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La información
farmacológica contenida en esta revisión está
concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento,
experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento
de su paciente.
La ausencia de información o advertencias
para un fármaco específico o para una combinación
de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que
el fármaco o su combinación es segura, apropiada o
efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
La medroxiprogesterona,
es una progestina sintética derivada de la 17 alfa hidroxiprogesterona.
Está indicada para el tratamiento de la amenorrea, del
carcinoma endometrial y renal, en la hemorragia uterina y como
medio de anticoncepción(3,5)
CLASIFICACIÓN
La medroxiprogesterona
es un fármaco hormonal progestágeno.(3,4)
FARMACOCINÉTICA
Su ligadura proteica
es del 90%, sufre una biotransformación hepática sin efecto de
primer paso. Su vida media
es de 30 a 50 días.
El pico de concentración
lo alcanza dentro de las 2 a 4 semanas después de su administración.
Se excreta del 15 a 22% por eliminación renal y por vía
fecal del 45 a 80%.(4)
FARMACODINAMIA
Las progestinas
entran en la célula blanco por difusión pasiva y se ligan al
receptor citosólico desde donde se dirigen al núcleo.
El complejo esteroide-receptor inicia la trascripción,
produciendo un aumento de la síntesis de proteínas.(4)
Existen receptores
de progesterona en órganos reproductores, glándulas mamarias,
SNC, hipófisis.(4)
Las progestinas
tienen la capacidad de afectar las concentraciones séricas de
otras hormonas, particularmente del estrógeno; los efectos estrogénicos son modificados por
las progestinas porque reducen la disponibilidad o estabilidad
del complejo hormona-receptor o por interacción directa de la
progestina con el núcleo. Los estrógenos son necesarios para incrementar
el efecto de la progestina, regulando el número de receptores
de progestina e incrementando la producción de ella.(4)
INDICACIONES
La medroxiprogesterona
esta indicada en:
-
Amenorrea secundaria
-
Carcinoma endometrial o renal
-
Carcinoma mamario
-
Hiperplasia endometrial
-
Prevención de
embarazo []
-
Endometriosis
[]
-
Diagnóstico de producción de estrógenos
SITUACIONES
ESPECIALES
La medroxiprogesterona
se encuentra dentro de los fármacos de la categoría X del embarazo. Su uso no esta recomendado en el embarazo.
Estudios en humanos muestran que la medroxiprogesterona
disminuye el crecimiento uterino. Se ha documentado polisindactilia en los hijos
de mujeres que usaron medroxiprogesterona parenteral durante el
embarazo, no se ha evidenciado problemas en el crecimiento y desarrollo
de niños y adolescentes expuestos in utero al fármaco.(4)
Las progestinas
se distribuyen en la leche materna en cantidades variables, dependiendo
de la dosis. No se han evidenciado efectos adversos en la calidad y cantidad de
la lactancia cuando las progestinas son utilizadas como contraceptivos.(4)
No existe información
sobre la seguridad y eficacia de la progesterona en pacientes
pediátricos ni geriátricos. []
En relación a problemas
odontológicos, las concentraciones aumentadas de progestinas aumenta
el crecimiento de flora oral normal, llevando a una inflamación
de los tejidos gingivales e incremento de hemorragias.(4)
CONTRAINDICACIONES
-
Tromboflebitis, desórdenes tromboembólicos, apoplejía cerebral,
o historia de estos problemas. (3)
-
Función hepática
alterada.(3)
-
Conocimiento
o sospecha de patología maligna en pecho u órganos genitales.(3)
-
Sangrado vaginal
no diagnosticado.(3)
-
Abortos fallidos.(3)
-
Como diagnóstico
o prueba de embarazo.
-
Sensibilidad a la medroxiprogesterona.(3)
-
Efectos neurológicos: cefalea,
nerviosismo, convulsiones, parestesias, somnolencia, depresión
mental, pirexia, insomnio.
