zolpidem no se acumula en los ancianos después de dosis nocturnas de 10 mg por una semana.(1)

En la insuficiencia hepática la Cmax promedio y el AUC son dos veces más elevados que los valores hallados en personas sanas. El Tmax no se altera. La vida media promedio se prolonga en esta población de pacientes. Se deben modificar las dosis en los pacientes portadores de insuficiencia hepática.(1)

En la insuficiencia renal no existen diferencias estadísticas para Cmax, Tmax, vida media y AUC en relación con los individuos sanos. No se observa acumulación del fármaco sin cambios después de 14 a 21 días. No se requieren reajustes de la dosis de zolpidem en los pacientes con insuficiencia renal. Además, zolpidem no es dialisable. Como precaución general, estos pacientes deben monitorizarse constantemente.(1)

El tipo y la duración de los efectos hipnóticos y el perfil de los efectos indeseables durante la administración de fármacos hipnóticos está influenciada por la vida media biológica del fármaco administrado y cualquiera de los metabolitos activos formados. Cuando las vidas medias son prolongadas, el fármaco y los metabolitos se acumulan durante los periodos de administración nocturna y se asocian con alteraciones del desenvolvimiento cognoscitivo y/o motor durante las horas de vigilia; la posibilidad de interacción con otros fármacos psicoactivos o alcohol se incrementa. En contraste, si las vidas medias, incluyendo las vidas medias de los metabolitos activos, son cortas, el fármaco y los metabolitos sufren aclaramiento antes de ingerir la siguiente dosis, y los efectos restantes relacionados con la sedación excesiva o la depresión del SNC deben ser mínimos o estar ausentes. Zolpidem tiene una vida media corta y no posee metabolitos activos. Durante su uso nocturno para un periodo extendido, se desarrolla tolerancia farmacodinámica o adaptativa a algunos efectos de los hipnóticos. Si el fármaco tiene una vida de eliminación corta, es posible que una deficiencia relativa del fármaco o sus metabolitos activos (por ejemplo, en relación con el sitio de recepción) ocurra en algún punto en el intervalo entre el uso de cada noche. Esta secuencia de eventos cuenta para dos hallazgos clínicos reportados después de varias semanas de uso nocturno de otros hipnóticos de eliminación rápida, a saber, incremento del insomnio durante el último tercio de la noche y el aparecimiento de mayores síntomas de ansiedad diurna. Con zolpidem no se ha observado el insomnio durante el último tercio de la noche.(1)

De acuerdo a los estudios realizados, zolpidem es comparable con placebo en relación con el número de veces que los pacientes despiertan en la noche, pero demostró ser superior con respecto a la latencia del sueño y la eficacia del sueño.(1)

No existe evidencia de efectos residuales al día siguiente en los estudios realizados con zolpidem.(1)

No existe evidencia objetiva de insomnio de rebote con las dosis recomendadas, en las noches posteriores a la terminación del tratamiento con zolpidem. Hubo evidencia subjetiva de alteraciones del sueño en los pacientes ancianos durante la primera noche postratamiento con dosis superiores a la recomendada para esta población de pacientes (5 mg).(1)

Dos pequeños estudios que utilizaron mediciones objetivas de alteraciones de la memoria encontraron poca evidencia al respecto, después de la administración de zolpidem. Hubo evidencia subjetiva sobre datos de eventos adversos para amnesia anterógrada, que ocurrió en asociación con la administración de zolpidem, especialmente con dosis superiores a 10 mg.(1)

En los estudios que han medido el porcentaje de tiempo de sueño correspondiente a cada estadio de sueño, zolpidem ha demostrado, generalmente, que preserva dichos estadios. El tiempo de sueño invertido en los estadios 3 y 4 (sueño profundo) fue comparable con el alcanzado con placebo, con cambios inconsistentes, muy pequeños en el sueño REM (paradójico) con las dosis recomendadas.(1)

FARMACODINAMIA

La subunidad de modulación del complejo macromolecular del canal cloruro del receptor GABAα posiblemente sea la responsable de las propiedades sedativas, anticonvulsivantes, ansiolíticas y miorrelajantes del fármaco. El sitio de mayor modulación del complejo del receptor GABAα está localizado en su subunidad alfa (α) y es llamado receptor benzodiazepínico (BZ) o receptor Ω. Se han identificado al menos tres subtipos del receptor Ω.(1,3)

