REPAFET TABLETAS

Para que sirve , efectos secundarios y adversos

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Prospecto e indicaciones


Recomendaciones

  • Precaución con mayores de 12 años
  • Especial antención con menores de 12 años
  • Tenga especial cuidado durante el embarazo.
  • No usar REPAFET TABLETAS con lactantes.
  • Revise siempre que no sea alérgico a ninguno de los componentes de REPAFET TABLETAS
  • Recuerda consultar siempre con su médico, la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud.


REPAFET

TABLETAS
Tratamiento de la rinitis alérgica y la urticaria

CARNOT LABORATORIOS, PRODUCTOS CIENTIFICOS, S.A. de C.V.

-

DENOMINACION GENERICA:

Rupatadina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Fumarato de rupatadina
   equivalente a ............ 10 mg
   de rupatadina

Excipiente, cbp ............. 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Antihistamínico.

Tratamiento sintomático de:

  • Rinitis alérgica: estornudos, rinorrea, ojos irritados con lagrimeo comezón en nariz, paladar y garganta; y
  • Urticaria crónica idiopática: erupción y eritema cutáneo con prurito intenso.
  • En adultos y adolescentes (mayores de 12 años).

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocinética:

Absorción y biodisponibilidad: Rupatadina se absorbe rápidamente después de su administración oral, con un tmáx., de aproximadamente 0.75 horas después de la ingesta. Su Cmáx., media fue de 2,6 ng/ml después de una dosis oral única de 10 mg y de 4,6 ng/ml después de una dosis oral única de 20 mg. La farmacocinética de rupatadina fue lineal para una dosis entre 10 y 40 mg.

Después de 10 mg una vez al día durante 7 días, la Cmáx., media fue de 3,8 ng/ml. La concentración plasmática siguió un descenso biexponencial con una semivida de eliminación de 5,9 hora. La unión de rupatadina a proteínas plasmáticas es de 98.5 a 99%.

Efecto de la ingesta alimentos: La ingesta de alimento aumentó la exposición sistémica (ABC) a rupatadina en torno a 23%. Las exposiciones a uno de sus metabolitos activos y al metabolito inactivo principal fueron prácticamente las mimas (disminución en torno a 5 y 3% respectivamente). El tiempo hasta la concentración plasmática máxima (Cmáx.) no resulto afectada por la ingesta de alimento. Estas diferencias no fueron clínicamente relevantes.

Metabolismo y eliminación: En un estudio de excreción en humanos (40 mg de 14C-rupatadina), 34.6% de la radiactividad administrada se recuperó en la orina y 60.9% en heces recogidas durante 7 días. La rupatadina sufre metabolismo presistémico, cuando se administra por vía oral. Las cantidades de principio activo inalterado encontrado en orina y heces fueron insignificantes, lo cual indica que la metabolización de rupatadina es prácticamente completa. Los estudios in vitro de metabolismo en microsomas hepáticos humanos indican que rupatadina es metabolizada principalmente por el citocromo P450 (CYP3A4).

Poblaciones especiales: En un estudio en voluntarios sanos en el que se compraron adultos jóvenes y ancianos, los valores de AUC y Cmáx., de rupatadina fueron más elevados en ancianos que en adultos jóvenes. Esto se debe probablemente, a un descenso en el metabolismo hepático de primer paso en ancianos. Estas diferencias no se observaron en los metabolitos analizados. La semivida eliminación de rupatadina en los voluntarios ancianos y jóvenes fue de 8.7 y 5.9 horas respectivamente. Con respecto a estos resultados se concluyó que no era necesario realizar ajuste de la dosis en los ancianos con la concentración de 10 mg.

Farmacodinamia:

Grupo farmacoterapéutico: otros antihistamínicos para uso sistémico, código ATC: R06A X28.

Rupatadina es un antihistamínico de segunda generación, antagonista de la histamina de acción prolongada, con una actividad selectiva por el receptor H1 periférico. Algunos de los metabolitos (desloratadina y sus metabolitos hidroxilados) mantienen actividad antihistamínica, pudiendo en parte a la eficacia global del fármaco.

