SUMATRIPTAN

Para que sirve , efectos secundarios y adversos

Prospecto e indicaciones


Recomendaciones

  • Precaución con mayores de 65 años
  • Tenga especial cuidado durante el embarazo.
  • Revise siempre que no sea alérgico a ninguno de los componentes de SUMATRIPTAN
  • Recuerda consultar siempre con su médico, la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud.


FARMACOLOGIA
     SUMATRIPTÁN

 

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Sumatriptán como succinato, es un agonista vascular selectivo del receptor hidroxitriptamina.(1,3)

CLASIFICACIÓN

Es un agonista vascular selectivo del receptor subtipo 5-hidroxitriptamina1d.(1,3,5)

FARMACOCINÉTICA

TABLETAS

La concentración media máxima después de una dosis oral de 25 mg es 18 ng/mL (rango de 7 a 47 ng/mL) y 51 ng/mL (rango de 28 a 100 ng/mL) después de una dosis oral de 100 mg de sumatriptán. Esto se compara con una Cmax de 5 y 16 ng/mL después de una dosis de 5 y 20 mg intranasales, respectivamente. La Cmax promedio después de administrar 6 mg subcutáneos es 71 ng/mL (rango de 49 a 110 ng/mL). La biodisponibilidad es de aproximadamente 15%, debida en primer lugar al metabolismo presistémico y luego, parcialmente, a la absorción incompleta. La Cmax es similar durante un ataque de migraña y durante el periodo libre de migraña, pero la Tmax se retrasa ligeramente durante el ataque migrañoso, aproximadamente 2,5 horas en comparación con las 2 horas usuales. Cuando se administra una dosis única, sumatriptán demuestra una proporcionalidad de la dosis en su extensión de absorción (área bajo la curva [AUC]) sobre un rango de dosis de 25-200 mg, pero la Cmax después de administrar 100 mg es aproximadamente 25% menor a la esperada (en base a una dosis de 25 mg). Los alimentos no causan ningún efecto significativo sobre la biodisponibilidad de sumatriptán, pero retrasa el Tmax ligeramente (en aproximadamente 0,5 horas).(1,3,4)

La unión a las proteínas plasmáticas es baja (14% - 21%). No se ha evaluado el efecto de sumatriptán sobre la unión a las proteínas por parte de otros fármacos, pero puede esperarse que sea menor, dado el menor porcentaje de unión a las proteínas. El volumen de distribución aparente es 2,4 a 2,7 L/kg.(1,3,4)

La vida media de eliminación es aproximadamente 2,5 horas, con una excreción renal básicamente (alrededor del 60%), encontrándose un 40% del fármaco en las heces. La mayor parte del fármaco encontrado en orina está como su metabolito mayor, ácido indol acético (AIA), el cual es inactivo, o como AIA glucurónido. Solo el 3% de la dosis puede recuperarse como fármaco sin alteraciones.(1,3,4)

Los estudios in vitro con microsomas humanos sugieren que sumatriptán es metabolizado por la monoamino oxidasa (MAO), predominantemente por la isoenzima A, y los inhibidores de esta enzima alteran la farmacocinética de sumatriptán para incrementar la exposición sistémica. No se ha observado un efecto significativo con el inhibidor de la MAO-B.(1,3,4)

INYECCIÓN SUBCUTÁNEA(1,3,4)

Después de la administración de 6 mg de sumatriptán por vía subcutánea se ha observado: aclaramiento sistémico, 1194 ± 149 mL/min (promedio ± DS); la vida media de distribución, 15 ± 2 minutos; la vida media terminal, 1115 ± 19 minutos; y un volumen en el compartimiento de distribución central de 50 ± 8 litros. De esta dosis, el 22% ± 4% se excreta en la orina sin cambios y el 38% ± 7% es el metabolito ácido indol acético.

La concentración sérica máxima (Cmax) es de 74 ± 15 ng/mL y el tiempo para la concentración pico (Tmax) es 12 minutos (con un rango de 5 a 20 minutos).

La biodisponibilidad es del 97% ± 16%. Se une a las proteínas plasmáticas en un 14% a 21%.

Se ha observado que el inicio del alivio de la migraña se presenta a los diez minutos de administrar 6 mg subcutáneos. Dosis menores también pueden aliviar el dolor, sin embargo la proporción de pacientes que obtienen un alivio adecuado es menor y el tiempo de latencia para este alivio es mayor.

De acuerdo a varios estudios realizados, el alivio de la cefalea (desde severa o moderadamente severa a leve o ausente) se presenta en el 70% de los pacientes dentro de una hora después de administrar 6 mg subcutáneos. A las dos horas, se obtiene el alivio de la cefalea en el 82% de los pacientes, y la ausencia total del dolor se observa en el 65% de los pacientes dentro de las dos horas siguientes a la administración de sumatriptán.

