METILPREDNISOLONA

Es un glucocorticoide de acción intermedia, derivado del metilo 6 de la prednisolona.



  Su apariencia es como un polvo blanco cristalino y oloroso.^(1,2)

Forma parte de la familia de los corticosteroides, siendo este un glucocorticoide.⁽²⁾

Como el resto de corticosteroides la metilprednisolona se absorbe bien en todas las formas, tanto enteral como parenteralmente.  Cuando se lo administra en aplicaciones tópicas ocasionalmente se pueden observar efectos sistémicos sobre todo si el área de aplicación es amplia, si la piel se encuentra con abrasiones o si existe un vendaje oclusivo.

Cuando es aplicada a nivel articular, el fármaco se absorbe en aproximadamente una semana.  Cuando se la aplica por vía intramuscular su absorción es más lenta. 

En el plasma se transporta ligada a proteínas como las globulinas y la albúmina.  Su vida media es ligeramente mayor a la de la prednisona. 

Se metaboliza en riñón e hígado y se excreta por la orina.^(5,6)

Los glucocorticoides actúan por varios mecanismos, de los cuales el más importante parece ser la regulación descendente ( down regulation) de la transcripción de varias citoquinas necesarias para la activación de una respuesta inmunitaria, (IL 1,2,6, factor de necrosis tumoral-a, e interferón-a).  Además pueden afectar la expresión de las moléculas de HLA-2, pero en cambio no afectan la habilidad de las células T estimulas por antígeno o mitógeno para expresar receptores de IL-2. 

Tienen efectos sobre la inmunidad celular y no sobre la inmunidad humoral, dejando libre la actividad de las células “natural killer” o los efectores de las reacciones de las citotoxicidad celular dependiente de anticuerpos.⁽⁴⁾

Esta indicada para casi todas las patologías en las que cabe el uso de corticosteroides a excepción de estados de insuficiencia adrenocortical ya que la metilprednisolona carece de efectos sobre el metabolismo del sodio.

• Desórdenes reumáticos:  artritis reumatoide, [] espondilitis anquilosante, bursitis aguda no específica, etc.⁽¹⁾
• Enfermedades del colágeno:  lupus eritematoso, carditis reumática aguda.⁽¹⁾
• Enfermedades dermatológicas:  eczemas de contacto, pénfigo, eritema multiforme severo, dermatitis exfoliativa, micosis fungiforme, psoriasis severa y dermatitis seborreica severa.⁽¹⁾
• Enfermedades alérgicas que no han cedido con tratamientos convencionales:  rinitis alérgica, asma bronquial, dermatitis por contacto, dermatitis atópica, enfermedad del suero, reacciones de hipersensibilidad causadas por fármacos.
• Enfermedades oftalmológicas:  procesos severos agudos o crónicos alérgicos del ojo como conjuntivitis, queratitis, herpes zóster oftálmico, corioretinitis, etc.⁽¹⁾
• Enfermedades respiratorias:  sarcoidosis sintomática, síndrome de Loeffler, beriliosis, neumonitis por aspiración, tuberculosis pulmonar diseminada y fulminante (acompañada de una terapia apropiada antituberculosa).⁽¹⁾
• Desórdenes hematológicos:  púrpura trombocitopénica idiopática, trombocitopenia secundaria en adultos, anemia aplásica, anemia hipoplásica congénita.⁽¹⁾
• Enfermedades neoplásicas:  para un manejo paliativo de leucemias, linfomas en adultos y leucemias agudas en niños.⁽¹⁾
• Estados edematosos:  síndrome nefrótico para inducir la diuresis y para la remisión de proteinuria sin uremia del tipo idiopático o del producido por el lupus eritematoso.⁽¹⁾
• Enfermedades gastrointestinales:  colitis ulcerativa, enteritis regional.⁽¹⁾
• Misceláneos:  meningitis tuberculosa con bloqueo subaracnoide, triquinosis con complicaciones neurológicos y cardíacas, neuralgia postherpética. [][] []⁽¹⁾
• Edema cerebral:  asociado con tumor de cerebro, craneotomía o accidentes cerebrales.⁽⁴⁾
• Diagnóstico de la hiperfunción adrenocortical.
• Trauma medular agudo (dentro 8 horas) .
• Síndrome del túnel del carpo.

Categoría B en el embarazo.⁽²⁾  Su inocuidad en el embarazo no ha sido establecida, cruza la placenta.

