MOTILIUM SUSPENSION TABLETAS

Para que sirve , efectos secundarios y adversos


Prospecto e indicaciones



Enlaces patrocinados

Recomendaciones

  • Precaución con mayores de 12 años
  • Especial antención con menores de 1 años
  • Tenga especial cuidado durante el embarazo.
  • No usar MOTILIUM SUSPENSION TABLETAS con lactantes.
  • Revise siempre que no sea alérgico a ninguno de los componentes de MOTILIUM SUSPENSION TABLETAS
  • Recuerda consultar siempre con su médico, la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud.


MOTILIUM

SUSPENSION, TABLETAS
Gastrocinético y antiemético

JANSSEN-CILAG, S.A. de C.V.

- - - - - - - - - - - - - - - - - - NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Domperidona.


FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Domperidona .................. 10 mg

ExcipON:

Cada tableta contiene:

Domperidona .




................. 10 mg

Excipiente, cbp ............... 1 tableta

Cada ml de suspensión contiene:

Domperidona .................. 1 mg

Vehículo, cbp ................. 1 ml


INDICACIONES TERAPEUTICAS:

El complejo de síntomas dispépticos que se asocia frecuentemente con vaciamiento gástrico retardado, reflujo gastroesofágico y esofagitis:

  • Sensación de saciedad a nivel epigástrico, saciedad precoz, sensación de distensión abdominal, dolor en el abdomen superior.
  • Eructos, flatulencia.
  • Náuseas y vómitos.
  • Pirosis con o sin regurgitaciones del contenido gástrico en la boca.
  • Náusea y vómitos de origen funcional, orgánico, infeccioso o dietético o inducido por radioterapia o farmacoterapia.

Una indicación específica es la náusea y vómitos inducidos por agonistas de dopamina, como los que se emplean en la enfermedad de Parkinson (como L-dopa y bromocriptina).


FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacodinamia: Domperidona es un antagonista de dopamina con propiedades antieméticas. Domperidona no cruza con gran facilidad la barrera hematoencefálica. En personas que usan domperidona, especialmente en adultos, los efectos secundarios extrapiramidales son muy raros, pero domperidona promueve la liberación de prolactina desde la pituitaria. Su efecto antiemético podría deberse a una combinación de sus efectos periféricos (gastrocinéticos) y al antagonismo de los receptores de dopamina en la zona "gatillo" quimiorreceptora, la cual se ubica fuera de la barrera hematoencefálica en el área postrema. Estudios en animales, junto con las bajas concentraciones encontradas en el cerebro, indican un efecto predominantemente periférico de domperidona sobre los receptores de dopamina.

Estudios en humanos han demostrado que domperidona administrada por vía oral aumenta la presión del esfínter esofágico inferior, mejora la motilidad antroduodenal y acelera el vaciamiento gástrico. No hay efecto sobre la secreción gástrica.

Farmacocinética:

Absorción: Después de la administración oral, domperidona se absorbe rápidamente en sujetos en ayuno, con concentraciones plasmáticas pico después de 30 a 60 minutos. La baja biodisponibilidad absoluta de domperidona oral (aproximadamente 15%) se debe a un extenso metabolismo de "primer paso" en la pared intestinal y en el hígado. Aunque la biodisponibilidad de domperidona aumenta en sujetos normales cuando se administra después de una comida, los pacientes con dolencias gastrointestinales deberían tomar domperidona 15 a 30 minutos antes de la comida. La acidez gástrica disminuida deteriora la absorción de domperidona. La biodisponibilidad oral disminuye con la administración previa concomitante de cimetidina o bicarbonato de sodio. El tiempo de absorción pico se retrasa ligeramente y el área bajo la curva aumenta un poco, cuando se toma la medicación oral después de la comida.

