INSULINA LISPRO

Para que sirve , efectos secundarios y adversos


Prospecto e indicaciones



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Recomendaciones

  • Tenga especial cuidado durante el embarazo.
  • Revise siempre que no sea alérgico a ninguno de los componentes de INSULINA LISPRO
  • Recuerda consultar siempre con su médico, la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud.


FARMACOLOGIA
     INSULINA LISPRO

 

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INTRODUCCIÓN

Es el análogo de acción rápida Lys (B28) Pro (B29) de la insulina humana.




De origen recombinante ha demostrado ser equipotente con la insulina regular en términos de ligadura al receptor de insulina y de su efecto en la captación celular de glucosa.(1,2,3)

El efecto hipoglucemiante de la insulina lispro se presenta con mayor rapidez y tiene una menor duración que el de la insulina regular cuando ambas se inyectan por vía subcutanea.(4) Esta diferencia se debe a la baja capacidad de agregación de la insulina lispro en el tejido subcutáneo, lo que hace que retenga su configuración monomérica y se triplique la velocidad de absorción.(1,2)

Las características mencionadas hacen que la insulina lispro administrada inmediatamente antes de una comida sea capaz de mantener la glucosa sanguínea por debajo de 180 mg/dL en las siguientes dos horas, lo que la convierte en una formulación ideal para administrarla con los alimentos. El uso de insulina lispro se ha asociado con una frecuencia menor de hipoglicemia posprandial comparada con la insulina regular.(2,3,4) 

CLASIFICACIÓN

La insulina lispro es una insulina de acción ultracorta.

Para una clasificación de las insulinas en general, ver familia de Insulinas.

FARMACOCINÉTICA

La velocidad de absorción de la insulina lispro por vía subcutanea es tres veces mayor que la de la insulina regular.  Su biodisponibilidad está entre 55% y el 77%,(2) el volumen de distribución es de 0,26 a 0,36 L/kg y la vida media de una hora.(2)

La farmacocinética de la insulina lispro tiene una menor variabilidad entre sujetos y en el mismo individuo comparada con la insulina regular.  Sin embargo, la farmacocinética de la insulina lispro es equivalente a la de la insulina regular cuando se administra por vía intravenosa y su vida media de eliminación es dosis dependiente.  El metabolismo es idéntico al de la insulina regular.(2)

FARMACODINAMIA

Comienza a actuar a los 5 a 15 minutos de administrada.  Su mayor efecto hipoglucemiante ocurre entre las 0,5 a 2 horas y tiene una duración de 4 a 6 horas.  La inyección inmediatamente antes de una comida proporciona un control de la glucemia similar al logrado con la administración de insulina regular 30 minutos antes.(1,3)

INDICACIONES

La insulina lispro es útil para el manejo de la hiperglucemia en pacientes con diabetes mellitus.  Debe ser usada en combinación con otra formulación de insulina de acción más prolongada.(2)  [][][]

SITUACIONES ESPECIALES

Pertenece a la categoría B del embarazo.  No hay estudios controlados adecuados sobre el uso de este fármaco en el embarazo.  Si bien el control de la hiperglucemia materna es beneficioso para el feto, es necesario monitorear con cuidado la glucosa sanguínea, ya que la hipoglucemia de la madre puede ser nociva para el feto.(2)

CONTRAINDICACIONES

No se la debe administrar en caso de hipoglucemia o hipersensibilidad a la insulina lispro o a uno de sus excipientes.(2)

EFECTOS SECUNDARIOS

  • Hipoglucemia:  es la reacción adversa más frecuente de la insulina, que de acuerdo a su gravedad se manifiesta clínicamente por signos neuroglucopénicos (sudación, hambre, parestesias, palpitaciones, temblor, ansiedad, confusión, desvanecimiento, visión borrosa) en caso de hipoglucemias leves a moderadas, o por crisis convulsivas y coma en caso de hipoglucemias severas.(1,2)
  • Alergia a la insulina:  es consecuencia de respuestas inmunológicas a contaminantes menores de las preparaciones de insulina, a agregados de insulina, a insulina desnaturalizada o a sustancias que se añaden a su formulación como protamina, zinc, fenol u otros.  Incluyen:(1)

    • Reacciones cutáneas locales mediadas por IgE.
    • Anafilaxia, angioedema.
    • Desarrollo de resistencia a la insulina debido a anticuerpos IgG.