Atraviesa la barrera hematoencefálica, puede causar daño fetal, y ser secretada en la leche materna.^(2,3)

La metilprednisolona está contraindicada en:

• Hipersensibilidad al fármaco
• Infecciones micóticas sistémicas
• Úlcera péptica
• Osteoporosis
• Psicosis
• Enfermedad cardiaca congestiva
• Epilepsia
• Diabetes
• Glaucoma
• Enfermedades infeccionas
• Herpes simple ocular
• Insuficiencia renal crónica
• Ancianos
• Tuberculosis activa
• Estados de inmunosupresión^(2,3)

Por tratarse de hormonas su uso se vincula siempre con una supresión del eje hipotalámico - hipofisario, de allí que se han propuesto diversos esquemas de tratamiento a días alternos, con dosis bajas y un retiro progresivo.

Su uso tópico debe ser manejado con mucha precaución ya que pueden aparecer manifestaciones sistémicas, por ello están contraindicados los vendajes oclusivos en áreas extensas de la piel.

Además pueden aparecer otros efectos como:

• Osteoporosis
• Detención del crecimiento
• Síndrome de Cushing
• Amenorrea
• Hiperhidrosis
• Cataratas
• Pancreatitis aguda
• Hipertensión endocraneana
• Úlcera péptica
• Necrosis aséptica del hueso
• Complicaciones tromboembólicas^(2,3)

La insuficiencia adrenocortical secundaria, inducida por metilprednisolona, se minimiza mediante la reducción gradual de la dosis. Además, por la secreción mineralocorticoidea que puede verse comprometida, debe administrarse concomitantemente sal o un mineralocorticoide.⁽²⁾

El efecto de los corticosteroides se incrementa en el hipotiroidismo y en la cirrosis. ⁽²⁾

En pacientes con herpes simple ocular puede ocurrir perforación de la córnea. ⁽²⁾

Los estados de inestabilidad emocional o las tendencias psicóticas tienden a agravarse por los corticosteroides. ⁽²⁾

Usualmente se presentan estados de estrés en pacientes que usan estos fármacos y han incrementado su dosis rápidamente.

Estos medicamentos pueden enmascarar algunos signos de infección, y otro tipo de infecciones pueden aparecer en el transcurso de su uso.  Estas pueden ser leves pero pueden llegar a ser severas y con el tiempo, fatales.⁽¹⁾

La administración concomitante de drogas que estimulan el citocromo P450 tales como barbitúricos, carbamazepina,  fenitoína y rifampicina reducen los efectos de los corticosteroides ya que su metabolismo se incrementa. 

El uso de corticosteroides con diuréticos no ahorradores de potasio como furosemida y tiazidas pueden provocar hipopotasemia. 

La combinación corticosteroides con AINE provoca un incremento en la incidencia de sangrados y ulceración gastrointestinal.

 Las dosis de fármacos tales como los hipoglicemiantes, antihipertensivos y anticoagulantes deben ser readecuadas cuando se utilizan concomitantemente con corticosteroides.  También disminuyen las concentraciones séricas de salicilatos y los efectos de los antimuscarínicos en la miastenia gravis.^(5,6)

Su utilización a dosis altas puede suprimir hasta por un año el eje hipotálamo – hipofisario una vez retirada su administración.  En situaciones de estrés puede producirse insuficiencia adrenal aguda con colapso circulatorio.^(5,6)

Se lo debe guardar protegido de la luz a una temperatura de 20 ºC a 25 ºC (68 ºF a 77 ºF).^(2,3)

• Suele darse dosis iniciales de 4 mg a 48 mg de metilprednisolona dependiendo la especificidad de la enfermedad a tratarse.
• En el tratamiento de exacerbaciones agudas de la esclerosis múltiple dosis diarias de 200 mg de metilprednisolona por una semana seguida de 80 mg diarios por un mes han sido efectivas.
• Nota: 4 mg de metilprednisolona son equivalentes a 5 mg de prednisolona^(2,3)

BIBLIOGRAFÍA

1. Methylprednisolone [monografía en CD-ROM]. Merck. PDR Electronic Library®. Medical Economics 2001.
   
   
2. MDConsult Drug Information. Methylprednisolone [web en línea] 2001 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: http://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/1791.html#D001791
   
   
3. Medscape DrugInfo. Methylprednisolone [web en línea] 2000 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: http://promini.medscape.com/drugdb/drug_uses_dosage.asp?
   DrugCode=1%2D2877&DrugName=METHYLPREDNISOLONE+ORAL&DrugType=1
   
   
4. Salas A. Inmunología (inmunomoduladores). En: Samaniego E, ed. Fundamentos de Farmacología Médica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 1095-6.
   
   
5. Champe P, Harvey R, Mycek R. Steroid Hormones. En: Lippincott’s Illustrated Reviews: Pharmacology. 2 ed. Philadelphia: Lippincott; 1997. pp. 272-7.
   
   
6. Reynolds J. Martindale W. The Extra Pharmacopoeia. 31 ed. London: Royal Pharmaceutical Society; 1996. pp. 1025.