SPRAY NASAL(1,4)

Después de una dosis de 5 a 20 mg por vía nasal, la concentración máxima es de 5 y 16 ng/mL, respectivamente. La Cmax promedio después de una dosis subcutánea de 6 mg es 71 ng/mL (rango, 49-110 ng/mL). Después de una dosis de 25 mg, la Cmax es 18 ng/mL (rango, 7-47 ng/mL); después de una dosis de 100 mg, la Cmax es 51 ng/mL (rango, 28-100 ng/mL). La biodisponibilidad es baja, aproximadamente 17%, debido primariamente al metabolismo presistémico y luego a la absorción incompleta.

Se une a las proteínas plasmáticas en una 14%-21%. El aclaramiento plasmático total es aproximadamente 1200 mL/min.

La vida media de eliminación es de aproximadamente 2 horas, similar a la vida media observada tras la administración subcutánea. Solo el 3% de esta dosis se excreta por la orina sin cambios, el 42% de la dosis se excreta como su principal metabolito, el ácido indol acético, análogo de sumatriptán.

Los datos clínicos y farmacocinéticos indican que la administración de dos dosis de 5 mg, 1 dosis en cada fosa nasal, es equivalente a la administración de una sola dosis de 10 mg en una sola fosa nasal.

El efecto de la insuficiencia renal sobre la farmacocinética de sumatriptán no ha sido examinado, pero se espera que sea insignificante, pues sumatriptán se metaboliza ampliamente a sustancia inactiva.

No se ha evaluado el efecto de la enfermedad hepática sobre la farmacocinética de sumatriptán administrado por vía nasal. Sin embargo, el hígado juega un papel importante en el aclaramiento presistémico de sumatriptán oral.

INSUFICIENCIA RENAL(1)

No se ha examinado el efecto de la insuficiencia renal sobre la farmacocinética de sumatriptán, pero se espera que los efectos clínicos sean insignificantes puesto que sumatriptán se metaboliza ampliamente en una sustancia inactiva.

INSUFICIENCIA HEPÁTICA(1)

El hígado juega un papel importante en el aclaramiento presistémico de sumatriptán oral. La biodisponibilidad de sumatriptán después de la administración oral se incrementa en los pacientes portadores de enfermedad hepática. Los pacientes con insuficiencia hepática presentan aproximadamente un 70% de incremento en el AUC, Cmax y un Tmax 40 minutos más temprano en comparación con los sujetos sanos.

En cuanto a sumatriptán subcutáneo no se han observado alteraciones en la farmacocinética en los pacientes con insuficiencia hepática.

La biodisponibilidad de sumatriptán absorbido a nivel nasal, que no sufre metabolismo de primer paso, no se altera en los pacientes con insuficiencia hepática. La biodisponibilidad de la porción deglutida de la dosis intranasal no se ha podido determinar, pero podría incrementarse en estos pacientes. Sin embargo, la dosis deglutida es pequeña en comparación con la dosis oral usual, así que el impacto debe ser mínimo.1

OTROS(1)

La eficacia de sumatriptán no se ve afectada por la presencia o ausencia de aura, la duración del ataque, el género o la raza, o el uso concomitante de fármacos profilácticos para la migraña (por ejemplo, betabloqueadores).

FARMACODINAMIA

Este agonista vascular selectivo del receptor subtipo 5-hidroxitriptamina1 (probablemente es un miembro de la familia 5-HT1D), posee una débil afinidad por los receptores 5-HT1A, 5-HT5A y 5-HT7, y ninguna afinidad significativa o actividad farmacológica por los subtipos de receptores 5-HT2, 5-HT3 o 5-HT4, o por los receptores adrenérgicos alfa1, alfa2 o beta, receptores dopamina1, dopamina2, receptores muscarínicos o benzodiazepínicos.(1,3)

El receptor vascular subtipo 5-HT1 (al cual sumatriptán se une selectivamente, y por el cual se presume que el fármaco ejerce su efecto antimigrañoso) está presente en las arterias craneales, tanto en perros como en primates, en la arteria basilar humana y en la vasculatura de la duramadre humana, y media la vasoconstricción. Esta acción en los humanos se correlaciona con el alivio de la cefalea migrañosa. Además de causar vasoconstricción, los datos experimentales muestran que sumatriptán también activa los receptores 5-HT1 en los terminales periféricos del nervio trigémino que inervan las venas craneales. Este tipo de acción contribuye al efecto antimigrañoso de sumatriptán en humanos.(1)

En perros anestesiados, sumatriptán reduce selectivamente el flujo sanguíneo en la arteria carótida con poco o ningún efecto sobre la presión sanguínea arterial o la resistencia periférica total. En los gatos, sumatriptán contrae selectivamente las anastomosis arteriovenosas de la carótida mientras que produce poco efecto sobre el flujo sanguíneo o la resistencia en los tejidos cerebrales o extracerebrales.(1)

Otra respuesta típica luego de administrar sumatriptán es que la elevación transitoria de la presión arterial no produce incremento de la frecuencia cardiaca.

