La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como
un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento
de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su
combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
IntroducciÓnEs un derivado primario de la testosterona.La esterificación
de su grupo 17beta-hidroxi aumenta el tiempo de acción; su administración es parenteral debido a
que en su administración oral el efecto hepático de primer paso disminuye su absorción y su
biodisponibilidad.(2,6) [] ClasificaciÓnEs un andrógeno semi-sintético, éster de la
testosterona.(4,6) FarmacocinÉticaSu administración en un medio oleoso, disminuye la absorción lo
cual aumenta el tiempo de acción, intravascularmente se liga a las proteinas en un 99%, de los
cuales el 80% se liga a la globulina ligadora de hormonas sexuales, 19% a la albúmina y queda 1% en
estado libre;su biotransformación es hepática y por efecto de hidrólisis se transforma en su forma
activa.Su vida media tiene un rango amplio de 10 a 100 minutos.El 90% es excretado por la
orina como ácidos conjugados glucorónico o sulfúrico y en sus metabolitos, casi un 6% es excretado
por las heces, la mayoría en su forma no conjugada.(2,3,6) FarmacodinamiaSu mecanismo de acción es amplio, una vez que el enantato de
testosterona es esterificado por el hígado en testosterona, luego tiene una nueva transformación en
las células blanco a una forma activa que es la dihidrotestosterona la cual va a ser responsable del
crecimiento normal y del desarrollo de los caracteres sexuales secundarios, también va a provocar
retención de nitrógeno, sodio, potasio y fósforo y una disminución en la excreción de calcio,
aumenta el anabolismo proteico, y disminuye el catabolismo proteico.(2,6) Otro efecto de la administración de andrógenos exógenos es la
inhibición del sistema pituitario de retroalimentación de liberación de la hormona luteinizante, que
en un largo período puede ocasionar supresión de la espermatogénesis.(3,6) IndicacionesHipogonadismo.(2,3) - Equilibrio de nitrógeno y desarrollo muscular.
- Estimulación de la eritropoyesis.
- Edema angioneurótico
hereditario.
- Carcinoma
mamario.(1,6)[]
- Osteoporosis.(6)
Situaciones especialesSe encuentra en la Categoría X para su uso durante el embarazo.Se
han reportado casos de virilización en fetos femeninos. No se recomienda su utilización durante la
lactancia ya que se excreta por la leche materna. En pacientes pediátricos se debe realizar un control cada 6 meses
con rayos X de la muñeca ya que causa maduración temprana del esqueleto.Se han reportado casos de desarrollo de
cáncer prostático y de carcinoma hepatocelular.(2,4) Contraindicaciones Durante el embarazo y la lactancia.(2,6) [] Pacientes con sospecha de carcinoma prostático. Pacientes que presenten hipersensibilidad a este
fármaco.(3,6)
- Efectos urogenitales y endocrinos femeninos:amenorrea,irregularidad
menstrual, inhibición de la secreción de gonadotropinas, virilización, voz grave, aumento de tamaño
del clítoris.(2,3,6)
- Efectos urogenitales y endocrinos
masculinos:ginecomastia, aumento en la frecuencia y duración de las erecciones,
oligospermia.
- Efectos dérmicos: hirsutismo, distribución masculina de
vello, acné.(4,6)
- Efectos electrolíticos: retención de
sodio, cloro, agua, potasio, calcio y fósforo.
- Efectos
gastrointestinales: nausea, ictericia colestásica, alteración en las pruebas de función hepática, hepatis peliosis, y neoplasia
hepatocelular.(2,6)
- Efectos
hematológicos:policitemia, sangrado en pacientes con terapia anticoagulante, supresión de los
factores de coagulación II, V, VII y X.(3,6)
- Efectos
neuronales:aumento o disminución de la libido, cefalea, ansiedad, depresión y parestesia
generalizada.
- Efectos metabólicos:aumento de colesterol
sérico.(4,6)
Mujeres deben ser rigurosamente controladas por el personal de
salud y se debe evaluar los caracteres sexuales secundarios, y el ciclo
menstrual.(2,3,6) Monitorizar la concentración sérica de colesterol. - Monitorizar el balance hidro-electrolítico.
- En
pacientes pediátricos solicitar radiografía de mano y muñeca para observar cambios con relación a la
madurez de esqueleto.(4,6)
InteraccionesEntre las interacciones más frecuentes tenemos:(5) [] Sobredosis, toxicidad y tratamientSe ha reportado casos de evento cerebro vascular que se han
acompañado de visión borrosa, imposibilidad de hablar, debilidad muscular en un
hemicuerpo.(3) ConservaciÓnSe recomienda su conservación en un cuarto con temperatura ambiente
entre 15 °C a 30 °C, lejos de la luz solar y evitar su congelación.(3) PosologÍaEn hipogonadismo
masculino:(2,6) De 50 a 400 mg cada dos a cuatro semanas por vía . En pubertad tardía masculina: De 50 a 200 mg cada dos a cuatro semanas hasta por seis meses por
vía . En cuidados paliativos del cáncer
mamario:(3,6) De 200 a 400 mg cada dos a cuatro semanas por vía . En terapia
antianémica:(3,6) 400 mg al día por una semana, luego 400 mg dos veces a la semana, y
como dosis de mantenimiento 400 mg cada cuatro semanas. ComercialesTESTOSTERONA
ENANTATO | FDA:1953 | IESS:Sí pertenece | MSP:Sí pertenece |
Nombre
Comercial | Presentación | Componente(s) | Concentración | Casa
Farmacéutica | Andriol | Cápsulas | TESTOSTERONA
ENANTATO | 40 mg | Organon | Primoteston-Depot | Ampollas | TESTOSTERONA
ENANTATO | 250 mg /
1mL | Schering
Ecuatoriana |
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septiembre de 2002].Disponible en Internet
desde:https://www.medscape.com/druginfo/Druginf?id=C-1401&name=TESTOSTERONE+ENANTHATE+INTRAMUSC.&DrugType
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- Wilson J.Andrógenos. En: Harman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds. Goodman &
Gilman. Las Bases Farmacológicas de la terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana;
1996.pp. 1533-44.
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