LOPERAMIDA

Para que sirve , efectos secundarios y adversos

Prospecto e indicaciones


Información adicional

  • Especial antención con menores de 2 años
  • Tenga especial cuidado durante el embarazo.
  • Revise siempre que no sea alérgico a ninguno de los componentes de LOPERAMIDA
  • Recuerda consultar siempre con su médico, la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud.


FARMACOLOGIA
     LOPERAMIDA

 

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente.



La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

La loperamida es un fármaco sintético utilizado para el tratamiento de la diarrea administrado por vía oral, químicamente esta relacionada con el haloperidol.(2,3)

CLASIFICACIÓN

Este fármaco está catalogado como un antidiarreico.(4)

FARMACOCINÉTICA

La loperamida actúa en el tracto gastrointestinal, se liga altamente a las proteínas, su metabolismo es hepático.

La vida media del fármaco es de 10,8 horas en promedio, el tiempo pico lo alcanza en 5 horas cuando se administran cápsulas y en 2,5 horas cuando se administra como solución oral.  Se elimina por vía fecal y renal.(3,4)

No se conoce si la loperamida se distribuye en la leche materna.(3)

FARMACODINAMIA

La loperamida actúa disminuyendo la actividad de la musculatura circular y longitudinal del intestino delgado.(3,4)

La loperamida prolonga el tiempo de tránsito del contenido intestinal.  Reduce el volumen fecal diario, incrementa  la viscosidad y la densidad de la masa, también disminuye la pérdida de fluidos y electrolitos.  No se ha observado tolerancia a los efectos antidiarreicos.(3,4) [] []

Abuso y dependencia:

Ensayos clínicos han reportado que la loperamida tiene un potencial de abuso bajo.  La administración oral es altamente insoluble y penetra pobremente el SNC.  Estudios en monos morfino dependientes, demuestran que la loperamida a dosis superiores a las recomendadas en humanos preveen los signos del síndrome de retirada de la morfina.(3)

INDICACIONES

  • Alivio de los síntomas y control de la diarrea aguda.(1-4)
  • Diarrea crónica asociada a la enfermedad inflamatoria intestinal. (1-4)
  • Reducción del volumen de descarga de las ileostomías. (1-4)

SITUACIONES ESPECIALES

Pertenece a la categoría B del embarazo, debe ser utilizada en este estado si verdaderamente se justifica su empleo.(3,4)

No se conoce si la loperamida se distribuye en la leche materna.(3,4)

No se recomienda la utilización de la loperamida en pacientes pediátricos menores de 6 años, se prefiere la administración de las sales de rehidratación oral en estos pacientes.(4)

Respecto a su empleo en pacientes geriátricos debe tenerse mucha precaución debido a que el tratamiento con este fármaco puede enmascarar deshidratación y pérdida de electrolitos en estos pacientes.(4)

CONTRAINDICACIONES

  • Colitis severa.(3,4)
  • Diarrea asociada con Clostridium difficile.(4)
  • Diarrea causada por organismos infecciosos.
  • Función hepática alterada.
  • La loperamida esta contraindicada en personas que presenten hipersensibilidad conocida al fármaco y en quienes la constipación debe ser evitada.(3)
  • Reacciones de hipersensibilidad:  rash cutáneo, megacolon tóxico.(1-4)
  • Efectos neurológicos:  mareo y somnolencia.(1-4)
  • Efectos gastrointestinales:  dolor abdominal, distensión y malestar, náusea, vómito, constipación(1-4)
  • Efectos sobre los órganos de los sentidos:  sequedad de la boca.(3)
  • En la diarrea aguda si en 48 horas no se observa recuperación del paciente debe descontinuarse la loperamida.(3)
  • Los pacientes con disfunción hepática deben ser monitorizados ante la presencia de signos de toxicidad del SNC debido al largo efecto de primer paso que sufre el fármaco en su metabolismo.(3)
  • La loperamida no debe ser utilizada en pacientes que presenten disentería, la cual se caracteriza por la presencia de sangre en las heces y fiebre.
  • La loperamida debe descontinuarse si se presenta distensión abdominal, constipación, o íleo paralítico.(3)
  • La loperamida debe ser utilizada con precaución en pacientes pediátricos debido a la variabilidad de la respuesta en este grupo de pacientes, sobre todo si presentan deshidratación.(3) [Login requerido/Pagado]

INTERACCIONES

No se conocen interacciones de la loperamida con otros fármacos.(3)

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

Ante una sobredosis por loperamida el paciente puede presentar íleo paralítico y depresión del SNC, los niños son más sensibles a los efectos del fármaco en  el SNC que los adultos. (3)

Ensayos clínicos han demostrado que la administración de carbón activado rápidamente después de la ingestión de loperamida puede reducir la absorción del fármaco.