Estudios in vitro con rupatadina a concentración alta han mostrado la inhibición tanto de la degranulación de mastocitos inducida por estímulos inmunológicos y no inmunológicos como de la liberación de citocinas, particularmente del factor de necrosis tumoral ? como de la liberación de citocinas, particularmente del factor de necrosis tumoral ? (TNF?) en mastocitos y monocitos humanos. La relevancia clíncia d estas observaciones experimentales está todavía por confirmar.

En estudios clínicos en voluntarios (n=375) y en pacientes (n=2,650) con rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática, no se observaron efectos significativos en el electrocardiograma cuando se administró rupatadina en un intervalo de dosis de 2 a 100 mg.

En un estudio clínico controlado con placebo en pacientes diagnosticados de Urticaria Crónica Idiopática rupatadina demostró ser efectiva en la reducción de la media de prurito respecto al basal después de 4 semanas de tratamiento (los cambios respecto al valor basal fueron de 57.5% para el grupo tratado con rupatadina y de 44.9% para el grupo placebo) y en la disminución del valor medio de las pápulas (54.3% vs. 39.7%).

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a rupatadina o a algunos de los excipientes, personas con insuficiencia renal o hepática o con intolerancia hereditaria a la galactosa.

PRECAUCIONES GENERALES:

No se recomienda la administración de rupatadina con jugo de toronja.

Los efectos cardiacos de rupatadina se evaluaron en un estudio sobre el intervalo QT/QTc. Dosis de hasta 10 veces la dosis terapéutica de rupatadina no produjeron ningún efecto negativo en el ECG y por lo tanto no se esperan alteraciones cardíacas. Sin embargo, rupatadina debe utilizarse con precaución en pacientes con prolongación del intervalo QT, hipocaliemia, así como en pacientes con condiciones pro-arrítmica tales como bradicardia clínicamente relevante o isquemia miocárdica aguda.

Rupatadina 10 mg debe utilizarse con precaución en pacientes ancianos (más de 65 años). Aunque en los ensayos clínicos realizados no se observaron diferencias en la eficacia o seguridad, debido al bajo número de pacientes ancianos incluidos, no puede excluirse una mayor sensibilidad en algunos individuos.

Debido a que rupatadina 10 mg contiene lactosa monohidrato, los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

Debe de administrase con precaución en pacientes que presenten patología hepática, renal y cardiaca.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Una dosis única de 10 mg de rupatadina no tuvo influencia alguna sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. No obstante, el paciente deberá tener precaución o manejar maquinaria, hasta que no se establezca cómo  le puede afectar la toma de rupatadina de forma individual.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se recomienda el uso de rupatadina durante el embarazo ni en lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En los estudios clínicos rupatadina 10 mg se administró a más de 2,025 pacientes, de los cuales 120 recibieron rupatadina durante al menos 1 año. Las reaccione adversas más frecuentes en los estudios clínicos controlados fueron somnolencia (9.5%), cefalea (6.9%) y fatiga (3.2%).

La mayoría de las reacciones adversas observadas en los estudios clínicos fueron de leves a moderadas y normalmente no fue necesaria la interrupción del tratamiento. Las frecuencias se resumen en la siguiente tabla:

Clasificación de órganos
del sistema

Frecuentes
(? 1/100 a < 1/10)

Poco frecuentes
(? 1/1,000 a < 1/100)

Exploraciones complementarias

Aumento de la creatinafosfocinasa en sangre, aumento de la alanin aminotransferasa, aumento de la aspartato aminotransferasa, prueba de la función hepática anormales, aumento de peso

Trastornos del sistema nervioso

Somnolencia, cefalea, vértigo

Trastorno de la atención

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Epistaxis, sequedad nasal, faringitis, tos, sequedad de garganta, dolor faringolaríngeo, rinitis

Trastornos gastrointestinales

Sequedad de boca

Náusea, dolor en la zona superior del abdomen, diarrea, dispepsia, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Erupción

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo

Dolor de espalda, artralgia, mialgia

Trastornos del metabolismo y de la nutrición

Aumento del apetito

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

Fatiga, astenia

Sed, malestar, pirexia

Trastornos psiquiátricos

Irritabilidad


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Ketoconazol o eritomicina: La administración concomitante de 20 g de rupatadina y ketoconazol o eritoromicina aumenta 10 veces y 2 ó 3 veces respectivamente la exposición sistémica a rupatadina. Estas modificaciones no se acompañaron de efectos en el intervalo QT ni se asociaron con un aumento de las reacciones adversas en comparación con los fármacos administrados por separado. No obstante, rupatadina debería utilizarse con precaución cuando se administre conjuntamente con estos fármacos u otros inhibidores del isoenzima CYP3A4.

