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La
información farmacológica contenida en esta revisión
está concebida como un suplemento y no como un substituto del
conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico
para el tratamiento de su paciente.
La ausencia de información
o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como
indicativa de que el fármaco o su combinación es segura,
apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
Es un antibiótico
β-lactámico derivado de la tienamicina (sustancia producida
por Streptomyces cattleya) resistente a la acción enzimática
de la dipeptidasa renal.(1,2)
CLASIFICACIÓN
Pertenece al grupo
de los carbapenémicos.(1,2)
FARMACOCINÉTICA
El fármaco no se
absorbe por vía oral; la administración por infusión intravenosa
de 500 mg durante 30 minutos permite alcanzar concentraciones
plasmáticas máximas de 23 µg/mL mientras el bolo intravenoso
de un gramo lleva a niveles séricos de 112 µg/mL.(3)
La unión a las proteínas
es escasa apenas del 2%. Se distribuye ampliamente en los tejidos y
líquidos corporales incluso el líquido cefalorraquídeo. El metabolismo hepático da origen a un metabolito
sin actividad bactericida.(2,3)
La ruta renal constituye
la principal vía de eliminación encontrándose en la orina el 70%
de la dosis al cabo de 12 horas; por tanto, la posología debe
ajustarse en los pacientes con insuficiencia renal.(3)
[]
FARMACODINAMIA
Interfiere con la
síntesis de la pared bacteriana. Para ello se une a las PBP ubicadas en la membrana
plasmática del germen inhibiendo la reacción de transpeptidación
necesaria para la formación del peptidoglucano.(1,2)
[]
El meropenem ha
demostrado actividad tanto in vitro como en ensayos clínicos
frente a: Streptococcus
pneumoniae (excepto
las cepas resistentes a la penicilina), estreptococos del grupo
viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (productores
y no productores de betalactamasa), Klebsiella pneumoniae,
Neisseria meningitidis, Pseudomona aeruginosa, Bacteroides
fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, y especies de
Peptostreptococcus.(3)
RESISTENCIA BACTERIANA
Presenta estabilidad
frente a la mayoría de betalactamasas (excepto las metalo-betalactamasas)
sean éstas trasmitidas por plásmidos o por cromosomas.
Se ha observado en ocasiones resistencia cruzada entre
carbapenémicos.(2,3)
INDICACIONES
Infecciones complicadas
en peritonitis y apendicitis producidas por estreptococos del
grupo viridans, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae,
Pseudomona aeruginosa, Bacteroides fragilis, Bacteroides
thetaiotaomicron y especies de Peptostreptococcus.(3)
[]
Meningitis en pacientes
pediátricos mayores de tres meses causada por Streptococcus
pneumoniae, Haemophilus influenzae (productores y no
productores de betalactamasa) y Neisseria meningitidis.(3)
[]
Bacteremia asociada
con meningitis bacteriana.(3)
SITUACIONES
ESPECIALES
Se encuentran concentraciones
terapéuticas en el líquido cefalorraquídeo. Pertenece a la Categoría B para el uso durante el embarazo
y no se conoce si existe secreción del agente en la leche materna.(3)
CONTRAINDICACIONES
Pacientes con historia
de hipersensibilidad a los carbapenémicos o antecedentes de reacciones
anafilácticas a β-lactámicos.(3)
EFECTOS
SECUNDARIOS
-
Efectos locales: rash,
prurito, urticaria, sudoración, inflamación y dolor en el sitio
de la inyección, flebitis y tromboflebitis.(2,3)
-
Efectos neurológicos: cefalea,
mareo, confusión, insomnio, agitación, nerviosismo, parestesia,
convulsiones, alucinaciones, somnolencia, depresión, ansiedad.(2,3)
-
Efectos respiratorios: disnea,
apnea.(3)
-
Efectos cardiovasculares: taquicardia, bradicardia, hipertensión, hipotensión, síncope, infarto
de miocardio, embolia pulmonar, falla cardiaca.(3)
-
Efectos gastrointestinales: anorexia, nausea, vómito, diarrea, constipación, sangrados digestivos,
ictericia, ictericia colestásica, flatulencia.(3)
-
Efectos renales: alteración
de la función renal, disuria, elevación de la creatinina y BUN.(3)
-
Efectos hepáticos: falla
hepática, elevación de las enzimas TGO, TGP, LDH, fosfatasa alcalina y bilirrubina.(3)
-
Efectos hematológicos: anemia,
incremento y disminución del número de plaquetas y eosinófilos,
