INTRODUCCIÓN

La pilocarpina es un alcaloide de origen natural obtenido de una planta brasileña, Pilocarpus jaborandi.Los primeros experimentos con esta planta fueron realizados por un físico brasileño, Coutinho, en 1874, su constitución química fue determinada por Pinner y la síntesis por el químico polaco Preobrashenski en 1933.⁽³⁾

Es también el primer fármaco, usado en forma de colirio, capaz de reducir la presión intraocular. A pesar de haber tenido otros usos en el pasado, la utilización clínica de la pilocarpina en el presente se restringe, en la mayoría de casos, al empleo como un agente colinérgico ocular.⁽³⁾

ClasificaciÓn

Se trata de un fármaco colinérgico.⁽¹⁾

FarmacocinÉtica

La vida media de eliminación es de 0,76 horas después de 2 días de administrar 5 mg tres veces diarias. Comienza a ejercer efecto en el organismo en 20 minutos, y puede durar de 3 a 5 horas. Alcanza su pico de concentración máximo entre las 0,85 horas a 1,25 horas después de dos días de administración de 5 mg ó 10 mg respectivamente, tres veces al día.^(1,3)

No parecen existir variaciones importantes en cuanto a la farmacocinética entre hombres y mujeres de distintas edades.^(1,3)

La biotransformación no esta completamente explicada, pero la inactivación podría realizarse tanto en las sinapsis neuronales como en el plasma, tampoco se ha explicado de manera adecuada la vía de eliminación aunque se puede mencionar que por vía urinaria se elimina cierta concentración de pilocarpina ácida inalterada.^(1,3)

No se conoce si la pilocarpina es dializable.^(1,3)

Farmacodinamia

Esta sustancia al ser un colinérgico ejerce efectos parasimpáticomiméticos, con todo el espectro de acción en el organismo que ello implica, con efectos en los receptores muscarínicos especialmente.⁽¹⁾

Los efectos pulmonares que podemos mencionar son: estimulación de las células mucosas del tracto respiratorio, incremento de la resistencia en las vías aéreas y aumento del tono muscular estriado bronquial.⁽¹⁾

Entre las acciones que ejerce este agente farmacológico en el aparato cardiovascular están:alteración hemodinámica y en el ritmo cardíaco, actúa primariamente como vasodepresor, por lo que induce hipotensión; se debe aclarar que en muchas ocasiones se presenta un efecto paradójico en el cuál se presentan ciertos efectos hipertensivos. En adición, pueden presentarse taquicardia y bradicardia.⁽¹⁾

Los efectos gastrointestinales incluyen: aumento del tono muscular estriado del tracto intestinal y de la motilidad, el tono y la motilidad del músculo liso de otras estructuras de la economía humana también pueden alterarse.⁽¹⁾

Es importante mencionar que este fármaco puede incrementar la actividad fisiológica a nivel glandular.⁽¹⁾

Indicaciones

• Xerostomía postradioterapia en cabeza y cuello.⁽¹⁾ []
• Tratamiento inicial y crónico del glaucoma de ángulo abierto.⁽²⁾ []
• Contrarresta efectos de fármacos anticolinérgicos.⁽¹⁾

Situaciones especiales

Es considerado como un fármaco Categoría C en el embarazo, no se ha detectado cambios en la farmacocinética y farmacodinamia entre hombres y mujeres adultos y adultos mayores, todavía no se han realizado estudios en pacientes pediátricos.⁽¹⁾

Contraindicaciones

• Asma no controlado.⁽¹⁾
• Glaucoma de ángulo cerrado.^(1,2)
• Iritis aguda.^(1,2)
• Sensibilidad conocida a la pilocarpina.⁽³⁾
• Es necesario analizar riesgo beneficio en las siguientes entidades patológicas:bronquitis crónica, asma controlado, enfermedad biliar, colelitiasis, enfermedad cardiovascular, disturbios psiquiátricos, nefrolitiasis, enfermedad retiniana.^(1,3)

Efectos secundarios

Precauciones

No debe excederse nunca las dosis recomendadas, tampoco el gotero debe tocar el ojo o el área circundante. ^(1,2)

Interacciones

• Con carbacol producen un efecto aditivo.⁽²⁾
• La fenilefrina ejerce un efecto antagónico.⁽²⁾
• Sustancias anticolinérgicas o fármacos anticolinérgicos pueden antagonizar las acciones colinérgicas.⁽¹⁾

Sobredosis, toxicidad y tratamient

La toxicidad ocasionada por pilocarpina está caracterizada por exageración de los efectos parasimpáticos entre los que pueden incluir: arritmia y bloqueo atrioventricular, bradicardia, confusión, diarrea, dolor de cabeza, hipertensión, hipotensión, insuficiencia respiratoria.⁽¹⁾

La dosis de pilocarpina considerada como mortal es de 100 mg.⁽¹⁾

En caso de presentarse situaciones de toxicidad o sobredosis debe administrarse lo más rápido posible atropina 0,5 mg a 1 mg ó , se debe monitorizar tanto la condición cardiovascular como la respiratoria, si se descubre una importante depresión cardiovascular o una exagerada broncoconstricción se debe usar epinefrina 0,3 mg a 1 mg SC ó IV.⁽¹⁾

ConservaciÓn

Debe conservarse entre 15 y 30 °C.⁽¹⁾

PosologÍa

Niños y adultos:1 a 2 gotas instiladas en el saco conjuntival dos a tres veces al día, la dosis máxima debe ser de 20 mg por vez, de tal manera que la dosis máxima diaria no debe superar los 60 mg por día.⁽²⁾

Adultos:5 mg tres veces al día, puede incrementarse la dosis hasta 10 mg si el paciente no ha respondido a dosis bajas.⁽¹⁾

Comerciales

BibliografÍa