Spersadex Comp

COMPOSICIÓN Y FORMA FARMACÉUTICA
Cada mililitro contiene: 5 mg de cloranfenicol y 1 mg de dexametasona sodio fosfato. Exc. c.s.p.
Ver la lista completa de excipientes en el apartado Excipientes.
Solución oftálmica, colirio.
Solución opalescente, incolora a levemente amarilla.

FARMACODINAMIA
Dexametasona: El efecto antiinflamatorio de la dexametasona es unas 25 veces mayor que el de la hidrocortisona. Como todos los glucocorticoides antiinflamatorios, la dexametasona inhibe la fosfolipasa A2, que es el primer paso de la síntesis de prostaglandinas, y por tanto impide la formación posterior de mediadores inflamatorios, como las prostaglandinas y los leucotrienos. La dexametasona inhibe también la migración quimiotáctica de neutrófilos hacia el interior del foco de inflamación y reduce el número de linfocitos y su actividad.
Cloranfenicol: Cloranfenicol es un antibiótico bacteriostático, de bajo peso molecular, que tiene un amplio espectro de actividad contra las bacterias grampositivas y gramnegativas, así como contra rickettsias y micoplasmas. Se ha demostrado que el modo de acción del cloranfenicol es la inhibición selectiva de la síntesis de proteínas bacterianas.
Cloranfenicol es activo contra las siguientes bacterias patógenas oculares frecuentes: Staphylococcus aureus, estreptococos como Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, especies de Klebsiella y Enterobacter, Moraxella lacunata (bacilo de Morax-Axenfeld) y especies de Neisseria. No proporciona una cobertura adecuada contra Pseudomonas aeruginosa y Serratia marcescens.
Se ha demostrado la resistencia al cloranfenicol, in vitro e in vivo, en cepas de estafilococos, Salmonella, Shigella, E. coli y Pseudonomas aeruginosa. La resistencia al cloranfenicol se debe en parte a un factor de resistencia mediada por plásmidos. Las pruebas de sensibilidad in vitro de las bacterias aisladas de la superficie de ojos con síntomas clínicos, en las que se utilizaron varios antibióticos tópicos, han demostrado que el cloranfenicol era el antibiótico con la mayor actividad in vitro de todos los analizados y que la resistencia al cloranfenicol era mínima.
FARMACOCINÉTICA
Dexametasona: En ojos de conejo, se alcanzaron concentraciones máximas de 15 µg/g en la córnea (7,5 minutos después dela instilación) y 1µg/g en el humor acuoso (40-45 minutos después de la instilación) después de una aplicación única de 50 µl de una solución de dexametasona (como fosfato sódico) al 0,1% radiomarcada con ¹4C. Las concentraciones de dexametasona en el iris variaron mucho con el tiempo. Otro estudio realizado en conejos confirmó que la absorción intraocular de dexametasona oftálmica era rápida (2 µg/g en la córnea y 0,2 µg/g en el humor acuoso; 10 minutos después de la instilación de 50 µl de dexametasona en concentración de 1 mg/ml) y duradera (la radioactividad se detectó hasta 24 horas después de la instilación).
Cloranfenicol: Después de la aplicación tópica ocular de 50 µl de cloranfenicol en concentración de 5 mg/ml, cloranfenicol penetra rápidamente en la córnea humana (las concentraciones en el humor acuoso fueron de 3,5-6,7 g/ml 1-2 horas después de la instilación) y se puede encontrar en el humor acuoso hasta 5 horas después de la instilación. En otro estudio se confirmó la penetración rápida de la solución oftálmica de cloranfenicol al 0,5% pero se llegó a la conclusión de que con el ungüento de cloranfenicol al 1% se conseguían concentraciones intraoculares de cloranfenicol más duraderas. No se detectaron concentraciones sistémicas de cloranfenicol usando la cromatografía de líquidos de alta eficacia (HPLC) después de la administración oftálmica de 5 mg/ml de cloranfenicol, en dosis de 1 gota 4 veces al día durante 2 semanas, aunque no se pueda descartar la posibilidad de absorción sistémica. En otro estudio, se analizaron mediante cromatografía de gases (de tipo GLC) muestras de orina de 5 niños que recibieron cada 2 horas colirio de cloranfenicol (concentración de 5 mg/ml) durante 5-7 días y no se detectó el cloranfenicol.
DATOS DE TOXICIDAD PRECLÍNICA
Los datos de toxicidad preclínica del cloranfenicol y los corticoesteroides pertinentes para el uso oftálmico incluyen estudios de toxicidad en la reproducción.
Se ha demostrado que el cloranfenicol, administrado por vía sistémica en dosis altas a ratas, tiene importantes efectos embriotóxicos (retraso del crecimiento fetal) acompañados de efectos teratógenos débiles.
Se ha demostrado que la dexametasona es teratógena en ratones y conejos después de la aplicación oftálmica tópica en múltiplos de las dosis terapéuticas. En ratones, los corticoesteroides causan resorción fetal y paladar hendido. En conejos, los corticoesteroides producen resorción fetal y múltiples anomalías de la cabeza, las orejas, las extremidades y el paladar.
EXCIPIENTES: Macrogol 400, ricinoleato de macrogolglicerol, edetato de disodio, hidróxido de sodio, cloruro de benzalconio, agua para inyectables.