prolongación y acortamiento de los tiempos parciales de protrombina
y tromboplastina, pruebas de Coombs directa e indirecta positivas.(3)
-
Otros efectos: edema
periférico, hipoxia, sepsis, shock, fiebre, dolor torácico y
abdominal.(3)
-
Pacientes con alteración de la función renal, meningitis bacteriana
o enfermedades del sistema nervioso central como epilepsia tienen
un riesgo mayor de convulsiones.(2,3)
-
Ajustar las dosis en ancianos y personas con disminución de
la función renal.(3)
-
El uso prolongado puede causar superinfecciones.(3)
-
No emplear si existen antecedentes de reacciones alérgicas a
otros β-lactámicos.(3)
-
Ante la presencia de una seria reacción anafiláctica descontinuar
el tratamiento.(3)
-
Realizar controles periódicos de la función renal, hepática
y hematopoyética durante los tratamientos prolongados.(3)
INTERACCIONES
El probenecid aumenta
la vida media de eliminación del meropenem por interferencia con
la secreción tubular, mecanismo de eliminación del antibiótico.(3)
SOBREDOSIS,
TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
La dosis más alta
empleada en humanos fue de dos gramos cada ocho horas por vía
intravenosa, sin observarse aumento de los efectos adversos.
No existe un antídoto específico para la sobredosis, pero
en caso de toxicidad suprimir la terapia y proporcionar medidas
de soporte con monitoreo y cuidados constantes. La eliminación del fármaco por diálisis es
posible pero no existen estudios clínicos concluyentes.(3)
CONSERVACIÓN
El polvo para solución
se conserva a temperatura de 20 °C a 25 °C.(3)
POSOLOGÍA
Adultos:
Un gramo cada ocho
horas por infusión continua durante 15 a 30 minutos o como bolo
intravenoso un volumen de 5 mL a 20 mL en tres a cinco minutos.(3)
Ajustar las dosis
en pacientes con falla renal a través de los valores de aclaramiento
de creatinina del siguiente modo: valores entre 26 mL/min y 50 mL/min administrar
la misma dosis pero incrementar el intervalo a cada 12 horas,
10 mL/min a 25 mL/min de aclaramiento requiere 500 mg cada 12
horas y cifras inferiores a 10 mL/min dosis de 500 mg/día.(3)
Niños:
Mayores de 3 meses
en la infección intraabdominal 20 mg/kg cada ocho horas, en meningitis
40 mg/kg durante el mismo intervalo, el modo de administración
puede ser la infusión intravenosa por 15 a 30 minutos o mediante
bolo un volumen de 5 mL a 20 mL en un lapso de tres a cinco minutos.(3)
COMERCIALES
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MEROPENEM
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FDA:
1996
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IESS:
No pertenece
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MSP:
No pertenece
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Nombre
Comercial |
Presentación
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Componente(s)
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Concentración
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Casa
Farmacéutica |
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Meronem*
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Inyectable I.M.
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MEROPENEM
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500 mg / 10 mL
1 g / 30 mL
500 mg / 20 mL
250 mg / 10 mL
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Astra/Zeneca
|
*Fármacos
no disponibles en el Ecuador, obtenidos de la base farmacéutica
de España
BIBLIOGRAFÍA
- Mandell
G, Petri W. Fármacos antimicrobianos: penicilinas, cefalosporinas
y otros antibióticos β-lactámicos. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores.
Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la
Terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana;
1996. pp. 1166-7.
- Samaniego
S. Otros antimicrobianos betalactámicos. En: Samaniego E, editor.
Fundamentos de Farmacología Médica. 5ta ed. Quito: Editorial
de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 1225-7.
- MDConsult. Drug Information. Meropenem
[web en línea] 2001 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible
en Internet desde: http://home.mdconsult.com/das/drug/body/62707367/1/3297.html#D003297
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