-
Reacciones de hipersensibilidad: rash o edema generalizado, urticaria, prurito.(3)
-
Efectos hematológicos: fenómenos
tromboembólicos, incluyendo tromboflebitis y embolia pulmonar,
trombosis cerebral y embolismo. (3,4)
-
Efectos dermatológicos: melasma, cloasma, acné, alopecia, hirsutismo.(3,4,5)
-
Efectos oculares: lesiones
neurooculares, trombosis retiniana, neuritis óptica.(3)
-
Efectos gastroenterológicos: astenia, náusea, variaciones de peso, cambios en el apetito.(3)
-
Efectos sobre
el árbol biliar: ictericia.(3)
-
Efectos endocrinológicos: alteraciones menstruales, galactorrea, hirsutismo, supresión adrenal.(3,4)
-
Efectos sobre
el aparato reproductor: alteraciones menstruales, dolor abdominal,
dispareunia, infecciones genitourinarias, y secreciones cervicales.(3)
-
Antes de iniciar
el tratamiento el médico debe realizar un examen ginecológico
completo y revisión de las glándulas mamarias y órganos pélvicos.
Debe solicitar un examen
de Papanicolau.
-
Las progesteronas
pueden causar retención de fluidos, por lo que se debe tener
cuidado en pacientes epilépticas, asmáticas, con migraña, y
en alteraciones cardiacas o renales.
-
Se tendrá atención
en pacientes con historia de depresión y se descontinuará el
fármaco si presentan algún grado de depresión.
Las pacientes diabéticas que reciben progestinas deben
ser observadas durante el tratamiento debido a que estos fármacos
pueden producir alteraciones en la tolerancia a la glucosa.
-
No se recomienda la administración de este fármaco cuando existen
enfermedades hepáticas.(4)
-
Las progestinas pueden enmascarar el inicio del climaterio.
-
Se tendrá cuidado cuando es utilizada junto con estrógenos,
debido a que pueden producirse cambios endometriales y alteraciones
en el metabolismo de lípidos y carbohidratos.(3)
-
Estudios a largo
plazo, como contraceptivo, han mostrado que no existe aumento
del riesgo de desarrollar cáncer de ovario, hígado, pulmón o
cervix. El uso concomitante
con estrógenos puede reducir este posible efecto protector;
sin embargo, el riesgo de desarrollar cáncer
endometrial no se incrementa en mujeres con útero que ha estado
expuesto a dosis de estrógenos más una progestina por 10 o 20
años. En estudios a corto plazo el riesgo inicial
de cáncer de pulmón por exposición a la medroxiprogesterona
parenteral puede incrementarse en los 4 primeros años, después
de la exposición inicial en mujeres menores de 35 años de edad.
El riesgo disminuye con la duración y uso.(4)
-
En relación a la mutagenicidad, no se han establecido estudios
en humanos pero se han documentado la presencia de nódulos mamarios
en animales.(4)
-
En mujeres que descontinuaron la medroxiprogesterona parenteral
para quedar embarazadas, se observó que 68% concibieron dentro
de los 12 meses, 83% concibieron dentro de los 15 meses y 93%
dentro de los 18 meses después descontinuar el fármaco.(4) Se ha reportado que la actividad folicular regresa a los 3 a 37
días después que la medroxiprogesterona es indetectable en el
suero, la función luteínica se retrasa entre 14 y 102 días.
INTERACCIONES
La aminoglutetimida
administrada con acetato de medroxiprogesterona oral o parenteral
produce disminución de los niveles séricos de la medroxiprogesterona.(3,4)
SOBREDOSIS,
TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
No existe información
disponible.