Distribución: La domperidona oral no parece acumu­larse o inducir su propio metabolismo; un nivel plasmático pico a los 90 minutos de 21 ng/ml después de dos semanas de administración oral de 30 mg al día, fue casi igual al de 18 ng/ml después de la primera dosis. Domperidona se une a proteínas plasmáticas en 91-93%. Estudios de distribución en animales con fármaco radioetiquetado han demostrado amplia distribución tisular, pero baja concentración en el cerebro. Pequeñas cantidades del fármaco cruzan la placenta en las ratas.

Metabolismo: Domperidona se metaboliza rápida y extensamente en el hígado por hidroxilación y N dealquilación. Los experimentos de metabolismo in vitro con inhibidores diagnósticos revelaron que la CYP3A4 esla principal forma del citocromo P450 involucrada en la N-dealquilación de domperidona, mientras que CYP3A4, CYP1A2 y CYP2E1 están involucradas en hidroxilación aromática de domperidona.

Excreción: La excreción urinaria y fecal alcanza un 31 y 66% de la dosis oral, respectivamente. La proporción de fármaco excretado sin metabolizar es pequeña (10% de la excreción fecal y aproximadamente 1% de la excreción urinaria).

La vida media plasmática después de una sola dosis oral es de 7 a 9 horas en sujetos sanos pero es más prolongada en pacientes con insuficiencia renal severa.


CONTRAINDICACIONES:


MOTILIUM® está contraindicado en las siguientes situaciones:

  • La hipersensibilidad conocida a domperidona o a cualquiera de sus excipientes.
  • Tumor pituitario liberador de prolactina (prolactinoma).
  • Coadministración con ketoconazol oral, eritromicina, u otros inhibidores potentes de la CYP3A4 que prolongan el intervalo QTc como fluconazol, voriconazol, claritromicina, amiodarona y telitromicina.
  • MOTILIUM® no debería ser usado en aquellos casos en los cuales la estimulación de la motilidad gástrica podría ser peligrosa, por ejemplo, en presencia de hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación.

PRECAUCIONES GENERALES:


Cuando se emplean antiácidos o agentes antisecretores, concomitantemente, éstos deberían administrarse después de las comidas y no antes de las mismas, es decir, no deberían administrarse simultáneamente con los comprimidos y la suspensión MOTILIUM®.

Precauciones de uso: Las tabletas con capa entérica contienen lactosa y pueden ser inadecuadas para los pacientes con intolerancia a la lactosa, galactosemia o malabsorción de glucosa/galactosa.

La suspensión oral contiene sorbitol y puede ser inadecuada para los pacientes con intolerancia al sorbitol.

Uso en niños: En vista de que las funciones metabólicas y de la barrera hematoencefálica no están totalmente desarrolladas durante los primeros meses de vida, MOTILIUM® al igual que cualquier medicamento que se administre a lactantes menores, deberá ser usado con cautela y bajo estrecha supervisión médica.

Puesto que la ausencia típica de efectos secundarios neurológicos con MOTILIUM® se debe a la poca penetración a través de la barrera hematoencefálica, la aparición de estos efectos no pueden excluirse totalmente en bebés menores de 1 año.

Uso en trastornos hepáticos: Puesto que la domperidona se metaboliza extensamente en el hígado, MOTILIUM® debería ser usado con cautela en pacientes con daño hepático.

Uso en alteraciones renales: En pacientes con insuficiencia renal severa (creatinina sérica > 6 mg/100 ml, por ejemplo, > 0.6 mmol/lt.) la vida media de eliminación de domperidona es incrementada de 7.4 a 20.8 horas, pero los niveles plasmáticos son menores que en los voluntarios sanos. Ya que una pequeña cantidad del medicamento es excretada por los riñones, es improbable que la dosis de una única dosis aguda necesite ser ajustada en pacientes con insuficiencia renal. Sin embargo, con administraciones repetidas, la frecuencia de administración debe ser reducida a una o dos veces al día dependiendo de la severidad del daño, y también puede ser necesario disminuir la dosis.

Generalmente, los pacientes con terapias prolongadas deben ser revisados regularmente.

