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La
información farmacológica contenida en esta revisión
está concebida como un suplemento y no como un substituto
del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico
para el tratamiento de su paciente.
La ausencia de información
o advertencias para un fármaco específico o para
una combinación de fármacos no debe ser interpretada
como indicativa de que el fármaco o su combinación
es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
Es
un derivado primario de la testosterona. La esterificación de su grupo 17–beta-hidroxi
aumenta el tiempo de acción; su administración es parenteral debido
a que en su administración oral el efecto hepático de primer paso
disminuye su absorción y su biodisponibilidad.(2,6)
[]
CLASIFICACIÓN
Es
un andrógeno semi-sintético, éster de la testosterona.(4,6)
FARMACOCINÉTICA
Su
administración en un medio oleoso, disminuye la absorción lo cual
aumenta el tiempo de acción, intravascularmente se liga a las
proteinas en un 99%, de los cuales el 80% se liga a la globulina
ligadora de hormonas sexuales, 19% a la albúmina y queda 1% en
estado libre; su biotransformación
es hepática y por efecto de hidrólisis se transforma en su forma
activa. Su vida media tiene un rango amplio de 10 a
100 minutos. El 90% es
excretado por la orina como ácidos conjugados glucorónico o sulfúrico
y en sus metabolitos, casi un 6% es excretado por las heces, la
mayoría en su forma no conjugada.(2,3,6)
FARMACODINAMIA
Su
mecanismo de acción es amplio, una vez que el enantato de testosterona
es esterificado por el hígado en testosterona, luego tiene una
nueva transformación en las células blanco a una forma activa
que es la dihidrotestosterona la cual va a ser responsable del
crecimiento normal y del desarrollo de los caracteres sexuales
secundarios, también va a provocar retención de nitrógeno, sodio,
potasio y fósforo y una disminución en la excreción de calcio,
aumenta el anabolismo proteico, y disminuye el catabolismo proteico.(2,6)
Otro
efecto de la administración de andrógenos exógenos es la inhibición
del sistema pituitario de retroalimentación de liberación de la
hormona luteinizante, que en un largo período puede ocasionar
supresión de la espermatogénesis.(3,6)
INDICACIONES
-
Hipogonadismo.(2,3)
- Equilibrio de nitrógeno
y desarrollo muscular.
- Estimulación de la
eritropoyesis.
- Edema angioneurótico
hereditario.
- Carcinoma mamario.(1,6)[]
- Osteoporosis.(6)
SITUACIONES
ESPECIALES
Se
encuentra en la Categoría X para su uso durante
el embarazo. Se han reportado
casos de virilización en fetos femeninos. No
se recomienda su utilización durante la lactancia ya que se excreta
por la leche materna.
En
pacientes pediátricos se debe realizar un control cada 6 meses
con rayos X de la muñeca ya que causa maduración temprana del
esqueleto. Se han reportado
casos de desarrollo de cáncer prostático y de carcinoma hepatocelular.(2,4)
CONTRAINDICACIONES
-
Durante
el embarazo y la lactancia.(2,6) []
-
Pacientes
con sospecha de carcinoma prostático.
-
Pacientes
que presenten hipersensibilidad a este fármaco.(3,6)
- Efectos urogenitales
y endocrinos femeninos: amenorrea,
irregularidad menstrual, inhibición de la secreción
de gonadotropinas, virilización, voz grave, aumento de tamaño
del clítoris.(2,3,6)
- Efectos urogenitales
y endocrinos masculinos: ginecomastia,
aumento en la frecuencia y duración de las erecciones, oligospermia.
- Efectos dérmicos:
hirsutismo, distribución masculina de vello, acné.(4,6)
- Efectos electrolíticos:
retención de sodio, cloro, agua, potasio, calcio y fósforo.
- Efectos gastrointestinales:
nausea, ictericia colestásica, alteración en las pruebas de función
hepática, hepatis peliosis, y neoplasia hepatocelular.(2,6)
- Efectos hematológicos: policitemia, sangrado en pacientes con terapia
anticoagulante, supresión de los factores de coagulación II, V,
VII y X.(3,6)
- Efectos neuronales: aumento o disminución de la libido, cefalea,
ansiedad, depresión y parestesia generalizada.
- Efectos metabólicos: aumento de colesterol sérico.(4,6)
-
Mujeres
deben ser rigurosamente controladas por el personal de salud
y se debe evaluar los caracteres sexuales secundarios, y el
ciclo menstrual.(2,3,6)
-
Monitorizar
la concentración sérica de colesterol.
- Monitorizar el balance
hidro-electrolítico.
- En pacientes pediátricos
solicitar radiografía de mano y muñeca para observar cambios con
relación a la madurez de esqueleto.(4,6)
INTERACCIONES
Entre
las interacciones más frecuentes tenemos:(5) []
SOBREDOSIS,
TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
Se
ha reportado casos de evento cerebro vascular que se han acompañado
de visión borrosa, imposibilidad de hablar, debilidad muscular
en un hemicuerpo.(3)
CONSERVACIÓN
Se
recomienda su conservación en un cuarto con temperatura ambiente
entre 15 °C a 30 °C, lejos de la luz solar y evitar su congelación.(3)
POSOLOGÍA
En
hipogonadismo masculino:(2,6)
De
50 a 400 mg cada dos a cuatro semanas por vía IM.
En
pubertad tardía masculina:
De
50 a 200 mg cada dos a cuatro semanas hasta por seis meses por
vía IM.
En
cuidados paliativos del cáncer mamario:(3,6)
De
200 a 400 mg cada dos a cuatro semanas por vía IM.
En
terapia antianémica:(3,6)
400
mg al día por una semana, luego 400 mg dos veces a la semana,
y como dosis de mantenimiento 400 mg cada cuatro semanas.
COMERCIALES
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TESTOSTERONA
ENANTATO
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FDA: 1953
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|
IESS: Sí pertenece
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MSP:
Sí pertenece
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Nombre
Comercial |
Presentación
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Componente(s)
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Concentración
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Casa
Farmacéutica |
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Andriol
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Cápsulas
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TESTOSTERONA ENANTATO
|
40 mg
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Organon
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Primoteston-Depot
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Ampollas
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TESTOSTERONA ENANTATO
|
250 mg / 1mL
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Schering Ecuatoriana
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BIBLIOGRAFÍA
-
Medscape. DrugInfo. Testosterone Enanthate Intramuscular [web en
línea] 2002 [visitado el 11 de septiembre de 2002]. Disponible en Internet desde: http://www.medscape.com/druginfo/Druginf?id=C-1401&name=TESTOSTERONE+ENANTHATE+INTRAMUSC.&DrugType
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Enanthate [web en línea] 2002 [visitado el 11 de septiembre de
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http://www.drugs.com/xq/cfm/pageID_1150/int_1/list_1/values_%26drugid%3Dd00558/
- Wilson J. Andrógenos. En: Harman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon
R, Goodman A, eds. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas
de la terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana;
1996.pp. 1533-44.
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