INSTRUCCIONES DE USO Y MANIPULACIÓN
Nota: SPERSADEX COMP debe mantenerse fuera del alcance y la vista de los niños.

Inflamación del segmento anterior del ojo en pacientes en los que está indicado el tratamiento con corticoesteroides y existe una infección concomitante producida por bacterias sensibles al cloranfenicol (ver Farmacocinética) o gran riesgo de padecer tal infección.

CONTRAINDICACIONES
? Hipersensibilidad conocida a los principios activos o a cualquiera de los excipientes.
? Lesiones corneales debidas a infecciones no bacterianas y procesos ulcerativos. Herpes simple y otras infecciones víricas. Micosis y otras infecciones fúngicas.
? Trastornos hemáticos graves debidos a mielosupresión y disfunción hepática.
? Antecedentes familiares de mielosupresión.
? Recién nacidos (0 a 27 días de edad).

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE USO: En muy raras ocasiones, el tratamiento a largo plazo con cloranfenicol, también cuando se aplica tópicamente en el ojo, puede causar aplasia medular. La forma irreversible puede presentarse tras un periodo de latencia de semanas o meses.
Con el uso prolongado se pueden producir infecciones oculares secundarias o se puede favorecer el crecimiento de bacterias resistentes. Los corticoesteroides pueden enmascarar, activar o exacerbar una infección ocular.
El uso prolongado de corticoesteroides puede causar un aumento patológico de la presión intraocular. En individuos predispuestos y en los que tienen glaucoma, se debe controlar regularmente la presión intraocular, en especial en caso de tratamiento prolongado.
El tratamiento intensivo a largo plazo posiblemente contribuya a la formación de cataratas subcapsulares posteriores o a su agravamiento.
El preparado no debe utilizarse durante más de 10 días.
En las enfermedades que producen adelgazamiento de la córnea o de la esclerótica, es sabido que se pueden producir perforaciones con el uso crónico de esteroides tópicos.
Si no se observa una mejoría al cabo de 3 días de tratamiento, se deben plantear otras medidas terapéuticas.
El uso de esteroides inmediatamente después de la cirugía de cataratas puede retrasar la curación y aumentar la formación de ampollas.
Es necesario tener precaución en los pacientes que padecen diabetes mellitus. Estos pacientes pueden estar predispuestos al aumento de la presión intraocular o a la formación de cataratas.
Por lo general, se ha de tener cuidado cuando se administren corticoesteroides a los lactantes (de 28 días a 3 meses de edad) y a los niños menores de 2 años.
No se recomienda utilizar lentes de contacto mientras exista una infección ocular, dado que pueden diseminar los microorganismos. El cloruro de benzalconio puede producir irritación ocular, así como un cambio de coloración de las lentes de contacto blandas.
El colirio no se debe usar en inyección. Nunca se inyectará por vía subconjuntival ni se introducirá directamente en la cámara anterior del ojo.

REACCIONES ADVERSAS: Dado que SPERSADEX COMP contiene una combinación de dexametasona y cloranfenicol, cabe esperar las reacciones adversas que se observan con cada uno de los principios activos. En la experiencia poscomercialización no se han hallado pruebas de toxicidad añadida después de la administración concomitante de los dos fármacos.
Trastornos de la sangre y del sistema linfático: En las publicaciones se han notificado casos raros de discrasias sanguíneas (anemia aplásica, pancitopenia, leucocitopenia, trombocitopenia y agranulocitosis) ocasionalmente irreversibles, con un desenlace mortal, tras usar preparados oftálmicos que contienen cloranfenicol.
Trastornos del sistema inmunitario: En las publicaciones se han registrado casos de reacciones anafilácticas al cloranfenicol tópico. En raras ocasiones, se han notificado casos de reacciones alérgicas que se manifestaron por eccema de los márgenes palpebrales.
Trastornos del sistema nervioso: Se han observado casos raros de neuritis óptica reversible después de administrar cloranfenicol.
Trastornos oculares: Las reacciones adversas notificadas con más frecuencia son las que indican irritación o reacciones de hipersensibilidad (prurito, enrojecimiento, edema, sensación de cuerpo extraño y otros signos de irritación que no estaban presentes antes de administrar el tratamiento).
También se han señalado la aparición de escozor o ardor y de visión borrosa después de instilar el fármaco.
Entre las reacciones adversas asociadas al tratamiento tópico con esteroides se encuentran la elevación de la presión intraocular, con la posible aparición de glaucoma (lesión del nervio óptico; defectos de la agudeza visual y del campo visual), la formación de cataratas subcapsulares posteriores, y la infección ocular secundaria después de la supresión de la respuesta del huésped; se puede producir retraso de la cicatrización de las heridas y adelgazamiento corneal o perforación del globo ocular.
La ptosis palpebral y la midriasis también se han relacionado con el uso de esteroides oftálmicos.
Trastornos digestivos: El paciente puede sentir un sabor amargo (disgeusia) poco después de la aplicación del cloranfenicol.
Aunque los efectos generales no sean frecuentes, se han producido algunos casos de efectos generales de los corticoesteroides después de la administración tópica de estos fármacos.

