TRAMADOL

Para que sirve , efectos secundarios y adversos

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Prospecto e indicaciones



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Información adicional

  • Precaución con mayores de 75 años
  • Tenga especial cuidado durante el embarazo.
  • Revise siempre que no sea alérgico a ninguno de los componentes de TRAMADOL
  • Recuerda consultar siempre con su médico, la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud.


FARMACOLOGIA
     TRAMADOL

 

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La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente.



La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

El clorhidrato de tramadol es un opioide sintético con acción analgésica central.  Es principalmente agonista de los receptores “mu” pero se liga 6000 veces más débil que la morfina.  Además actúa bloqueando la recaptación de adrenalina y serotonina en el SNC.  Esta indicado en el tratamiento del dolor moderado a moderadamente severo, ya sea agudo o crónico. (1,2,3)

CLASIFICACIÓN

El tramadol es un analgésico de acción central. (2,3)

FARMACOCINÉTICA

La absorción de este fármaco es casi completa después de su administración oral y no se afecta con la ingesta de comidas, por esta razón su biodisponibilidad es de un 90%.  El volumen de distribución es de 2,6 a 2,9 litros por kg de peso y su ligadura a las proteínas plasmáticas es del 20%.  Se metaboliza en el hígado por desmetilación, glucoronización y sulfatación, el principal metabolito activo es el mono-O-desmetiltramadol (M1).  La formación de M1 depende del citocromo P450 ( CYP 2D6).

La vida media del fármaco es de aproximadamente 4-6 horas, pudiendo incrementarse a 7 horas por la administración de múltiples dosis y en pacientes mayores de 75 años.  La vida media de su metabolito (M1) es de 7,4 horas.  Su máxima concentración plasmática la alcanza en 2 horas.  Se elimina por vía renal:  30% sin alteraciones y 60% como metabolitos.  Se elimina un 7% de la dosis por hemodiálisis. (2,3)  El tramadol atraviesa la placenta, y se ha visto que atraviesa la barrera hematoencefálica en ratas y posiblemente en humanos también.

En pacientes que tienen un aclaramiento renal menor a 30 mL por minuto se deben ajustar las dosis, igual indicación se establece para pacientes cirróticos y personas mayores de 75 años. (3)

FARMACODINAMIA

El clorhidrato de tramadol es un analgésico de acción central.  Se presenta como una mezcla racémica (dos enatiómeros).

Tiene un doble mecanismo de acción:  es un agonista débil de los receptores opioides especialmente del receptor “mu” y tiene otro mecanismo no opioide ya que actúa sobre el sistema monoaminérgico bloqueando la recaptación de noradrenalina y serotonina en algunas sinapsis del SNC.  Su metabolito activo (M1), tiene mayor afinidad por los receptores “mu” que la sustancia madre.  La acción analgésica es equipotente a la de la meperidina.  Algunos ensayos lo catalogan con una potencia como la del propoxifeno. (1)  La habilidad del tramadol para inhibir la captación neuronal de monoaminas en el mismo rango de concentración al cual se une a los receptores “mu”, lo diferencia de otros opioides.

El tramadol suprime el reflejo de la tos, ligándose a los receptores “mu”, y a diferencia de la morfina no produce liberación de histamina y es raro que produzca depresión respiratoria con dosis terapéuticas. (2,3)

Abuso y Dependencia.

El tramadol, como cualquier otro opioide, puede producir abuso y dependencia física.  Pero su potencial de abuso, dependencia y tolerancia es bajo.  Sin embargo, el tramadol no debe ser utilizado en pacientes opio-dependientes ni como medicación sustitutiva de otros opioides en los tratamientos de drogadicción.  No se recomienda el tratamiento con tramadol en pacientes con tendencia al abuso de drogas, historia de dependencia a las drogas o que usan otros opioides. (3) [Login requerido/Gratuito] [Login requerido/Gratuito]

INDICACIONES

  • Tratamiento del dolor de diversa etiología, de intensidad moderada a moderadamente severa, ya sea agudo o crónico. (2,3) [Login requerido/Gratuito] [Login requerido/Gratuito]

SITUACIONES ESPECIALES

Este medicamento pertenece a la categoría C del embarazo.  El tramadol ha demostrado ser embriotóxico y fetotóxico en roedores y atraviesa la barrera hematoencefálica en estos animales.  En humanos atraviesa la placenta, y posiblemente la barrera hematoencefálica. (2,3)  El tramadol se distribuye en la leche materna en una concentración del 0,1% de la concentración plasmática por lo que su uso en estas pacientes debe hacerse en casos de absoluta necesidad y bajo estrecha vigilancia. (2)

Sin embargo, se puede usar en la analgesia sistémica de la labor del parto con una dosis única administrada cuando la paciente presente 4-5 centímetros de dilatación del cérvix y su embarazo sea normal y sin riesgo.

