LORATADINA

4/5 - 6 votos

Para que sirve , efectos secundarios y adversos

Prospecto e indicaciones


Información adicional

  • Precaución con mayores de 12 años
  • Tenga especial cuidado durante el embarazo.
  • Revise siempre que no sea alérgico a ninguno de los componentes de LORATADINA
  • Recuerda consultar siempre con su médico, la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud.


FARMACOLOGIA
     LORATADINA

 

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente.



La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.


INTRODUCCIÓN

Loratadina es un antihistamínico tricíclico de acción prolongada con actividad antagonista periférica selectiva sobre los receptores de histamina H1.(1)

CLASIFICACIÓN(1,2)

Pertenece a los antihistamínicos H1, de segunda generación, derivado de la piperidina.

FARMACOCINÉTICA(1)

Los estudios realizados indican que después de la administración de las dosis de loratadina (una o varias de 10 mg cada una) se inicia el efecto antihistamínico en 1 a 3 horas después de la administración, alcanzando el pico a las 8 a 12 horas, prolongándose su efecto hasta un máximo de 24 horas. No hay evidencia de que exista tolerancia a este efecto después de administrar loratadina por 28 días.

Las investigaciones realizadas indican que loratadina y sus metabolitos no atraviesan la barrera hemato encefálica. Se ha comprobado que loratadina tiene mayor afinidad por los receptores H1 periféricos y no tanto por los receptores H1 del sistema nervioso central.

Loratadina se absorbe rápidamente después de la administración oral de 10 mg una vez al día. La concentración máxima se alcanza a las 1,3 horas para loratadina, y a las 2,5 horas para su metabolito más activo, descarboetoxiloratadina. Las farmacocinéticas de loratadina y descarboetoxiloratadina son independientes de la dosis sobre un rango de 10 a 40 mg y no se alteran por la duración del tratamiento. En un estudio sobre dosis únicas, la comida incrementó la biodisponibilidad sistémica de loratadina y descarboetoxiloratadina en aproximadamente un 40% y 15%, respectivamente. El tiempo para alcanzar la concentración plasmática pico de loratadina y descarboetoxiloratadina se prolongó una hora. Las concentraciones plasmáticas pico no se alteraron por la comida. Se liga a las proteínas plasmáticas en un 97%.(3)

Aproximadamente el 80% de la dosis total de loratadina puede encontrarse distribuida por igual entre la orina y las heces, en forma de sus productos metabólicos, hasta después de 10 días. En aproximadamente todos los pacientes, la exposición (o biodisponibilidad máxima) al principal metabolito es mayor que a loratadina. La vida media de eliminación es de 8,4 horas (rango=3 - 20 horas) para loratadina y 28 horas (rango=8,8 a 92 horas) para descarboetoxiloratadina. Loratadina y descarboetoxiloratadina alcanzan niveles estables en la mayoría de pacientes en el quinto día de tratamiento. Existe una considerable variabilidad en los datos de farmacocinética en los estudios de loratadina en tabletas y jarabe, probablemente a causa del metabolismo de primer paso extenso.

Los estudios in vitro indican que loratadina se metaboliza a descarboetoxiloratadina predominantemente por el citocromo P450 3A4 (CYP3A4) y, en menor extensión, por el citocromo P450 2D6 (CYP2D6). En presencia de ketoconazol, que es inhibidor de CYP3A4, loratadina se metaboliza a descarboetoxiloratadina predominantemente por CYP2D6. La administración concurrente de loratadina con ketoconazol, eritromicina (ambos son inhibidores de CYP3A4), o cimetidina (inhibidor de CYP2D6 y CYP3A4) se asocia con el incremento sustancial de las concentraciones plasmáticas de loratadina.

El perfil farmacocinético de loratadina en niños de 6 a 12 años es similar al perfil de los adultos.

En estudios realizados en ancianos sanos (66 a 78 años), el área bajo la curva y los niveles plasmáticos pico, tanto de loratadina como descarboetoxiloratadina, fueron aproximadamente mayores en un 50% a aquellas observadas en los estudios en sujetos jóvenes. Las vidas medias de eliminación para los sujetos geriátricos fueron de 18,2 horas (rango=6,7 a 37 horas) para loratadina y 17,5 horas (rango=11 a 38 horas) para descarboetoxiloratadina.

En los pacientes con insuficiencia renal crónica (aclaramiento de creatinina ≤ 30 mL/min), se incrementa en aproximadamente 73%, tanto el área bajo la curva como el tiempo de concentración máxima, para loratadina y un incremento del 120% para descarboetoxiloratadina. No existe mayor diferencia entre las vidas medias de eliminación de loratadina (7,6 horas) y descarboetoxiloratadina (23,9 horas) en relación con sujetos sanos. La hemodiálisis no tiene efectos sobre las farmacocinéticas de loratadina y descarboetoxiloratadina en los sujetos portadores de insuficiencia renal crónica.

