La información
farmacológica contenida en esta revisión está
concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento,
experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento
de su paciente.
La ausencia de información o advertencias
para un fármaco específico o para una combinación
de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que
el fármaco o su combinación es segura, apropiada o
efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
Es un antibiótico
betalactámico semisintético, que inhibe la proliferación de estafilococos
productores de penicilinasa (betalactamasa).(1,2)
CLASIFICACIÓN
Es una isoxazolpenicilina
y, por lo tanto, pertenece a la familia penicilinas antiestafilocócicas
(resistentes a la betalactamasa).(2)
FARMACOCINÉTICA
Los compuestos para
administración oral son resistentes a la acción del jugo gástrico
ácido y se absorben en forma rápida pero la disponibilidad es
de sólo el 30%.(1) Así, con 250 mg se alcanzan niveles plasmáticos de 1,65 µg/mL
luego de una hora, mientras la inyección intramuscular de la misma
cantidad permite llegar en una hora a valores séricos máximos
de 5,3 µg/mL. Cifras tan altas en sangre como 43 µg/mL
son logrados luego de cinco minutos de inyección lenta intravenosa
de 500 mg.(3)
La ligadura a las
proteínas plasmáticas en particular a la albúmina es alta, aproximadamente
del 92%, y con una vida media de 0,4 a 0,7 horas que se prolonga
en la uremia.(1) Cuando la vía empleada para la terapia es la oral, se encuentran
concentraciones significativas en el líquido amniótico, líquido
pleural y bilis; en tanto que las presentaciones parenterales
llegan a niveles terapéuticos adecuados en el líquido cefalorraquídeo
y ascítico, además de los mencionados anteriormente.(3)
El fármaco se excreta
sin cambios por la orina mediante procesos de filtración y secreción
tubular, las personas con insuficiencia renal no requieren un
ajuste de las dosis.(1,3)
FARMACODINAMIA
Para el mecanismo
de acción ver familia de Penicilinas.
Posee actividad
frente a Staphylococcus
aureus productores y no productores de penicilinasa y puede
inactivar a otros microorganismos in vitro.(3)
RESISTENCIA BACTERIANA
Existe resistencia
cruzada entre todas las penicilinas refractarias a la penicilinasa.(3)
Staphylococcus
aureus insensible a meticilina es también resistente a oxacilina;
el mecanismo utilizado es una alteración en las proteínas ligadoras
de penicilina.(1) []
INDICACIONES
Infecciones por
estafilococos productores de penicilinasa sensibles a éstos fármacos
(no meticilino resistentes).(3)[]
[]
SITUACIONES
ESPECIALES
Pertenece a la Categoría B para el uso durante el embarazo.
Se debe tener cuidado en el periodo de lactancia, pues las penicilinas
se secretan por la leche materna. En pacientes pediátricos, por la inmadurez
renal, la excreción no es completa, por lo que aumenta la posibilidad
de toxicidad.(3)
CONTRAINDICACIONES
Historia de hipersensibilidad
a la penicilina.(3)
EFECTOS
SECUNDARIOS
Aparte de las reacciones
adversas relacionas con las Penicilinas, a oxacilina se la vincula
con alteraciones como: aplasia medular, neutropenia, agranulocitosis, hepatoxicidad y colitis
pseudomembranosa.(3)
PRECAUCIONES
INTERACCIONES
Tetraciclina, eritromicina
y cloranfenicol (bacteriostáticos): antagonizan el efecto bacteriano
de las penicilinas.(3)
El probenecid disminuye
la eliminación renal de las penicilinas, con la prolongación de
la vida media y un aumento de las concentraciones plasmáticas.(2,3)
SOBREDOSIS,
TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
La toxicidad de
las penicilinas es escasa. Los principales efectos que se observan
son hepatitis, granulocitopenia y depresión de la médula ósea.
El tratamiento de la sobredosis es sintomático.(1)
CONSERVACIÓN
El polvo para la
solución se mantiene a una temperatura entre 15 °C y 30 °C.(3)
POSOLOGÍA
Adultos:
Infecciones de leves
a moderadas: 250 mg a 500 mg cada seis horas por vía intramuscular o intravenosa.(3)
Infecciones muy
graves: un gramo por vía
intramuscular o intravenosa.(3)
Niños:
Infecciones de leves
a moderadas: 50 mg/kg/día divididos en cuatro dosis por vía intramuscular o intravenosa.(3)
Infecciones muy
graves: 100 mg/kg/día
divididos en cuatro dosis por vía intramuscular o intravenosa.(3)
Prematuros y neonatos:
25 mg/kg/día.(3)
COMERCIALES
|
OXACILINA
|
|
|
|
FDA:
1973
|
|
IESS: Sí pertenece
|
|
MSP: No pertenece
|
Nombre
Comercial |
Presentación
|
Componente(s)
|
Concentración
|
Casa
Farmacéutica |
|
Prostafilina Parenteral
|
Vial
|
OXACILINA
|
1
g
|
Bristol
Myers Squibb
|
BIBLIOGRAFÍA
- Mandell
G, Petri W. Fármacos antimicrobianos: penicilinas, cefalosporinas
y otros antibióticos β-lactámicos. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores.
Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la
Terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana;
1996. pp. 1152-8.
- Chiriboga
M. Antibióticos betalactámicos: penicilinas. En: Samaniego E,
editor. Fundamentos de Farmacología Médica. 5ta ed. Quito: Editorial
de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 1206-11.
- MDConsult Drug Information. Oxacillin
Sodium [web en línea] 2001 [visitado el 12 de marzo de 2002].
Disponible en Internet desde: http://home.mdconsult.com/das/drug/view/13442748/1/1923/top?sid=62478986
