La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación
es segura, apropiada o efectiva para todo paciente. INTRODUCCIÓNLa medroxiprogesterona, es una progestina sintética derivada de la 17 alfa
hidroxiprogesterona.Está indicada para el tratamiento de la amenorrea, del carcinoma endometrial y
renal, en la hemorragia uterina y como medio de anticoncepción(3,5) ClasificaciÓnLa medroxiprogesterona es un fármaco hormonal progestágeno.(3,4) FarmacocinÉticaSu ligadura proteica es del 90%, sufre una biotransformación hepática sin efecto de
primer paso.Su vida media es de 30 a 50 días. El pico de concentración lo alcanza dentro de las 2 a 4 semanas después de su
administración.Se excreta del 15 a 22% por eliminación renal y por vía fecal del 45 a
80%.(4) FarmacodinamiaLas progestinas entran en la célula blanco por difusión pasiva y se ligan
alreceptor citosólico desde donde se dirigen al núcleo.El complejo esteroide-receptor inicia la
trascripción, produciendo un aumento de la síntesis de proteínas.(4) Existen receptores de progesterona en órganos reproductores, glándulas mamarias, SNC, hipófisis.(4) Las progestinas tienen la capacidad de afectar las concentraciones séricas de otras
hormonas, particularmente del estrógeno; los efectos estrogénicos son modificados por las
progestinas porque reducen la disponibilidad o estabilidad del complejo hormona-receptor o por
interacción directa de la progestina con el núcleo. Los estrógenos son necesarios para incrementar
el efecto de la progestina, regulando el número de receptores de progestina e incrementando la
producción de ella.(4) IndicacionesLa medroxiprogesterona esta indicada en: Amenorrea secundaria Carcinoma endometrial o renal Carcinoma mamario Hiperplasia endometrial Prevención de embarazo [] Endometriosis [] Diagnóstico de producción de estrógenos
Situaciones especialesLa medroxiprogesterona se encuentra dentro de los fármacos de la categoría X del
embarazo. Su uso no esta recomendado en el embarazo.Estudios en humanos muestran que la
medroxiprogesterona disminuye el crecimiento uterino. Se ha documentado polisindactilia en los hijos
de mujeres que usaron medroxiprogesterona parenteral durante el embarazo, no se ha evidenciado
problemas en el crecimiento y desarrollo de niños y adolescentes expuestos in utero al
fármaco.(4) Las progestinas se distribuyen en la leche materna en cantidades variables,
dependiendo de la dosis. No se han evidenciado efectos adversos en la calidad y cantidad de la
lactancia cuando las progestinas son utilizadas como contraceptivos.(4) No existe información sobre la seguridad y eficacia de la progesterona en pacientes
pediátricos ni geriátricos. [] En relación a problemas odontológicos, las concentraciones aumentadas de
progestinas aumenta el crecimiento de flora oral normal, llevando a una inflamación de los tejidos
gingivales e incremento de hemorragias.(4) Contraindicaciones Tromboflebitis, desórdenes tromboembólicos, apoplejía cerebral, o historia de
estos problemas.(3) Función hepática alterada.(3) Conocimiento o sospecha de patología maligna en pecho u órganos
genitales.(3) Sangrado vaginal no diagnosticado.(3) Abortos fallidos.(3) Como diagnóstico o prueba de embarazo. Sensibilidad a la medroxiprogesterona.(3)
Efectos neurológicos:cefalea, nerviosismo, convulsiones, parestesias,
somnolencia, depresión mental, pirexia, insomnio. Reacciones de hipersensibilidad: rash o edema generalizado, urticaria, prurito. (3)Efectos hematológicos:fenómenos tromboembólicos, incluyendo tromboflebitis y
embolia pulmonar, trombosis cerebral y embolismo.(3,4) Efectos dermatológicos:melasma, cloasma, acné, alopecia,