En personas mayores de 75 años, las concentraciones séricas del fármaco son elevadas y su vida media esta prolongada.  Así también pueden existir alteraciones en la función renal debido a la edad de estos pacientes, por lo que pueden requerirse ajustes en las dosis o en la prolongación del período interdosis. (2)

CONTRAINDICACIONES

  • Hipersensibilidad demostrada al tramadol, a sus componentes o a otros opioides. (3)
  • Intoxicación aguda por:  alcohol, hipnóticos, otros analgésicos de acción central o por psicofármacos. (3)
  • Historia o estado actual de abuso o dependencia de drogas, incluido el alcoholismo.
  • Uso concomitante con inhibidores de la MAO. (2)

EFECTOS SECUNDARIOS

Los efectos adversos más frecuentemente observados son los gastrointestinales y nerviosos, aunque con menor intensidad que los observados con otros opioides fuertes como la morfina.  Algunos son de corta duración.

  • Reacciones de hipersensibilidad:  eritema, inflamación y prurito en la piel. (3)
  • Efectos neurológicos:  ansiedad, euforia, convulsiones, síncope, somnolencia, alteraciones del sueño, amnesia, confusión, mareos, vértigo, disturbios en la coordinación, sequedad de la boca, cefalea, parestesias, temblor. (3) []
  • Efectos cardiovasculares:  hipotensión ortostática, taquicardia. (2,3)
  • Efectos renales:  retención urinaria. (3,4)
  • Efectos sobre los órganos de los sentidos:  disturbios visuales como visión borrosa.
  • Efectos gastrointestinales:  náusea, vómito, diarrea, constipación, rara vez anorexia, dispepsia. (3,4)
  • El tramadol debe ser administrado con cuidado en pacientes con riesgo de depresión respiratoria, y en quienes utilizan tramadol por algún tiempo y están usando concomitantemente depresores nerviosos como alcohol y/o fármacos anestésicos.
  • Debe ser usado con suma precaución en pacientes con antecedentes convulsivos o que se les esté administrando otros medicamentos que reducen el umbral de estimulación de la corteza cerebral como los antidepresivos tricíclicos y otros psicotrópicos. (2,3)
  • Debe ser usado con precaución en pacientes con aumento de la presión intracraneana, o injurias en la cabeza, debido a que el tramadol puede producir miosis, y este signo puede oscurecer la existencia, dimensionar o direccionar hacia una patología intracraneal, por lo que debe tomarse en cuenta la posibilidad del efecto de la droga cuando se evalúa el estado mental. (2,3)
  • El tramadol puede dificultar la valoración de pacientes en condiciones de abdomen agudo. (3)
  • Síntomas de retirada pueden producirse cuando el tramadol  es descontinuado abruptamente después de tratamientos prolongados; los síntomas de retirada pueden evitarse reduciendo gradualmente la medicación. (3)
  • Este fármaco no se recomienda en pacientes opio dependientes. (2,3)
  • En pacientes con aclaramiento de creatinina menor a 30 ml por minuto, se recomienda disminuir las dosis de tramadol. (3)
  • En pacientes con cirrosis hepática el metabolismo del tramadol y de M1 se encuentra reducido, por lo que se recomienda reducir las dosis o espaciar el intervalo entre las administraciones. (3)

INTERACCIONES

El uso concomitante de tramadol con carbamazepina produce aumento del metabolismo del tramadol debido a la inducción enzimática de la carbamazepina, los pacientes que reciben crónicamente dosis diarias de 800 mg de carbamazepina pueden requerir el doble de la dosis recomendada de tramadol. (3)

Debido a que el tramadol es metabolizado por la isoenzima CYP 2D6 su uso conjunto con quinidina (un inhibidor selectivo de tal isoenzima) produce una disminución de M1 y aumento de la concentración de tramadol; las consecuencias clínicas de este efecto no se conocen bien.  Existen otros fármacos inhibidores de esta enzima como:  fluoxetina, paroxetina y amitriptilina que pueden causar inhibición del metabolismo del tramadol. (3)

Utilizado con cimetidina no ha demostrado efectos y no se recomienda alterar la dosis del tramadol.

Se debe tener cuidado con el uso concomitante de tramadol e inhibidores de la MAO debido a la interferencia de mecanismos de depuración, y se ha reportado muertes en animales en quienes se administró esta combinación. (3,4)

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

Los signos y síntomas que pueden presentarse debido a la sobredosis por tramadol son:  sensación de frío, piel húmeda, confusión, convulsiones, vértigo, somnolencia, nerviosismo y agitación, miosis, problemas respiratorios, estados de inconciencia y debilidad severa.

El tratamiento consiste en disminuir la absorción del fármaco, por lo que puede hacer un lavado gástrico y usar carbón activado.