Sumatriptán alivia además la fotofobia, la fonofobia (sensibilidad a los ruidos), la náusea y el vómito asociados con los ataques migrañosos.

A través de diferentes estudios se ha demostrado la eficacia de sumatriptán en el tratamiento de la cefalea racemosa.

INDICACIONES(1,2,3)

  • Manejo de los ataques agudos de migraña con o sin aura en adultos.
  • La presentación inyectable de sumatriptán se indica para el manejo del ataque agudo de las cefaleas en racimo, aunque no se ha establecido la seguridad y la eficacia de sumatriptán en estos casos.
  • No es terapia profiláctica para migraña o para utilizarlo en el manejo de la migraña hemipléjica o basilar.

SITUACIONES ESPECIALES

Categoría C para su uso en el embarazo.(1,3)

En los estudios de toxicidad reproductiva se ha observado embrioletalidad, anomalías fetales (alteraciones en la organogénesis como trastornos vasculares cérvico torácicos y esqueléticos), toxicidad embrio/fetal (disminución del peso corporal, disminución de la osificación, incremento de las variaciones costales) y mortalidad fetal. Se desconoce el mecanismo de embrioletalidad. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.(1)

Sumatriptán se excreta por la leche humana.(1,3)

No existe evidencia acerca del incremento de los tumores en relación con la administración de sumatriptán.(1,3)

Sumatriptán no es mutagénico en la presencia o ausencia de la activación metabólica. Tampoco se asocia con la actividad clastogénica.(1,3)

En los estudios realizados en ratas se ha observado una disminución de la fertilidad relacionada con el tratamiento.(1)

No se ha establecido la seguridad y la efectividad de sumatriptán en niños. Se han observado efectos similares a los que se presentan en adultos, además se ha reportado infarto de miocardio en algunos casos.(1)

La experiencia con pacientes mayores de 65 años es limitada, por lo que no se recomienda su administración a este grupo de pacientes. En este grupo de pacientes son más frecuentes las alteraciones hepáticas, es mayor el riesgo de enfermedad arterial coronaria y la presión sanguínea es más elevada.(1)

CONTRAINDICACIONES(1,2,3,5)

  • Sumatriptán no debe ser usado como profilaxis.
  • No debe administrarse a pacientes con historia, síntomas o signos de isquemia cardiaca, síndrome cerebro vascular o síndrome vascular periférico, al igual que los pacientes con otras enfermedades cardiovasculares subyacentes. Los síndromes cardiacos isquémicos incluyen, pero no están limitados a, angor pectoris de cualquier tipo (por ejemplo, angina estable de esfuerzo y formas vasoespásticas de angina tales como la variante de Prinzmetal), todas las formas de infarto miocárdico e isquemia miocárdica silente. Los síndrome cerebro vasculares incluyen, pero no están limitados a, accidentes cerebro vasculares de cualquier tipo así como ataques isquémicos transitorios. Las enfermedades vasculares periféricas incluyen, pero no están limitadas a, enfermedad isquémica intestinal.
  • Puesto que sumatriptán puede incrementar la presión sanguínea, no debe ser administrado a pacientes con hipertensión no controlada.
  • Se contraindica la administración concurrente de inhibidores de la MAO-A o el uso de sumatriptán dentro de las dos semanas posteriores a la suspensión de estos inhibidores.
  • No debe administrarse sumatriptán a los pacientes portadores de migraña hemipléjica o basilar.
  • No debe administrarse sumatriptán y cualquier medicación tipo ergotamina o que contenga ergotamina (como dihidroergotamina o metisergida) con un intervalo menor a 24 horas entre cada uno de ellos. Igualmente, no debe administrarse sumatriptán y otro agonista 5-HT1.
  • Sumatriptán está contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad a este fármaco o a cualquiera de sus componentes.
  • Sumatriptán está contraindicado en los pacientes con insuficiencia hepática severa.
  • No debe administrarse por vía intravenosa por su potencial para causar vasoespasmo coronario.

EFECTOS SECUNDARIOS

Se han reportado serios eventos cardiacos, algunos fatales, después de la administración de sumatriptán. Estos eventos son extremadamente raros (aproximadamente el 5% de los pacientes) y se han presentado en pacientes con factores de riesgo predictivo de enfermedad arterial coronaria:(1,3,5)

  • Vasoespasmo arterial coronario.
  • Isquemia miocárdica transitoria.
  • Infarto de miocardio.
  • Taquicardia ventricular.
  • Fibrilación ventricular.

