TIMOLOL

Para que sirve , efectos secundarios y adversos

Prospecto e indicaciones


Información adicional

  • Tenga especial cuidado durante el embarazo.
  • Revise siempre que no sea alérgico a ninguno de los componentes de TIMOLOL
  • Recuerda consultar siempre con su médico, la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud.


FARMACOLOGIA
     TIMOLOL

 

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente.



La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

El timolol es un bloqueador beta 1 y beta 2 adrenérgico no selectivo; carece de actividad simpaticomimética intrínseca y de actividad estabilizadora de membrana.  Su aplicación médica es muy importante, sobre todo en el campo oftalmológico. (1)

CLASIFICACIÓN

Este es un betabloqueador adrenérgico no selectivo. (3)

FARMACOCINÉTICA

El timolol se absorbe bien por el tubo digestivo pero su biodisponibilidad se encuentra reducida debido al efecto de primer paso hepático.  Se metaboliza en el hígado y se excreta por vía renal y fecal, se encuentra una pequeña cantidad del fármaco intacto en la orina.  La vida media del fármaco es de cuatro horas, el tiempo pico de su efecto lo alcanza en 1 a 2 horas.  El timolol no es  removible por hemodiálisis. (1,3,4)

La acción del timolol en su presentación oftalmológica dura más de 24 horas. (4)

El fármaco si se distribuye en la leche materna y puede causar problemas en la madre y en el niño.  En pacientes con alteración de la función hepática, puede ser necesario disminuir la dosis. (3,4)

FARMACODINAMIA

Los betabloqueadores actúan bloqueando los receptores beta adrenérgicos, disminuyendo así la acción de los neurotransmisores simpáticos. (1,2) []

El mecanismo preciso mediante el cual el timolol reduce la presión ocular no es claro, estudios en humanos sugieren que la acción del fármaco podría deberse a una disminución en la formación del humor acuoso,  aunque también se ha observado un pequeño incremento en el flujo de salida. (3)

Ver Betabloqueadores.

INDICACIONES

Timolol oftálmico

  • Presión intraocular elevada por hipertensión ocular o glaucoma de ángulo abierto. (1,2,3,4) []

Timolol oral

  • Cefalea
  • Tratamiento profiláctico de la migraña
  • Hipertensión esencial
  • Angina
  • Tratamiento preventivo del infarto de miocardio []

SITUACIONES ESPECIALES

Este fármaco pertenece a la categoría C en el embarazo. (3,4)  Estudios realizados en ratas han demostrado que el timolol causa retardo en la osificación. Sin embargo, no existen reportes de efectos adversos postnatales en la descendencia de estos animales.  Ensayos en ratones y conejos indican que dosis superiores a los 50mg/kg diarios no producen malformaciones congénitas pero dosis mil veces superiores a la dosis recomendada en humanos  fueron maternotóxicas y produjeron un aumento de la resorción fetal en ratones. (3,4)

No se han realizado estudios adecuados en pacientes pediátricos, pero se debe tratar y monitorear cuidadosamente a esta población durante el tratamiento, pues puede presentar disnea.  Respecto a la utilización del fármaco en pacientes geriátricos no se han reportado efectos diferentes a los producidos en adultos. (3,4)

El timolol oral y oftálmico se excreta en la leche materna, por este motivo el médico considerará el riesgo y beneficio de su utilización en estas pacientes.

Respecto a sus efectos carcinogenéticos se ha demostrado que el timolol en grandes dosis aumenta la incidencia de tumores pulmonares malignos y de adenocarcinoma mamario en ratones. (4)

CONTRAINDICACIONES

El timolol se contraindica en casos de:

  • Asma bronquial o historia de ésta. (3)
  • Enfermedad pulmonar crónica obstructiva severa.
  • Bradicardia sinusal. (3)
  • Bloqueo aurículo-ventricular de segundo o tercer grado.
  • Falla cardiaca manifiesta.
  • Shock cardiogénico.
  • Hipersensibilidad al fármaco o a algún otro componente del producto.
  • Reacciones de hipersensibilidad:  anafilaxia, edema, urticaria, rash localizado y generalizado. (2,3,4)
  • Efectos neurológicos:  depresión, cefalea, parestesias, somnolencia, insomnio, confusión, alucinaciones, ansiedad, desorientación, cambios en el comportamiento, pérdida de la memoria. []
  • Efectos cardiovasculares:  bradicardia, arritmia, hipotensión, hipertensión, síncope, palpitaciones, insuficiencia cardiaca congestiva, bloqueo cardiaco, accidente cerebro-vascular, edema pulmonar, isquemia cerebral, circulación periférica reducida, edema, claudicación, fenómeno de Raynaud, dolor toráxico.
  • Efectos respiratorios.  broncoespasmo, falla respiratoria, disnea, congestión nasal, tos, rales. (3,4)
  • Efectos gastrointestinales: náusea, diarrea, dispepsia, anorexia, sequedad de la boca.
  • Efectos endocrinológicos: hipoglicemia en pacientes diabéticos, hiperglicemia.
  • Efectos dermatológicos: prurito, alopecia, rash psoriasiforme y empeoramiento de la psoriasis.
  • Efectos urogenitales:  dificultad al orinar.
  • Efectos en los órganos de los sentidos:  conjuntivitis, blefaritis, queratitis, prurito, lagrimeo, dolor ocular, sequedad, ptosis, disminución de la sensibilidad ocular, edema, disturbios visuales, tinitus. (3)
  • Debido al efecto de los fármacos beta bloqueadores sobre la presión arterial y la frecuencia cardiaca, estos fármacos deben utilizarse con cuidado en pacientes con insuficiencia cerebrovascular.
  • Si los síntomas sugieren una disminución del flujo sanguíneo cerebral al iniciar la terapia se debe considerar otro tratamiento.
  • Se puede producir queratitis bacteriana que se asocia con el uso de múltiples dosis contenidas en los envases oftálmicos, generalmente estos envases han sido contaminados por los pacientes quienes en la mayoría de los casos son portadores de una enfermedad corneal o de una disrupción del epitelio ocular. (3) []
  • El timolol no debe ser utilizado como tratamiento único del glaucoma de ángulo cerrado, debido al escaso efecto del fármaco a nivel de la pupila. (3)
  • Se debe tener precaución en los pacientes con historias de atopia o reacciones anafilácticas, porque durante el tratamiento con betabloqueadores pueden reactivare. (3)
  • En pacientes con insuficiencia renal o hepática puede ser necesario disminuir la dosis oral de timolol. (3,4)
  • Los betabloqueadores pueden potencializar temblores musculares, especialmente en pacientes con miastenia gravis. (3,4)

INTERACCIONES

Ver Betabloqueadores.

Se observan interacciones farmacodinámicas con drogas que antagonizan sus efectos en lo receptores beta e interacciones farmacocinéticas con drogas que alteran su metabolismo.

  • Fenitoína, rifampicina, fenobarbital y el tabaquismo aumentan la biotransformación hepática de los betabloqueadores con lo que disminuye sus concentraciones plasmáticas.
  • El efecto hipotensor se ve antagonizado con el uso de AINE.
  • La cimetidina y la hidralazina reducen el efecto de primer paso con lo que la biodisponibilidad de los betabloqueadores aumenta.
  • El etanol disminuye la absorción intestinal de betabloqueadores.
  • En pacientes que han estado recibiendo amiodarona se ha reportado bradicardia, arresto cardiaco y fibrilación ventricular con la administración concomitantes de betabloqueadores.
  • En la administración conjunta con fluoxetina se ha reportado bradicardia y bloqueo cardiaco, posiblemente debido a la inhibición que ejerce la fluoxetina en el metabolismo oxidativo de los betabloqueadores. (1)
  • Cuando se utilizan calcio antagonistas con betabloqueadores se ha observado hipotensión, bradicardia, defectos de la conducción  e insuficiencia cardiaca.
  • Un tratamiento conjunto de timolol y otras catecolaminas como la reserpina, puede producir en los pacientes:  hipotensión bradicardia, vértigo, síncope e hipotensión postural. (3)

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

La dosis letal de este fármaco es de 1190 mg/kg y 900 mg/kg en ratones femeninos y masculinos respectivamente.

Ante una sobredosis por beta bloqueadores el paciente puede presentar bradicardia, mareos, hipotensión, broncoespasmo,  falla cardiaca aguda y convulsiones.  En estos casos el tratamiento con timolol debe interrumpirse y se debe observar al paciente y considerarse otras medidas terapéuticas.

