METAMIZOL-DIPIRONA

Para que sirve , efectos secundarios y adversos

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Prospecto e indicaciones



Recomendaciones

  • Precaución con mayores de 15 años
  • Especial antención con menores de 3 años
  • Tenga especial cuidado durante el embarazo.
  • Revise siempre que no sea alérgico a ninguno de los componentes de METAMIZOL-DIPIRONA
  • Recuerda consultar siempre con su médico, la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud.


FARMACOLOGIA
     METAMIZOL - DIPIRONA

 

INTRODUCCIÓN

La dipirona o metamizol es un derivado pirazolónico que posee propiedades analgésicas-antipiréticas, con débil efecto antiinflamatorio.(1)  Este fármaco no se lo comercializa en los EE. UU. desde 1977.  Sin embargo, ha sido relanzado en el mercado Europeo y en algunos países latinoamericanos se lo ha usado siempre. []

CLASIFICACIÓN

La dipirona es un medicamento analgésico y antipirético.(2)

FARMACOCINÉTICA

El metamizol se absorbe por vía oral, rectal e intramuscular.  Se distribuye uniformemente en el organismo, ligándose a las proteínas plasmáticas en un 58%.  Su concentración máxima la alcanza en 1 a 2 horas después de su administración oral y la administración junto con alimentos no interfiere con su efecto clínico  Se biotransforma en el hígado, produciendo 2 metabolitos activos y 2 inactivos que se detectan en el plasma y en mayor cantidad en la leche materna, aún después de 48 horas de la administración oral de 1 g de metamizol.  La mayor parte de los metabolitos se excretan en la orina y el 3% se excreta de forma inalterada.(2)

FARMACODINAMIA

La dipirona o metamizol posee acción analgésica a nivel periférico y central.(2)

Usada como sal magnésica posee efecto positivo sobre el dolor producido por espasmos de órganos huecos.(2)

Experimentalmente, la dipirona o metamizol tiene un efecto antiedematoso escaso pero una analgesia significativa.  Se conoce que la dipirona en concentraciones plasmáticas superiores a las analgésicas, inhibe a la ciclooxigenasa.(1)  Esto podría suponer que el mecanismo de acción analgésico de la dipirona se realiza a nivel de los centros nerviosos, o contrarrestando periféricamente la hiperalgesia producida por el AMPcíclico.(1,4)

Este fármaco tiene un efecto analgésico techo, es decir que logra un efecto analgésico máximo y éste no aumentará a mayores dosis.(1)

Se ha postulado que la dipirona posee un lugar de acción central en la sustancia gris periacueductal por activación de las vías inhibidoras descendentes.  Experimentos realizados indican que la dipirona produce efectos antinociceptivos, por la acción periférica que ejerce sobre vías aferentes poco mielinizadas y por un efecto central dirigido a la médula espinal.(4)

INDICACIONES

  • Analgésico para controlar dolores traumáticos, post-operatorios, dolores de origen visceral tipo cólicos y como antipirético.(1,2,4) []

SITUACIONES ESPECIALES

Este fármaco pertenece a la Categoría C del embarazo, se lo utiliza cuando se justifica el riesgo-beneficio.  Se debe tener cuidado con su administración durante los primeros tres meses y las últimas seis semanas del embarazo.(2)

La dipirona no debería ser prescrita lactantes menores de 3 meses o con  pesos inferiores a 5 kg.(5)

CONTRAINDICACIONES

La dipirona o metamizol se contraindica en:

  • Pacientes con porfiria.(1)
  • Hipersensibilidad a las pirazolonas.(2)
  • Anemia aplástica o agranulocitosis de causa tóxico-alérgica.(2)
  • Deficiencia congénita de la glucosa –6- fosfato deshidrogenasa.(2)
  • Estenosis mecánica del tracto gastrointestinal.(2)
  • Colapso circulatorio.
  • Reacciones alérgicas: erupciones cutáneas.  Administrada por vía IV puede producir, en personas predispuestas, shock tóxico alérgico con: sudoración, frío, vértigo, obnubilación, náuseas, palidez cutánea y dificultad respiratoria.  Si se administra por esta vía rápidamente puede producir hipotensión, sofoco, rubor, palpitaciones y náusea.(2)
  • Efectos respiratorios:  disnea, cianosis.(1)
  • Efectos hematológicos:  agranulocitosis, anemia  aplástica.(1,4)
  • Efectos dermatológicos:  necrólisis epidérmica tóxica.(1,4)
  • Efectos renales:  coloración rojiza en la orina que cede al ser suspendido el tratamiento.(2)  

PRECAUCIONES

En varios países como los Estados Unidos no se utiliza este fármaco debido a los posibles efectos indeseables sobre los órganos hematopoyéticos.(1,3) [] [] [] []  En el Ecuador su empleo es muy generoso.  A pesar de ello, no hay reportes que indiquen una frecuencia importante de daños hematopoyéticos.(1)

Se debe tener cuidado en la utilización de éste fármaco en pacientes hipotensos o con colapso circulatorio porque puede agravar su situación.  Durante tratamientos prolongados y a dosis muy elevadas se deberá realizar controles hematológicos.

