VOLTAREN 75 y 100 MG

Para que sirve , efectos secundarios y adversos

Prospecto e indicaciones


Recomendaciones

  • Tenga especial cuidado durante el embarazo.
  • No usar VOLTAREN 75 y 100 MG con lactantes.
  • Revise siempre que no sea alérgico a ninguno de los componentes de VOLTAREN 75 y 100 MG
  • Recuerda consultar siempre con su médico, la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud.


NOVARTIS BIOSCIENCES PERU S.A.

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VOLTAREN 75 y 100 MG Comprimidos de liberación prolongada

DICLOFENACO SÓDICO

COMPOSICIÓN

Composición y forma farmacéutica
El principio activo es la sal monosódica del ácido [o-[(2,6-diclorofenil)-amino-fenil] acético (diclofenaco sódico).
Un comprimido de liberación prolongada contiene 75 mg ó 100 mg de diclofenaco sódico. Exp. c.s.p.
Para los excipientes, ver Excipientes.
Comprimido de liberación prolongada.
La presentación autorizada para Perú: VOLTAREN® SR 100 MG Comprimidos recubiertos de liberación lenta.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

FARMACODINAMIA
Mecanismo de acción: VOLTAREN® contiene diclofenaco sódico, un antiinflamatorio no esteroide con notables propiedades antirreumáticas, antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. Se considera que el mecanismo de acción fundamental es la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, que se ha demostrado experimentalmente. Las prostaglandinas desempeñan una función importante en la patogenia de la inflamación, el dolor y la fiebre.
In vitro, el diclofenaco sódico no suprime la biosíntesis de proteoglucanos en el cartílago en concentraciones equivalentes a las que se alcanzan en seres humanos.
Efectos farmacodinámicos: En las enfermedades reumáticas, las propiedades antiinfllamatorias y analgésicas de VOLTAREN® provocan una respuesta clínica caracterizada por un alivio notable de signos y síntomas como el dolor en reposo, el dolor con el movimiento, la rigidez matutina y la tumefacción articular, así como un aumento de la capacidad funcional.
En las afecciones inflamatorias postraumáticas y postoperatorias, VOLTAREN® alivia rápidamente el dolor espontáneo y el dolor que se produce con el movimiento, y reduce la tumefacción inflamatoria y el edema de las heridas.
VOLTAREN®75 mg y 100 mg, comprimidos de liberación prolongada, está especialmente indicado en los pacientes en los que sea apropiado administrar una dosis diaria de 75-100 mg según el cuadro clínico. La posibilidad de recetar la especialidad farmacéutica en una dosis diaria única simplifica considerablemente el tratamiento a largo plazo y ayuda a evitar la posibilidad de errores de dosificación. VOLTAREN® 75 mg, comprimidos de liberación prolongada, también permite administrar la dosis máxima diaria de 150 mg según una pauta equilibrada (dos veces al día)
FARMACOCINÉTICA
Absorción: En función de la recuperación de orina de diclofenaco inalterado y de sus metabolitos hidroxilados, se libera y se absorbe la misma cantidad de los comprimidos de liberación prolongada de VOLTAREN® que de los comprimidos gastrorresistentes. Sin embargo, la disponibilidad sistémica del diclofenaco de los comprimidos de VOLTAREN® de liberación prolongada es por término medio aproximadamente un 82% de la que se obtiene con la misma dosis de VOLTAREN® administrado en comprimidos gastrorresistentes ( posiblemente debido a la velocidad de liberación dependiente del metabolismo de ?primer paso?). Como resultado de la menor liberación del principio activo de los comprimidos de liberación prolongada de VOLTAREN® las concentraciones máximas que se alcanzan son menores que las observadas tras la administración de los comprimidos gastrorresistentes.
Se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas medias de 0,5 µg/l o 0,4 µg/ml (1,6 µmol/l o 1,25 µmol/l) por término medio 4 horas después de la ingestión de un comprimido de liberación prolongada de 100 mg o de 75 mg.
Los alimentos no influyen de forma clínicamente importante en la absorción y disponibilidad sistémica de los comprimidos de liberación prolongada de VOLTAREN®.
Por otra parte, se pueden registrar concentraciones plasmáticas medias de 13 ng/ml (40 nmol/l) 24 horas (16 horas) después de la administración de los comprimidos de liberación prolongada de VOLTAREN® de 100 mg (75 mg). La cantidad absorbida guarda una relación lineal con la dosis.
