OXACILINA

Es un antibiótico betalactámico semisintético, que inhibe la proliferación de estafilococos productores de penicilinasa (betalactamasa).^(1,2)

Es una isoxazolpenicilina y, por lo tanto, pertenece a la familia penicilinas antiestafilocócicas (resistentes a la betalactamasa).⁽²⁾

Los compuestos para administración oral son resistentes a la acción del jugo gástrico ácido y se absorben en forma rápida pero la disponibilidad es de sólo el 30%.⁽¹⁾  Así, con 250 mg se alcanzan niveles plasmáticos de 1,65 µg/mL luego de una hora, mientras la inyección intramuscular de la misma cantidad permite llegar en una hora a valores séricos máximos de 5,3 µg/mL.  Cifras tan altas en sangre como 43 µg/mL son logrados luego de cinco minutos de inyección lenta intravenosa de 500 mg.⁽³⁾

La ligadura a las proteínas plasmáticas en particular a la albúmina es alta, aproximadamente del 92%, y con una vida media de 0,4 a 0,7 horas que se prolonga en la uremia.⁽¹⁾  Cuando la vía empleada para la terapia es la oral, se encuentran concentraciones significativas en el líquido amniótico, líquido pleural y bilis; en tanto que las presentaciones parenterales llegan a niveles terapéuticos adecuados en el líquido cefalorraquídeo y ascítico, además de los mencionados anteriormente.⁽³⁾

El fármaco se excreta sin cambios por la orina mediante procesos de filtración y secreción tubular, las personas con insuficiencia renal no requieren un ajuste de las dosis.^(1,3)

Para el mecanismo de acción ver familia de Penicilinas.

Posee actividad frente a Staphylococcus aureus productores y no productores de penicilinasa y puede inactivar a otros microorganismos in vitro.⁽³⁾

Existe resistencia cruzada entre todas las penicilinas refractarias a la penicilinasa.⁽³⁾

Staphylococcus aureus insensible a meticilina es también resistente a oxacilina; el mecanismo utilizado es una alteración en las proteínas ligadoras de penicilina.⁽¹⁾ []

Infecciones por estafilococos productores de penicilinasa sensibles a éstos fármacos (no meticilino resistentes).⁽³⁾[] []

Pertenece a la Categoría B para el uso durante el embarazo. Se debe tener cuidado en el periodo de lactancia, pues las penicilinas se secretan por la leche materna.  En pacientes pediátricos, por la inmadurez renal, la excreción no es completa, por lo que aumenta la posibilidad de toxicidad.⁽³⁾

Historia de hipersensibilidad a la penicilina.⁽³⁾

Aparte de las reacciones adversas relacionas con las Penicilinas, a oxacilina se la vincula con alteraciones como:  aplasia medular, neutropenia, agranulocitosis, hepatoxicidad y colitis pseudomembranosa.⁽³⁾

Tetraciclina, eritromicina y cloranfenicol (bacteriostáticos): antagonizan el efecto bacteriano de las penicilinas.⁽³⁾

El probenecid disminuye la eliminación renal de las penicilinas, con la prolongación de la vida media y un aumento de las concentraciones plasmáticas.^(2,3)

La toxicidad de las penicilinas es escasa. Los principales efectos que se observan son hepatitis, granulocitopenia y depresión de la médula ósea.  El tratamiento de la sobredosis es sintomático.⁽¹⁾

El polvo para la solución se mantiene a una temperatura entre 15 °C y 30 °C.⁽³⁾

Adultos:

Infecciones de leves a moderadas:  250 mg a 500 mg cada seis horas por vía intramuscular o intravenosa.⁽³⁾

Infecciones muy graves:  un gramo por vía intramuscular o intravenosa.⁽³⁾

Niños:

Infecciones de leves a moderadas:  50 mg/kg/día divididos en cuatro dosis por vía intramuscular o intravenosa.⁽³⁾

Infecciones muy graves:  100 mg/kg/día divididos en cuatro dosis por vía intramuscular o intravenosa.⁽³⁾

Prematuros y neonatos:  25 mg/kg/día.⁽³⁾

1. Mandell G, Petri W. Fármacos antimicrobianos: penicilinas, cefalosporinas y otros antibióticos β-lactámicos. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 1152-8.
   
   
2. Chiriboga M. Antibióticos betalactámicos: penicilinas. En: Samaniego E, editor. Fundamentos de Farmacología Médica. 5ta ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 1206-11.
   
   
3. MDConsult Drug Information. Oxacillin Sodium [web en línea] 2001 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: http://home.mdconsult.com/das/drug/view/13442748/1/1923/top?sid=62478986