OXACILINA

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Es un antibiótico betalactámico semisintético, que inhibe la proliferación de estafilococos productores de penicilinasa (betalactamasa).^(1,2)

CLASIFICACIÓN

Es una isoxazolpenicilina y, por lo tanto, pertenece a la familia penicilinas antiestafilocócicas (resistentes a la betalactamasa).⁽²⁾

FARMACOCINÉTICA

Los compuestos para administración oral son resistentes a la acción del jugo gástrico ácido y se absorben en forma rápida pero la disponibilidad es de sólo el 30%.⁽¹⁾  Así, con 250 mg se alcanzan niveles plasmáticos de 1,65 µg/mL luego de una hora, mientras la inyección intramuscular de la misma cantidad permite llegar en una hora a valores séricos máximos de 5,3 µg/mL.  Cifras tan altas en sangre como 43 µg/mL son logrados luego de cinco minutos de inyección lenta intravenosa de 500 mg.⁽³⁾

La ligadura a las proteínas plasmáticas en particular a la albúmina es alta, aproximadamente del 92%, y con una vida media de 0,4 a 0,7 horas que se prolonga en la uremia.⁽¹⁾  Cuando la vía empleada para la terapia es la oral, se encuentran concentraciones significativas en el líquido amniótico, líquido pleural y bilis; en tanto que las presentaciones parenterales llegan a niveles terapéuticos adecuados en el líquido cefalorraquídeo y ascítico, además de los mencionados anteriormente.⁽³⁾

El fármaco se excreta sin cambios por la orina mediante procesos de filtración y secreción tubular, las personas con insuficiencia renal no requieren un ajuste de las dosis.^(1,3)

FARMACODINAMIA

Para el mecanismo de acción ver familia de Penicilinas.

Posee actividad frente a Staphylococcus aureus productores y no productores de penicilinasa y puede inactivar a otros microorganismos in vitro.⁽³⁾

RESISTENCIA BACTERIANA

Existe resistencia cruzada entre todas las penicilinas refractarias a la penicilinasa.⁽³⁾

Staphylococcus aureus insensible a meticilina es también resistente a oxacilina; el mecanismo utilizado es una alteración en las proteínas ligadoras de penicilina.⁽¹⁾ []

INDICACIONES

Infecciones por estafilococos productores de penicilinasa sensibles a éstos fármacos (no meticilino resistentes).⁽³⁾[] []

SITUACIONES ESPECIALES

Pertenece a la Categoría B para el uso durante el embarazo. Se debe tener cuidado en el periodo de lactancia, pues las penicilinas se secretan por la leche materna.  En pacientes pediátricos, por la inmadurez renal, la excreción no es completa, por lo que aumenta la posibilidad de toxicidad.⁽³⁾

CONTRAINDICACIONES

Historia de hipersensibilidad a la penicilina.⁽³⁾

EFECTOS SECUNDARIOS

Aparte de las reacciones adversas relacionas con las Penicilinas, a oxacilina se la vincula con alteraciones como:  aplasia medular, neutropenia, agranulocitosis, hepatoxicidad y colitis pseudomembranosa.⁽³⁾

PRECAUCIONES

INTERACCIONES

Tetraciclina, eritromicina y cloranfenicol (bacteriostáticos): antagonizan el efecto bacteriano de las penicilinas.⁽³⁾

El probenecid disminuye la eliminación renal de las penicilinas, con la prolongación de la vida media y un aumento de las concentraciones plasmáticas.^(2,3)

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

La toxicidad de las penicilinas es escasa. Los principales efectos que se observan son hepatitis, granulocitopenia y depresión de la médula ósea.  El tratamiento de la sobredosis es sintomático.⁽¹⁾

CONSERVACIÓN

El polvo para la solución se mantiene a una temperatura entre 15 °C y 30 °C.⁽³⁾

POSOLOGÍA

Adultos:

Infecciones de leves a moderadas:  250 mg a 500 mg cada seis horas por vía intramuscular o intravenosa.⁽³⁾

Infecciones muy graves:  un gramo por vía intramuscular o intravenosa.⁽³⁾

Niños:

Infecciones de leves a moderadas:  50 mg/kg/día divididos en cuatro dosis por vía intramuscular o intravenosa.⁽³⁾

Infecciones muy graves:  100 mg/kg/día divididos en cuatro dosis por vía intramuscular o intravenosa.⁽³⁾

Prematuros y neonatos:  25 mg/kg/día.⁽³⁾

COMERCIALES

OXACILINA

FDA:  1973

IESS:  Sí pertenece

MSP:  No pertenece

Nombre Comercial	Presentación	Componente(s)	Concentración	Casa Farmacéutica
Prostafilina Parenteral	Vial	OXACILINA	1 g	Bristol Myers Squibb

BIBLIOGRAFÍA

1. Mandell G, Petri W. Fármacos antimicrobianos: penicilinas, cefalosporinas y otros antibióticos β-lactámicos. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 1152-8.
   
   
2. Chiriboga M. Antibióticos betalactámicos: penicilinas. En: Samaniego E, editor. Fundamentos de Farmacología Médica. 5ta ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 1206-11.
   
   
3. MDConsult Drug Information. Oxacillin Sodium [web en línea] 2001 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: http://home.mdconsult.com/das/drug/view/13442748/1/1923/top?sid=62478986