RULID COMPRIMIDOS

Para que sirve , efectos secundarios y adversos

Prospecto e indicaciones


RULID

COMPRIMIDOS
Antibiótico

SANOFI-AVENTIS MEXICO, S.A. de C.V.

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Roxitromicina.


FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada comprimido contiene:

Roxitromicina ............ 300 mg

Excipiente, cbp ......... 1 comprimido


INDICACIONES TERAPEUTICAS:

RULID® está indicado para el tratamiento de infecciones causadas por microorganismos sensibles a roxitromicina, tales como:

En adultos:

  • Infecciones de vías respiratorias altas (faringitis aguda, amigdalitis, sinusitis).
  • Infecciones de vías respiratorias bajas (neumonía, bronquitis, infecciones bacterianas en enfermedad pulmonar obstructiva crónica, neumonía atípica).
  • Infecciones de la piel y los tejidos blandos.
  • Infecciones genitales (uretritis, cervicovaginitis), con excepción de infecciones gonocóccicas.
  • Infecciones bucodentales y odontológicas.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

RULID® es un antibiótico bactericida semisintético de administración oral, perteneciente a la familia de los macrólidos.

Su espectro antibacteriano es el siguiente:

  • Especies habitualmente sensibles in vitro (CMI < 1 mg/lt.): Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Campylobacter coli*, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Clostridium, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphteriae, Enterococcus, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Staphylococcus meti-S, Mobiluncus, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Peptostreptococcus*, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus equi, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp.
    * La sensibilidad de estas cepas depende de la epidemiología y del nivel de resistencia en el país.
  • Especies moderadamente sensibles (1 mg/lt. ? CMI ? 4 mg/lt.): Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae.
  • Especies resistentes (CMI > 4 mg/lt.): Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, Enterobacteriaceae, Fusobacterium, Staphylococcus meti-R (S. aureus y coagulasa negativo), Mycoplasma hominis, Nocardia, Pseudomonas spp.

Farmacocinética:

Absorción: El principio activo de RULID®, la roxitromicina, se absorbe rápidamente. Es estable en medio ácido, y se encuentra en suero en el término de 15 minutos, alcanzando concentraciones séricas pico (Cmáx.) 2.2 horas después de la administración de 150 mg en ayunas. La absorción de roxitromicina es más lenta cuando se ingieren alimentos, por lo que se recomienda administrarla antes de las comidas.

Distribución: Después de la administración de un comprimido de 150 mg en el sujeto adulto sano, la Cmáx. promedio es de 6.6 mg/lt., la Cmín. promedio es de 1.8 mg/lt., después de 12 horas de la administración oral, y la vida media de eliminación promedio es de 10.5 horas. Cuando se administran 300 mg, la Cmáx. promedio es de 9.7 mg/lt., y se alcanza en aproximadamente 1.5 horas (Tmáx.). La concentración plasmática es de 2.9 mg/lt., después de 12 horas, y de 1.2 mg/lt., después de 24 horas.

El estado estable en plasma se alcanza entre el segundo y cuarto día, después de la administración de dosis repetidas a sujetos sanos (150 mg cada 12 horas durante 10 días). Las concentraciones plasmáticas en el estado estable son las siguientes: la Cmáx. es de 9.3 mg/lt., y la Cmín. es de 3.6 mg/lt. La Cmáx. es de 10.9 mg/lt., después de la administración de 300 mg de roxitromicina cada 24 horas durante 11 días. En el estado estable, la Cmín. es de 1.7 mg/lt., después de 24 horas.

La roxitromicina exhibe una buena penetración en varios tejidos y líquidos corporales, particularmente en tejido pulmonar, amigdalino y prostático, 6 a 12 horas después de la administración de dosis repetidas.