En un estudio realizado en pacientes con insuficiencia hepática crónica secundaria a alcoholismo, el área bajo la curva y la concentración máxima de loratadina se duplicó, en tanto que el perfil farmacocinético de descarboetoxiloratadina no fue muy diferente del observado en otros estudios con sujetos sanos. Las vidas medias de eliminación para loratadina y descarboetoxiloratadina fueron de 24 horas y 37 horas, respectivamente, y se incrementaban si la enfermedad hepática progresaba.

FARMACODINAMIA(3)

Loratadina actúa por competencia con histamina por los receptores H1 en las células blanco. Por tanto, previenen, pero no revierten, las respuestas mediadas solo por histamina. Los antihistamínicos antagonizan, en diferentes grados, la mayoría de los efectos farmacológicos de histamina, incluyendo urticaria y prurito. Además, las acciones anticolinérgicas de la mayoría de los antihistamínicos producen un efecto de sequedad en la mucosa nasal.

Loratadina tiene un leve efecto de broncodilatación y también bloquea la broncoconstrición inducida por histamina en los pacientes asmáticos. Además, loratadina disminuyen el broncoespasmo inducido por el ejercicio y el broncoespasmo inducido por la hiperventilación.

OTROS EFECTOS

- Anticolinérgicos: Los antihistamínicos previenen las respuestas a acetilcolina que son mediadas mediante los receptores muscarínicos, aunque el efecto anticolinérgico de loratadina es muy débil.

INDICACIONES(1)

  • Rinitis alérgica: Síntomas nasales y no nasales de rinitis alérgica estacional.
  • Urticaria crónica idiopática en pacientes mayores a 6 años. []
  • Tratamiento adyuvante en pacientes asmáticos.(3) []

SITUACIONES ESPECIALES(1)

Categoría B para su uso en el embarazo. No existe evidencia de teratogenicidad en ratas y conejos, con dosis 75 y 150 veces superiores a la dosis máxima recomendada en humanos. Sin embargo, no existen estudios adecuados en mujeres embarazadas.

Loratadina y su metabolito, descarboetoxiloratadina, pasan fácilmente a la leche materna, alcanzando concentraciones que son equivalentes a las de los niveles plasmáticos con un índice de AUCleche/AUCplasma de 1,17 y 0,85 para loratadina y descarboetoxiloratadina, respectivamente.

Se ha comprobado la seguridad y efectividad del jarabe de loratadina en pacientes pediátricos de 6 a 12 años.

No se han establecido la seguridad y la efectividad de loratadina en niños menores de 6 años.

En los estudios realizados con animales se ha observado que existe un incremento en la incidencia de tumores hepatocelulares (adenomas combinados y carcinomas).

No existe evidencia de un posible efecto mutagénico en los estudios realizados.

La fertilidad disminuye transitoriamente, de acuerdo a los estudios realizados en ratas.

No existe información en relación con abuso o dependencia con loratadina.

CONTRAINDICACIONES(1)

Loratadina está contraindicado en los pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a ésta o a cualquiera de sus ingredientes.

  • Generales: cefalea, somnolencia, fatiga, boca seca.
  • La somnolencia es dosis dependiente.(3)
  • Efectos menos frecuentes: nerviosismo, dificultad respiratoria, fatiga, hipercinesia, dolor abdominal, conjuntivitis, disfonía, malestar general, infecciones respiratorias altas.
  • Otros:
    - Sistema Nervioso Autónomo: alteraciones lacrimales, salivales, rubor, hipoestesia, impotencia, diaforesis, sed.
    - Generales: edema angioneurótico, astenia, dolor dorsolumbar, visión borrosa, dolor precordial, otalgia, dolor ocular, fiebre, calambres en extremidades, malestar, rigidez, tinitus, infecciones virales, aumento de peso.
    - Sistema Cardiovascular: hipertensión, hipotensión, palpitaciones, taquiarritmias supraventriculares, síncope.
    - Sistema Nervioso Central y Periférico: blefaroespasmo, mareo, disfonía, hipertonía, migraña, parestesias, tremor, vértigo.
    - Sistema Gastrointestinal: disgeusia, anorexia, estreñimiento, diarrea, dispepsia, flatulencia, gastritis, hipo, aumento del apetito, náusea, estomatitis, dolor de dientes, vómito.
    - Sistema músculo esquelético: artralgia, mialgia.
    - Psiquiátrico: agitación, amnesia, ansiedad, confusión, disminución de la libido, depresión, alteración de la concentración, insomnio, irritabilidad, paroniria.
    - Sistema reproductivo: mastalgia, dismenorrea, menorragia, vaginitis.
    - Sistema respiratorio: bronquitis, broncoespasmo, tos, disnea, epistaxis, hemoptisis, laringitis, resequedad nasal, faringitis, sinusitis, estornudos.
    - Piel y faneras: dermatitis, cabello seco, piel seca, reacción fotosensible, prurito, púrpura, rash, urticaria.
    - Sistema urinario: alteración de la micción, decoloración de la orina, incontinencia urinaria, retención urinaria.
  • Además, los siguientes efectos adversos espontáneos, una vez que se inició la venta de loratadina (raros):
    - Función hepática anormal: ictericia, hepatitis, necrosis hepática.
    - Alopecia.
    - Anafilaxia.
    - Incremento pectoral.
    - Eritema multiforme.
    - Edema periférico.
    - Convulsiones.

