VASTIONIN CAPSULAS

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Para que sirve , efectos secundarios y adversos

Prospecto e indicaciones


VASTIONIN

CAPSULAS
Tratamiento del acné

FARMACEUTICA HISPANOAMERICANA

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Isotretinoína.


FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada cápsula contiene:

Isotretinoína ......... 10 y 20 mg

Excipiente, cbp ...... 1 cápsula


INDICACIONES TERAPEUTICAS:

VASTIONIN está indicado para el tratamiento de formas graves de acné (formas nódulos-quísticas) y para el acné que no ha respondido a otras terapias.


FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacodinamia:

Mecanismo de acción: La isotretinoína, el ingrediente activo VASTIONIN, es un estereoisómero del ácido retinoico de estructura transversa (tretinoína). El mecanismo de acción exacto de VASTIONIN aun no ha sido dilucidado en detalle, pero se ha establecido que la mejoría observada en el cuadro clínico del acné severo se asocia con la supresión de la actividad de la glándula sebácea y una reducción histológicamente demostrada en el tamaño de las glándulas sebáceas. Asimismo, se ha establecido un efecto antiinflamatorio dérmico de la isotretinoína.

Eficacia: La hipercornificación de la capa epiteliar de la unidad pilosebácea conduce a una disminución de los corneocitos en el ducto y al bloqueo por la queratina y el exceso de sebo. Esto es seguido por la formación de un comedón eventualmente, por lesiones inflamatorias. VASTIONIN inhibe la proliferación de los sebocitos y parece actuar en el acné al restablecer el eficiente programa de diferenciación. El sebo es el principal sustrato para el crecimiento de Propionibacterium acnes, por lo que la producción reducida del sebo inhibe la colonización bacteriana del ducto.

Farmacocinética: Como la cinética de la isotretinoína y sus metabolitos es lineal, se pueden predecir sus concentraciones plasmáticas durante la terapia a partir de datos de una dosis única. Esta propiedad provee también cierta evidencia de que la isotretinoína no induce la actividad de enzimas metabolizadotas de fármacos en el hígado.

Absorción: La absorción de isotretinoína gastrointestinal es variable; la biodisponibilidad absoluta de la isotretinoína no ha sido determinada, ya que el compuesto no está disponible en forma intravenosa para uso humano, pero la extrapolación, de estudios con perros sugiere una biodisponibilidad sistémica bastante baja y variable. En pacientes con acné en estado estable, se observaron concentraciones máximas en la sangre de 310 ng/ml (rango: 188-473 ng/ml) después de 2 a 4 horas tras una dosis de 80 mg/día de isotretinoína en ayunas. Las concentraciones plasmáticas de isotretinoína son aproximadamente 1,7 veces mayores que las concentraciones sanguíneas debido a la baja penetración de la isotretinoína en los eritrocitos. Cuando la isotretinoína se toma con los alimentos, la biodisponibilidad se duplica con respecto a las condiciones de ayuno.

Distribución: La isotretinoína se une ampliamente a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina (99,9%), por lo que la fracción libre (farmacológicamente activa) de la isotretinoína es menor al 0,1% en un amplio rango de concentraciones terapéuticas. No se ha determinado el volumen de distribución de la isotretinoína en el hombre ya que la isotretinoína no está disponible en forma de preparación intravenosa para uso humano. Las concentraciones de isotretinoína en estado estable (Cmin, ss) en pacientes con acné grave tratados con 40 mg de VASTIONIN b.i.d., fueron de 120 a 200 ng/ml; la concentración de 4-oxo- isotretinoína en estos pacientes fue 2 a 5 veces mayor que la de isotretinoína. Hay muy poca información disponible sobre la distribución de la isotretinoína en tejidos humanos. Las concentraciones de isotretinoínay 4-oxo- isotretinoína en la epidermis son la mitad de las presentes en el plama.