En estudios de difusión efectuados en amígdalas, en niños, se determinó que:

  • la roxitromicina se difunde rápidamente en el tejido infectado; su concentración tisular promedio es semejante después de la administración de una o cuatro dosis;
  • la concentración en amígdalas es 6.4 ± 1.0 g/kg, una hora después de la administración de una dosis de 3 mg/kg;
  • las concentraciones tisulares permanecen altas hasta 12 horas después de la administración (intervalo de dosis);
  • la concentración en la mayoría de los tejidos es igual o mayor que la concentración plasmática medida al mismo tiempo.

La ausencia de acumulación permite administrar la dosis cada 12 horas. Las concentraciones plasmáticas son comparables en niños y adultos, y la buena difusión en los tejidos apoya la preferencia de la dosis única.

Unión a proteínas plasmáticas: 96% de roxitromicina se fija a proteínas plasmáticas, esencialmente a la α-1-glucoproteína ácida. Esta unión es saturable y disminuye cuando las concentraciones plasmáticas de roxitromicina exceden 4 mg/lt.

La roxitromicina difícilmente se excreta en la leche materna: menos de 0.05% de la dosis administrada.

Biotransformación: La roxitromicina solamente experimenta metabolismo leve, siendo excretada sin cambios más de la mitad de la dosis. En orina y heces se han identificado tres metabolitos:

  • el metabolito principal: roxitromicina descladinosa;
  • dos metabolitos menores: N-mono- y N-di-desmetil roxitromicina.

La roxitromicina y estos tres derivados se encuentran en proporciones semejantes en orina y heces.

Excreción: En adultos con función hepática y renal normales, la roxitromicina se elimina principalmente en heces (65%), después de su administración por vía oral; 72 horas después de la administración oral de 14C-roxitromicina, la radioactividad urinaria representó solamente 12% del total excretado en orina y heces.

En adultos con insuficiencia renal, la excreción de roxitromicina y de sus metabolitos por vía renal representó aproximadamente 10% de la dosis oral. La dosis debe mantenerse sin cambios en caso de insuficiencia renal.

En adultos con insuficiencia hepática severa, la vida media se prolongó (25 h) y la Cmáx. aumentó después de la administración oral de 150 mg de roxitromicina.


CONTRAINDICACIONES:


  • Hipersensibilidad a los macrólidos.
  • Tratamiento concomitante con alcaloides derivados del cornezuelo de centeno.
  • Embarazo y lactancia.
  • Los comprimidos de 300 mg están contraindicados en pacientes con insuficiencia hepática grave.


PRECAUCIONES GENERALES:


Se ha presentado vasoconstricción grave (??ergotismo?) con necrosis posible de las extremidades, cuando los antibióticos macrólidos se han asociado con alcaloides derivados del cornezuelo de centeno. Antes de prescribir roxitromicina debe verificarse siempre la ausencia de tratamiento con estos alcaloides (ver Interacciones medicamentosas y de otro género).

En caso de insuficiencia hepática grave (por ejemplo, cirrosis hepática con ictericia y/o ascitis), la dosis debe reducirse a la mitad (150 mg una vez al día en adultos).

La excreción de roxitromicina y de sus metabolitos por vía renal es aproximadamente 10% de una dosis oral, por lo que la dosis debe mantenerse sin cambio en casos de insuficiencia renal.

Como sucede con otros macrólidos, la roxitromicina puede agravar cuadros de miastenia gravis.

No es necesario el ajuste de la dosis en pacientes de edad avanzada.

Se recomienda tener cuidado al conducir un vehículo o desempeñar actividades riesgosas, por la posibilidad de sufrir vértigo.

En algunas condiciones, los macrólidos incluyendo la roxitromicina, tienen el potencial de prolongar el intervalo QT. Por lo tanto, la roxitromicina debe usarse con precaución en pacientes con prolongación congénita del intervalo QT, con condiciones proarrítmicas (por ejemplo, hipocalemia o hipomagnesemia no corregidas, bradicardia clínicamente significativa) y en pacientes que reciben medicamentos antiarrítmicos clase IA y III (ver Interacciones medicamentosas y de otro género).