En tanto que zolpidem es un agente hipnótico con una estructura química distinta a la de las benzodiazepinas, barbitúricos u otros fármacos con propiedades hipnóticas conocidas, interactúa con el complejo receptor GABA-BZ y comparte algunas de las propiedades farmacológicas de las benzodiazepinas. En contraste a las benzodiazepinas, que no se ligan selectivamente a y activan los tres subtipos de receptores omega, zolpidem se liga preferentemente in vitro al receptor (ω1). El receptor Ω1) se encuentra primariamente en la Lámina IV de las regiones corticales sensorimotoras, sustancia nigra (pars reticulata), capa molecular del cerebelo, bulbo olfatorio, complejo talámico ventral, protuberancia, colículo inferior y globus pallidus. Esta unión selectiva de zolpidem sobre el receptor Ω1) no es absoluta, pero explica la ausencia relativa de los efectos miorrelajantes y anticonvulsivantes en los estudios realizados en animales, así como la preservación del sueño profundo (estadios 3 y 4) en los estudios humanos con zolpidem a dosis hipnóticas.(1,2,3)

INDICACIONES

  • Insomnio(1,2)

Zolpidem está indicado para el tratamiento a corto plazo del insomnio. Los hipnóticos deben limitarse a un periodo de administración de 7 a 10 días; recomendándose la reevaluación del paciente si se deben administrar por más de 2 a 3 semanas.

No se debe prescribir zolpidem en cantidades que excedan el mes de suplementación.

Zolpidem disminuye la latencia del sueño e incrementa la duración del sueño por hasta 5 semanas en los estudios clínicos controlados.

SITUACIONES ESPECIALES

Categoría B para su uso en el embarazo.(1,2)

No se han realizado estudios para evaluar los efectos de zolpidem sobre la reproducción y el desarrollo humano.(1)

Los estudios teratológicos se han realizado en ratas y conejos. En ratas, se han presentado efectos adversos en la madre y el feto, con dosis de 20 mg a 100 mg, e incluyen letargia materna relacionada con la dosis y ataxia, y una tendencia, relacionada con la dosis, a presentar osificación incompleta de los huesos craneales del feto. La osificación incompleta indica un retardo en la maduración y se observa generalmente en las ratas tratadas con fármacos sedantes / hipnóticos. No se observaron efectos teratogénicos después de la administración de zolpidem. La dosis para no presentar efectos durante el embarazo o para evitar la toxicidad fetal fue de 4 mg base/kg o 5 veces la dosis humana máxima en base a mg/m2.(1,3)

En conejos, se observó sedación materna relacionada con la dosis y una baja ganancia de peso con todas las dosis probadas. Con la mayor dosis (16 mg base/kg), hubo un incremento en las pérdidas fetales postimplantación y osificación incompleta del esternón en los fetos viables. Estos hallazgos fetales en conejos son generalmente secundarios a la reducción en la ganancia de peso materna. No hubo efectos teratogénicos francos.(1)

Puesto que los estudios de reproducción animales no suelen ser siempre predictivos de la respuesta humana, este fármaco se debe administrar durante el embarazo solo si es claramente necesario.(1)

No se han realizado estudios para evaluar los efectos en niños cuyas madres recibieron zolpidem durante el embarazo. Sin embargo, los niños nacidos de madres que recibieron fármacos sedantes / hipnóticos tienen algún riesgo para presentar síntomas de retirada del fármaco durante el periodo postnatal. Además, se ha reportado flacidez neonatal en infantes nacidos de madres que recibieron fármacos sedantes / hipnóticos durante el embarazo.(1)

Zolpidem no tiene un uso establecido en la labor y el parto.(1)

Los estudios realizados en madres en etapa de lactancia indican que la vida media de zolpidem es similar a la observada en voluntarios normales (2,6 ± 0,3 horas). Entre 0,004 y 0,019% del total de dosis administrada se excreta por la leche, pero se desconoce el efecto de zolpidem sobre los infantes.(1)

Además, en un estudio realizado en ratas, zolpidem inhibió la secreción de leche.(1)