Metabolismo: Como la isotretinoínay la tretinoína (ácido retinoico todo-trans) son interconvertibles in vivo, el metabolismo de la isotretinoína está entrelazado con el del ácido rectinoico. Se ha estimado que de 20 a 30% de una dosis de isotretinoína se metaboliza por esta ruta. El principal metabolito de la isotretinoina es la 4-oxo-isotretinoína que se forma rápidamente tras la administración oral del fármaco. Al final de un intervalo de dosis, la isotretinoína y la 4-oxo-isotretinoína no representan todo el material relacionado al fármaco en circulación general. Se han detectado otros metabolitos pero no se han indentificado por completo y probablemente incluyen glucurónidos conjugados. Es posible que la circulación enterohepática juegue un papel importante en la farmacocinética de la isotretinoína en el hombre.

Eliminación: Tras la administración oral de isotretinoína radiomarcada, se recuperaron fracciones aproximadamente iguales de la dosis en la orina y en las heces. Tras la administración oral de isotretinoína, la vida media de eliminación terminal del fármaco intacto en pacientes con acné tiene un valor medio de 9 horas y varía de 7 a 21 horas. La vida media de eliminación terminal de la 4-oxo- isotretinoína es más larga, con un valor medio de 25 horas (rango: 17 a 50 horas). Como la isotretinoína es un retinoide fisiológico, se alcanzan concentraciones endógenas de retinoides dentro de las dos semanas siguientes al final de la terapia con VASTIONIN, aproximadamente.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales: como la isotretinoína está contraindicada en pacientes con insuficiencia real o hepática, la información disponibles de la cinética de la isotretinoína en estas poblaciones de pacientes es limitada.


CONTRAINDICACIONES:


Embarazo. Insuficiencia hepática o renal. Hipervitaminosis A. Pacientes cuya cifra de lípidos en sangre está excesivamente aumentada. Hipersensibilidad al producto.


PRECAUCIONES GENERALES:


En los pacientes con riesgo elevado (con diabetes, obesidad, alcoholismo o alteraciones en el metabolismo de los lípidos) sometidos a un tratamiento con VASTIONIN, son necesarias verificaciones más frecuentes de los valores de lípidos en suero y/o de glucosa en sangre. En las personas que se sabe o sospecha que son diabéticas, se recomienda una frecuente determinación de los niveles de glucosa en sangre. Aun cuando no se ha establecido una relación causal, se han reportado niveles elevados de ayuno, de azúcar en sangre y se han diagnosticado casos de diabetes durante la terapia con VASTIONIN.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:


Sólo deberán prescribir VASTIONIN los médicos que estén experimentados en el uso de retinoides sistémicos y que comprendan el riesgo de teratogenicidad. Se deberá evitar que donen sangre a mujeres en edad fértil los pacientes bajo tratamiento con VASTIONIN durante el tratamiento y el siguiente mes de su terminación. Deberá monitorearse cuidadosamente la función hepática antes del inicio del tratamiento, un mes después de haberlo iniciado y subsecuentemente a intervalos de tres meses. También deberán checarse los valores en ayunas de los lípidos en el suero antes de iniciar la terapia, un mes después de inicio y al final del tratamiento. Se ha reportado depresión, síntomas psicóticos y en casos raros, intentos de suicidio y suicidio en pacientes tratados con VASTIONIN.

Si bien no se ha establecido una relación causal, deberá tenerse especial cuidado en pacientes con una historia de depresión y deberá monitorearse a todos los pacientes para detectar signos de depresión y referirlos a un tratamiento adecuado en caso de ser necesario. Debido a la posibilidad de que ocurran cambios óseos, deberá llevarse a cabo una cuidadosa evaluación de la relación riesgo/beneficio en cada paciente y restringir la administración de VASTIONIN a los casos graves. Como el acné es una enfermedad dependiente de andrógenos, deberán evitarse los anticonceptivos que contengan una sustancia andrógena progestágena, como la derivada de la 19-nortestosterona (noresteroide), particularmente en presencia de problemas ginecoendocrinos.

Las preparaciones microdosificadas de progesterona (minipíldoras) pueden ser un método inadecuado de anticoncepción durante la terapia con VASTIONIN. Deberá evitarse la dermoabrasión agresiva en los pacientes que están recibiendo VASTIONIN y durante un periodo de 5 a 6 meses después del tratamiento, debido al riesgo de cicatriz hipertrófica en áreas antípicas. Se debe evitar la depilación con cera en los pacientes tratados con VASTIONIN y durante un periodo de 5 a 6 meses después del tratamiento, debido al riesgo de dermatitis. En varios casos disminuyó la visión nocturna durante la terapia con VASTIONIN y en raros casos persistieron después de la terapia (ver Reacciones secundarias adversas).