hirsutismo.(3,4,5) Efectos oculares:lesiones neurooculares, trombosis retiniana, neuritis
óptica.(3) Efectos gastroenterológicos:astenia, náusea, variaciones de peso, cambios en el
apetito.(3) Efectos sobre el árbol biliar: ictericia.(3) Efectos endocrinológicos:alteraciones menstruales, galactorrea, hirsutismo,
supresión adrenal.(3,4) Efectos sobre el aparato reproductor: alteraciones menstruales, dolor abdominal,
dispareunia, infecciones genitourinarias, y secreciones cervicales.(3)
Antes de iniciar el tratamiento el médico debe realizar un examen ginecológico
completo y revisión de las glándulas mamarias y órganos pélvicos. Debe solicitar un examen de
Papanicolau. Las progesteronas pueden causar retención de fluidos, por lo que se debe tener
cuidado en pacientes epilépticas, asmáticas, con migraña, y en alteraciones cardiacas o
renales. Se tendrá atención en pacientes con historia de depresión y se descontinuará el
fármaco si presentan algún grado de depresión.Las pacientes diabéticas que reciben progestinas
deben ser observadas durante el tratamiento debido a que estos fármacos pueden producir
alteraciones en la tolerancia a la glucosa. No se recomienda la administración de este fármaco cuando existen enfermedades
hepáticas.(4) Las progestinas pueden enmascarar el inicio del climaterio. Se tendrá cuidado cuando es utilizada junto con estrógenos, debido a que pueden
producirse cambios endometriales y alteraciones en el metabolismo de lípidos y
carbohidratos.(3) Estudios a largo plazo, como contraceptivo, han mostrado que no existe aumento
del riesgo de desarrollar cáncer de ovario, hígado, pulmón o cervix. El uso concomitante con
estrógenos puede reducir este posible efecto protector; sin embargo, el riesgo de desarrollar
cáncer endometrial no se incrementa en mujeres con útero que ha estado expuesto a dosis de
estrógenos más una progestina por 10 o 20 años. En estudios a corto plazo el riesgo inicial de
cáncer de pulmón por exposición a la medroxiprogesterona parenteral puede incrementarse en los 4
primeros años, después de la exposición inicial en mujeres menores de 35 años de edad.El riesgo
disminuye con la duración y uso.(4) En relación a la mutagenicidad, no se han establecido estudios en humanos pero
se han documentado la presencia de nódulos mamarios en animales.(4) En mujeres que descontinuaron la medroxiprogesterona parenteral para quedar
embarazadas, se observó que 68% concibieron dentro de los 12 meses, 83% concibieron dentro de los
15 meses y 93% dentro de los 18 meses después descontinuar el fármaco.(4)Se ha
reportado que la actividad folicular regresa a los 3 a 37 días después que la medroxiprogesterona
es indetectable en el suero, la función luteínica se retrasa entre 14 y 102 días.
InteraccionesLa aminoglutetimida administrada con acetato de medroxiprogesterona oral o
parenteral produce disminución de los niveles séricos de la
medroxiprogesterona.(3,4) Sobredosis, toxicidad y tratamientNo existe información disponible. ConservaciÓnEste medicamento debe almacenarse a temperaturas inferiores a los 40 °C, entre 15
°C y 30 °C en empaques bien cerrados.(4) PosologÍa Amenorrea secundaria Para el tratamiento de la amenorrea secundaria la dosis recomendable de acetato de
medroxiprogesterona en tabletas es de 5 a 10 mg diariamente por 5 a 10 días.Una dosis para inducir
una óptima transformación secretora del endometrio.(3,4) Sangrado uterino anormal debido a desbalance hormonal en ausencia de patología
orgánica 5 a 10 mg diariamente por 5 a 10 días, se debe comenzar calculando el día 16 o el día 21