Como sucede con otros macrólidos, la roxitromicina puede tener el potencial de agravar la miastenia gravis.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:


En el embarazo no se ha establecido el perfil de seguridad de roxitromicina en relación al producto.

En la leche materna se excretan pequeñas cantidades de roxitromicina; por tanto, debe interrumpirse la lactancia o el tratamiento de la madre.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


  • Síntomas gastrointestinales: náusea, vómito, dolor epigástrico (dispepsia), diarrea (muy ocasionalmente, sanguinolenta).
  • En casos aislados se han observado síntomas de pancreatitis; la mayoría de los pacientes recibieron otros medicamentos para los cuales la pancreatitis es una reacción adversa conocida. Aumento en enzimas hepáticas (AST, ALT y/o fosfatasa alcalina).
  • Sistema inmunológico: Choque anafiláctico
  • Sistema nervioso central: vértigo, cefalea, parestesia. Como con los otros macrólidos, se ha reportado alteraciones del gusto (incluyendo ageusia) y/u olfato (incluyendo anosmia).
  • Sobreinfecciones: como con otros antibióticos, el uso de roxitromicina, especialmente si es prolongado, puede dar como resultado un sobrecrecimiento de microorganismos no sensibles. Es esencial la valoración continua de la condición del paciente. Si se presenta sobreinfección durante el tratamiento, deben tomarse las medidas apropiadas.
  • Hematológicas: eosinofilia.
  • Respiratorias: broncoespasmo.
  • Piel y tejidos blandos: eritema polimorfo, exantema, urticaria, angioedema y púrpura.
  • Hepato-biliar: hepatitis colestásica o hepatocelular aguda (algunas veces con ictericia).
  • Psiquiátricas: alucinaciones.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:


Asociaciones contraindicadas:

Alcaloides derivados del cornezuelo de centeno: la asociación de roxitromicina con alcaloides vasoconstrictores derivados del cornezuelo de centeno está contraindicada (ver Precauciones generales).

Asociaciones no recomendadas:

Terfenadina: algunos macrólidos tienen interacción farmacocinética con terfenadina, lo que lleva al aumento de las concentraciones séricas de terfenadina. Esto puede ocasionar arritmias ventriculares graves, típicamente torsades de pointe. Aun cuando tal reacción no se ha demostrado con roxitromicina, y no se ha demostrado interacción farmacocinética o cambios relevantes en el ECG en estudios realizados en un número limitado de voluntarios sanos, no se recomienda la asociación de roxitromicina con terfenadina.

Astemizol, cisaprida, pimozida: los medicamentos que son metabolizados por la isozima CYP3A hepática como el astemizol, cisaprida o pimozida se han relacionado con la prolongación del intervalo QT y/o arritmias cardiacas (típicamente torsades de pointe), como resultado del aumento en sus concentraciones séricas subsecuente a la interacción con inhibidores significativos de esta isozima, incluyendo algunos macrólidos. Aun cuando la roxitromicina no tiene o es limitada su capacidad por el complejo CYP3A y, por tanto, para inhibir el metabolismo de otros medicamentos procesados por esta isozima, no puede ser excluida la posibilidad de interacción clínica de roxitromicina con los medicamentos mencionados anteriormente; por tanto, no se recomienda la asociación de roxitromicina con estos medicamentos.

Precauciones para el uso:

Warfarina. No se ha establecido interacción con warfarina en estudios realizados en voluntarios; sin embargo, se han reportado aumentos en el tiempo de protrombina o en la Razón Normalizada Internacional (RNI), lo cual puede ser explicado por el episodio infeccioso, en pacientes tratados con roxitromicina y antagonistas de la vitamina K. Es prudente vigilar la RNI durante el tratamiento combinado con roxitromicina y antagonistas de la vitamina K.

Disopiramida. En un estudio in vitro se demostró que la roxitromicina puede desplazar a la disopiramida unida a proteínas. Este efecto in vivo puede dar como resultado el aumento en las concentraciones séricas de disopiramida libre. En consecuencia, debe vigilarse el ECG y, si es posible, las concentraciones séricas de disopiramida.