Efectos sobre la habilidad o uso de maquinarias: MOTILIUM® no afecta el estado de alerta mental.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:


Uso durante el embarazo: Existen datos post-comercialización limitados sobre el uso de domperidona en mujeres embarazadas. Un estudio en ratas ha mostrado toxicidad reproductiva con una dosis alta, tóxica para la madre. No se conoce el riesgo potencial para los humanos. Por lo tanto, MOTILIUM® debería ser usado durante el embarazo solamente cuando así lo justifica el beneficio terapéutico anticipado.

Uso durante la lactancia: El fármaco se excreta por la leche de ratas lactantes (principalmente como metabolitos: concentración pico de 40 y 800 ng/ml después de la administración oral e intravenosa de 2.5 mg/kg respectivamente). Las concentraciones de domperidona en la leche de mujeres lactantes son de 10 a 50% menores que las correspondientes concentraciones plasmáticas y se espera que no excedan 10 ng/ml. Se espera que la cantidad total de domperidona excretada en la leche materna humana sea menor a 7 µg/día con el régimen de la dosis más alta recomendada. No se sabe si esto es dañino para el recién nacido. Por lo tanto, no se recomienda la lactancia en madres que están tomando MOTILIUM®, a menos que los beneficios potenciales superen el riesgo potencial.

No se use en el embarazo y la lactancia.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Las reacciones adversas del fármaco se clasifican por su frecuencia, usando la siguiente conversión:

Muy comunes (> 1/10), comunes (> 1/100, < 1/10); poco comunes (> 1/1,000, < 1/100); raras (> 1/10,000, < 1/1,000); muy raras (< 1/10,000), incluyendo informes aislados.

Trastorno del sistema inmune:

  • Muy rara: reacción alérgica.

Trastorno endocrino:

  • Rara: niveles incrementados de prolactina.

Trastornos del sistema nervioso:

  • Muy rara: efectos secundarios extrapiramidales.

Trastornos gastrointestinales:

  • Raras: trastornos gastrointestinales, incluyendo calambres intestinales transitorios muy raros.

Trastornos de tejidos cutáneos y subcutáneos:

  • Muy rara: urticaria.

Trastornos del sistema reproductor y mama:

  • Raras: galactorrea, ginecomastia, amenorrea.

Dado que la hipófisis se ubica fuera de la barrera hematoencefálica, la domperidona puede causar un incremento en niveles de prolactina. En casos raros esta hiperprolactinemia puede conducir a efectos secundarios neuroendocrinológicos como galactorrea, ginecomastia y amenorea.

Los fenómenos extrapiramidales son muy raros en neonatos e infantes, y excepcionales en adultos. Estos efectos secundarios se revierten espontánea y completamente tan pronto se suspende el tratamiento.

En la experiencia post-comercialización se han presentado casos muy raros, asociados con el uso de domperidona, de edema angioneurótico y reacciones anafilácticas incluyendo el choque anafiláctico.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:


La administración concomitante de fármacos anticolinérgicos puede antagonizar el efecto antidispéptico de MOTILIUM®.

La principal ruta metabólica de domperidona es a través de la CYP3A4. Los datos in vitro y en humanos muestran que el uso concomitante de fármacos que inhiben significativamente esta enzima, puede producir niveles incrementados de domperidona en plasma. Ejemplos de inhibidores potentes de la CYP3A4 incluyen:

  • Antifúngicos azólicos, como fluconazol*, itraconazol, ketoconazol* y voriconazol*.
  • Antibióticos macrólidos, como claritromicina* y eritromicina*.
  • Inhibidores de proteasas del VIH, como amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir y saquinavir.
  • Antagonistas de calcio, como diltiazem y verapamil.
  • Amiodarona*.
  • Aprepitant.
  • Nefazodona.
  • Telitromicina*.

Los estudios de interacción farmacocinética/farmacodinámica con ketoconazol oral o eritromicina oral, por separado, en sujetos sanos confirmaron una inhibición marcada del metabolismo de "primer paso" mediado por la CYP3A4 de domperidona mediante estos fármacos.