INTERACCIONES: SPERSADEX COMP no se debe utilizar concomitantemente con bactericidas tópicos (penicilinas, cefalosporinas, gentamicina, tetraciclinas, polimixina B, vancomicina, sulfadiazina), dado que los antibióticos bacteriostáticos pueden inhibir a los bactericidas. Como medida de precaución, SPERSADEX COMP no se utilizará en los pacientes que sigan tratamiento sistémico con fármacos que afecten a la hematopoyesis, como la sulfonilureas, los derivados cumarínicos, las hidantoínas y el metotrexato.

No se conoce ninguna incompatibilidad de SPERSADEX COMP.

SOBREDOSIS: No se conoce ningún caso de sobredosis por uso tópico. La ingestión oral del contenido de un frasco de 5 ml sería equivalente a 25 mg de cloranfenicol y a 5 mg de dexametasona; estas cifras representan el 1% (dosis habitual de 50 mg/kg al día) y se encuentra dentro de los limites (dosis habitual de 0,5-10 mg al día), respectivamente, de la dosis oral diaria recomendada para los adultos.
En caso de ingestión accidental, se deben tomar medidas que retrasen la absorción. No hay antídotos específicos.

Los estudios realizados con el cloranfenicol en animales han evidenciado efectos adversos en el feto (ver Datos de toxicidad preclínica). La administración de cloranfenicol durante el embarazo puede producir el síndrome ?gris? neonatal.
Se ha demostrado que la dexametasona es teratógena en ratones y conejos después de la aplicación oftálmica tópica en múltiplos de las dosis terapéuticas (ver Datos de toxicidad preclínica). No se han realizado ensayos controlados en mujeres embarazadas.
Cloranfenicol se excreta en la leche materna y puede producir toxicidad medular en los lactantes.
Las mujeres embarazadas o que dan de lactar no deben utilizar SPERSADEX COMP.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS: Ningún paciente que sufra visión borrosa o trastornos visuales debe conducir o utilizar máquinas hasta que la visión se normalice.

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Una gota, instilada en el saco conjuntival, de 3 a 5 veces al día durante 10 días.
En casos agudos: hasta 1 gota por hora.
Uso en ancianos: No hay datos indicativos de que sea preciso modificar la dosis en los ancianos.
Uso en niños: No se han realizado estudios en niños. Debido a la posibilidad de que sobrevengan efectos adversos sistémicos, se debe tener precaución a la hora de administrar el producto a los lactantes (28 días a 3 meses de edad) y a los niños menores de 2 años (ver Advertencias y precauciones especiales de uso). SPERSADEX COMP no debe utilizarse en recién nacidos (0-27 días de edad) (ver Contraindicaciones).
Tras la instilación del colirio, la oclusión nasolacrimal o el cierre de los párpados durante 3 minutos puede reducir la absorción sistémica. Esto puede conllevar la reducción de los efectos secundarios generales y el aumento de la actividad local.
El frasco cuentagotas es estéril hasta que se rompe el cierre original. Se debe indicar a los pacientes que eviten que la punta del frasco cuentagotas entre en contacto con el ojo o las estructuras vecinas, ya que esto puede contaminar la solución.
Si fuera necesario aplicar más de un medicamento en el ojo, se respetará un intervalo entre los diferentes medicamentos de 5 minutos como mínimo.

CONSERVACIÓN: Una vez abierto el frasco, no se debe usar durante más de un mes.
El colirio se conservará en el refrigerador (2-8 ºC) antes de usarlo por primera vez.
SPERSADEX COMP no debe utilizarse después de la fecha de caducidad (?EXP?) indicada en el envase.

Fabricante: Ver la caja.
Prospecto internacional.
Fecha de publicación de la información enero de 2006
® = Marca registrada
Novartis Pharma AG, Basilea, Suiza
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