LIDOCAINA

Para que sirve , efectos secundarios y adversos

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Prospecto e indicaciones


Recomendaciones

  • Tenga especial cuidado durante el embarazo.
  • Revise siempre que no sea alérgico a ninguno de los componentes de LIDOCAINA
  • Recuerda consultar siempre con su médico, la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud.


FARMACOLOGIA
     LIDOCAINA

 

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Es el anestésico local de mayor uso, apareció en el mercado en 1948.  Se trata de una aminoetilamida y su importancia es fundamental cuando el paciente es alérgico a los anestésicos tipo éster.(1,2)

CLASIFICACIÓN

Es un anestésico tipo aminoetilamida.(1,2)

FARMACOCINÉTICA

Se absorbe rápidamente después de su administración por vía tópica, parenteral, respiratoria y digestiva (aunque en esta vía la biodisponibilidad es baja por un efecto importante de metabolismo de primer paso hepático).  Se une a las proteínas plasmáticas en un 75% pero esta unión disminuye conforme se van aumentando las dosis.  Posee una vida media de 1,8 horas, con un volumen de distribución de 1,5 L/kg.(1,2,4)

La metabolización se produce en el hígado por desalquilación, proceso que es mediado por acción de oxidasas, los metabolitos resultantes todavía poseen efectos anestésicos locales.  El 90% de este fármaco se elimina en forma de metabolitos por la orina, tan sólo el 10% se excreta sin cambio.(2,4)

Atraviesa la barrera hematoencefálica y la placenta.(1,4)

FARMACODINAMIA

El mecanismo primordial de los anestésicos locales es el bloqueo de los canales de sodio dependientes del voltaje y tiempo, de tal manera que los conductos activados e inactivados tienen mayor afinidad por los anestésicos locales que los conductos en reposo.(1,4)

La lidocaína produce una anestesia de mayor rapidez e intensidad que la procaína.(1,5)

La recuperación del bloqueo inducido por la lidocaína es de 10 a 1000 veces más lenta que la inactivación normal, esto es mucho más evidente sobre el tejido cardíaco que sobre el nervio.(5)

Un elevado nivel de calcio extracelular incrementa el potencial de superficie de membrana lo que antagoniza el efecto del anestésico;  al contrario, la elevación del potasio extracelular potencia la acción de la lidocaína ya que despolariza el potencial de membrana. []

In vitro, la sustancia produce bloqueo de una gran diversidad de conductos pero la importancia clínica de estos efectos aún se desconoce.

  • Efecto sobre los nervios:  No sólo produce pérdida de la sensibilidad sino que muchas veces ocasiona parálisis motora.  Pero la respuesta del nervio al anestésico se produce en proporción a:  diámetro de la fibra (mientras más pequeña se bloquea más rápido), a la mielinización (los que poseen mielina se bloquean primero).(5)
  • Efectos cardíacos:  Al bloquear tanto los conductos activados como los inactivados más del 50% de los conductos de sodio resultan bloqueados durante cada potencial de acción, la diástole puede alargarse ya que la lidocaína acorta el potencial de acción.(5)
  • Como conclusión la lidocaína suprime la actividad eléctrica de los tejidos arritmogénicos despolarizados, pero altera mínimamente al tejido cardíaco normal.(5)

INDICACIONES

  • Anestesia local.(3)
  • Anestesia subaracnoidea.(3)
  • Cateterismo y sondajes diagnósticos o terapéuticos.(3)
  • Analgesia de superficie antes de la incisión de abscesos.(1,4)
  • Por infusión endovenosa se lo utiliza en el alivio de dolores neuropáticos y de mediación simpática.(3)
  • Anestesia orofaríngea en casos de exploración laríngea.(3) []
  • Anestesia previa a procedimientos odontológicos.(3)
  • Arritmias cardíacas.(5)

SITUACIONES ESPECIALES

Es un fármaco que pertenece a la Categoría B en el embarazo.  Por difusión pasiva atraviesa la membrana placentaria y la hematoencefálica, en el anciano suceden con mucha más frecuencia reacciones de tipo neurológico como parestesia o temblor. (4,5)

