| La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
Es un derivado primario de la testosterona. La esterificación de su grupo 17–beta-hidroxi aumenta el tiempo de acción; su administración es parenteral debido a que en su administración oral el efecto hepático de primer paso disminuye su absorción y su biodisponibilidad.(2,6) []
CLASIFICACIÓN
Es un andrógeno semi-sintético, éster de la testosterona.(4,6)
FARMACOCINÉTICA
Su administración en un medio oleoso, disminuye la absorción lo cual aumenta el tiempo de acción, intravascularmente se liga a las proteinas en un 99%, de los cuales el 80% se liga a la globulina ligadora de hormonas sexuales, 19% a la albúmina y queda 1% en estado libre; su biotransformación es hepática y por efecto de hidrólisis se transforma en su forma activa. Su vida media tiene un rango amplio de 10 a 100 minutos. El 90% es excretado por la orina como ácidos conjugados glucorónico o sulfúrico y en sus metabolitos, casi un 6% es excretado por las heces, la mayoría en su forma no conjugada.(2,3,6)
FARMACODINAMIA
Su mecanismo de acción es amplio, una vez que el enantato de testosterona es esterificado por el hígado en testosterona, luego tiene una nueva transformación en las células blanco a una forma activa que es la dihidrotestosterona la cual va a ser responsable del crecimiento normal y del desarrollo de los caracteres sexuales secundarios, también va a provocar retención de nitrógeno, sodio, potasio y fósforo y una disminución en la excreción de calcio, aumenta el anabolismo proteico, y disminuye el catabolismo proteico.(2,6)
Otro efecto de la administración de andrógenos exógenos es la inhibición del sistema pituitario de retroalimentación de liberación de la hormona luteinizante, que en un largo período puede ocasionar supresión de la espermatogénesis.(3,6)
INDICACIONES
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Hipogonadismo.(2,3) - Equilibrio de nitrógeno y desarrollo muscular.
- Estimulación de la eritropoyesis.
- Edema angioneurótico hereditario.
- Carcinoma mamario.(1,6)[]
- Osteoporosis.(6)
SITUACIONES ESPECIALES
Se encuentra en la Categoría X para su uso durante el embarazo. Se han reportado casos de virilización en fetos femeninos. No se recomienda su utilización durante la lactancia ya que se excreta por la leche materna. En pacientes pediátricos se debe realizar un control cada 6 meses con rayos X de la muñeca ya que causa maduración temprana del esqueleto. Se han reportado casos de desarrollo de cáncer prostático y de carcinoma hepatocelular.(2,4)
CONTRAINDICACIONES
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Durante el embarazo y la lactancia.(2,6) [] -
Pacientes con sospecha de carcinoma prostático. -
Pacientes que presenten hipersensibilidad a este fármaco.(3,6) - Efectos urogenitales y endocrinos femeninos: amenorrea, irregularidad menstrual, inhibición de la secreción de gonadotropinas, virilización, voz grave, aumento de tamaño del clítoris.(2,3,6)
- Efectos urogenitales y endocrinos masculinos: ginecomastia, aumento en la frecuencia y duración de las erecciones, oligospermia.
- Efectos dérmicos: hirsutismo, distribución masculina de vello, acné.(4,6)
- Efectos electrolíticos: retención de sodio, cloro, agua, potasio, calcio y fósforo.
- Efectos gastrointestinales: nausea, ictericia colestásica, alteración en las pruebas de función hepática, hepatis peliosis, y neoplasia hepatocelular.(2,6)
- Efectos hematológicos: policitemia, sangrado en pacientes con terapia anticoagulante, supresión de los factores de coagulación II, V, VII y X.(3,6)
- Efectos neuronales: aumento o disminución de la libido, cefalea, ansiedad, depresión y parestesia generalizada.
- Efectos metabólicos: aumento de colesterol sérico.(4,6)
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Mujeres deben ser rigurosamente controladas por el personal de salud y se debe evaluar los caracteres sexuales secundarios, y el ciclo menstrual.(2,3,6) -
Monitorizar la concentración sérica de colesterol. - Monitorizar el balance hidro-electrolítico.
- En pacientes pediátricos solicitar radiografía de mano y muñeca para observar cambios con relación a la madurez de esqueleto.(4,6)
INTERACCIONES
Entre las interacciones más frecuentes tenemos:(5) []
SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
Se ha reportado casos de evento cerebro vascular que se han acompañado de visión borrosa, imposibilidad de hablar, debilidad muscular en un hemicuerpo.(3)
CONSERVACIÓN
Se recomienda su conservación en un cuarto con temperatura ambiente entre 15 °C a 30 °C, lejos de la luz solar y evitar su congelación.(3)
POSOLOGÍA
En hipogonadismo masculino:(2,6)
De 50 a 400 mg cada dos a cuatro semanas por vía .
En pubertad tardía masculina:
De 50 a 200 mg cada dos a cuatro semanas hasta por seis meses por vía .
En cuidados paliativos del cáncer mamario:(3,6)
De 200 a 400 mg cada dos a cuatro semanas por vía .
En terapia antianémica:(3,6)
400 mg al día por una semana, luego 400 mg dos veces a la semana, y como dosis de mantenimiento 400 mg cada cuatro semanas.
COMERCIALES
| TESTOSTERONA ENANTATO | | FDA: 1953 | | IESS: Sí pertenece | | MSP: Sí pertenece | Nombre
Comercial | Presentación | Componente(s) | Concentración | Casa
Farmacéutica | | Andriol | Cápsulas | TESTOSTERONA ENANTATO | 40 mg | Organon | | Primoteston-Depot | Ampollas | TESTOSTERONA ENANTATO | 250 mg / 1mL | Schering Ecuatoriana | BIBLIOGRAFÍA
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Medscape. DrugInfo. Testosterone Enanthate Intramuscular [web en línea] 2002 [visitado el 11 de septiembre de 2002]. Disponible en Internet desde: http://www.medscape.com/druginfo/Druginf?id=C-1401&name=TESTOSTERONE+ENANTHATE+INTRAMUSC.&DrugType
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- MDConsult. Drug Information: Testosterone Enanthate [web en línea] 2002 [visitado el 11 de septiembre de 2002]. Disponible en Internet desde: http://home.mdconsult.com/das/drug/view/21858146/1/2320/top?sid=127514958
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- Wilson J. Andrógenos. En: Harman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996.pp. 1533-44.
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