LEVOFLOXACINO

Para que sirve , efectos secundarios y adversos

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Prospecto e indicaciones


Recomendaciones

  • Tenga especial cuidado durante el embarazo.
  • No usar LEVOFLOXACINO con lactantes.
  • Revise siempre que no sea alérgico a ninguno de los componentes de LEVOFLOXACINO
  • Recuerda consultar siempre con su médico, la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud.


FARMACOLOGIA
     LEVOFLOXACINO

 

 La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

El levofloxacino es un antimicrobiano sintético para administración oral o parenteral.(1)

CLASIFICACIÓN

El levofloxacino es una quinolona que pertenece al grupo de las 4-fluoroquinolonas.(2)

FARMACOCINÉTICA

La levofloxacina se absorbe rápida y completamente por vía gastrointestinal, alcanza concentraciones plasmáticas dentro de una a dos horas.  El fármaco tiene una biodisponibilidad oral del 95%.

Los alimentos retardan la absorción del levofloxacino.[]  El fármaco se distribuye ampliamente en todos los tejidos y fluidos corporales (saliva, lágrimas, secreción bronquial, semen, humor acuoso).  Se metaboliza de forma leve y es eliminado sin cambios en la orina.  La vida media de eliminación es de seis a ocho horas y aumenta en pacientes con insuficiencia renal.(2,3,4)

FARMACODINAMIA

El mecanismo de acción consiste en la unión del levofloxacino con la girasa del ácido desoxirribonucleico (ADN) y la topoisomerasa II, enzimas responsables del enrollamiento positivo y negativo indispensable para la replicación, trascripción, reparación y recombinación del ADN de las bacterias.  La topoisomerasa II está constituida por dos subunidades A y dos subunidades B.  El resultado final de esta interacción es la inhibición rápida y específica de la síntesis del ADN bacteriano.  La topoisomerasa II bacteriana es 1000 veces más sensible a la acción inhibidora de las quinolonas que la topoisomerasa de las células de los mamíferos.(1,3,4)

RESISTENCIA

Los microorganismos resistentes a las quinolonas son de uno en 107 a 109 causados por mutación en el sitio de unión del fármaco con la enzima o por cambio en la permeabilidad en el microorganismo.  Esta resistencia se produce en Estafilococo, Pseudomonas y Serratia.(3)

INDICACIONES

  • Sinusitis maxilar aguda:  causadas por Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, o Moraxella catarrhalis.(2)
  • Exacerbación de bronquitis crónica bacteriana:  causada por:  Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, o Moraxella catarrhalis.(2)
  • Neumonía comunitaria:  causada por  Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (incluyendo cepas de penicilina resistentes), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, o Mycoplasma pneumoniae.(2) []
  • Infecciones complicas de la piel y sus estructuras:  causadas a Staphylococcus aureus sensible a la meticilina, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, o Proteus mirabilis.(2)
  • Infecciones no complicadas de la piel y sus estructuras (leve a moderada) incluyendo abscesos, celulitis, furúnculos, impétigo, pioderma, heridas infectadas:  causadas por Staphylococcus aureus, o Streptococcus pyogenes.(2)
  • Infecciones complicadas del tracto urinario (leves a moderadas):  causadas por Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, o Pseudomonas aeruginosa.(2)
  • Pielonefritis aguda (leve a moderada):  cuasada por Escherichia coli.(2)
  • Infecciones no complicadas del tracto urinario (leve a moderada):  causadas por Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, o Staphylococcus saprophyticus.(2)  []

SITUACIONES ESPECIALES

Categoría C para su aplicación durante el embarazo.(2)

CONTRAINDICACIONES

El levofloxacino se contraindica en personas con hipersensibilidad al fármaco, a otras quinolonas o a compuestos del fármaco.(2)