También se han reportado episodios hipertensivos significativos, que incluyen crisis hipertensivas, en pacientes con o sin historia de hipertensión.(1,3)

La mayoría de los efectos adversos son leves e incluyen alteraciones en la sensación (sensaciones de hormigueo, calor, etc.), mareos, debilidad muscular, dolor de cuello y reacciones en el sitio de inyección.(5)

Otros efectos:(1,2,3,5)

  • Sensaciones atípicas: parestesias (todos los tipos), sensaciones de frío y calor.
  • Dolor y otras sensaciones de presión:
    - Tórax: dolor, rigidez, presión y/o pesantez.

    - Cuello, garganta, mandíbula: dolor, rigidez, presión.
    - Dolor: localización específica.
    - Otros: presión, rigidez, sensación de pesantez.
  • Neurológicos: vértigo.
  • Otros: malestar, fatiga, náusea y/o vómito (aunque su relación con sumatriptán no están claras)(2), migraña, cefalea, hiposalivación, mareo y somnolencia.

Entre los efectos menos frecuentes se han reportado:(1)

  • Sensaciones atípicas: Frecuentes: sensación urente y entumecimiento. Infrecuentes: sensación de tensión cefálica. Raro: disestesia. Además, sentimiento de extrañeza, parestesias, sensaciones de calor.
  • Cardiovascular: Frecuentes: palpitaciones, síncope, disminución de la presión arterial, incremento de la presión arterial. Infrecuentes: arritmia, cambios en el EKG (algunos transitorios como cambios no específicos del segmento ST o de la onda T, prolongación de los intervalos PR o QTc, arritmia sinusal, extrasístoles ventriculares prematuras no sostenidas, extrasístoles en focos ectópicos en el nódulo AV, extrasístoles ectópicas atriales, retraso de la activación del ventrículo derecho), hipertensión, hipotensión, palidez, sensaciones pulsátiles, taquicardia. Raro: angina, aterosclerosis, bradicardia, isquemia cerebral, lesión cerebro vascular, bloqueo de rama, cianosis periférica, trombosis, isquemia miocárdica transitoria, vasodilatación. Además, aneurisma aórtico abdominal, alteraciones del pulso, fibrilación atrial, cardiomiopatía, isquemia colónica, rubor, flebitis, síndrome de Raynaud, malestar precordial, embolia pulmonar, shock, tromboflebitis.
  • Oído, nariz, garganta: Frecuente: sinusitis, tinitus, rinitis alérgica, inflamación de las vías respiratoria, hemorragia (de oído, nariz y garganta), otitis externa, hipoacusia, inflamación nasal, sensibilidad al ruido. Infrecuentes: alteraciones del oído y otalgia. Raro: sensación de pesadez en el oído(s). Además, alteraciones / discomfort de la cavidad nasal y senos paranasales, otitis, enfermedad de Meniere, odinea.
  • Endocrino y metabólico: Infrecuente: polidipsia. Raro: niveles elevados de hormona estimulante de tirotropina (TSH), galactorrea, hiperglicemia, hipoglicemia, hipotiroidismo, polidipsia, aumento de peso, pérdida de peso, quistes endórinos, bultos y masas, alteraciones hídricas.
  • Ojo: Raro: desórdenes de la esclera, midriasis, ceguera y pérdida de la visión, alteraciones visuales, quemosis conjuntival y edema periocular, irritación y prurito ocular, alteraciones de la acomodación, alteraciones de los músculos oculares externos, hemorragia ocular, dolor, queratitits y conjuntivitis, neuropatía óptica isquémica, oclusión de la arteria retiniana, trombosis de la vena retiniana.
  • Gastrointestinal: Frecuente: diarrea y síntomas gástricos. Infrecuente: estreñimiento, disfagia, reflujo gastroesofágico. Raro: sangrado gastrointestinal, hematemesis, melenas, úlcera péptica, dolor gastrointestinal, síntomas dispépticos, dolor dental, sensación de presión gastrointestinal, reflujo gastroesofágico, gastritis, gastroenteritis, hipersalivación, distensión abdominal, prurito oral e irritación, edema de las glándulas salivales, disfagia. Además, malestar abdominal, colitis, alteración de las pruebas hepáticas funcionales, flatulencia / eructos, colelitiasis, obstrucción intestinal, pancreatitis, sensación de náusea, colitis isquémica con proctorragia. También, alteraciones de la lengua y boca (sensación urente en la lengua, debilidad lingual, boca seca, xerostomía).
  • Desórdenes hematológicos: Raro: anemia. Otros: anemia hemolítica, pancitopenia, trombocitopenia.
  • Musculoesquelético: Frecuente: mialgia. Infrecuente: calambres musculares. Raro: tetania,atrofia muscular, debilidad y cansancio, artralgia y artritis reumática, deformidad musculoesquelética adquirida, rigidez muscular y sensación de tirantez, inflamación musculoesquelética. Además, artritis, dolor dorsolumbar, alteraciones de los discos intervertebrales, dolor / rigidez cervical, discomfort de los músculos surales, otras alteraciones articulares (dolor, rigidez, edema).
  • Neurológico: Frecuente: fonofobia y fotofobia. Infrecuente: confusión, depresión, alteraciones de la concentración, alteraciones del olfato, disartria, euforia, dolor facial, sensibilidad al calor, incoordinación, epífora, monoplejia, disomnias, temblores, síncope, tremor. Raro: agresividad, apatía, bradilogia, cefalea racemosa, convulsiones, hiporexia, abuso de fármacos, reacción distónica, parálisis facial, alucinaciones, sensación de hambre, hiperestesia, histeria, incremento del estado de alerta, alteraciones de la memoria, neuralgia, parálisis, alteraciones de la personalidad, fobia, radiculopatía, rigidez, suicidio, agitación, ansiedad, desórdenes represivos, retraimiento, disfunción motora, desórdenes neuróticos, desórdenes psicomotores, disgeusia, incremento de la presión intracraneal. Diplejía, alteraciones de las emociones, sedación, globus histericus, intoxicación, mioclonía, neoplasia hipofisaria, relajación, sensación de ligereza, sensaciones simultáneas de frío y calor, sensaciones punzantes, hemiplejía transitoria, bostezos, vasculitis del sistema nervioso central, accidente cerebro vascular, disfasia, hemorragia subaracnoidea.
  • Respiratorio: Frecuente: disnea. Infrecuente: asma. Raro: hipo, alteraciones de la respiración, tos, bronquitis. Además, influenza y enfermedades / infecciones del tracto respiratorio inferior, broncoespasmo con o sin historia de asma.
  • Piel: Frecuente: diaforesis. Infrecuente: eritema, prurito, rash, hipersensibilidad superficial. Raro: piel seca / descamativa, tirantez de la piel, arrugas, eczema, dermatitis seborreica, nódulos epidérmicos. También se ha reportado exacerbación de las quemaduras solares, reacciones de hipersensibilidad (vasculitis alérgica, eritema, prurito, rash, disnea, urticaria), anafilaxia o reacciones anafilactoides severas, fotosensibilidad.
  • Mamas: Infrecuente: sensibilidad. Raro: galactorrea, edema de mamas, quistes, masas, neoplasia mamaria maligna primaria.
  • Urogenital: Infrecuente: dismenorrea, poliuria, sangrado intermenstrual. Raro: abortos, hematuria, incremento de la frecuencia urinaria, cistitis, alteraciones de la micción, uretritis, infecciones urinarias, síntomas menstruales, alteraciones del ciclo menstrual, inflamación de las trompas de Falopio, otros síntomas intermenstruales. Además, endometriosis, litiasis renal, falla renal aguda.
  • Psiquiátrico: alteraciones de pánico.
  • Misceláneo: Frecuente: hipersensibilidad. Infrecuente: fiebre, retención de líquidos, sobredosis. Raro: edema, hematoma, linfadenopatía, alteraciones del lenguaje, alteraciones del oído, contusiones. En relación con el sitio de la inyección: disbasia, hipersensibilidad a varios agentes. Además, discomfort de la mandíbula, alteraciones de varias pruebas de laboratorio, efecto agonista serotoninérgico, edema de miembros inferiores, edema facial, edema angioneurótico, cianosis, arteritis temporal, muerte.(1)