CONSERVACIÓN
Este medicamento
debe almacenarse a temperaturas inferiores a los 40 °C, entre
15 °C y 30 °C en empaques bien cerrados.(4)
POSOLOGÍA
Amenorrea secundaria
Para el tratamiento
de la amenorrea secundaria la dosis recomendable de acetato de
medroxiprogesterona en tabletas es de 5 a 10 mg diariamente por
5 a 10 días. Una dosis
para inducir una óptima transformación secretora del endometrio.(3,4)
Sangrado uterino
anormal debido a desbalance hormonal en ausencia de patología
orgánica 5 a 10 mg diariamente por 5 a 10 días, se debe comenzar
calculando el día 16 o el día 21 del ciclo menstrual.(3,4)
Para la inducción
de un ciclo menstrual se recomienda administrar 10 mg diariamente
por 10 días comenzando el día 16 del ciclo menstrual, si el sangrado
es controlado satisfactoriamente, dos o más ciclos subsecuentes
deben ser dados. (4)
Hiperplasia endometrial
10 mg diarios por 3 a 6 meses o 10 mg diarios por 21 días cada
mes por 3 meses y la dosis puede ser reducida a 10 mg diarios
por 10 a 14 días al mes.(4)
Diagnóstico de
producción de estrógenos 10 mg por 5 a 10 días:
El sangrado de ocurrirá 3 o 7 días después de la terapia
si existe la suficiente cantidad de estrógeno endógeno.(4)
Carcinoma endometrial
o renal, se recomienda dosis de 400 a 1000 mg de medroxiprogesterona
por semana inicialmente. Si en pocas semanas o meses se nota progresos
y la enfermedad parece estabilizarse se puede mantener dosis pequeñas
de 400 mg por mes. La
medroxiprogesterona no se recomienda como terapia primaria pero
si como tratamiento adyuvante y paliativo en casos inoperables
incluyendo enfermedades recurrentes y metastásicas.(3)
La dosis recomendada
de inyección contraceptiva de medroxiprogesterona es de 150 mg
cada 3 meses, que se administrará vía intramuscular en el deltoides
o en el glúteo.(3,4) []
[]
COMERCIALES
|
MEDROXIPROGESTERONA
|
|
FDA:
1962
|
|
|
IESS:
No pertenece
|
|
|
MSP:
Sí pertenece
|
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Nombre
Comercial |
Presentación
|
Componente(s)
|
Concentración
|
Casa
Farmacéutica |
|
Depo Provera
|
Vial
|
MEDROXIPROGESTERONA
|
150 mg /1 mL
|
Pharmacia
& Upjohn |
|
Provera
|
Tabletas
|
MEDROXIPROGESTERONA
|
10 mg / 5 mg
|
|
Climatrol
|
Grageas Celestes
|
ESTRÓGENOS CONJUGADOS NATURALES
MEDROXIPROGESTERONA
|
|
Recalcine
Internacional |
| Grageas Rosadas |
MEDROXIPROGESTERONA
ESTRÓGENOS CONJUGADOS NATURALES
|
0,625 mg |
|
Climatrol 30
|
Grageas Rosadas
|
ESTRÓGENOS CONJUGADOS NATURALES
MEDROXIPROGESTERONA
|
0,625 mg
|
| Grageas Verdes |
ESTRÓGENOS CONJUGADOS NATURALES
MEDROXIPROGESTERONA
|
10 mg |
|
Climatrol Continuo
|
Grageas Blancas
|
ESTRÓGENOS CONJUGADOS NATURALES
MEDROXIPROGESTERONA
|
2,5 mg
|
| Grageas Rosadas |
ESTRÓGENOS CONJUGADOS NATURALES
MEDROXIPROGESTERONA
|
0,625 mg
|
|
Climatrol Forte
|
Grageas anaranjadas
|
ESTRÓGENOS CONJUGADOS NATURALES
MEDROXIPROGESTERONA
|
1,250 mg
|
| Grageas Verdes |
ESTRÓGENOS CONJUGADOS NATURALES
MEDROXIPROGESTERONA |
10 mg |
|
Premelle/Premelle
|
Grageas
|
MEDROXIPROGESTERONA
ESTRÓGENOS CONJUGADOS NATURALES
MEDROXIPROGESTERONA
ESTRÓGENOS CONJUGADOS NATURALES
|
5 mg
2,5 mg
0,625 mg
0,625 mg
|
Wyeth-Lederle International
|
BIBLIOGRAFÍA
-
Williams C,
Stancel G. Estrógenos y progestágenos. En: Harman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas
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1996.p. 1514-1518.
-
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Farmacología Clínica y Básica. 7ma ed. México, DF: Manual
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http://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/1712.html#D001712
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el 22 de marzo de 2002]. Disponible
en Internet desde:
http://www.medscape.com/druginfo/Pharm?id=11442&name=MEDROXYPRO
GESTERONE+ACETATE+ORAL&DrugType=1&MenuID=PHM&ClassID=N&Gene
ralStatement=N
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