Dado que casi la mitad del diclofenaco se metaboliza durante su primer paso por el hígado (efecto de ?primer paso?), el área bajo la curva de las concentraciones plasmáticas en función del tiempo (AUC) tras la administración por vía oral o rectal es aproximadamente la mitad que después de administrar una dosis equivalente por vía parenteral.
El comportamiento farmacocinético no cambia tras la administración repetida. No se produce acumulación del fármaco, siempre que se observen los intervalos de administración recomendados.
Las concentraciones mínimas son aproximadamente de 22 ng/ml o 25 ng/ml (70 nmol/l u 80 nmol/l) durante el tratamiento con los comprimidos de liberación prolongada de VOLTAREN® de 100mg una vez al día o de 75 mg dos veces al día.
Distribución: El 99,7% del diclofenaco se une a las proteínas séricas, principalmente a la albúmina (99,4%). El volumen de distribución aparente calculado es de 0,12-0,17 l/kg.
El diclofenaco entra en el líquido sinovial, donde se determinan concentraciones máximas 2-4 horas después de que se hayan alcanzado las concentraciones plasmáticas máximas. La semivida de eliminación aparente del liquido sinovial es de 3-6 horas. Dos horas después de alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas, las concentraciones del principio activo ya son mayores en el líquido sinovial que en el plasma, y se mantienen más elevadas durante un periodo de hasta 12 horas.
Biotransformación: La biotransformación del diclofenaco se produce en parte por glucuronidación del fármaco intacto, pero principalmente por hidroxilaciones y metoxilaciones simples y múltiples, lo que produce diversos metabolitos fenólicos (3?-hidroxi-4?-hidroxi-,5-hidroxi-4?,5-dihidroxi-diclofenaco y 3?-hidroxi-4?-metoxi-diclofenaco), la mayoría de los cuales se convierten en conjugados glucurónidos. Dos de estos metabolitos fenólicos son biológicamente activos, aunque en mucho menor grado que el diclofenaco.
Eliminación: La depuración sistémica total del diclofenaco del plasma es de 263 + 56 ml/min (valor medio + DE). La semivida terminal en plasma es de 1-2 horas. Cuatro de los metabolitos, incluidos los dos activos, también tienen semividas plasmáticas breves, de 1-3 horas. Un metabolito, el 3?-hidroxi-4?-metoxi-diclofenaco, tiene una semivida plasmática mucho mayor. Sin embargo, este metabolito es prácticamente inactivo.
Aproximadamente el 60% de la dosis administrada se excreta en la orina en forma de conjugado glucurónido del fármaco inalterado y como metabolitos, la mayoría de los cuales también se convierten en conjugados glucurónidos. Menos del 1% se excreta como fármaco inalterado. El resto de la dosis se elimina como metabolitos por la bilis en las heces.
Características en los pacientes: No se han observado diferencias importantes atribuibles a la edad en lo que respecta la absorción, el metabolismo o la excreción del fármaco.
En los pacientes que sufren insuficiencia renal, la cinética tras dosis únicas no permite inferir que exista una acumulación del principio activo inalterado cuando se aplica el esquema posológico habitual. En situaciones en que el aclaramiento de creatinina es inferior a 10 ml/min, las concentraciones plasmáticas en equilibrio de los hidroximetabolitos son unas cuatro veces superiores a las de los individuos normales.
Sin embargo, los metabolitos se eliminan en última instancia en la bilis.
En los pacientes que padecen hepatitis crónica o cirrosis no descompensada, la cinética y el metabolismo del diclofenaco son iguales a los que se observan en pacientes que no sufren hepatopatías.
DATOS DE TOXICIDAD PRECLÍNICA
Los datos preclínicos de los estudios de toxicidad tras dosis únicas y dosis repetidas, así como los obtenidos en los estudios de genotoxicidad, mutagenia y carcinogenia del diclofenaco, no han revelado que exista un riesgo especifico para los seres humanos con las dosis terapéuticas previstas. No hay pruebas de que el diclofenaco tenga capacidad teratógena en ratones, ratas o conejos.
En las ratas, el diclofenaco no influyó en la fecundidad de los animales progenitores. Tampoco afectó al desarrollo prenatal, perinatal y posnatal de las crías.