No se recomienda el uso de zolpidem en mujeres en etapa de lactancia.(1)

No existe evidencia de un potencial carcinogénico en los estudios realizados en animales (ratas y ratones). Se han reportado lipocarcinomas renales en ratas, pero los índices de incidencia de lipoma y liposarcoma para zolpidem fueron comparables a aquellos observados en los controles históricos y los hallazgos tumorales, se piensa, son una presentación espontánea.(1)

Zolpidem no tiene actividad mutagénica de acuerdo a la prueba de Ames.(1)

En un estudio de reproducción realizado en ratones, la administración de zolpidem en dosis altas (100 mg base/kg) resultó ciclos irregulares del estro e intervalos precoitales prolongados, pero no hubo efecto sobre la fertilidad de los machos y las hembras.(1)

No se ha establecido la seguridad y la eficacia de zolpidem en niños menores de 18 años.(1)

CONTRAINDICACIONES(2)

  • Historia de alcoholismo o drogadicción.
  • Insuficiencia hepática.
  • Depresión mental.
  • Enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa: se exacerba la insuficiencia ventilatoria.
  • Insuficiencia renal: se prolonga la eliminación de zolpidem.
  • Sensibilidad a zolpidem.
  • Apnea del sueño establecida o sospecha de la misma.

ASOCIACIÓN CON LA INTERRUPCIÓN DEL TRATAMIENTO(1)

Aproximadamente 4% de 1701 pacientes que recibieron zolpidem en un estudio previo a la comercialización, descontinuaron el fármaco por los efectos adversos. Los eventos asociados con más frecuencia fueron somnolencia diurna (0,5%), mareo (0,4%), cefalea (0,5%), náusea (0,6%) y vómito (0,5%).

En otros estudios se reportaron eventos adversos como: somnolencia diurna (1,6%), amnesia (0,6%), mareo (0,6%), cefalea (0,6%) y náusea (0,6%).

RESULTADOS DE ESTUDIOS CLÍNICOS CONTROLADOS(1)

Durante un tratamiento de corto tiempo (hasta 10 noches) con zolpidem con dosis de hasta 10 mg, los efectos adversos observados con más frecuencia en asociación con el uso de este fármaco fueron: somnolencia (2%), mareo (1%) y diarrea (1%). Durante un tratamiento más prolongado (28 a 35 noches) con dosis de hasta 10 mg se ha reportado: mareo (5%) y sensaciones de embotamiento mental (3%).

EFECTOS ADVERSOS CON UNA INCIDENCIA ≥ 1%(1)

  • CUERPO EN GENERAL: alergia, dolor dorso lumbar, síntomas similares a los gripales, dolor precordial, fatiga.
  • SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y PERIFÉRICO: cefalea, somnolencia, mareo, confusión, depresión, parasomnias, amnesia, ansiedad, nerviosismo, alteraciones del sueño.
  • SISTEMA GASTROINTESTINAL: náusea, dispepsia, diarrea, dolor abdominal, estreñimiento, anorexia, vómito, insuficiencia del sistema inmunológico.
  • SISTEMA MÚSCULO ESQUELÉTICO: mialgia, artralgia.
  • SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO: boca seca.
  • SISTEMA CARDIOVASCULAR: palpitaciones.
  • SISTEMA RESPIRATORIO: infección del tracto respiratorio superior, sinusitis, faringitis, rinitis.
  • SISTEMA UROGENITAL: infección del tracto urinario.
  • PIEL Y FANERAS: rash.

RELACIÓN DE LA DOSIS CON LOS EFECTOS ADVERSOS(1)

Existe evidencia de la comparación de las dosis en estudios que sugieren una relación de las dosis para muchos de los efectos adversos asociados con el uso de zolpidem, particularmente para ciertos eventos adversos sobre el SNC y el sistema gastrointestinal.

A continuación se clasifican los eventos adversos de acuerdo a los sistemas orgánicos y se enumeran en orden decreciente de frecuencia: eventos frecuentes son los que ocurren en más de 1/100 sujetos; eventos infrecuentes son los que ocurren en 1/100 a 1/1000 pacientes; eventos raros son los que ocurren en menos de 1/1000 pacientes.