PRECAUCIONES(1)

GENERAL

Los pacientes con insuficiencia hepática o renal (índice de filtración glomerular < 30 mL/min) deben comenzar con dosis bajas (10 mg pasando un día).

ESPECIAL []

Aunque loratadina ha demostrado no alterar el electrocardiograma, se prefiere no administrar este fármaco a los pacientes que tengan antecedentes de intervalo QT prolongado o arritmias ventriculares.(3)

INTERACCIONES(1)

  • Eritromicina
  • Cimetidina
  • Ketoconazol

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO(1)

en adultos, con dosis superiores a 10 mg (40-180 mg), se han reportado somnolencia, taquicardia y cefalea.

En niños, se han reportado signos extrapiramidales y palpitaciones, con dosis mayores a 10 mg.

En caso de sobredosis, se debe dar soporte sintomático y general.

El tratamiento consiste en provocar emesis inicialmente (con jarabe de ipecacuana), salvo en los pacientes que tengan alteración del estado de la conciencia. A continuación se debe administrar carbón activado para absorber los restos del fármaco. Si no hay éxito para provocar vómito, o éste está contraindicado, se debe realizar un lavado gástrico con solución salina normal. También son útiles los catárticos salinos para una dilución más rápida del contenido intestinal. Loratadina no se elimina mediante hemodiálisis, y se desconoce si puede eliminarse mediante diálisis peritoneal.

CONSERVACIÓN

Mantener entre 2°C - 30°C (36°F - 86°F). No exponer a la luz.(1)

POSOLOGÍA

ADULTOS Y NIÑOS MAYORES DE 12 AÑOS: Se recomienda 10 mg una vez al día.

NIÑOS DE 6 A 11 AÑOS: La dosis recomendada es de 10 mg una vez al día.

NIÑOS DE 2 A 6 AÑOS: 5 mg una vez al día.(3)

PACIENTES CON INSUFICIENCIA HEPÁTICA O RENAL (índice de filtración glomerular <30 mL/min): Una tableta o dos cucharaditas pasando un día.

COMERCIALES

LORATADINA

 

FDA:  1993

IESS:  Si pertenece

MSP:  No pertenece

 

Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Alerfast
Comprimidos
LORATADINA
10 mg
Pharma Investi
Jarabe 1 mg x 100 mL
Alergin Ariston
Comprimidos
LORATADINA
10 mg
Química Ariston
Jarabe 120 mL
Alergit
Jarabe
LORATADINA
1 mg / mL x 120 mL
Bioindustria
Tabletas 10 mg
Alerpriv
Comprimidos
LORATADINA
10 mg
Bagó
Jarabe 5 mg / 5 mL x 60 mL
Clarityne
Gotas
LORATADINA
30 mL
Profesa
Jarabe 5 mg / 5 mL x 120 mL
Tabletas 10 mg
Histaloran
Jarabe
LORATADINA
1 mg x 60 mL
Chalver
Tabletas 10 mg
Larotin
Jarabe
LORATADINA
60 mL
ECU
Tabletas 10 mg
Loratadina Genfar
Jarabe
LORATADINA
5 mg / 5 mL x 100 mL
Genfar
Tabletas 10 mg
Loratadina MK
Jarabe
LORATADINA
5 mg / 5 mL x 100 mL
McKesson
Tabletas 10 mg
Loratadina NF
Tabletas
LORATADINA
10 mg
Nifa
Loratadina R
Jarabe
LORATADINA
5 mg / 5 mL
Rocnarf
Tabletas 10 mg
Loratin
Jarabe
LORATADINA
5 mg / 5 mL x 100 mL
Julpharma
Tabletas 10 mg
Lorexin
Suspensión
LORATADINA
100 mL
Omnifarma
Tabletas 10 mg
Proactin
Gotas
LORATADINA
1 mg / mL x 30 mL
White
Jarabe 5 mg / 5 mL x 120 mL
Tabletas 10 mg
Tricel
Comprimidos
LORATADINA
10 mg
Life
Jarabe 5 mg / 5 mL x 60 mL
Vilamax
Tabletas
LORATADINA

Artículos relacionados

Actualmente no disponemos articulos relacionados con este medicamento LORATADINA


Comentarios

Medicamento LORATADINA actualizado
Búsquedas frecuentas: LORATADINA contraindicaciones, efectos secundarios LORATADINA, presentacion, efectos colaterales, precio.

Síguenos