USOS

INSTRUCCIONES DE USO Y MANIPULACIÓN
Sin requisitos especiales.
Nota: VOLTAREN, comprimidos de liberación prolongada, debe mantenerse fuera del alcance y la vista de los niños.
Fabricante: Ver la caja.
Prospecto de envase internacional.
Información publicada en febrero de 2006.
® = Marca registrada

INDICACIONES

Tratamiento de: ? Formas inflamatorias y degenerativas de reumatismo: Artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, artrosis y espondiloartritis síndromes dolorosos de la columna vertebral, reumatismo no articular.
? Dolor, inflamación y edema postraumático y posoperatorio (p.ej. tras una intervención quirúrgica dental u ortopédica).
? Afecciones dolorosas o inflamatorias en gineco­logía (p. ej. dismenorrea primaria o anexitis).

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS

Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al principio activo o a cualquiera de los excipientes.
Úlcera, hemorragia o perforación gástrica o intestinal activa.
Último trimestre del embarazo (ver Embarazo y lactancia).
Insuficiencia hepática, renal o cardiaca grave (ver Advertencias y Precauciones especiales de uso).
Como ocurre con otros antiinflamatorios no esteroides (AINE), VOLTAREN® también está contraindicado en pacientes en los que el ácido acetilsalicílico u otros AINEs desencadenen crisis asmáticas, urticaria o rinitis aguda.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE USO
Advertencias: Con todos los AINEs se han comunicado casos de hemorragia, úlcera o perforación gastrointestinal, que pueden ser mortales y pueden producirse en cualquier momento del tratamiento, con síntomas de alerta o antecedentes de acontecimientos gastrointestinales graves o sin ellos. Generalmente tienen consecuencias más graves en los ancianos. Si se produjera una hemorragia o úlcera gastrointestinal en un paciente que reciba VOLTAREN®, se interrumpirá la administración del medicamento.
En muy raros casos, se han notificado reacciones cutáneas graves, algunas de ellas mortales, como dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, asociadas al uso de AINE, incluido VOLTAREN® (ver Reacciones adversas). Los pacientes parecen tener más riesgo de sufrir estas reacciones al principio del tratamiento; el inicio de la reacción ocurre en la mayoría de los casos en el primer mes del tratamiento. Se debe interrumpir la administración de VOLTAREN® en cuanto aparezcan erupciones cutáneas, lesiones mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad.
Como ocurre con otros AINEs, también se producen en raras ocasiones reacciones alérgicas, incluidas las reacciones anafilácticas o anafilactoides, sin que haya tenido lugar una exposición anterior al diclofenaco.
Al igual que ocurre con otros AINEs, VOLTAREN® puede enmascarar los signos y síntomas de infección debido a sus propiedades farmaco­dinámicas.
Precauciones generales: Se evitará el uso concomitante de VOLTAREN®con AINEs sistémicos, incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2, dado que no hay ninguna prueba que demuestre que existen efectos beneficiosos sinérgicos y debido a la posibilidad de reacciones adversas aditivas.
Por motivos de salud, está indicado tener precaución en los ancianos. En particular, se recomienda utilizar la dosis eficaz mínima en pacientes ancianos que estén débiles o pesen poco.
Los comprimidos de liberación prolongada de VOLTAREN® contienen sucrosa, y por tanto no se recomienda su uso en pacientes que tengan problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o insuficiencia de sucrasa-isomaltasa.
Asma previa: En pacientes que sufran asma, rinitis alérgica primaveral, edema de la mucosa nasal (es decir, pólipos nasales), enfermedades pulmonares obstructivas crónicas o infecciones crónicas de las vías respiratorias (en especial si se relacionan con síntomas similares a los de la rinitis alérgica), las reacciones bajo tratamiento con AINE como crisis asmáticas (denominadas intolerancia a los analgésicos o asma por analgésicos), edema de Quincke o urticaria son más frecuentes que en otros pacientes. Por consiguiente, se recomienda tener mucha precaución con tales enfermos (preparación para una emergencia). Esto se aplica también a los pacientes que son alérgicos a otros fármacos, por ejemplo, los que presentan reacciones cutáneas, prurito o urticaria.