Entre los efectos enunciados anteriormente, muchos no tienen una relación causal clara con sumatriptán, pero se han reportado durante su administración o inmediatamente después de la terapia, por lo que es importante tomarlos en cuenta.

ABUSO FARMACOLÓGICO Y DEPENDENCIA

No ha podido demostrarse alteraciones en el comportamiento o en las respuestas fisiológicas asociadas ordinariamente a fármacos, que podrían establecer un potencial para abuso.(1)

Sumatriptán debe utilizarse solamente si se ha establecido un diagnóstico preciso de cefalea migrañosa o cefalea en racimos.(1,2)

RIESGO DE ISQUEMIA MIOCÁRDICA Y/O INFARTO Y OTROS EVENTOS CARDIACOS ADVERSOS(1)

Sumatriptán no debe administrarse a los pacientes con isquemia documentada o enfermedad arterial coronaria vasoespástica. Se recomienda estrictamente que no se administre a los pacientes en quienes una enfermedad coronaria vasoespástica no puede reconocerse pero si puede predecirse por la presencia de factores de riesgo (por ejemplo, hipertensión, hipercolesterolemia, tabaquismo, obesidad, diabetes, antecedentes familiares de enfermedad coronaria vasoespástica, mujer con menopausia quirúrgica o fisiológica, o varón mayor a 40 años) a menos que una evaluación cardiológica indique un estado clínico satisfactorio en el que el paciente está libre de enfermedad coronaria e isquemia miocárdica.