Debido a que en algunos pacientes el inicio fue repentino, a los pacientes se les debe avisar de este potencial problema y se les debe advertir que tengan cuidado al manejar o al operar cualquier vehículo por la noche. Los problemas visuales deben ser monitoreados cuidadosamente. VASTIONIN ha sido asociado con varios casos de pseudotumor cerebral (hipertensión intracraneal benigna), algunos de los cuales involucraron el uso concomintante de tetraciclinas (ver Interacciones medicamentosas y de otro género).

Precauciones especiales: En los pacientes con riesgo elevado (con diabetes, obesidad, alcoholismo o alteraciones en el metabolismo de los lípidos) sometidos a un tratamiento con VASTIONIN, son necesarias verificaciones más frecuentes de los valores de lípidos en suero (ver Advertencias) y/o de glucosa en sangre: En las personas que se sabe o que se sospecha que son diabéticas, se recomienda una frecuente determinación de los niveles de glucosa en la sangre. Aun cuando no se ha establecido una relación causal, se han reportado niveles elevados de ayuno, de azúcar en sangre y se han diagnosticado nuevos casos de diabetes durante la terapia con VASTIONIN.

Embarazo y lactancia: El producto es altamente teratógeno. Por lo tanto su administración está contraindicada no sólo en mujeres embarazadas o que puedan estarlo durante el tratamiento, sino también en todas las mujeres en edad de procrear. Si ocurriese un embarazo durante la terapia con VATIONIN dado en cualquier cantidad, incluso con una sola cápsula o durante cortos periodos, existe un alto riesgo de deformidad en el futuro neonato.

Potencialmente todos los fetos expuestos pueden verse afectados. Por lo anterior, VASTIONIN está contraindicado en todas las mujeres en edad de procrear, a menos que la paciente cumpla con todas las condiciones siguientes: la paciente sufre de acné grave resistente a terapias estándar. Se puede confiar en que ella entiende y seguirá las instrucciones del médico. Ella es capaz de tomar las medidas anticonceptivas estipuladas de manera confiable y sin fallas. Esta informada por el médico de los riesgos de quedar embarazada durante el tratamiento con VASTIONIN y un mes después de concluido el mismo y está conciente de la posibilidad de fallas en la anticoncepción. Confirma que ha comprendido todas las advertencias. Da resultado negativo en una prueba diagnóstica de embarazo realizado dentro de las dos semanas previas al comienzo de la terapia.

Se recomienda la repetición mensual de esta prueba. Utiliza un método efectivo de anticoncepción sin interrupciones, desde por lo menos un mes antes de comenzar la terapia con VASTIONIN, durante todo el tratamiento, y durante el mes posterior a la suspensión del medicamento, (ver Interacciones medicamentosas y de otro género). Comienza el uso de VASTIONIN solamente el segundo o tercer día del siguiente periodo menstrual normal. En caso de tener una recaída, deberá utilizar las mismas medidas anticonceptivas efectivas e ininterrumpidas desde un mes antes, durante y un mes después del nuevo tratamiento. Incluso aquellas mujeres que normalmente no emplean procedimientos de anticoncepción a causa de una historia de infertilidad deberán cumplir las mismas condiciones de control mencionadas anteriormente mientras tomen VASTIONIN. Si ocurriera un embarazo a pesar de estas precauciones durante el tratamiento, existe un gran riesgo de malformaciones muy graves del feto (involucrando en particular el sistema nervioso central, el corazón y los vasos sanguíneos mayores). Existe también un riesgo aumentado de aborto espontáneo. Se han documentado anormalidades fetales humanas mayores relacionadas a la administración de VASTIONIN, incluyendo hidrocefalia, microcefalia, anormalidad del oído externo (micropinna, canales auditivos pequeños o ausentes), microftamía, anormalidades cardiovasculares, dismorfia facial, anormalidades del timo, anormalidades de la glándula paratifoidea y malformación cerebelar. Como la isotretinoína es altamente lipofílica, es muy probable que el fármaco pase a la leche materna. Debido al potencial de efectos adversos, deberá evitarse el uso de VASTIONIN en madres en periodo e lactancia.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


La mayoría de los efectos secundarios producidos por ISRATEN están relacionados con la dosis. Con la dosis recomendada, la relación riesgo/beneficio es generalmente aceptable, tomando en consideración la severidad de la enfermedad.