Con la combinación de domperidona 10 mg cuatro veces al día con ketoconazol 200 mg dos veces al día, se vio una prolongación media de QTc de 9.8 msec durante el periodo de observación, con cambios en puntos de tiempo individuales que variaron de 1.2 a 17.5 msec. Con la combinación de domperidona 10 mg cuatro veces al día con eritromicina 500 mg tres veces al día, el QTc medio durante el periodo de observación se prolongó en 9.9 msec, con cambios en puntos de tiempo individuales que variaron de 1.6 a 14.3 msec. En cada uno de estos estudios de interacción se incrementaron aproximadamente tres veces tanto la concentración máxima como el área bajo la curva de domperidona en estado estable.

Se desconoce la contribución de las concentraciones incrementadas de domperidona en plasma al efecto sobre el QTc observado.

En estos estudios, la monoterapia con domperidona a 10 mg cuatro veces al día produjo incrementos en el QTc medio de 1.6 msec (estudio de ketoconazol) y de 2.5 msec (estudio de eritromicina), mientras que la monoterapia con ketoconazol (200 mg dos veces al día) y la monoterapia con eritromicina (500 mg tres veces al día) condujeron a incrementos en el QTc medio de 3.8 y 4.9 msec, respectivamente, durante el periodo de observación.

En otro estudio de dosis múltiples en sujetos sanos, no se notaron aumentos significativos en el QTc durante el tratamiento en estado estable con la monoterapia con 40 mg de domperidona cuatro veces al día (la dosis diaria total de 160 mg, que es el doble de la dosis máxima diaria) en concentraciones plasmáticas de domperidona que fueron, por lo menos, similares a las encontradas en los grupos de combinación de los estudios de interacción.

Teóricamente, puesto que MOTILIUM® tiene efectos gastrocinéticos, podría influir en la absorción de fármacos administrados concomitantemente por vía oral, en particular aquéllos con liberación prolongada o formulaciones con capa entérica. Sin embargo, en pacientes estabilizados con digoxina o paracetamol, la administración concomitante de domperidona no influye en los niveles sanguíneos de estos fármacos.

MOTILIUM® también puede asociarse con:

  • Neurolépticos, cuya acción no potencian.
  • Agonistas dopaminérgicos (bromocriptina, L-dopa) cuyos efectos periféricos indeseables como trastornos digestivos, náusea y vómitos suprime sin contrarrestar sus propiedades centrales.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:


Ninguna conocida.


PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:


Con una dosis alta, tóxica para la madre (más de 40 veces la dosis humana recomendada), se observaron efectos teratogénicos en la rata. No se observó teratogenicidad en ratones y conejos.

Estudios electrofisiológicos in vitro e in vivo han demostrado que la domperidona, en concentraciones altas, puede prolongar el intervalo QTc.

Hasta el momento, no hay ningún incremento en el riesgo de malformaciones en humanos.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


Adultos y adolescentes (mayores de 12 años y que pesan 35 kg o más):

Tabletas: 1 a 2 tabletas de 10 mg tres a cuatro veces al día, con una dosis máxima diaria de 80 mg.

Suspensión oral: 10 ml a 20 ml (de suspensión oral que contiene 1 mg de domperidona por ml) tres a cuatro veces al día, con una dosis máxima diaria de 80 ml.

Infantes y niños:

Tabletas, suspensión oral: 0.25-0.5 mg/kg tres a cuatro veces al día, con una dosis máxima diaria de 2.4 mg/kg (pero no exceda 80 mg por día).

Las tabletas no son adecuadas para usarse en niños que pesan menos de 35 kg.

Dispepsia crónica (principalmente administración oral):

Adultos: 10 mg (1 tableta) tres veces al día, de 15 a 30 minutos antes de los alimentos y, si es necesario, otra vez antes de acostarse.