EFECTOS SECUNDARIOS

  • Efectos neurolólogicos:  hipotensión postural, incoordinación, coma, hipercinecia, hipertonia, hipoestesias, contracciones musculares involuntarias, estupor, vértigo, desórdenes del habla, estupor y temblor.(2)
  • Efectos gastrointestinales:  boca seca, disfagia, gastroenteritis, hemorragia gastrointestinal, pancreatitis, colitis seudomembranosa.(2)
  • Efectos sobre los órganos de los sentidos:  tinitus, conjuntivitis, diplopía.(2)
  • Efectos cardiovasculares:  arritmias, fibrilación auricular, bradicardia, arresto cardiaco, bloqueo cardiaco, palpitación, taquicardia ventricular, taquicardia, fibrilación ventricular, insuficiencia cardiaca, disfunción circulatoria, hipotensión e hipertensión, angina de pecho, trombosis coronaria, infarto del miocardio.(2)
  • Efectos hepáticos:  función hepática anormal, ictericia, coma hepático.(2)
  • Efectos sobre el árbol biliar:  colelitiasis.(2)
  • Desórdenes metabólicos y nutricionales:  agravamiento de la diabetes mellitus, hiperglucemia, hipoglucemia, hiperpotasemia, disminución del LDH.(2)
  • Efectos músculo esquelético:  artralgia, artritis, osteomielitis, sinovitis y tendinitis.(2)
  • Efectos hematológicos:  trombocitopenia, anemia, granulocitopenia, leucocitosis, leucopenia, linfadenopatía.(2)
  • Efectos psiquiátricos:  anormalidades en el sueño, reacciones agresivas, anorexia, ansiedad, confusión, delirio, depresión, labilidad emocional, alucinaciones, impotencia, reacciones maniacas, deficiencia mental, nerviosismo, paranoia, somnolencia, síndrome de retirada.(2)
  • Efectos sobre el aparato reproductor:  incapacidad de eyacular.(2)
  • Efectos respiratorios:  asma, disnea, hipoxia, insuficiencia respiratoria, hemoptisis, tos.(2)
  • Efectos dérmicos:  eritema nodoso, prurito genital, sudoración, dermatitis exfoliativa, ulceración.(2)
  • Reacciones de hipersensibilidad:  urticaria.(2)
  • Efectos renales:  insuficiencia renal aguda, hematuria, función anormal del riñón.(2)
  • Otros:  carcinoma, epistaxis, púrpura, embolismo, flebitis, desorden cerebrovascular.(2)

PRECAUCIONES

  • La seguridad y eficacia del levofloxacino en pacientes pediátricos, adolescentes, (hasta los 18 años), mujeres embarazadas, y durante la lactancia no ha sido bien establecidas.  La administración de levofloxacino en animales inmaduros provoca osteocondrosis.
  • Se recomienda administrar el levofloxacino por vía intravenosa en infusión lenta en un periodo de 60 a 90 minutos dependiendo de la dosis, pues se ha reportado hipotensión luego de la administración rápida.(2)
  • Levofloxacino a pesar de ser más soluble que otras quinolonas, durante el tratamiento es necesario mantener al paciente hidratado para evitar de altas concentraciones del fármaco en la orina.(2)
  • Se debe administrar con cautela a pacientes con desórdenes del SNC ya que puede predisponer a convulsiones.  Se han reportado casos de hipoglucemia o hiperglucemia en pacientes diabéticos que toman este medicamento, por lo que a los diabéticos que reciben levofloxacino se les recomienda evaluar en forma periódica los niveles de glucosa.(2)
  • La administración concomitante de levofloxacino con antiácidos que contengan aluminio o magnesio, también el sucralfato, cationes metálicos como el hierro y preparados multivitamíticos con zinc, interfieren con su absorción gastrointestinal, deben ser administrados dos horas antes o después de la ingesta de levofloxacino.(2)

INTERACCIONES

La administración concomitante de levofloxacino con antiácidos que contengan aluminio o magnesio, también el sucralfato, cationes metálicos como el hierro y preparados multivitamíticos con zinc interfieren con su absorción gastrointestinal.

Los AINE aumentan el riesgo de las quinolonas para estimular el SNC y crisis convulsivas.

Se han reportado casos de hipoglucemia e hiperglucemia en pacientes con fármacos antidiabéticos.(2)

La administración conjunta con la teofilina prolonga la vida media de ésta, por lo que hay que vigilar su concentración plasmática y la aparición de efectos indeseables.

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

En caso de presentarse una sobredosis con levofloxacino se recomienda vaciamiento gástrico e hidratación adecuada.  El levoflaxacino se remueve fácilmente por hemodiálisis o diálisis peritoneal.(2)

CONSERVACIÓN

Conservar protegido de la luz.(2)

POSOLOGÍA

  • Adultos con función renal normal(2)
    • En tabletas o inyección:  250 mg o 500 mg administrados oralmente o por infusión lenta en 60 minutos cada 24 horas o 750 mg [] administrados por infusión lenta en 90 minutos cada 24 horas.

Es necesario realizar un ajuste de dosis a pacientes con insuficiencia renal.(2)

COMERCIALES

LEVOFLOXACINO

FDA:  1996

IESS:  No pertenece

MSP:  No pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Tavanic
Frascos Infusores
LEVOFLOXACINO
500 mg / 100 mL
Aventis
Tabletas 500 mg

BIBLIOGRAFÍA

  1. Mandell G, Petri W. Fármacos antimicrobianos: sulfonamidas, trimetoprim-sufametoxazol, quinolonas y fármacos contra infecciones de vías urinarias. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 679-80, 1132-6.

  2. MDConsult Drug Information. Levofloxacin [web en línea] 2002 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: http://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/3313.html#D003313

  3. Chambers H, Jawetz E. Sulfonamidas, trimetoprim y quinolonas. En: Katzung B, ed. Farmacología Clínica y Básica. 7 ed. México DF: Editorial El Manual Moderno; 1998. pp. 881-3.

  4. Samaniego E. Inhibidores de la girasa: Quinolonas. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de Farmacología Médica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 1272-8.


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