del ciclo menstrual.(3,4) Para la inducción de un ciclo menstrual se recomienda administrar 10 mg diariamente
por 10 días comenzando el día 16 del ciclo menstrual, si el sangrado es controlado
satisfactoriamente, dos o más ciclos subsecuentes deben ser dados.(4) Hiperplasia endometrial 10 mg diarios por 3 a 6 meses o 10 mg diarios por 21 días
cada mes por 3 meses y la dosis puede ser reducida a 10 mg diarios por 10 a 14 días al
mes.(4) Diagnóstico de producción de estrógenos 10 mg por 5 a 10 días:El sangrado de
ocurrirá 3 o 7 días después de la terapia si existe la suficiente cantidad de estrógeno
endógeno.(4) Carcinoma endometrial o renal, se recomienda dosis de 400 a 1000 mg de
medroxiprogesterona por semana inicialmente. Si en pocas semanas o meses se nota progresos y la
enfermedad parece estabilizarse se puede mantener dosis pequeñas de 400 mg por mes.La
medroxiprogesterona no se recomienda como terapia primaria pero si como tratamiento adyuvante y
paliativo en casos inoperables incluyendo enfermedades recurrentes y
metastásicas.(3) La dosis recomendada de inyección contraceptiva de medroxiprogesterona es de 150 mg
cada 3 meses, que se administrará vía intramuscular en el deltoides o en el glúteo.(3,4) [] [] ComercialesMEDROXIPROGESTERONA | FDA: 1962 | IESS: No pertenece | MSP: Sí pertenece |
Nombre
Comercial | Presentación | Componente(s) | Concentración | Casa
Farmacéutica | Depo Provera | Vial | MEDROXIPROGESTERONA | 150 mg /1 mL | Pharmacia
& Upjohn | Provera | Tabletas | MEDROXIPROGESTERONA | 10 mg / 5 mg | Climatrol | Grageas Celestes | ESTRÓGENOS CONJUGADOS NATURALESMEDROXIPROGESTERONA | | Recalcine
Internacional | | Grageas Rosadas | MEDROXIPROGESTERONA
ESTRÓGENOS CONJUGADOS NATURALES
|
0,625 mg | Climatrol 30 | Grageas Rosadas | ESTRÓGENOS CONJUGADOS NATURALES
MEDROXIPROGESTERONA | 0,625 mg
| | Grageas Verdes | ESTRÓGENOS CONJUGADOS NATURALES
MEDROXIPROGESTERONA
|
10 mg | Climatrol Continuo | Grageas Blancas | ESTRÓGENOS CONJUGADOS NATURALES
MEDROXIPROGESTERONA |
2,5 mg | | Grageas Rosadas | ESTRÓGENOS CONJUGADOS NATURALES
MEDROXIPROGESTERONA
| 0,625 mg
| Climatrol Forte | Grageas anaranjadas | ESTRÓGENOS CONJUGADOS NATURALESMEDROXIPROGESTERONA | 1,250 mg | | Grageas Verdes | ESTRÓGENOS CONJUGADOS NATURALESMEDROXIPROGESTERONA | 10 mg | Premelle/Premelle | Grageas | MEDROXIPROGESTERONAESTRÓGENOS CONJUGADOS NATURALESMEDROXIPROGESTERONAESTRÓGENOS
CONJUGADOS NATURALES | 5 mg2,5 mg0,625 mg0,625 mg | Wyeth-Lederle
International |
BibliografÍa Williams C, Stancel G. Estrógenos y progestágenos. En: Harman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A,
editores.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicasde la terapéutica. 9na ed. México DF:
McGraw-Hill Interamericana; 1996.p. 1514-1518.
Goldfien A.Hormonas e inhibidores gonadales.En: Katzung B, editor.Farmacología Clínica y Básica. 7ma
ed. México, DF: Manual Moderno, 1998.p. 765-69.
Mdconsult:Drug Information.
Medroxyprogesterone acetate [web en línea] 2002 [visitado el 16 de marzo del 2002]. Disponible
en Internet desde:
https://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/1712.html#D001712
USPharmacopeial DI. Progestin Systemic. En Drug Information for the Health Care Professional,
19th ed. Massachusetts.Micromedex.1999, p.2400-13.
Medscape.DrugInformatio.Medroxiprogesterone acetate oral.
[web en línea] 2002 [visitado el 22 de marzo de 2002].Disponible en Internet desde:
https://www.medscape.com/druginfo/Pharm?id=11442&name=MEDROXYPRO
GESTERONE+ACETATE+ORAL&DrugType=1&MenuID=PHM&ClassID=N&Gene
ralStatement=N
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