  • CUERPO EN GENERAL: infrecuentes: astenia, edema, sensación de lipotimia, fiebre, malestar, trauma. Raros: reacciones alérgicas, reagudización de los estados alérgicos, sensación de pesantez abdominal, shock anafiláctico, edema facial, oleadas de calor, incremento de ESR, dolor, piernas cansadas, rigidez muscular, tolerancia incrementada, disminución de peso.
  • SISTEMA CARDIOVASCULAR: infrecuentes: alteraciones cerebrovasculares, hipertensión, taquicardia. Raros: arritmia, arteritis, insuficiencia circulatoria, extrasístoles, agravamiento de la hipertensión, infarto miocárdico, flebitis, embolismo pulmonar, edema pulmonar, venas varicosas, taquicardia ventricular.
  • SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO: infrecuentes: diaforesis incrementada, palidez, hipotensión postural. Raros: sialorrea, rubor, glaucoma, hipotensión, impotencia, sincope, tenesmo.
  • SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y PERIFÉRICO: frecuentes: ataxia, confusión, euforia, insomnio, vértigo. Infrecuentes: agitación, alteración del estado cognitivo, abstracción, dificultad para concentrarse, disartria, labilidad emocional, alucinaciones, hipoestesia, migraña, parestesia, somnolencia (después de la dosis diurna), estupor, temblor. Raros: alteraciones del pensamiento, reacción agresiva, incremento del apetito, disminución de la libido, delusión, demencia, despersonalización, disfasia, sensación de extrañeza, hipotonía, histeria, ilusión, sensación de intoxicación, calambres en miembros inferiores, reacción maniática, neuralgia, neuritis, neuropatía, neurosis, ataques de pánico, paresia, alteraciones de la personalidad, sonambulismo, intento de suicidio, tetania, bostezos.
  • SISTEMA GASTROINTESTINAL: infrecuentes: estreñimiento, disfagia, flatulencia, gastroenteritis, hipo. Raros: enteritis, eructos, esofagoespasmo, gastritis, hemorroides, obstrucción intestinal, hemorragia rectal, caries dentales.
  • SISTEMA HEMATOLÓGICO Y LINFÁTICO: raros: anemia, hiperhemoglobinemia, leucopenia, linfadenopatía, anemia macrocítica, púrpura.
  • SISTEMA INMUNOLÓGICO: raros: abscesos, herpes simplex, herpes zoster, otitis externa, otitis media.
  • HÍGADO Y SISTEMA BILIAR: infrecuentes: incremento de la SGPT. Raros: alteraciones de la función hepática, bilirrubinemia, incremento de SGOT.
  • METABÓLICO Y NUTRICIONAL: infrecuentes: hiperglicemia. Raros: bocio, hipercolesterolemia, hiperlipidemia, BUN incrementado, edema periorbitario, sed, pérdida de peso.
  • SISTEMA MÚSCULO ESQUELÉTICO: infrecuentes: artritis. Raros: artrosis, debilidad muscular, ciática, tendinitis.
  • SISTEMA REPRODUCTIVO: infrecuentes: alteraciones menstruales, vaginitis. Raros: fibroadenosis mamaria, neoplasia mamaria, mastalgia.
  • SISTEMA RESPIRATORIO: infrecuentes: bronquitis, tos, disnea. Raros: broncoespasmo, epistaxis, hipoxia, laringitis, neumonía.
  • PIEL Y FANERAS: raros: acné, erupción bulosa, dermatitis, furunculosis, inflamación en el sitio de inyección, reacción de fotosensibilidad, urticaria.
  • ÓRGANOS DE LOS SENTIDOS: frecuentes: diplopía, visión anormal. Infrecuentes: iriitación ocular, escleritis, disgeusia, tinitus. Raros: ulceración corneal, dolor ocular, epífora, fotopsia.
  • SISTEMA UROGENITAL: infrecuentes: cistitis, incontinencia urinaria. Raros: insuficiencia renal aguda, disuria, incremento de la frecuencia urinaria, poliuria, pielonefritis, dolor renal, retención urinaria.