Síntomas asociados con la hipervitaminosis A: Los siguientes síntomas son los efectos indeseables reportados con mayor frecuencia con respecto a VASTIONIN: sequedad de la piel, sequedad de las mucosas, por ejemplo, la de los labios, la mucosa nasal (epistaxis, la faringe (ronquera), los ojos (conjuntivitis, opacidades corneales reversibles e intolerancia a los lentes de contacto).

Alteraciones de la piel y sus anexos: Exantema, prurito, eritema/dermatitis facial, sudoración, granuloma pio-génico, paroniquia, distrofia en las uñas, incremento en la formación de tejido de granulación, un persistente adelgazamiento del cabello, alopecia reversible, acné fulminans, hirsutismo, hiperpigmentación, fotosensibilidad.

Alteraciones del sistema musculoesquelético: Dolo muscular, dolor articular, hiperostosis y otros cambios óseos, tendinitis.

Alteraciones psiquiátricas y en el sistema nervioso central: Alteraciones en el compromiso, depresión, cefalea, incremento en la presión intracraneana, ataques.

Alteraciones sensoriales: Casos aislados de alteraciones visuales, fotofobia, alteraciones en la adaptación a la oscuridad (disminución de la visión nocturna), catarata lenticular, queratitis, alteraciones auditivas en ciertas frecuencias.

Alteraciones en el sistema gastrointestinal: Se han reportado náusea, síndrome de colon irritable, como colitis, ileítis y hemorragia. Los pacientes tratados con VASTIONIN, especialmente aquellos con niveles elevados de triglicéridos, se encuentran en riesgo de desarrollar pancreatitis. Rara vez se ha reportado pancreatitis fatal (ver Advertencias).

Alteraciones hepáticas y del sistema biliar: Incrementos transitorios reversibles en las transaminasas, algunos casos de hepatitis. En muchos casos, los cambios se han presentado dentro de rango normal y los valores han regresado a los niveles básales durante el tratamiento. Sin embargo, en otros casos, ha sido necesario reducir la dosis o suspender el tratamiento con VASTIONIN.

Alteraciones en el sistema respiratorio: Rara vez se ha reportado broncoespasmo; algunas veces en los pacientes con antecedentes de asma.

Alteraciones en la sangre: Disminución en la cuenta de glóbulos blancos, parámetros en los glóbulos rojos, incremento o disminución en la cuenta de plaquetas, elevada velocidad de sedimentación.

Alteraciones en el mecanismo de resistencia: Infecciones sistémicas o locales debido a microorganismos grampositivos (Staphylococcus aureus).

Reacciones misceláneas: Linfadenopatía, hematuria y proteinuria, pancreatitis (están en riesgo de desarrollar pancreatitis especialmente los pacientes con niveles altos de triglicéridos séricos > 800 mg tratados con Isotretinoína), vasculitis (como la granulomatosis de Wegener.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:


Deberá evitarse la terapia concomitante de VASTIONIN y la vitamina A, ya que podrían intensificarse los síntomas de hipervitaminosis A. Se han reportado casos raros de Hipertensión intracraneal, pseudotumor cerebral cerebri tras el tratamiento con VASTIONIN y la administración de tetraciclinas. Deberá por lo tanto evitarse el tratamiento suplementario con tetraciclinas. El efecto de las preparaciones de progesterona en microdosis podría disminuir por interacción con la isotretinoína. Por lo tanto, no deberán usarse preparaciones de progesterona en microdosis o "minipildoras".