Efectos gastrointestinales: Como ocurre con todos los AINEs, es indispensable realizar un control médico estricto y tener particular precaución cuando se recete VOLTAREN® a pacientes que presenten síntomas indicativos de trastornos digestivos o que tengan antecedentes que indiquen la presencia de úlceras, hemorragias o perforaciones gástricas o intestinales (ver Reacciones adversas). El riesgo de hemorragia gastrointestinal es mayor con dosis crecientes de AINE y en pacientes con antecedentes de úlcera, en particular si se complicó con hemorragia o perforación y en los ancianos.
Para reducir el riesgo de toxicidad gastrointestinal en pacientes con antecedentes de úlcera, en particular si se complicó con hemorragia o perforación, y en los ancianos, se iniciará el tratamiento y se mantendrá utilizando la menor dosis eficaz.
En estos pacientes se planteará el tratamiento combinado con fármacos protectores (por ej., inhibidores de la bomba de protones o misoprostol), así como en los pacientes que precisen el uso concomitante de medicamentos que contengan dosis bajas de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que probablemente aumenten el riesgo de padecer problemas digestivos.
Los pacientes con antecedentes de toxicidad gastrointestinal, en particular los ancianos, deberán notificar cualquier síntoma abdominal inusual (especialmente la hemorragia gastrointestinal). Se recomienda ser precavido con los pacientes que reciban concomitantemente medicamentos que puedan aumentar el riesgo de úlceras o hemorragias, como corticoesteroide sistémicos, anticoagulantes, antiplaquetarios o inhibidores selectivos de la recaptacion de serotonina (ver Interacciones).
También se debe tener precaución y realizar un control médico estricto en los pacientes que padezcan colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, ya que su enfermedad puede empeorar (ver Reacciones adversas).
Efectos hepáticos: Es necesario un control médico estricto cuando se recete VOLTAREN® a pacientes con insuficiencia hepática ya que su enfermedad puede empeorar.
Como ocurre con otros AINEs, pueden aumentar los valores de una o más enzimas hepáticas. Durante el tratamiento prolongado con VOLTAREN®, está indicado el control regular de la función hepática como medida de precaución. Si los valores anormales en las pruebas de función hepática persistieran o empeoraran, si aparecieran signos o síntomas clínicos compatibles con una hepatopatía, o se produjeran otras manifestaciones (p.ej., eosinofilia, erupción), se interrumpirá la administración de VOLTAREN®. Se pueden producir una hepatitis sin síntomas prodrómicos.
Se recomienda tener precaución cuando se use VOLTAREN® en pacientes con porfiria hepática, ya que puede desencadenar una crisis.
Efectos renales: Dado que se han registrado casos de retención de líquidos y edema asociados al tratamiento con AINE, se tendrá especial precaución en los pacientes con insuficiencia cardiaca o renal, antecedentes de hipertensión, ancianos, pacientes que reciban tratamiento concomitante con diuréticos o medicamentos que afecten significativamente la función renal y en los pacientes que presenten una reducción sustancial del volumen extracelular por cualquier causa, por ejemplo, antes o después de una intervención de cirugía mayor (ver Contraindicaciones). Se recomienda controlar la función renal como medida de precaución cuando se use VOLTAREN® en tales casos. Generalmente, tras interrumpir el tratamiento se recupera el estado previo al mismo.
Efectos hemáticos: Durante el tratamiento prolongado con VOLTAREN®, al igual que con otros AINEs, está indicado el control regular del hemograma.
Como ocurre con otros AINEs, VOLTAREN®, puede inhibir temporalmente la agregación plaquetaria. Se controlará estrechamente a los pacientes que presenten defectos de la hemostasia.

EFECTOS ADVERSOS

REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas (Tabla 1) se clasifican por orden decreciente de frecuencia, según la siguiente calificación: frecuentes (³1/100,

Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  2. HEPATITIS, Es la inflamación del hígado producida por una infección, un agentequímico o un fármaco.
  3. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.


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