La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de
su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su
combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
IntroducciÓn
La naloxona es un antagonista de los
receptores opioides.Por lo tanto se lo utiliza para antagonizar los efectos indeseables ocasionados
por una sobredosis de los analgésicos opioides como la morfina, por ejemplo.
En un individuo que tenga dependencia
física o psíquica (adicción) a los opioides, la administración de naloxona desencadena un síndrome
de retirada (abstinencia).(1)
ClasificaciÓn
Pertenece al grupo de los opioides
antagonistas puros.(1)
FarmacocinÉtica
Su administración se debe realizar por
vía parenteral, aunque se ha ensayado el uso de naloxona por vía oral en casos de constipación o
estreñimiento ocasionado por el uso de opioides.(1)
Luego de su administración parenteral
o se absorbe rápidamente y es metabolizada en el hígado por conjugación con ácido gluconónico. La
vida media de la naloxona es de 1 a 4 horas.(1)
Farmacodinamia
No esta claro el mecanismo de acción
de la naloxona, pero evidencias sugieren que antagonizan los efectos de los opioides por competición
con los mismos sitios de sus receptores.(2)
Indicaciones
Por sus acciones antagonistas de los
fármacos opioides la naloxona se la utiliza:
- Depresión opioide completa
o parcial []; en el estreñimiento y
en la depresión respiratoria [] inducida por opioides naturales o sintéticos
como:morfina, tramadol, propoxifeno, metadona y ciertos agonistas/antagonistas mixtos:nalbufina,
pentazocina, butorfanol.(3)
- Diagnóstico de dependencia
física o episodios agudos de sobredosis.(3)
- Puede ser útil como agente adyuvante para incrementar la presión
sanguínea en el manejo del choque séptico.(3)
Situaciones especiales
La naloxona cruza la placenta y no se
conoce si es excretada por la leche materna.Categoría B para su uso durante el
embarazo.(3)
Contraindicaciones
La naloxona se contraindica en
personas con hipersensibilidad al fármaco.(3)
Efectos secundarios
- Efectos
cardiovasculares:hipotensión, hipertensión, arritmias, taquicardia.(1)
- Efectos neurológicos:náusea, vómito, irritabilidad, nerviosismo,
temblores e incremento de la sudoración.(1)
Precauciones
- Se debe evaluar el riesgo
beneficio antes de administrar naloxona a una mujer embarazada que se sabe o se sospecha
queesdependiente de opiáceos, debido a que la dependencia materna
da lugar a dependencia fetal.(2,3)
- La naloxona
atraviesa la placenta y puede precipitar el síndrome de abstinencia en el feto, así como en la
madre.Sin embargo, se la usará en casos evidentes de toxicidad fetal provocada por los
opioides.(2,3)
- Se debe tener precaución
con los pacientes que se conoce o se sospecha tienen dependencia física o adicción a los opiáceos,
ya que la naloxona puede precipitar el síndrome de abstinencia.(2,3)
- La utilización de naloxona se debe apoyar con otras medidas de
reanimación, como administración de oxígeno, respiración artificial o ventilación mecánica.Si no se
observa ninguna mejoría significativa de la depresión del SNC o de la depresión respiratoria luego
de la administración de una dosis de naloxona, hay que pensar que la alteración se debe a otro
depresor del SNC y no a un opiáceo (es una excepción la buprenorfina cuyos efectos son resistentes a
la acción de la naloxona).(2,3) []
Interacciones
No existe información
disponible.
Sobredosis, toxicidad y tratamient
No se han reportado casos de
sobredosis ni toxicidad.(2)
ConservaciÓn
Se debe conservar protegido de la
luz.(2)
PosologÍa
- Adultos:0,4 a 0,8 mg ó 10
µg/kg .Esta dosis se puede repetir a intervalos de dos a tres minutos una o dos
veces.(4)
- Niños:10 µg/kg IV, IM o SC, esta dosis se puede
repetir a intervalos de dos a tres minutos, dos a tres veces.(4)
- Neonatos:10 µg/kg IVen la vena
umbilical.(4)
Comerciales
NALOXONA
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FDA:1971
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IESS:No pertenece
|
MSP:Sí pertenece
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Nombre
Comercial
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Presentación
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Componente(s)
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Concentración
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Casa
Farmacéutica
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Naloxona
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Ampollas
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NALOXONA
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0,4 mg / 1 mL
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Abbott
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BibliografÍa
-
Reisine T, Paternak G. Analgésicos Opioides y sus
Antagonistas.En:Hardman J, Limbird L,
Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica.
9 ed. México DF:McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 587-9.
-
MDConsult Drug Information.
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- Granizo E. Antídotos. En:Granizo E, ed. Guía Terapéutica. 2 ed.
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