Si se presenta vómito espontáneo antes de la ingestión, 100 g de carbón activado deben administrarse oralmente tan pronto como los fluidos puedan retenerse.

Si no se presenta vómito, debe iniciarse un lavado gástrico, seguido de la administración de 100 g carbón activado a través del tubo gástrico.

Ante una sobredosis debe monitorizarse los signos de depresión del SNC por lo menos por 24 horas.  Si se presenta depresión nerviosa se puede administrar naloxona, sin embargo debido  la prolongada acción de la loperamida  y a la corta acción de la naloxona el paciente debe ser monitorizado y pueden ser necesarias dosis repetidas de naloxona.(3) []

CONSERVACIÓN

Este medicamento debe almacenarse a temperaturas inferiores a los 40 oC, preferiblemente entre 15 oC y 30 oC en empaques bien cerrados.(4)

POSOLOGÍA

Tratamiento de la diarrea aguda

Los pacientes deben recibir fluidos y reemplazo de electrolitos

  • Adultos.

La dosis inicial recomendada es de 4 mg, seguida de 2 mg después de cada deposición acuosa.  La dosis diaria no debe exceder los 16mg.  El mejoramiento clínico se observa dentro de las 48 horas.(3,4)

  • Niños.

No se recomienda la administración de loperamida en niños menores de 2 años de edad.  En niños de 2 a 5 años o con un peso inferior a 20 kg la formulación líquida debería ser usada, en niños de 6 a 12 años puede administrarse loperamida en cápsulas o líquida.(3)

Después del primer día de tratamiento se recomienda la siguiente administración de loperamida en dosis de 1 mg por cada 10 kg de peso después de una deposición.

La dosis diaria no debe exceder a la dosis recomendada para el primer día.

Diarrea crónica

  • Niños.

No se ha establecido la dosis terapéutica de la diarrea crónica en niños.

  • Adultos.

La dosis inicial recomendada es de 4 mg, seguida de 2 mg después de cada deposición acuosa, hasta que la diarrea sea controlada, después de la dosificación del fármaco los requerimientos de comida individual deben ser reducidos

El tratamiento de loperamida puede ser continuado si la diarrea no se controla adecuadamente con la dieta o un tratamiento inespecífico.(3)

COMERCIALES

LOPERAMIDA

FDA: 1976

 

IESS: Sí pertenece

MSP: Sí pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Imodium
Cápsulas
LOPERAMIDA
2 mg
Janssen-Cilag
Loperamide
Cápsulas
LOPERAMIDA
-
Grünental
Loridin
Cápsulas
LOPERAMIDA
2 mg
Osmopharm
Velaral
Cápsulas
LOPERAMIDA
2 mg
ECU


BIBLIOGRAFÍA

  1. Brunton L, Fármacos que afectan el flujo de agua y la motilidad gastrointestinales; emesis y antieméticos; ácidos biliares y enzimas pancreáticas.  En: Harman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores.  Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas  de la Terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996.p. 990-92.

  2. Altman. Fármacos utilizados en las enfermedades gastrointestinales.  En: Katzung B, editor.  Farmacología Clínica y Básica. 7ma ed. México, DF: Manual Moderno, 1998.p. 1179.

  3. Mdconsult:  Drug Information.  Loperamide [web en línea] 2002 [visitado el 09 de septiembre de 2002] Disponible en Internet desde:  http://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/1661.html#D001661

  4. USPharmacopeial DI.  Loperamide Oral-Local.  En Drug Information for the Health Care Professional, 19th ed. Massachusetts.  Micromedex.1999, p.1877-79.




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