La administración de antagonistas opioides como la naloxona puede revertir algunos, pero no todos los síntomas producidos por la sobredosis, la naloxona se debe administrar con cuidado debido a que puede producir convulsiones. (2,3)

Para el tratamiento de las convulsiones inducidas por la toxicidad de tramadol se puede utilizar diazepam.

Deben instalarse medidas de soporte como:  establecer vías intravenosas, hidratación, corrección de desbalances hidro-electrolíticos, oxigeno, soporte de la función ventilatoria.  La hemodiálisis no esta recomendada en la sobredosis de tramadol, debido a que remueve menos del 7% de la dosis de tramadol. (2,3) [Login requerido/Pagado]

CONSERVACIÓN

Debe almacenarse a temperaturas entre 15 °C y 30 °C, en empaque cerrado. (2)

POSOLOGÍA

Nota:  como todo opioide  las presentaciones parenterales de tramadol deben administrarse en forma lenta y con el paciente en decúbito.  El paciente bajo la administración de tramadol debe restringir su actividad física al menos en los primeros días.

Vía parenteral:  IM, una ampolla de 50 o de 100 mg cada 6 horas.

IV, en bolo:  diluir una ampolla de 50 o 100 mg en 10 mL de agua destilada e inyectar lentamente (4-5 minutos).  Se puede repetir cada 6 horas.

Infusión contínua:  perfundir 12-15 mg de tramadol por hora.  Como ejemplo, diluir una ampolla de 100 mg en 500 mL de solución de hidratación y perfundir a un ritmo de 20-30 gotas por minuto.

Se puede usar bombas PCA (analgesia controlada por el paciente) programando bolos de 20 mg con tiempo de cierre de 15 minutos.

Puede utilizarse la vía subcutánea.  La vía espinal:  peridural o intratecal debe ser manejada por personal calificado y experimentado.

Niños mayores de 2 años y adultos con bajo peso:  recibirán 1-1,5 mg de tramadol por kg de peso y por dosis.  Esta dosis se puede repetir 3 – 4 veces en el día según la intensidad del dolor.

Vía oral:  Adultos:  una cápsula de 50 mg o 20 gotas cada 4-6 horas.

Niños mayores de 2 años:  1-1,5 mg por kg de peso cada 6 horas. Se usará preferiblemente las gotas.  Recuérdese que una gota es igual a 2,5 mg de tramadol.

El tratamiento con tramadol debe hacerse con la menor dosis óptima posible y durante el menor tiempo requerido.

En ningún caso se debe sobrepasar una dosis máxima de 400 mg al día.

En pacientes mayores de 75 años de edad, no debe administrarse más de 300 mg diarios en dosis divididas, (cada 4 o 6 horas).  En todos los pacientes con un aclaramiento de creatinina menor a 30 mL por minuto, se recomienda un intervalo de 12 horas entre cada dosis de tramadol y un máximo de 200 mg diarios.

Los pacientes dializados pueden recibir la dosis regular.  A pacientes cirróticos se recomienda una dosis de 50 mg cada 12 horas.

COMERCIALES

TRAMADOL

 

FDA:  1995

 

IESS:  Si pertenece

MSP:  Si pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Nobligan
Ampollas
TRAMADOL
50 mg / 1 mL
Tecnandina
Cápsulas 50 mg
Gotas 100 mg / 1 mL
Tramal
Ampollas
TRAMADOL
50 mg / 1 mL
100 mg / 2 mL
Grünenthal Ecuatoriana
Cápsulas
50 mg
Solución
50 mg / 20 gotas
100 mg / 40 gotas
Tramal Long Tabletas TRAMADOL 100 mg

BIBLIOGRAFÍA

  1. Way W, Fields H, Way L.  Analgésicos opioides y antagonistas.  En Katzung BG, editor.  Farmacología básica y clínica.  7ma ed.  México, DF:  Editorial El Manual Moderno; 1998. p595-97.

  2. USPharmacopeial DI.  Tramadol systemic.  En Drug Information for the Health Care Professional, 19th ed. Massachusetts.  Micromedex.1999, p.2851-54.

  3. Mdconsult:  Drug Information. Tramadol  [web en línea] 2002 [visitado el 11 de enero del 2002].  Disponible en Internet desde:  http://home.mdconsult.com/das/drug/body/84135939/1/3255.html#D003255.

  4. Rxlist Tramadol [web en línea] 2002 [visitado el 11 de enero del 2002].  Disponible en Internet desde:  http://www.rxlist.com/cgi/generic/tramadol_ad.htm


Consejos de salud

Los tipos de analgésicos

Los analgésicos son los fármacos que reducen los dolores del organismo actuando también sobre otros síntomas de la enfermedad. No obstante, existen diferentes tipos de analgésicos cuya acción y tiempo de reacción varían.


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