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:


Disminución de la cuenta de linfocitos, parámetros de eritrocitos, aumento o disminución de contero plaquetario, velocidad de sedimientación aumentada. Aumento en los niveles séricos de triglicéridos- y colesterol, hiperuricemia. Linfadenopatía, hematuria y proteinuria. Aumentos transitorios y reversibles en las transaminasas.


PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:


En un estudio llevado a cabo en ratas se observó que una dosis de 32 mg/kg/día durante un periodo mayor a 18 meses, había un incremento en la incidencia de aparición de feocromocitoma, pero no es relevante en la población humana, debido a que estas ratas tienen predisposición genética a desarrollar este tipo de tumoración. En estudios sobre mutagenicidad (prueba de Ames; prueba de micronúcleo, prueba de mutagénesis en células de hámster), se encontró como no mutágena a la isotretinoína. Como fue mencionado con anterioridad, la isotretinoína es teratógena, aun a dosis mínimas, por lo que su administración está contraindicada no sólo en mujeres embarazadas o que puedan estarlo durante el tratamiento, sino también en todas las mujeres en edad de procrear.

Es indispensable que toda mujer cumpla con las medidas de precaución relativas a la anticoncepción. En un estudio llevado a cabo en ratas de ambos sexos, no se comprobó ningún efecto en la función de los órganos sexuales ni en la fertilidad. No se han encontrado cambios significativos en espermatozoides de hombres tratados con VASTIONIN.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


La respuesta terapéutica a VASTIONIN y sus efectos secundarios están relacionados con la dosis y varían entre pacientes. Esto indica la necesidad de ajustes individuales de dosis durante la terapia. La terapia con VASTIONIN deberá comenzar con una dosis de 0.5 mg/kg/día. Para la mayoría de los pacientes la dosis se encuentra entre 0.5 y 1.0 mg/kg/día. Los pacientes con enfermedad muy grave o acné troncal pueden requerir dosis diarias mayores hasta de 2.0 mg/kg. Se ha documentado que una dosis acumulada de 120 mg/kg por tratamiento aumenta las tasas de remisión y previene las recaídas. La remisión completa del acné se logra generalmente con una terapia de 16 a 24 semanas. En pacientes con intolerancia grave a la dosis normal, puede continuarse el tratamiento a una dosis menor, con una terapia de duración mayor, consecuentemente.

Se observa generalmente una mejora adicional del acné tras la suspensión del tratamiento. La mayoría de los pacientes (> 60%) obtienen una desaparición completa del acné con un solo tratamiento. En caso de una recaída definitiva, se deberá administrar incurso renovado de terapia con VASTIONIN con la misma dosis diaria y tratamiento acumulado que el original. En vista de que se puede observar una posterior mejoría del acné hasta 8 semanas después de suspender el tratamiento, la reinstalación del tratamiento no debe iniciarse hasta después de este periodo. Las cápsulas deberán tomarse con los alimentos una o dos veces al día.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:


A pesar de la escasa toxicidad aguda de VASTIONIN, en casos de sobredosificación accidental podrían aparecer síntomas de hipervitaminosis A, los cuales son reversibles. Sin embargo, puede estar indicado un lavado de estómago durante las primeras horas tras la ingestión de la dosis excesiva.


PRESENTACIONES:


Caja con 10, 20, 30 y 40 cápsulas de 10 y 20 mg.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:


Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en un lugar seco.


LEYENDAS DE PROTECCION:


Producto perteneciente al grupo II. Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en la farmacia. No se administre en mujeres embarazadas, en periodo de lactancia o en riesgo de embarazo y que produce malformaciones congénitas. Es importante que las mujeres cumplas las medidas de precaución. Este medicamento deberá administrarse únicamente bajo estricta vigilancia médica. No se deje al alcance de los niños.


LABORATORIO Y DIRECCION:


Hecho en México por:
PROGELA, S.A.
Escocia Núm. 44
Colonia Parque San Andrés
04040 México, D.F.
Para:
FARMACEUTICA HISPANOAMERICANA, S.A. de C.V.
Calle: Lago Iseo Núm. 184
Colonia Anáhuac
11320 México, D.F.


NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :


Reg. Núm. 383M2008, SSA
KEAR-083300CT051198/R2008/IPPA





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