Puesto que las alteraciones del sueño son la manifestación presente de una alteración física y/o psiquiátrica, se debe iniciar el tratamiento sintomático del insomnio solo después de una evaluación cuidadosa del paciente. El fracaso para que remita el insomnio 7 a 10 días después del tratamiento indica la presencia de una enfermedad psiquiátrica primario y/o médica, que debe evaluarse. El empeoramiento del insomnio o la presentación de nuevas alteraciones del pensamiento o la conducta son la consecuencia de un desorden psiquiátrico no reconocido o un desorden físico. Tales hallazgos han surgido durante el curso del tratamiento con fármacos sedantes / hipnóticos, incluyendo zolpidem. Los efectos adversos de zolpidem se relacionan aparentemente con la dosis, por lo que se debe administrar la menor dosis efectiva, especialmente en los pacientes ancianos.(1)

Se ha reportado una variedad de pensamiento anormal y cambios de la conducta ocurridos en asociación con el uso de sedantes / hipnóticos. Algunos de estos cambios se caracterizan por disminución de la inhibición (por ejemplo, agresividad y extroversión que parecen fuera de contexto), similares a los efectos producidos por el alcohol y otros depresores del SNC. Otros cambios de conducta reportados han incluido comportamiento bizarro, agitación, alucinaciones y despersonalización. Amnesia y otros síntomas neuropsiquiátricos ocurren en forma impredecible. En los pacientes con depresión primaria, los síntomas de empeoramiento de la depresión, incluyendo pensamientos suicidas, se han reportado en asociación con el uso de sedantes / hipnóticos.(1)

Rara vez se puede determinar con certeza si una instancia en particular de los comportamientos anormales, listados anteriormente, son inducidos por el fármaco, espontáneos en su origen, o como resultado de una alteración psiquiátrica o física subyacente. Sin embargo, la presentación de cualquier signo o síntoma nuevo de comportamiento requiere una evaluación inmediata y cuidadosa.(1)

Después de una disminución rápida de la dosis o la interrupción abrupta de los sedantes / hipnóticos, se han reportado signos y síntomas similares a aquellos asociados con la suspensión de otros fármacos depresores del SNC (ver Abuso del fármaco y dependencia).(1)

Zolpidem, como otros sedantes / hipnóticos, posee efectos depresores del SNC. Debido al rápido inicio de la acción, solo se debe ingerir zolpidem inmediatamente antes de acostarse. Se debe advertir a los pacientes sobre las precauciones que deben tomar con respecto a ocupaciones peligrosas que requieren un estado de alerta mental completo o coordinación motora, tales como operar maquinaria o manejar un vehículo a motor después de ingerir el fármaco, incluyendo la potencial alteración del desempeño de tales actividades, que ocurre al día siguiente de la ingestión de zolpidem. Zolpidem demuestra efectos aditivos cuando se combina con alcohol, por lo tanto no se deben ingerir concomitantemente estas dos sustancias. También se debe advertir a los pacientes sobre los posibles efectos combinados con otros fármacos depresores del SNC. Los reajustes de las dosis son necesarios cuando se administra zolpidem con tales agentes, por los potenciales efectos aditivos.(1)

PRECAUCIONES GENERALES(1)

Uso en ancianos y/o pacientes debilitados

La alteración del desempeño motor y/o cognoscitivo, después de la exposición repetida o la sensibilidad inusual a los fármacos sedantes / hipnóticos, causa preocupación durante el tratamiento de personas ancianas y/o pacientes debilitados. Por tanto, la dosis recomendada para esta población de pacientes es de 5 mg, para disminuir la posibilidad de los efectos colaterales. Estos pacientes deben monitorizarse de cerca.

Uso en pacientes con patologías concomitantes

La experiencia clínica con zolpidem en los pacientes con enfermedad sistémica concomitante es limitada. Se debe tener precaución cuando se usa zolpidem en pacientes con enfermedades o condiciones que puedan afectar el metabolismo o las respuestas hemodinámicas. Aunque los estudios preliminares no revelaron efectos depresores de la función respiratoria con dosis hipnóticas de zolpidem en personas normales, se debe tener cuidado cuando se prescribe este fármaco a pacientes con una función respiratoria comprometida, puesto que los sedantes / hipnóticos tienen la capacidad para deprimir la capacidad respiratoria. Se han reportado eventos postcomercialización o insuficiencia respiratoria, la mayoría de los cuales involucraron pacientes con alteraciones respiratorias preexistentes. Los datos de pacientes con insuficiencia renal terminal, tratados repetidamente con zolpidem no demostraron la acumulación del fármaco o alteraciones en los parámetros farmacocinéticas. No se requiere reajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia renal; sin embargo, estos pacientes deben monitorizarse. Un estudio realizado en sujetos portadores reveló que la eliminación de la droga es prolongada; por tanto, el tratamiento se debe iniciar con 5 mg en los pacientes con compromiso hepático, y deben monitorizarse de cerca.