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a los anestésicos locales o infección bacteriana secundaria en el área de administración.(3)

EFECTOS SECUNDARIOS

  • Efectos locales.(3)
  • Reacciones de hipersensibilidad:  urticaria, edema, anafilaxia.(4)
  • Efectos neurológicos:  excitación, mareos, convulsiones, depresión, somnolencia, coma.(2,3) []
  • Efecto sobre los órganos de los sentidos:  visión borrosa, disgeusia.(2,3)
  • Efectos cardiovasculares:  depresión cardiovascular, palidez, sudoración, hipotensión.(3)
  • Otros:  contracciones musculares.(3)

PRECAUCIONES

Se debe tener precaución en pacientes con epilepsia o deterioro hepático.  Nunca se utiliza la solución de lidocaína más adrenalina para anestesia en dedos, nariz o pene, ya que se puede inducir una isquemia profunda que puede llevar a la gangrena. (3)

Es importante mencionar que este anestésico combinado con adrenalina puede provocar una hipertensión severa.(3)

En pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva el volumen de distribución y la depuración renal pueden verse disminuidos.  El uso de este fármaco en el infarto agudo de miocardio reduce la fibrilación ventricular pero aumenta el riesgo de mortalidad.(4,5)

El decremento de la depuración es notorio en personas con falla hepática pero el volumen de distribución y el tiempo de vida media aumentan.(5)

No se ha demostrado ninguna alteración de la eliminación en la enfermedad renal.(5)

INTERACCIONES

La adición de un vasoconstrictor como la adrenalina disminuye la tasa de absorción de la lidocaína pero prolonga su tiempo de acción y disminuye los efectos tóxicos.(2)

Fármacos como la cimetidina y el propranolol reducen la depuración de lidocaína aumentando el riesgo de toxicidad por lo que es mandatorio reducir la velocidad de infusión.(5)

La interacción entre lidocaína y adenosina ha disminuido la zona de infarto en animales pero su seguridad y eficacia todavía no ha sido bien documentada en humanos.(5)

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

Es el anestésico menos cardiotóxico, aunque puede exacerbar las arritmias ventriculares y detener la conducción sinoauricular.  En dosis altas en pacientes con insuficiencia cardiaca preexistente puede deprimir la contractibilidad del músculo cardíaco y originar hipotensión.(5)

En general es un fármaco bien tolerado si no se supera la barrera de 9 µg/mL.(5)

Siempre que se aplique anestésicos debe monitorizarse la función cardiovascular y respiratoria, cuando se produzca el más mínimo cambio se debe suministrar oxígeno; si se presentan convulsiones se debe preservar la ventilación respiratoria y si estas persisten se puede utilizar barbitúricos de efecto ultracorto o benzodiazepinas.(4)

De aparecer depresión cardiovascular se utilizarán sustancias vasopresoras como la adrenalina.(5)

CONSERVACIÓN

Para conservar en buen estado el fármaco se debe mantener a las siguientes temperaturas:

  • Pomada:  entre 15 °C a 30 °C (59 °F a 86 °F).
  • Spray:  entre 15 °C a 30 °C (59 °F a 86 °F).
  • Parche:  entre 15 °C a 30 °C (59 °F a 86 °F), siempre que no se use debe estar bien sellado.

POSOLOGÍA

Jalea:

La dosis varía de acuerdo al área que va a ser anestesiada, la vascularización del tejido, la tolerancia del paciente. Debe ser la dosis menor posible en niños y ancianos:

  • Anestesia superficial de uretra masculina:  15 mL.
  • Sondaje o citoscopía en uretra masculina 30 mL.
  • Cateterización de uretra masculina:  5 a 10 mL.
  • Anestesia superficial de uretra masculina:  15 mL.
  • Anestesia superficial de uretra femenina:  3 a 5 mL.
  • La dosis máxima recomendada es de 600 mg.

Pomada:

  • La dosificación no debe exceder 5 g.

Spray:

  • La administración no debe exceder de 30 mg (3 aplicaciones), su uso no es adecuado en niños.