Hay que extremar las precauciones en los pacientes que estén recibiendo inhibidores del citocromo P450 tales como diltialzem, nicardipina, verapamilo, nifedipina, clorpromazina, propafenona, warfarina, nifedipina, terfenadina y carbamazepina.

Jugo de toronja: La administración concomitante con jugo de toronja aumentó 3.5 veces la exposición sistémica a rupatadina, por lo que no se recomienda que se coadministren.

Alcohol: La administración concomitante de alcohol y 10 mg de rupatadina produjo efectos marginales en algunas pruebas de la función psicomotora que no fueron significativamente distintos a los efectos producidos por la ingesta de alcohol solo. Con una dosis de 20 mg de rupatadina se observo un incremento de los efectos producidos por el alcohol.

Depresores del sistema nervioso central (SNC): Como ocurre con otros antihistamínicos, no puede excluirse la interacción con fármacos depresores del sistema nervioso central.

Estatinas: En los estudios clínicos se reportaron rara vez casos de aumento asintomático de CPK con rupatadina. El riesgo de interacción con estatinas algunas de las cuales se metabolizan también por el citocromo P450 isoenzima CYP3A4, es desconocido. Por tanto, rupatadina debería utilizarse con precaución cuando se administre conjuntamente con estatinas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

En los estudios clínicos se reportaron casos de elevación de la CPK y alteración en las pruebas de funcionamiento hepático (aumento de la alanin aminotransferasa y aspartato aminotransferasa).

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

En los estudios clínicos se reportaron casos de elevación de la CPK y alteración en las pruebas de funcionamiento hepático (aumento de la alanin aminotransferasa y aspartato aminotransferasa).

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Vía de administración: Oral.

Adultos y adolescentes (mayores de 12 años): La dosis recomendada es de 10 mg (un comprimido) una vez al día con o sin alimento.

Ancianos: Rupatadina debe utilizarse con precaución en pacientes ancianos; aunque no es necesario ajustar la dosis de 10 mg.

Pacientes pediátricos: Rupatadina 10 mg no está recomendado para uso en niños menores de 12 años de edad debido a la ausencia de datos sobre seguridad y eficacia.

Pacientes con insuficiencia renal o hepática: Dado que no hay experiencia clínica en pacientes con insuficiencia renal o hepática, actualmente no se recomienda el uso de rupatadina 10 mg en estos pacientes.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No se han descrito casos de sobredosis. En un estudio de seguridad clínica, la administración de una dosis diaria de 100 mg de rupatadina durante 6 días fue bien tolerada, la reacción adversa más frecuente fue somnolencia. Si se produce ingesta accidental de dosis elevadas, debe tratarse a los pacientes sintomáticamente estableciendo las medidas de soporte necesarias.

PRESENTACIONES:

Caja con 10 ó 20 tabletas de 10 mg en envase de burbuja (PVC-PVOC-aluminio).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y lactancia. No se use en menores de 12 años ni en pacientes con insuficiencia renal o hepática.

LABORATORIO Y DIRECCION:

Productos Científicos, S.A. de C.V.
Carnot Laboratorios®
Nicolás San Juan 1046
Colonia Del Valle
03100 México, D.F.
® Marca registrada

:

Reg. Núm. 084M2011, SSA IV
113300CT050549/IPPA


Glosario
  1. ELECTROCARDIOGRAMA, Constituye una útil ayuda para el diagnóstico o para excluir la posibilidad que un dolor en el pecho tenga su origen en un ataque cardíaco.
  2. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.


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Opiniones

Edmundo Perez Perez enviado el 2014-06-08 21:21:13
NO SE CREAN DE TODO LO QUE SE MENCIONA

Margoth Lizama enviado el 2013-05-16 00:26:15
Ese medicamento se lo recetaron a mi hija de nueve años. Media tableta. Es recomendable?

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