La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Es un fármaco diseñado para bloquear los efectos de los derivados del ácido araquidónico en las vías respiratorias.⁽¹⁾

ClasificaciÓn

Pertenece al grupo de los inhibidores de los leucotrienos.⁽¹⁾

FarmacocinÉtica

Luego de la administración oral de 10 mg, el 64% de la dosis se absorbe y pasa a la sangre alcanzando concentraciones plasmáticas máximas al cabo de tres a cuatro horas.La unión a proteínas séricas es muy amplia (99%) y su volumen de distribución de 8 a 11 litros.El metabolismo hepático da origen a productos que utilizan la bilis como vía de eliminación. La vida media oscila entre 2,7 y 5,5 horas.^(2,3)

Farmacodinamia

Actúa como antagonista del receptor cisteinil-leucotrieno 1 de las vías aéreas.Por lo tanto bloquea la unión de los leucotrienos, especialmente el L-D4, a sus receptores. A los leucotrienos se les ha implicado en el fenómeno de la broncoconstricción.^(2,3) []

Indicaciones

Prevención y tratamiento a largo plazo del asma en pacientes adultos y niños mayores de dos años.^(1,2) []

Situaciones especiales

Pertenece a la Categoría B para el uso durante el embarazo.Existe evidencia de que aparece en la leche materna por lo tanto se deberá evaluar el riesgo-beneficio en pacientes que están en periodo de lactancia.⁽²⁾

Varios estudios han probado la seguridad y efectividad en niños mayores de dos años.⁽²⁾

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del fármaco.⁽²⁾

Efectos secundarios

En menos del 1% de los pacientes se observa:

• Efectos locales:rash.⁽²⁾
• Efectos neurológicos:mareo, cefalea.⁽²⁾
• Efectos respiratorios:congestión nasal, tos.⁽²⁾
• Efectos gastrointestinales:dispepsia, gastroenteritis, odontalgia, dolor abdominal.⁽²⁾
• Efectos renales:inhibición de la diuresis, edema.⁽²⁾
• Efectos hepáticos:elevación de las transaminasas.⁽²⁾
• Otros efectos:astenia, fatiga.⁽²⁾

Una vez en circulación el producto, se detectaron: anafilaxia, angioedema, prurito, urticaria y en raras ocasiones alteraciones del sueño, mareo, irritabilidad, cansancio, infiltración hepática por eosinófilos, eosinofilia, vasculitis (síndrome de Churg–Strauss).⁽²⁾ [] []

Precauciones

• Carece de eficacia en los ataques agudos de asma.⁽²⁾
• No sustituirlo bruscamente por corticoides orales o administrados por vía inhalatoria.⁽²⁾
• Es incierta su utilidad como monoterapia en el asma por el ejercicio.⁽²⁾
• Controlar la evolución de pacientes con antecedentes de asma inducida por aspirina y otros AINE.⁽²⁾

Interacciones

Durante su uso no se han encontrado interacciones con una amplia gama de fármacos.Sin embargo, se deberá vigilar a personas que reciben concomitantemente montelukast e inductores del citocromo P450, como fenobarbital o rifampicina.⁽²⁾

Sobredosis, toxicidad y tratamient

No existe información específica del tratamiento de la sobredosis. En caso de presentarse, impedir la absorción gastrointestinal, monitorizar las funciones vitales y terapia de soporte. La eliminación por diálisis es incierta.⁽²⁾

ConservaciÓn

Almacenar a temperatura de 15 °C a 30 °C, protegido de la luz y humedad.⁽²⁾

PosologÍa

Niños de 2 a 5 años:4 mg/día, administrar especialmente por las noches.⁽²⁾

Niños de 6 a 14 años:5 mg/día, tomados al momento de acostarse.⁽²⁾

Adolescentes (mayores de 15 años) y adultos: 10 mg/día en horas de la noche.⁽²⁾

Comerciales

MONTELUKAST SÓDICO

FDA:1998

IESS:No pertenece

MSP:No pertenece

BibliografÍa

1. Chancay M. Medicamentos usados en el tratamiento del asma. En: Samaniego E, editor. Fundamentos de Farmacología Médica. 5ta ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 514.
   
   
2. MDConsult Drug Information.Montelukast Sodium [web en línea] 2001 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/3383.html#D003383
   
   
3. Balani S, Xu X, Pratha V, Koss M, Amin R, Dufresne C, Miller R, Arison B, Doss G, Chiba M, Freeman A, Holland S, Schwartz J, Lasseter K, Gertz B, Isenberg J, Rogers J, Lin J, Baillie T. Metabolic profiles of montelukast sodium (Singulair), a potent cysteinyl leukotriene1 receptor antagonist, in human plasma and bile.Drug Metabolism and Disposition [serial en línea] 1997 [visitado el 12 de marzo de 2002]; 25: 1282-7.Disponible en Internet desde: https://dmd.aspetjournals.org/cgi/content/full/25/11/1282?