Niños: 2.5 ml por cada 10 kg de peso corporal, 3 veces al día minutos antes de los alimentos y, si es necesario, por la noche.

Cuando los resultados no son satisfactorios, la dosis indicada puede ser duplicada en adultos y en niños mayores de 1 año.

Estados agudos y subagudos (generalmente náusea y vómito):

Adultos: 20 mg (2 tabletas) 3 a 4 veces al día antes de los alimentos y antes de acostarse.

Niños: 2 x 2.5 ml por cada 10 kg de peso corporal, 3 a 4 veces al día minutos antes de los alimentos y, si es necesario, por la noche.

Observaciones: Se recomienda tomar MOTILIUM® antes de los alimentos. Si se toma después de los alimentos la absorción del medicamento puede verse retrasada.

No se debe intentar administrar las tabletas a niños por debajo de los 5 años.

En pacientes con insuficiencia renal, la dosis frecuentemente debe ser reducida (ver Precauciones generales).


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:


Los síntomas de sobredosis pueden incluir somnolencia, desorientación y reacciones extrapiramidales, especialmente en niños.

Tratamiento: No existe un antídoto específico para domperidona, pero en el caso de sobredosis, puede ser útil el lavado gástrico así como la administración de carbón vegetal activado. Se recomienda supervisión médica de cerca y terapia de apoyo. Los antico­linérgicos y antiparkinsonianos pueden ser de ayuda para controlar las reacciones extrapiramidales.

Como la glándula hipófisis se localiza fuera de la barrera hematoencefálica, MOTILIUM® puede inducir a un incremento en los niveles plasmáticos de prolactina.

En raros casos, esta hiperprolactinemia puede aumentar el riesgo de manifestaciones neuroendocrinológicas como galactorrea y ginecomastia.

Cuando la barrera hematoencefálica es inmadura (como en los niños menores de un año) o dañada, la posible aparición de efectos neurológicos secundarios no puede ser totalmente excluida.

También han sido reportadas raras reacciones alérgicas como rash cutáneo y urticaria.

Los síntomas de sobredosis pueden incluir somnolencia, desorientación y síntomas extrapiramidales, principalmente en niños.

En caso de sobredosis, se recomienda la administración de carbón activado y la observación del paciente.

Los medicamentos anticolinérgicos, antiparkinsonianos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas pueden ayudar en el control de los síntomas extrapiramidales.


PRESENTACIONES:


MOTILIUM® Tabletas: Caja con 30 tabletas de 10 mg.

MOTILIUM® Suspensión:

  • Frasco con 20 ml (1 mg/ml).
  • Frasco con 60 ml (1 mg/ml) con pipeta dosificadora.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:


MOTILIUM® Tabletas: Consérvese a temperatura ambiente a menos de 30°C y en lugar seco.

MOTILIUM® Suspensión: Consérvese a temperatura ambiente a menos de 30°C.


LEYENDAS DE PROTECCION:


No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.


LABORATORIO Y DIRECCION:


JANSSEN-CILAG, S.A. DE C.V.
Investiga, Descubre y Desarrolla
Canoa No. 79
Tizapán San Angel, 01090 México, D.F.
® Marca registrada


NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :


Regs. Núms. 0041M79 y 0042M79, SSA V
EEAR-06330022080331/RM2007 y CEAR-06330022070319/5RM2007/IPPA



Consejos de salud

5 hábitos que envejecen la piel

La mayoría de las personas a menudo realizan actividades que dañan su salud y aceleran el envejecimiento pero no se ...


Artículos relacionados

Actualmente no disponemos articulos relacionados con este medicamento MOTILIUM SUSPENSION TABLETAS


Opiniones

Medicamento MOTILIUM SUSPENSION TABLETAS actualizado
Búsquedas frecuentas: MOTILIUM SUSPENSION TABLETAS contraindicaciones, efectos secundarios MOTILIUM SUSPENSION TABLETAS, presentacion, efectos colaterales, precio.

Síguenos