Parche:

  • Se lo aplica sobre la piel intacta, cada parche equivale a 700 mg puede usarse mas de tres parches según las necesidades pero solo por 12 horas.

Solución tópica al 4%

  • La dosis varía de acuerdo al área que va a ser anestesiada, la vascularización del tejido, la tolerancia del paciente, debe ser lo menor posible en niños y ancianos.
  • La dosis no debe exceder de 4,5 mg/kg o 300 mg en total.
  • La posología más común para adultos sanos es de 40 a 200 mg.

COMERCIALES

LIDOCAÍNA

 

FDA:  1951

IESS:  Sí pertenece

MSP:  Sí pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Pisacaína
5% Pesada Ampollas
LIDOCAÍNA
2 mL
Pisa/Comerciosa
Ampollas 2 % 50 mL
Solución 2 % 50 mL
Roxicaína
Atomizador
LIDOCAÍNA
80 g / 80 mL
Ropsohn
Jalea Tubo 30 mL
Pomada 5 % 10 g
Xylocaína
Frasco 2 %
LIDOCAÍNA
20 mL
Astrazeneca
Jalea 2 % 25 mL
Solución Inyectable 5 % -
Roxicaína sin epinefrina con 2%
Frasco-Ampolla
LIDOCAÍNA
20 mg / 1 mL
Ropsohn
Doxiproct
Pomada
LIDOCAÍNA
12 g
Om pharma
Doxiproct Plus
Pomada
DEXAMETASONA, ACETATO DE
LIDOCAÍNA
CALCIO
DEXAMETASONA

0,03%

2%
4%
0,03%
OM
Emla Parches LIDOCAÍNA
PRILOCAÍNA
-
Astrazeneca
Crema 5 g
Nene-Dent
Frasco-Ampolla
LIDOCAÍNA
TRIPAFLAVINA
10 mL
Merck
Neural-3
Ampollas
LIDOCAÍNA
VIT. B1
VIT. B12
VIT. B6
-
Gutis
Neurobion Comp
Ampollas
LIDOCAÍNA
VIT. B1

VIT. B12
VIT. B6
-
Merck
Jeringa
Oticum Gotas BETAMETASONA FOSFATO
LIDOCAÍNA
NEOMICINA
POLIMIXINA B
5 mL
Saval
Otozambon
Gotas Ópticas
FURALTADONA HCI
LIDOCAÍNA
NEOMICINA
POLIMIXINA B
10 mL
Zambon
Procto-Glyvenol Crema LIDOCAÍNA
TRIBENÓSIDO
30 g
Novartis
Supositorios 400 mg
Roxicaína con Epinefrina al 2%
Ampoullepack
ADRENALINA - EPINEFRINA
LIDOCAÍNA
5 µg / 1 mL
20 mg / 1 mL
Ropsohn
Frasco-Ampolla ADRENALINA - EPINEFRINA
LIDOCAÍNA
ADRENALINA - EPINEFRINA
LIDOCAÍNA
5 µg / 1 mL
20 mg / 1 mL
5 µg / 1 mL
20 mg / 1 mL
Top - crem Ungüento BACITRACINA
HIDROCORTISONA LIDOCAÍNA
NEOMICINA POLIMIXINA B
15 g
Novartis
Xilocaína 2% con Epinefrina
Solución Inyectable
METABISULFITO DE SODIO
ACIDO CITRICO
BUFORMINA
GLIPIZIDA
SODIO CLORURO
LIDOCAÍNA
ADRENALINA - EPINEFRINA
0,5 mg / 1 mL
0,2 mg / 1 mL

Glosario
  1. GANGRENA, Es la muerte del tejido. Está causada por el estrechamiento de las arterias, generalmente del pie, que se torna frío, pálido y adormecido.
  2. TEMBLOR, Todas las personas tienen un ligero temblor que puede apreciarse mejor en las manos si se extienden los brazos y que tiende a aumentar con la edad. El temblor normal es tan leve que en condiciones normales no se nota.
  3. URETRA, Es la última porción de la vía urinaria.


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