Uso en depresión

Así como con otros fármacos sedantes / hipnóticos, zolpidem se debe administrar con precaución a los pacientes que presentan signos o síntomas de depresión. Las tendencias suicidas están presentes en estos pacientes, por lo que se requieren medidas de protección. La sobredosis intencional es más común en este grupo de pacientes; por tanto, se debe prescribir la menor dosis efectiva a estos pacientes.

INFORMACIÓN PARA LOS PACIENTES(1)

Se debe explicar al paciente todo lo relacionado con los efectos colaterales y las precauciones que debe tener al ingerir zolpidem.

PRUEBAS DE LABORATORIO(1)

No existen pruebas de laboratorio específicas para recomendar.

ABUSO DEL FÁRMACO Y DEPENDENCIA

Zolpidem está clasificado como una sustancia del Esquema IV (Schedule IV) por la regulación federal.(1)

Los estudios de abuso potencial han encontrado que los efectos de dosis únicas de zolpidem 40 mg fueron similares, pero no idénticas a diazepam 20 mg, en tanto que zolpidem 10 mg no tuvo diferencias con el placebo.(1)

Los sedantes / hipnóticos producen signos y síntomas de retirada después de la interrupción abrupta del tratamiento. Estos signos van desde disforia leve e insomnio hasta el síndrome de abstinencia que incluye calambres abdominales y musculares, vómito, diaforesis, temblores y convulsiones. Los estudios realizados con zolpidem no han demostrado la existencia de un síndrome de abstinencia en relación con este fármaco; sin embargo, los siguientes efectos adversos, incluidos en los criterios del DSM-III-R para el síndrome de abstinencia no complicado por sedantes / hipnóticos: fatiga, náusea, rubor, confusión, llanto fácil, emesis, calambres abdominales, ataque de pánico, nerviosismo y malestar abdominal. Estos efectos tienen una frecuencia de 1% o menor. Sin embargo, los datos disponibles no pueden proveer un estimativo confiable de la incidencia, si existe, de dependencia, o la relación de cualquier dependencia a la dosis y la duración del tratamiento.(1)

Puesto que los individuos con una historia de adicción a, o abuso de, drogas o alcohol están en riesgo de habituarse o desarrollar dependencia, deben ser observados cuidadosamente cuando se les prescribe zolpidem o cualquier otro hipnótico.(1)

INTERACCIONES

PRUEBAS DE LABORATORIO(1)

No se conoce que zolpidem interfiera con las pruebas de laboratorio clínico empleadas comúnmente.

FÁRMACOS ACTIVOS SOBRE EL SNC(1)

Zolpidem fue evaluado en voluntarios sanos, en estudios de interacción con dosis únicas y otros fármacos depresores del SNC. Un estudio que involucró haloperidol y zolpidem no reveló ningún efecto de haloperidol sobre la farmacocinética o farmacodinamia de zolpidem. Imipramina en combinación con zolpidem no produjo una interacción farmacocinética diferente a una disminución en el 20% de los niveles pico de imipramina, pero hubo un efecto aditivo de un estado de alerta disminuido. En forma similar, clorpromazina en combinación con zolpidem no produjo interacción farmacocinética, pero hubo un efecto aditivo de un estado de alerta y desempeño disminuidos. La ausencia de una interacción farmacológica después de la administración de dosis únicas no predice un comportamiento similar después de la administración crónica.

Se ha demostrado un efecto aditivo entre el alcohol y zolpidem sobre el desempeño motor.