Los pacientes que reciben intermitentemente sumatriptán por largo tiempo pueden tener o adquirir factores de riesgo predictivos de enfermedad coronaria, por lo que deben someterse a evaluaciones cardiovasculares periódicas para continuar recibiendo sumatriptán.

EVENTOS CARDIACOS Y FATALIDAD ASOCIADOS AL FÁRMACO(1)

Se han reportado eventos cardiacos adversos serios, que incluyen infarto agudo de miocardio, alteraciones del ritmo cardiaco que ponen en riesgo la vida, e inclusive muerte, los cuales se han presentado pocas horas después de la administración de sumatriptán en tabletas o en inyectable. Considerando el amplio uso de sumatriptán en los pacientes con migraña, la incidencia de estos eventos es extremadamente baja.

La conclusión acerca de sumatriptán como causa de vasoespasmo coronario está sustentada en que los eventos se han presentado en pacientes sin antecedentes cardiacos y en ausencia de enfermedad coronaria, además de la proximidad de estos eventos y la administración de sumatriptán. En muchos casos, sin embargo, a pesar de existir una enfermedad coronaria subyacente, la relación entre este hecho y la administración de sumatriptán permanece sin esclarecerse.

EVENTOS CEREBROVASCULARES Y FATALIDAD ASOCIADA AL FÁRMACO(1)

Se han reportado hemorragias, hemorragia subaracnoidea, accidente cerebro vascular y otros eventos cerebrovasculares, en pacientes tratados con sumatriptán (oral o subcutáneo). La relación entre estos eventos y sumatriptán aún no está clara. En algunos casos, es posible que los eventos cerebrovasculares sean primarios, administrándose sumatriptán para aliviar los síntomas que, aparentemente, corresponden a una migraña. Al igual que con otras terapias para la migraña, antes de tratar la cefalea en los pacientes que no tienen antecedentes previos de migraña, y en aquellos con antecedentes pero que presentan síntomas atípicos, se debe excluir otras condiciones neurológicas potencialmente serias. También debe anotarse que los pacientes con migraña tienen un mayor riesgo de presentar ciertos eventos cerebrovasculares (por ejemplo, accidente cerebro vascular, ataque isquémico transitorio).

OTROS EVENTOS RELACIONADOS CON VASOESPASMO(1)

Sumatriptán causa otras reacciones vasoespásticas diferentes al vasoespasmo de la arteria coronaria. Deben reportarse tanto la isquemia vascular periférica como la isquemia colónica con dolor abdominal y diarrea sanguinolenta.

INCREMENTO DE LA PRESIÓN SANGUÍNEA(1)

Se han reportado pocos casos de elevación significativa de la presión sanguínea, incluyendo crisis hipertensiva. Se contraindica sumatriptán en los pacientes que presentan hipertensión no controlada. Debe administrarse sumatriptán con precaución en los pacientes con hipertensión controlada puesto que se han reportado pocos casos de incrementos transitorios de la presión y de la resistencia vascular periférica.

IRRITACIÓN LOCAL(1)

En un estudio realizado en 3378 pacientes que recibieron sumatriptán por vía nasal (5, 10 o 20 mg por dosis) en una o dos ocasiones, aproximadamente el 5% de los pacientes reportaron irritación a nivel de la nariz y orofaringe. Alrededor del 1% de los pacientes reportó síntomas irritativos tales como sensación urente, entumecimiento, parestesia, secreción y dolor o sensibilidad. Estos síntomas fueron transitorios y, en el 60% de los casos aproximadamente, los síntomas se resolvieron en menos de 2 horas. En los exámenes físicos realizados a nivel de nariz y orofaringe no se encontraron lesiones significativas o persistentes. No se han establecido las consecuencias de la administración extensa y repetida de sumatriptán por vía nasal sobre la mucosa nasal y/o respiratoria.

Los pacientes que han usado sumatriptán por vía nasal no han presentado un incremento en la incidencia de la irritación local.

En los estudios realizados en ratas se ha observado que después de administrar aproximadamente la mitad de la dosis usual recomendada en adultos, durante un mes, el epitelio nasal presenta hiperplasia (con o sin queratinización) y metaplasia escamosa a nivel de la laringe. Estos cambios eran reversibles parcialmente después de dos semanas de no recibir el fármaco. Luego de administrar sumatriptán nasal a perros por 13 semanas, con dosis 2 a 4 veces superiores a las utilizadas en humanos, la mucosa nasal y respiratoria exhibía evidencia de hiperplasia epitelial, metaplasia escamosa focalizada, granulomatosis, bronquitis y alveolitis fibrosa. Esots cambios no se consideraron como transformaciones preneoplásicas o neoplásicas

USO CONCOMITANTE DE FÁRMACOS(1,2)

En los pacientes que reciben inhibidores de la MAO, los niveles plasmáticos de sumatriptán oral alcanzan un valor 7 veces superior al normal. Por tanto, se contraindica la coadministración de inhibidores de la MAO y sumatriptán.

