TRICONIDAZOL FORTE

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO de TRICONIDAZOL FORTE contiene:
Tinidazol 1 gramo
Excipientes c.



s.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Antiprotozoario, el grupo nitro del tinidazol es reducido por el extracto de células de las Tricomonas. Como resultado de esta reducción un radical libre nitro es generado, el cual puede ser responsable de la actividad antiprotozoaria. El mecanismo por el cual el tinidazol exhibe su actividad contra las especies Giardia y Entamoeba no se conoce.
El tinidazol ha demostrado tener actividad tanto in vitro como en infecciones clínicas contra la Trichomonas vaginalis, Giardia duodenalis (además de la Giardia lamblia), y Entamoeba histolytica.
El tinidazol no parece tener actividad contra la mayoría de cepas del lactobacilo vaginal.
Bajo condiciones de ayuno el tinidazol es absorbido rápida y completamente. La administración con alimentos resulta en la supresión del Tmáx. de aproximadamente 2 horas y la declinación en la Cmáx. de aproximadamente 10% y un AUC de 901,6 ± 126,5 mcg hr/mL
El tinidazol se distribuye en todos los tejidos virtuales y fluidos del cuerpo. Además cruza la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria distribuyéndose en la leche materna.
Tiene un volumen de distribución de alrededor 50 L.
El tinidazol es biotransformado significativamente por la CYP3A4 y metabolizado parcialmente por oxidación y conjugación antes de la excreción. El tinidazol es la droga principal que pasa al plasma acompañado de una pequeña cantidad del metabolito, 2-hidroximetiltinidazol.

Vida media:
• Eliminación, 13,2 (±1,4) horas.
• Plasma, aproximadamente, 12 a 14 horas.

Pico de concentración: 1.6 (± 0,7) horas.
Las condiciones de estado de equilibrio constante son alcanzadas en 2,5 a 3 días de una dosis multidiaria.

Pico de concentración plasmática: 47,7 (±7,5) mcg/mL.

La eliminación:
• Renal: 20 a 25% como droga inalterada.
• Fecal: 12%.

En hemodiálisis: 43% eliminado durante 6 horas de una sesión de hemodiálisis.

INDICACIONES Y USOS
• Tratamiento de la amebiasis extraintestinal, indicado en el absceso amébico del hígado causado por entamoeba histolytica, tanto en pacientes adultos como pediátricos mayores de 3 años de edad.
• Tratamiento de la amebiasis intestinal, causada también por entamoeba histolytica, tanto en pacientes adultos como pediátricos mayores de 3 años de edad.
• Tratamiento de la giardiasis, causada por Giardia duodenalis (tambien llamada Giardia lamblia), tanto en pacientes adultos como pediátricos mayores de 3 años de edad.
• Tratamiento de la tricomoniasis, tanto en mujeres como hombres, causada por Tricomonas vaginalis.

CONTRAINDICACIONES

Excepto bajo circunstancias especiales, esta medicación no deberá usarse si existieran los siguientes problemas médicos:
• Hipersensibilidad al tinidazol o a cualquier componente del comprimido o a los derivados nitroimidazoles.

La relación riesgo-beneficio deberá considerarse cuando existan los siguientes problemas médicos:
• Antecedentes de discracia sanguínea (administrar con precaución).
• Enfermedad del SNC (administrar con precaución, se han reportado ataques convulsivos y neuropatía periférica; la aparición de signos neurológicos anormales demandan una rápida discontinuación de la terapia de tinidazol).
• Daño severo de la función hepática (precaución; como el tinidazol es metabolizado en el hígado, la disfunción hepática puede conducir a la disminución del clearance plasmático y a la acumulación de tinidazol).
• Candidiasis conocida o previamente desconocida (el tinidazol es responsable de la aparición rápida de los síntomas los que pueden requerir tratamiento con un agente antifúngico).

ADVERTENCIAS: No ingerir alcohol durante el tratamiento con este medicamento

PRECAUCIONES EN EL USO

Fertilidad: Un estudio de fertilidad de 60 días, realizado en ratas, con dosis de tinidazol de 600 mg/kg/día dio como resultado una reducción de la fertilidad evidenciando una histopatología testicular. Niveles de dosis de 300 y 600 mg/kg/día produjeron efectos espermatogénicos
mientras que no se observaron efectos adversos con un nivel de dosis de 100 mg/kg/día (aproximadamente la mitad del doble de la mayor dosis terapéutica humana basada en conversiones del área superficial corporal). Estos efectos son característicos de los agentes de la clase 5-nitroimidazol.

Embarazo: Tinidazol atraviesa la placenta, y se incorpora a la circulación fetal. De allí que no debe ser administrado en mujeres embarazadas durante el primer trimestre. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos.
Estudios en ratas han mostrado que el tinidazol puede tener un potencial mutagénico. Debido a que los estudios en animales no siempre predicen la respuesta humana el beneficio potencial debe sopesarse contra los posibles riesgos tanto para la madre como el feto.

Lactancia: El tinidazol se distribuye en la leche materna en concentraciones similares a las del suero. Debido a que el tinidazol puede ser detectado en la leche materna hasta 72 horas después de la administración, se recomienda la interrupción de la lactancia durante la terapia de tinidazol y 3 días después de la última dosis.

Pediatría: La seguridad y efectividad del tinidazol no han sido establecidas para el tratamiento de la amebiasis como giardiasis en pacientes pediátricos mayores de 3 años de edad.

Geriatría: No hay información disponible en relación a la edad y los efectos del tinidazol en pacientes geriátricos. Sin embargo, pacientes ancianos son más propensos a tener daño de la función renal relacionado a la edad, disminución de la función cardíaca y hepática y a presentar alguna enfermedad concomitante o a presentar terapias con otras drogas, las cuales requieren precaución en la selección de la dosis.