Se debe  realizar un lavado gástrico en el paciente.  Ante una bradicardia se puede administrar atropina en dosis de 0,5 a 2 mg y si ésta persiste se puede utilizar isoprotenerol.  Si el paciente presenta hipotensión, puede administrarse dopamina, dobutamina o levarterenol.  Ante el broncoespasmo administrar isoproterenol o aminofilina y en el caso de falla cardiaca se debe instituir inmediatamente oxígeno, digitálicos y diuréticos; si el paciente presenta un bloqueo cardiaco de segundo o tercer grado se puede administrar isoproterenol. (3)

CONSERVACIÓN

El timolol en sus presentaciones oftálmica y oral debe almacenarse a temperaturas entre 15 °C y 30 °C en empaques bien cerrados, protegidos de la luz y de temperaturas extremadamente bajas. (4)

POSOLOGÍA

Timolol oftálmico

  • Tratamiento del glaucoma de ángulo abierto.  []

Uso en adultos:  Una aplicación tópica en la conjuntiva de la solución de timolol de 0,25 a 0,5%, una o dos veces al día. (4)

Uso en pacientes pediátricos:  Infantes y niños de hasta 10 años de edad:  Una aplicación tópica en la conjuntiva de la solución de timolol de 0,25% una o dos veces al día. (4)

Timolol oral

  • Tratamiento antihipertensivo y antianginoso

Dosis inicial:  10 mg, dos veces al día.  La dosis puede ser incrementada en intervalos de una semana de acuerdo a la necesidad y a la tolerancia del paciente.

Dosis de mantenimiento.  De 20 mg a 40 mg por día.   Pueden ser necesarias dosis superiores a 60 mg por día divididos  en 2 dosis. (4)

  • Infarto de miocardio

10 mg dos veces al día, como tratamiento profiláctico contra el reinfarto en pacientes clínicamente estables, el tratamiento debe iniciarse una a cuatro semanas después del infarto inicial.

  • Tratamiento profiláctico de la cefalea vascular

Dosis inicial de 10 mg dos veces al día.

Dosis de mantenimiento:  20 mg al día, con un máximo de 30 mg por día;  10 mg en la mañana y 20 mg en la noche. (4)

La dosis pediátrica oral no esta establecida. (4)[]

COMERCIALES

TIMOLOL MALEATO DE

FDA: 1978

 

IESS: Sí pertenece

MSP: Sí pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Nyolol
Colirio
TIMOLOL MALEATO
0,50% / 0,25%
Ciba-Vision
Poentimol
Solución Oftálmica
TIMOLOL MALEATO
0.25 % / 5 mL
0.50% / 5 mL
Poen
Timolol 0.5 %
Colirio
TIMOLOL MALEATO
5 mL
Wasser Chemical
Timoptol
Solución Oftálmica
TIMOLOL MALEATO
0,50% / 0,25%
Merck Sharp & Dohme
Timoptol XE
Solución Oftálmica
TIMOLOL MALEATO
0,5% / 2,5 mL
0,25% / 2,5 mL
Merck Sharp & Dohme
Tiof
Solución Oftálmica
TIMOLOL MALEATO
5 mg / 1 mL
2,5 mg / 1 mL
Saval
Cosopt
Solución Oftálmica
DORZOLAMIDA
TIMOLOL MALEATO
5 mL
5 mL
Merck Ecuador

BIBLIOGRAFÍA

  1. Hoffman B, Lefkowitz R.  Catecolaminas, fármacos simpaticomiméticos y antagonistas de los receptores adrenérgicos.  En: Harman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores.  Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas  de la terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996.p. 252.

  2. Hoffman B.  Antagonistas de los adrenoceptores.  En: Katzung B, editor.  Farmacología Clínica y Básica. 7ma ed. México, DF: Manual Moderno, 1998.p. 165-80.

  3. Mdconsult:  Drug Information. Timolol [web en línea] 2002 [visitado el 28 de agosto de 2002] Disponible en Internet desde: 
    http://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/2353.html#D002353

  4. USPharmacopeial DI.  Beta-Adrenergic Clocking Agents.  En Drug Information for the Health Care Professional, 19th ed. Massachusetts.  Micromedex.1999, p.593-614




Artículos relacionados

Actualmente no disponemos articulos relacionados con este medicamento TIMOLOL

Medicamento TIMOLOL actualizado
Búsquedas frecuentas: TIMOLOL contraindicaciones, efectos secundarios TIMOLOL, presentacion, efectos colaterales, precio.

Síguenos