La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación
es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
IntroducciÓn
Es un antibiótico betalactámico semisintético, que inhibe la proliferación de
estafilococos productores de penicilinasa (betalactamasa).(1,2)
ClasificaciÓn
Es una isoxazolpenicilina y, por lo tanto, pertenece a la familia penicilinas
antiestafilocócicas (resistentes a la betalactamasa).(2)
FarmacocinÉtica
Los compuestos para administración oral son resistentes a la acción del jugo
gástrico ácido y se absorben en forma rápida pero la disponibilidad es de sólo el
30%.(1)Así, con 250 mg se alcanzan niveles plasmáticos de 1,65 µg/mL luego de una hora,
mientras la inyección intramuscular de la misma cantidad permite llegar en una hora a valores
séricos máximos de 5,3 µg/mL. Cifras tan altas en sangre como 43 µg/mL son
logrados luego de cinco minutos de inyección lenta intravenosa de 500 mg.(3)
La ligadura a las proteínas plasmáticas en particular a la albúmina es alta,
aproximadamente del 92%, y con una vida media de 0,4 a 0,7 horas que se prolonga en la
uremia.(1)Cuando la vía empleada para la terapia es la oral, se encuentran
concentraciones significativas en el líquido amniótico, líquido pleural y bilis; en tanto que las
presentaciones parenterales llegan a niveles terapéuticos adecuados en el líquido cefalorraquídeo y
ascítico, además de los mencionados anteriormente.(3)
El fármaco se excreta sin cambios por la orina mediante procesos de filtración y
secreción tubular, las personas con insuficiencia renal no requieren un ajuste de las
dosis.(1,3)
Farmacodinamia
Para el mecanismo de acción ver familia de Penicilinas.
Posee actividad frente a Staphylococcus aureus productores y no productores de
penicilinasa y puede inactivar a otros microorganismos in vitro.(3)
Resistencia bacteriana
Existe resistencia cruzada entre todas las penicilinas refractarias a la
penicilinasa.(3)
Staphylococcus aureus insensible a meticilina es también resistente a oxacilina; el
mecanismo utilizado es una alteración en las proteínas ligadoras de penicilina.(1) []
Indicaciones
Infecciones por estafilococos productores de penicilinasa sensibles a éstos
fármacos (no meticilino resistentes).(3)[] []
Situaciones especiales
Pertenece a la Categoría B para el uso durante el embarazo. Se debe tener cuidado
en el periodo de lactancia, pues las penicilinas se secretan por la leche materna. En pacientes
pediátricos, por la inmadurez renal, la excreción no es completa, por lo que aumenta la posibilidad
de toxicidad.(3)
Contraindicaciones
Historia de hipersensibilidad a la penicilina.(3)
Efectos secundarios
Aparte de las reacciones adversas relacionas con las Penicilinas, a oxacilina se la
vincula con alteraciones como:aplasia medular, neutropenia, agranulocitosis, hepatoxicidad y colitis
pseudomembranosa.(3)
Precauciones
Interacciones
Tetraciclina, eritromicina y cloranfenicol (bacteriostáticos): antagonizan el
efecto bacteriano de las penicilinas.(3)
El probenecid disminuye la eliminación renal de las penicilinas, con la
prolongación de la vida media y un aumento de las concentraciones plasmáticas.(2,3)
Sobredosis, toxicidad y tratamient
La toxicidad de las penicilinas es escasa. Los principales efectos que se observan
son hepatitis, granulocitopenia y depresión de la médula ósea.El tratamiento de la sobredosis es
sintomático.(1)
ConservaciÓn
El polvo para la solución se mantiene a una temperatura entre 15 °C y 30
°C.(3)
PosologÍa
Adultos:
Infecciones de leves a moderadas:250 mg a 500 mg cada seis horas por vía
intramuscular o intravenosa.(3)
Infecciones muy graves:un gramo por vía intramuscular o
intravenosa.(3)
Niños:
Infecciones de leves a moderadas:50 mg/kg/día divididos en cuatro dosis por vía
intramuscular o intravenosa.(3)
Infecciones muy graves:100 mg/kg/día divididos en cuatro dosis por vía
intramuscular o intravenosa.(3)
Prematuros y neonatos:25 mg/kg/día.(3)
Comerciales
OXACILINA |
FDA:1973 |
IESS:Sí pertenece |
MSP:No pertenece |
Nombre Comercial | Presentación | Componente(s) | Concentración | Casa Farmacéutica |
Prostafilina
Parenteral | Vial | OXACILINA | 1 g | Bristol Myers
Squibb |
BibliografÍa
- Mandell G, Petri W. Fármacos antimicrobianos: penicilinas, cefalosporinas y otros antibióticos
β-lactámicos. En: Hardman J, Limbird L,
Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de
la Terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 1152-8.
- Chiriboga M. Antibióticos betalactámicos: penicilinas. En: Samaniego E, editor. Fundamentos de
Farmacología Médica. 5ta ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp.
1206-11.
- MDConsult Drug Information.Oxacillin Sodium [web en línea]
2001 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde:
https://home.mdconsult.com/das/drug/view/13442748/1/1923/top?sid=62478986