REACCIONES ADVERSAS

Las que indican necesidad de atención médica:
• Incidencia rara: Broncoespasmo, coma, dispnea.
• Incidencia desconocida: Angioedema, convulsiones, anormalidades hepáticas, incluyendo el aumento de los niveles de transaminasas, hipersensibilidad, leucopenia, neutropenia, palpitación, neuropatía periférica, trombocitopenia.

Las que indican necesidad de atención médica, solamente si continúan o si causan demasiada molestia.
• Incidencia más frecuente: Gusto amargo, gusto astringente.
• Incidencia menos frecuente: Anorexia, constipación, calambres, vértigo, dispepsia, dolor epigástrico, fatiga, dolor de cabeza, malestar, náusea, vómito, decaimiento.
• Incidencia rara: Confusión, depresión, lengua saburral, faringitis.
• Incidencia desconocida: Artralgia, artritis, ataxia, candida sobrecrecida, candidiasis oral, orina oscura, diarrea, somnolencia, mareos, insomnio, mialgia, parestesias, estomatitis, decoloración de la lengua, aumento del flujo vaginal, vértigo).

• Alcohol etílico, o preparados que contienen etanol, o propilenglicol (se recomienda que éstas sustancias no sean usadas simultáneamente con tinidazol, o por 3 días siguientes a la terapia con tinidazol, ya que pueden ocurrir calambres abdominales, náusea, vómito, dolor de cabeza o enrojecimiento).
• Anticoagulantes, cumarina (los efectos pueden verse incrementados cuando estos agentes se usan simultáneamente con tinidazol; la dosificación de anticoagulantes orales puede necesitar de un ajuste durante la terapia de tinidazol y hasta 8 días después de su descontinuación).
• Colestiramina (puede aumentar su biodisponibilidad oral; se recomienda dosis separadas a las del tinidazol).
• Ciclosporina o tacrolimus (el tinidazol puede aumentar los niveles de estas drogas; se debe monitorear los signos del inhibidor-calcineurin asociado a toxicidad).
• Inductores del citocromo P450 como fosfenitoína o fenobarbital o fenitoína o rifampicina (pueden aumentar la eliminación y la disminución de la concentración plasmática del tinidazol).
• Otros inductores del citocromo P450, como cimetidina o ketoconazol (pueden prolongar la vida media y disminuir el clearance plasmático del tinidazol resultando en el aumento de los niveles plasmáticos).
• Disulfiram (se recomienda que no se use simultáneamente con el tinidazol, o por 2 semanas siguientes, en pacientes alcohólicos, el uso de disulfiram puede provocar confusión y reacciones psicóticas debido a una combinación tóxica).
• Fluorouracilo (puede aumentar su clearance a causa del tinidazol resultando en un aumento de sus efectos adversos; si no se puede evitar una co-administración se debe monitorear la toxicidad asociada al fluorouracilo).
• Litio (sus concentraciones se pueden elevar si se introduce una terapia de tinidazol; el litio sérico y los niveles de creatinina sérica deben ser monitoreados por varios días después de iniciada la terapia de tinidazol para detectar una posible intoxicación por litio).
• Oxitetraciclina (pueden antagonizar el efecto terapéutico del tinidazol).
• La fenitoína o fosfenitoína intravenosa (la fenitoína puede aumentar su vida media y disminuir su clearance a causa del tinidazol).

A la fecha no se han descrito.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: No se ha reportado sobredosis de tinidazol en humanos.
Tratamiento: No se conoce un antídoto específico para tinidazol. El tratamiento es generalmente sintomático y de soporte, incluyendo posiblemente lo siguiente:
• Para disminuir la absorción: Vaciado del estómago con un lavado gástrico.
• Para aumentar la eliminación: Debe considerarse una hemodiálisis; 43% de la cantidad presente en el cuerpo es eliminado durante una sesión de hemodiálisis de 6 horas.
• Cuidados de soporte: Los pacientes en quienes se confirma o se sospecha sobredosis intencional deben ser referidos para la consulta psiquiátrica.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIFICACIÓN: Vía oral.
Comprimidos:

Dosis usual adulto:
• Antiprotozoario, amebiasis: 2 g diarios por 3 días tomados con alimentos.
• Absceso amébico del hígado: 2 g diarios por 3 a 5 días tomados con alimentos.
• Giardiasis: Una dosis simple de 2 g tomada con alimentos.
• Tricomoniasis: Una dosis simple de 2 g tomada con alimentos.

Dosis usual pediátrica:
• Antiprotozoario, amebiasis: 50 mg/kg/día (hasta 2 g) por 3 días tomados con alimentos.
• Absceso amébico del hígado: 50 mg/kg/día (hasta 2 g) por 3 a 5 días tomados con alimentos.
• Giardiasis: una dosis simple de 50 mg/kg (hasta 2 g) tomada con alimentos.

Límites pediátricos prescritos:
• Antiprotozoario: hasta 2 g diariamente.

Dosis usual geriátrica: Ver dosis usual adultos.

Suspensión infantil:
• Giardiasis: Dosis única equivalente a 50-60 mg/kg de peso, administrada después de almuerzo o comida.
• Amebiasis intestinal: Dosis equivalente a 50-60 mg/kg administrada de una vez después de almuerzo o comida durante 5 días seguidos.
• Amebiasis extraintestinal: Dosis diaria equivalente a 50-60 mg/kg administrada de una vez después del almuerzo o comida durante 5 días seguidos.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Manténgase en lugar fresco, seco entre 20-25 ºC y protegido de la luz.
Manténgase fuera del alcance de los niños.

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