La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación
es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓNEs unantipalúdico derivado de la biguanida. Se lo conoce también
como cloroguanida. Tiene el margen de seguridadmás amplio entre los agentes plasmocidas.
El proguanil posee una actividad profiláctica y supresiva causal
del paludismo por Plasmodium falciparum, es decir, controla de manera efectiva el ataque agudo y
suele erradicar la infección.(1)
ClasificaciÓn
Pertenece al grupo de fármacos
antipalúdicos.(1,2,3)
FarmacocinÉtica
El proguanil tiene la capacidad de inhibir de manera selectiva a la
timidilato sintetasa de dihidrofolato reductasa bifuncional, de los plasmodios sensibles con lo cual
bloquea la síntesis de ADN y agota los cofactores folatos. (1)
Farmacodinamia
Luego de ingerido el proguanil tiene una absorción lenta. Se
obtienen concentraciones máximas plasmáticas en cinco horas, con una vida media de 20 horas o
más.
Tiene una buena absorción y se excreta por la orina en su forma sin
modificación o como metabolito activo. (1)
Indicaciones
Este fármaco constituye una alternativa
terapéutica en el tratamiento de paludismo por Plasmodium falciparum.(1) [] [
Login requerido/Gratuito]
Situaciones especiales
Se considera inocuo pero se debe tener cuidado en el
embarazo.(2)
Contraindicaciones
Está contraindicado en pacientes con conocida hipersensibilidad a
las biguanidas.(3)
Efectos secundarios
Se han reportado pocos efectos adversos a dosis bajas, a dosis
altas pueden presentarse vómito, dolor abdominal, diarrea [], hematuria y aparición
transitoria de células epiteliales y cilindros en la orina.(2)
Precauciones
Algunos expertos recomiendan administrar leucovorina (ácido
folínico) junto con el proguanil para evitar la depleción de la dihidrofolatoreductasa. (2)
Interacciones
El tratamiento concomitante con
tetraciclinas ha sido asociado con una reducción del 40% de concentración plasmática del
fármaco.
La
metoclopramida reduce la biodisponibilidad del fármaco por lo que se debe usar solamente si no hay
otros antieméticos disponibles.
La administración concomitante de
rifampicina reduce los niveles del fármaco a un 50%.(3)
Sobredosis, toxicidad y tratamient
La sobredosis de proguanil se presenta cuando la administración
sobrepasa los 1500 mg. Los efectos pueden ser malestar epigástrico y vómito. También se han
reportado caída irreversible del cabello, engrosamiento de la piel de la palma y dorso de las manos,
ulceraciones mucosas y efectos hematológicos.(2)
ConservaciÓn
Conservar a temperaturas de25 °C (77 °F), guardar en un
cuarto con temperatura controlada.(3)
PosologÍa
Tratamiento antimalárico:
Adultos:1 tableta de 100 mg
diaria(3)
Niños:las dosis se basan según el peso
del paciente(3)