Digoxina y otros glucósidos cardiacos: en un estudio realizado en voluntarios sanos se demostró que la roxitromicina puede aumentar la absorción de digoxina. Este efecto, que es común con otros macrólidos, muy rara vez puede dar como resultado una toxicidad de glucósidos cardiacos. Esto se puede manifestar con síntomas como: náusea, vómito, diarrea, cefalea o vértigo; la toxicidad de glucósidos cardiacos también puede producir trastornos del ritmo y/o conducción cardiaca. En consecuencia, deben ser vigilados el ECG y, si es posible, las concentraciones séricas de los glucósidos cardiacos, en pacientes tratados con roxitromicina y digoxina u otro glucósido cardiaco; esto es obligatorio si se presentan síntomas que sugieran sobredosis de glucósidos cardiacos.

La roxitromicina, como otros macrólidos, debe usarse con precaución en pacientes que reciben medicamentos antiarrítmicos Clase Ia y III (ver Precauciones).

Asociaciones que deben tenerse en cuenta:

Midazolam y triazolam: la roxitromicina, al igual que otros antibióticos macrólidos, puede aumentar el área bajo la curva de concentración-tiempo y la vida media del midazolam; por lo tanto, los efectos del midazolam pueden estar aumentados y prolongados en pacientes tratados con roxitromicina. No hay evidencia concluyente de una interacción entre roxitromicina y triazolam.

Teofilina o ciclosporina A: se ha observado un ligero aumento de las concentraciones plasmáticas de teofilina o ciclosporina A, lo que generalmente no requiere modificar la dosis habitual.

Otros: no existe interacción clínicamente significativa con carbamazepina, ranitidina, hidróxido de aluminio o de magnesio y anticonceptivos orales que contengan estrógenos y progestágenos.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:


Los datos toxicológicos demostraron que la roxitromicina no fue teratogénica en el ratón, la rata y el conejo, ni tiene algún potencial mutagénico.


PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:


Los datos toxicológicos demostraron que la roxitromicina no fue teratogénica en el ratón, la rata y el conejo, ni tiene algún potencial mutagénico.

 


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


Dosis para adultos*: 300 mg cada 24 horas** o 150 mg cada 12 horas.

* La roxitromicina debe tomarse antes de las comidas.

** Los comprimidos de 300 mg están contraindicados en pacientes con insuficiencia hepática grave.

  • En pacientes con insuficiencia renal, la vida media de eliminación puede prolongarse por lo que se sugieren dosis de 150 mg cada 12 horas.
  • En pacientes de edad avanzada la dosis sugerida es de 150 mg cada 12 horas.
  • En pacientes con insuficiencia hepática, la dosis se debe ajustar a 150 mg cada 24 horas.

Duración del tratamiento: Depende de la indicación terapéutica, del microorganismo causal y del cuadro clínico.

Administración:

  • La roxitromicina debe administrarse por vía oral, antes de las comidas, en una o dos tomas por día de acuerdo al tipo de paciente (ver dosificación previa).
  • Los comprimidos deben deglutirse con suficiente cantidad de agua.

 


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:


En caso de sobredosis, se recomienda lavado gástrico y tratamiento sintomático. No existe un antídoto específico. Si es necesario, aplicación de medidas de soporte vital.

 


PRESENTACIONES:


Caja con 5 comprimidos recubiertos de 300 mg, en envase de burbuja.

 


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:


Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar fresco.

 


LEYENDAS DE PROTECCION:


Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

 


LABORATORIO Y DIRECCION:


SANOFI-AVENTIS DE MEXICO, S.A. de C.V.
Oficinas: Av. Universidad Núm. 1738
Coyoacán
04000 México, D.F.
Planta: Acueducto del Alto Lerma Núm. 2
Zona Industrial Ocoyoacac
52740 Ocoyoacac, Edo. de México
® Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :


Reg. Núm. 391M89, SSA IV
CEAR-07330022770035/RM2008/IPPA



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