Se tendrá precaución también en pacientes con asma bronquial o patología crónica de vías respiratorias, así como aquellos que manifiesten reacciones de hipersensibilidad porque pueden presentar fenómenos alérgicos a los anestésicos de cualquier tipo.(2)

INTERACCIONES

La dipirona potencia y se potencia con otros pirazolónicos.  Potencia también la acción de los anticoagulantes dicumarínicos y a dosis altas los efectos de depresores del SNC.  Su acción se potencia con el uso del ácido para amino salicílico.  Existe una reducción mutua con el uso de barbitúricos y con la fenilbutazona.  Puede producir hipotermia severa, al utilizarse junto con fenotiazinas debido a que potencia su efecto antipirético  Existe una reducción mutua de acciones con la fenilbutazona y los barbitúricos.

No debe añadirse a soluciones endovenosas de gran volumen correctoras del pH, o para nutrición parenteral.(2)

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

La intoxicación se presentará cuando se ha administrado dosis muy elevadas y se manifesta por vómito, depresión del SNC, hipotermia e hipotensión.  El tratamiento se realizará con medidas generales de soporte, diuresis forzada y analépticos.(2)

CONSERVACIÓN

Este fármaco debe conservarse a temperaturas entre 15 °C y 30 °C.

POSOLOGÍA

Se recomiendan las siguientes dosis de dipirona:

Vía  parenteral:

Adultos y jóvenes a partir de los15 años:  500 mg – 2,5 g (2 a 5 mL) de dipirona por vía  IV o IM y como dosis diaria hasta 10 mL de solución inyectable por lo menos cada 12 a 24 horas.  La dipirona debe administrarse de forma lenta 1 mL por min.(5)

En niños durante el primer año de vida sólo debe administrarse dipirona vía IM.  En niños con un peso aproximado de 30 kg, la dosis individual es de 0,4 mL hasta un 1 mL de solución inyectable.(5)

 Por vía oral, tabletas, gotas y jarabe.

En mayores de 15 años y adultos:  1 a 2 comprimidos de 500 mg cada ocho horas de acuerdo con la edad, severidad y criterio médico.

En lactantes y niños pequeños:  La dosis se determina según el peso corporal.  Para las gotas la dosis  individual es de ½ a 1 gota por kg de peso corporal.(5)  La dipirona no debería ser prescrita en lactantes menores de 3 meses o con un peso inferior a 5 kg, si la administración es necesaria, no deberá sobrepasarse la dosis única de 1 gota o la dosis diaria de 3 veces 1 gota.(5)

COMERCIALES

METAMIZOL – DIPIRONA

 

FDA:  Rechazada en 1977

IESS:  No pertenece

MSP:  No pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Conmel
Tabletas
METAMIZOL - DIPIRONA
324 mg / 500 mg
Sanofi Winthrop
Dolrad
Ampollas
METAMIZOL - DIPIRONA
1 g / 2 mL
Librapharm
Comprimidos 500 mg
Dorscopin
Gotas
METAMIZOL - DIPIRONA
500 mg / 1 mL
Química Ariston Ecuador
Jarabe 262,5 mg / 5 mL
Novalgina
Ampollas
METAMIZOL - DIPIRONA
1 g / 2 mL
2,5 g / 5 mL
Aventis
Gotas 500 mg / 1 mL
Jarabe 50 mg / 1 mL
Tabletas
500 mg
Buscapina Compositum
Ampollas
METAMIZOL - DIPIRONA
ESCOPOLAMINA - HIOSCINA
2,5 g / 5 mL
20 mg / 5 mL
Boehringer Ingelheim del Ecuador
Grageas METAMIZOL - DIPIRONA
ESCOPOLAMINA - HIOSCINA
250 mg
10 mg
Dorscopin
Comprimidos
METAMIZOL - DIPIRONA
DEXTROPROPOXIFENO
450 mg
40 mg
Química Ariston Ecuador


BIBLIOGRAFÍA

  1. Granizo E.  Analgésicos-Antipiréticos.  En: Samaniego E, editor. Fundamentos de Farmacología Médica. 5ta ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador;1999.p.508-509.

  2. Salgado Antonio. Metamizol magnésico. Manual de fármacos en urgencias, [web en línea] [visitado el 9 de noviembre del 2001].  Disponible desde: http://www.thejog.com/urgencias/67.html

  3. Insel P. Analgésicos-antipiréticos y antiinflamatorios, y otros antigotosos. En Goodman GA, editores. Goodman & Gilman:  Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica.  9na ed.  México, DF:  McGraw-Hill Interamericana; 1996. p 689.

  4. Neugebauer X, Schaible  H, Schmidt R.  Nuevos aspectos sobre el mecanismo de acción de la dipirona.  En Nuevos datos  farmacológicos y epidemiológicos de los analgésicos. Birkhauser. 1991. p.7-17.

  5. Intercon vademecum  Indice terapéutico de consulta. 11ava ed.  Santafé de Bogotá, Ediciones Lerner Internacional; 1998-1999. p.859-61.


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