HIPERSENSIBILIDAD(1)

En una baja proporción se han reportado casos de hipersensibilidad (anafilaxia / anafilactoide) secundaria a sumatriptán. Estas reacciones pueden poner en riesgo la vida del paciente. En términos generales, las reacciones de hipersensibilidad son más frecuentes en los individuos sensibles a múltiples alergenos.

GENERALES(1)

Se han reportado pocos casos de malestar precordial y mandibular o rigidez nucal después de la administración de sumatriptán en spray nasal. Los síntomas mencionados son relativamente frecuentes después de la administración de sumatriptán por vía subcutánea. Rara vez estos síntomas se asocian con cambios isquémicos en el EKG. Sin embargo, por la relación entre el vasoespasmo coronario y sumatriptán, los pacientes con signos o síntomas que sugieran angina después de la administración de sumatriptán deben ser evaluados en busca de enfermedad arterial coronaria o una predisposición a la angina variante de Prinzmetal antes de recibir dosis adicionales de sumatriptán, y deben ser monitorizados con EKG si ocurren los síntomas a pesar de reducir las dosis. Igualmente, los pacientes que presentan otros síntomas o signos que sugieren hipoperfusión arterial, tales como el síndrome intestinal isquémico o el síndrome de Raynaud, después de recibir sumatriptán deben ser evaluados en busca de aterosclerosis o predisposición al vasoespasmo.

También debe tenerse precaución en los pacientes con alteraciones de la absorción, metabolismo o excreción de fármacos, tales como insuficientes renales o hepáticos.

Hay pocos reportes sobre crisis convulsivas después de la administración de sumatriptán. Se debe tener precaución en los pacientes con antecedentes de epilepsia o lesiones cerebrales orgánicas que puedan disminuir su umbral para las convulsiones.

Se debe tener cuidado para excluir otras condiciones neurológicas potencialmente serias antes de tratar la cefalea en pacientes sin diagnóstico previo de cefalea migrañosa o cefalea racemosa o que presentan una cefalea que es atípica para ellos. Hay pocos reportes acerca de pacientes que recibieron sumatriptán para cefaleas severas que resultaron posteriormente ser secundarias a una lesión neurológica en evolución.

En caso de un ataque de migraña, si el paciente no responde a la primera dosis de sumatriptán, se debe reconsiderar el diagnóstico de migraña antes de administrar una segunda dosis.

UNIÓN A TEJIDOS QUE CONTIENE MELANINA(1)

En estudios realizados en ratas, que recibieron dosis únicas subcutáneas u orales de sumatriptán, la vida media de eliminación por parte del ojo fue de 15 a 23 días, respectivamente, sugiriendo que sumatriptán y/o sus metabolitos se unen a la melanina del ojo. Puesto que puede ocurrir una acumulación en los tejidos ricos en melanina con el tiempo, se presenta la posibilidad de que sumatriptán cause toxicidad en estos tejidos después de su uso prolongado. Sin embargo, no se han reportado efectos en la retina relacionados con el tratamiento con sumatriptán en los estudios de toxicidad realizados. Los médicos deben estar prevenidos en relación con la posibilidad de efectos oftalmológicos a largo plazo.

OPACICIDAD CORNEAL(1)

Sumatriptán causa opacicidades corneales y defectos en el epitelio corneal en los perros. Este hallazgo presenta la posibilidad de que estos cambios puedan ocurrir en los humanos.

INTERACCIONES

ERGOTAMINA(1,2,3)

Los fármacos que contienen ergotamina causan reacciones vasoespásticas prolongadas. Existe la base teórica de que estos efectos sean aditivos, por ello el uso de fármacos tipo ergotamina o que contengan ergotamina (como dihidroergotamina o metisergida) y sumatriptán deben administrarse con un intervalo de 24 horas entre ellos.

INHIBIDORES DE LA MONOAMINO OXIDASA(1,2,3)

El tratamiento con inhibidores de la MAO-A causa una disminución del aclaramiento de sumatriptán con un incremento de sus niveles plasmáticos y mayor tiempo de exposición sistémica.

Por los efectos metabólicos de primer paso intestinal y hepático, el incremento de la exposición sistémica, después de la coadministración de un inhibidor de la MAO-A con sumatriptán oral, es mayor que el que se observa luego de la coadministración de un inhibidor de la MAO con sumatriptán subcutáneo.

INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN SELECTIVA DE SEROTONINA(1,3)

Fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina y sertralina: en pocos casos provocan debilidad, hiperreflexia e incoordinación cuando se administran concomitantemente con sumatriptán. Si es necesario el uso concurrente de los inhibidores de la recaptación de serotonina y sumatriptán debe observarse cuidadosamente al paciente.

XILOMETAZOLINA(1)

En un estudio realizado in vivo se administró 3 gotas de xilometazolina (0,1% [1 g/L]), un descongestionante, 15 minutos antes de la dosis de 20 mg de sumatriptán nasal y se encontró que la farmacocinética de sumatriptán no se afectaba.

ALCOHOL(1)

El alcohol consumido 30minutos antes de administrar sumatriptán no posee ningún efecto sobre la farmacocinética de este fármaco.

OTROS FÁRMACOS(1)

No existe evidencia de que el uso concomitante de medicaciones profilácticas para la migraña interfieran con la eficacia de sumatriptán.

PRUEBAS DE LABORATORIO(1)

No existe interacción entre sumatriptán y los resultados de las pruebas de laboratorio clínico y farmacológico.

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

En los estudios realizados en humanos no se han observado efectos adversos significativos después de una sobredosis de sumatriptán.(1)

Sin embargo, ha habido algunos reportes de sobredosis con sumatriptán inyectable.(2)

En los estudios realizados en animales se han observado casos fatales, precedidos por convulsiones, tremor, parálisis, inactividad, ptosis, eritema de las extremidades, respiración anormal, cianosis, ataxia, midriasis, salivación y epífora. La vida media de eliminación de sumatriptán es de aproximadamente 2,5 horas, por tanto la monitorización del paciente debe extenderse hasta por 12 horas o mientras los síntomas o signos persisten.(1,2,3)

No se conoce si la hemodiálisis o la diálisis peritoneal afecta a la concentración sérica de sumatriptán.(1,2)

CONSERVACIÓN

Mantener a temperaturas inferiores a 2ºC - 30°C (36ºF - 86°F).(1)

POSOLOGÍA

Sumatriptán debe administrarse tan pronto como haya empezado el ataque de migraña, cefalea o cualquier síntoma asociado como náusea, vómito o fotofobia, aunque es igualmente efectivo si se administra en cualquier fase del ataque.(2)

Se ha comprobado que dosis menores a 50 mg y mayores a 100 mg no son efectivas. La respuesta a la dosis de sumatriptán es variable en cada individuo. La elección de la dosis se hace individualmente, considerando siempre los riesgos y los efectos adversos.(1)

TABLETAS(1,2,3,4)
Adultos: 50 mg a 100 mg. Si el paciente no responde a la primera dosis, no debe administrarse una segunda dosis para el mismo ataque. Sumatriptán puede administrarse para los ataques siguientes.
Si el paciente responde a la primera dosis, pero los síntomas recurren, puede repetirse una dosis adicional en cualquier momento durante las siguientes 24 horas, sin exceder los 200 mg en un periodo de 24 horas.

La enfermedad y la insuficiencia hepáticas causan elevaciones impredecibles en la biodisponibilidad de sumatriptán por vía oral, por lo que la dosis máxima recomendada en estos pacientes no debe exceder los 50 mg.

PRESENTACIÓN INYECTABLE(1,2,3,4)
Es para aplicación subcutánea únicamente.

MIGRAÑA
Adultos: La dosis recomendada es una sola inyección subcutánea de 6 mg. Si un paciente no responde a la primera dosis de sumatriptán por esta vía, no debe aplicarse una segunda dosis para el mismo ataque. Sumatriptán inyectable puede ser administrado para los ataques siguientes.
Si el paciente responde a la primera dosis, pero los síntomas persisten, se puede administrar una dosis subcutánea adicional de 6 mg en cualquier momento dentro de las siguientes 24 horas, con un intervalo mínimo de una hora después de la primera dosis. La dosis máxima en 24 horas es de 12 mg.

CEFALEAS EN RACIMO
Adultos: 6 mg SC por cada ataque. La dosis máxima en 24 horas es de 12 mg, con un intervalo mínimo de una hora entre las dos dosis.

SPRAY NASAL(1,2,3,4)

Las dosis únicas de 5, 10 y 20 mg administradas en una fosa nasal son efectivas para el tratamiento agudo de la migraña en adultos. La mayoría de los pacientes tienen una mejor respuesta a dosis de 20 mg, aunque la respuesta a sumatriptán es individual. La elección de la dosis debe hacerse individualmente, considerando los posibles beneficios en relación con los potenciales riesgos de los efectos adversos. Las dosis superiores a 20 mg no han demostrado ser más efectivas.

Si reaparece la cefalea, se debe repetir la dosis después de 2 horas, sin exceder los 40 mg por día.

COMERCIALES

SUMATRIPTÁN

 

FDA:  1992

IESS: No pertenece

MSP: No pertenece

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