Puesto que ha sido limitada la evaluación de zolpidem en combinación con otros fármacos activos sobre el SNC, se debe dar una consideración cuidadosa a la farmacología de cualquier fármaco activo sobre el SNC cuando se va a usar concomitantemente con zolpidem. Cualquier fármaco con efectos depresores del SNC puede potencialmente incrementar los efectos depresores de zolpidem sobre el SNC.

OTROS FÁRMACOS(1)

Un estudio que involucró la administración de combinaciones de cimetidina / zolpidem y ranitidina / zolpidem reveló que no existen efectos de cualquiera de estos fármacos sobre la farmacocinética y farmacodinamia de zolpidem. Zolpidem no tienen ningún efecto sobre la cinética de digoxina y no interactúa con warfarina sobre el tiempo de protrombina. El efecto sedante / hipnótico de zolpidem se revierte con flumazenilo; sin embargo, no se encuentran alteraciones significativas sobre la farmacocinética de zolpidem.

El uso concurrente con clorpromazina prolonga la vida media de eliminación de esta última.(2)

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

SIGNOS Y SÍNTOMAS(1)

La sobredosis con zolpidem solo producen alteraciones de la conciencia, desde somnolencia hasta coma leve. Se ha reportado un caso con compromiso cardiovascular y respiratorio.

Los individuos han tenido un reestablecimiento completo después de sobredosis con hasta 400 mg (40 veces la dosis recomendada) de zolpidem. Los casos de sobredosis que involucran múltiples agentes depresores del SNC, incluyendo zolpidem, resultan en una sintomatología más severa, inclusive desenlaces fatales.

TRATAMIENTO RECOMENDADO(1,3)

Las medidas sintomáticas generales y de soporte se deben administrar junto con un lavado gástrico inmediato, cuando es posible. Se debe evaluar la necesidad de compensación de líquidos. La administración de flumazenilo es útil. Como en todos los casos de sobredosis farmacológica, se deben monitorizar los signos vitales y otros signos apropiados para proveer las medidas de soporte necesarias. Se debe monitorizar la hipotensión y la depresión del SNC, tratándoselas con medidas adecuadas. Deben evitarse los fármacos sedantes después de una sobredosis con zolpidem, aún si se presenta excitación. No se ha determinado el valor de la diálisis en el tratamiento de la sobredosis, aunque los estudios de hemodiálisis, en pacientes con insuficiencia renal que reciben dosis terapéuticas, han demostrado que zolpidem no es dialisable.

Así como en el manejo de todas las sobredosis, se debe considerar la posibilidad de la ingestión de múltiples fármacos.

CONSERVACIÓN

Mantener a temperaturas inferiores a 30°C (86°F).(1)

POSOLOGÍA

La dosis de zolpidem debe individualizarse.(1)

La dosis recomendada para adultos es de 10 mg inmediatamente antes de acostarse.(1)

Se debe reajustar la dosis para disminuirla cuando zolpidem se administra junto con agentes que tienen efectos depresores sobre el SNC, por el potencial de efectos aditivos.(1)

Los pacientes ancianos o debilitados son especialmente sensibles a los efectos de zolpidem. Los pacientes con insuficiencia hepática no metabolizan el fármaco tan rápidamente como los que no tienen compromiso hepático. Para esta población de pacientes se recomienda iniciar con una dosis de 5 mg.(1)

La dosis total de zolpidem no debe exceder los 10 mg.(1)

COMERCIALES

ZOLPIDEM

 

FDA:  1992

IESS: No pertenece

MSP: No pertenece

Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Somno
Comprimidos
ZOLPIDEM
5 mg
10 mg
Saval
Stilnox
Tabletas ranuradas
ZOLPIDEM
10 mg
Sanofi Synthelabo

BIBLIOGRAFÍA

  1. MDConsult. Drug Information. Zolpidem Tartrate [web en línea] 2003 [visitado el 28 de marzo de 2004]. Disponible en Internet desde: http://home.mdconsult.com/das/drug/view/32089512/1/3145/top?sid=215014548

  2. USP DI. Drug Information for the Health Care Professional. Vol I. Massachusetts. Micromedex, Inc. 1999. pp. 3005-3007.

  3. Katzung B. Farmacología básica y clínica. 7ma ed. México DF. Manual Moderno; 1999. pp. 419, 425,428, 431, 434.

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