La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación
es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
Es un fármaco diseñado para bloquear los efectos de los derivados del ácido
araquidónico en las vías respiratorias.(1)
ClasificaciÓn
Pertenece al grupo de los inhibidores de los leucotrienos.(1)
FarmacocinÉtica
Luego de la administración oral de 10 mg, el 64% de la dosis se absorbe y pasa a la sangre alcanzando concentraciones plasmáticas máximas al cabo de tres a cuatro horas.La unión a proteínas
séricas es muy amplia (99%) y su volumen de distribución de 8 a 11 litros.El metabolismo hepático da
origen a productos que utilizan la bilis como vía de eliminación. La vida media oscila entre 2,7 y
5,5 horas.(2,3)
Farmacodinamia
Actúa como antagonista del receptor cisteinil-leucotrieno 1 de las vías aéreas.Por
lo tanto bloquea la unión de los leucotrienos, especialmente el L-D4, a sus receptores. A los
leucotrienos se les ha implicado en el fenómeno de la broncoconstricción.(2,3) []
Indicaciones
Prevención y tratamiento a largo plazo del asma en pacientes adultos y niños
mayores de dos años.(1,2) []
Situaciones especiales
Pertenece a la Categoría B para el uso durante el embarazo.Existe evidencia de que
aparece en la leche materna por lo tanto se deberá evaluar el riesgo-beneficio en pacientes que
están en periodo de lactancia.(2)
Varios estudios han probado la seguridad y efectividad en niños mayores de dos
años.(2)
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del fármaco.(2)
Efectos secundarios
En menos del 1% de los pacientes se observa:
- Efectos locales:rash.(2)
- Efectos neurológicos:mareo,
cefalea.(2)
- Efectos respiratorios:congestión nasal, tos.(2)
- Efectos gastrointestinales:dispepsia,
gastroenteritis, odontalgia, dolor abdominal.(2)
- Efectos renales:inhibición de la diuresis, edema.(2)
- Efectos hepáticos:elevación de las transaminasas.(2)
- Otros efectos:astenia, fatiga.(2)
Una vez en circulación el producto, se detectaron: anafilaxia, angioedema, prurito, urticaria y en
raras ocasiones alteraciones del sueño, mareo, irritabilidad, cansancio, infiltración hepática por
eosinófilos, eosinofilia, vasculitis (síndrome de ChurgStrauss).(2) [] []
Precauciones
- Carece de eficacia en los ataques agudos de asma.(2)
- No sustituirlo bruscamente
por corticoides orales o administrados por vía inhalatoria.(2)
- Es incierta su utilidad como monoterapia en el
asma por el ejercicio.(2)
- Controlar la evolución de pacientes con antecedentes de asma inducida
por aspirina y otros AINE.(2)
Interacciones
Durante su uso no se han encontrado interacciones con una amplia gama de
fármacos.Sin embargo, se deberá vigilar a personas que reciben concomitantemente montelukast e
inductores del citocromo P450, como fenobarbital o
rifampicina.(2)
Sobredosis, toxicidad y tratamient
No existe información específica del tratamiento de la sobredosis. En caso de
presentarse, impedir la absorción gastrointestinal, monitorizar las funciones vitales y terapia de
soporte. La eliminación por diálisis es incierta.(2)
ConservaciÓn
Almacenar a temperatura de 15 °C a 30 °C, protegido de la luz y
humedad.(2)
PosologÍa
Niños de 2 a 5 años:4 mg/día, administrar especialmente por las
noches.(2)
Niños de 6 a 14 años:5 mg/día, tomados al momento de
acostarse.(2)
Adolescentes (mayores de 15 años) y adultos: 10 mg/día en horas
de la noche.(2)
Comerciales
MONTELUKAST SÓDICO |
FDA:1998 |
IESS:No pertenece |
MSP:No pertenece |
Nombre Comercial | Presentación | Componente(s) | Concentración | Casa Farmacéutica |
Singulair | Tabletas | MONTELUKAST SÓDICO | 10 mg 5 mg 4 mg | Merck Sharp &
Dohme |
BibliografÍa
- Chancay M. Medicamentos usados en el tratamiento del asma. En: Samaniego E, editor. Fundamentos de
Farmacología Médica. 5ta ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp.
514.
- MDConsult Drug Information.Montelukast
Sodium [web en línea] 2001 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde:
https://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/3383.html#D003383
- Balani S, Xu X, Pratha V, Koss M, Amin R, Dufresne C, Miller R,
Arison B, Doss G, Chiba M, Freeman A, Holland S, Schwartz J, Lasseter K, Gertz B, Isenberg J,
Rogers J, Lin J, Baillie T. Metabolic profiles of montelukast sodium (Singulair), a potent
cysteinyl leukotriene1 receptor antagonist, in human plasma and bile.Drug
Metabolism and Disposition [serial en línea] 1997 [visitado el 12 de marzo de 2002]; 25: 1282-7.Disponible en Internet desde:
https://dmd.aspetjournals.org/cgi/content/full/25/11/1282?