  • Lipoatrofia (atrofia de la grasa subcutánea en el sitio de inyección de insulina).(1,2)
  • Lipohipertrofia (aumento de los depósitos de grasa subcutánea cerca de los sitios de inyección de insulina).(1,2)
  • Edema generalizado por insulina:  ocurre en diabéticos con hiperglucemia o cetoacidosis grave que se controla con insulina.(1)
  • Hipocalemia.(2)

PRECAUCIONES

Con cualquier preparación de insulina es adecuado el monitoreo habitual de glucosa en cualquier paciente.  No se dispone de información sobre uso de insulina lispro en individuos con falla renal, pero en estos pacientes, tras su administración, se observan niveles plasmáticos más altos, por lo que se debe monitorizar estrechamente la glucosa y ajustar cuidadosamente la dosis.  Una situación similar ocurre en los pacientes con falla hepática.(2)

Puede ser necesario ajustar la dosis de insulina durante una enfermedad aguda o si el paciente cambia su nivel de actividad física o su plan de comidas habituales.(2,3)

El paciente debe ser informado acerca de los riesgos potenciales del uso de insulina así como de la importancia del almacenamiento adecuado del fármaco, de una correcta técnica de inyección, de los síntomas de hipoglucemia y su manejo.(2,4)

No hay evidencia de carcinogenicidad, mutagenicidad ni efectos nocivos sobre la fertilidad.

INTERACCIONES

  1. Con hipoglucemiantes orales y otros fármacos que causan hipoglucemia existe la posibilidad de potenciar el efecto hipoglucemiante de la insulina.  Estos fármacos son los siguientes:(1,2)
  • Hipoglucemiantes orales:

    • Sulfonilureas.
    • Biguanidas.
    • Tiazolidindionas.
    • Inhibidores de la alfaglucosidasa.

  • Otros fármacos con acciones hipoglucemiantes:

    • Antagonistas de los receptores ß adrenérgicos.
    • AINE:  indometacina, naproxeno, salicilatos.
    • Etanol.
    • Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.
    • Antibióticos:  sulbactam/ampicilina, tetraciclina.
    • Quimioterápicos:  sulfonamidas, pentamidina, mebendazol.
    • Otros:  clofibrato, litio, teofilina, calcio, bromocriptina, piridoxina.
  1. Los fármacos que causan hiperglucemia en individuos normales, pueden alterar el control metabólico de la diabetes, contrarrestando las acciones de la insulina.  Puede ocurrir con los siguientes:(1,2,3)
  • Simpaticomiméticos:  adrenalina, agonistas de los receptores ß2 adrenérgicos.

    • Diuréticos.
    • Glucocorticoides.
    • Anticonceptivos orales.
    • Antihipertensivos:  bloqueadores de los canales de calcio, clonidina.
    • Bloqueadores de los receptores H2.
    • Otros:  fenilhidantoína, diazóxido, morfina, heparina, ácido nalidíxico, sulfinpirazona, nicotina, marihuana.

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

La hipoglucemia leve puede ser manejada con ingestión oral de glucosa, mientras que la grave con glucagón subcutáneo o intramuscular o con la infusión de solución de glucosa intravenosa.

CONSERVACIÓN

Debe ser almacenada a una temperatura de 2 °C a 8 °C;  la congelación debe evitarse.  Si la refrigeración es imposible debe mantenerse en un ambiente lo más fresco posible (temperatura inferior a 30 °C) y protegida de la exposición directa a la luz.  Sin refrigeración, en las condiciones mencionadas la insulina se mantiene viable por 28 días.(2)

POSOLOGÍA

Se la administra por vía subcutánea;  el régimen de dosificación debe ser establecido sobre la base de las necesidades metabólicas del paciente, horarios de las comidas y otras variables del estilo de vida.(2)

COMERCIALES

Ver familia de insulinas.

INSULINA LISPRO

FDA:  1996

IESS:  No pertenece

MSP:  No pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Humalog
Inyectable IM-SC
INSULINA LISPRO
40 U.I. / 1 mL
100 U.I. / 1 mL
Eli Lilly Interamerica

* Fármacos no disponibles en el Ecuador, obtenidos de la base farmacéutica de España.

BIBLIOGRAFÍA

  1. Davis S, Granner D. Insulina, fármacos hipoglucemiantes orales y propiedades farmacológicas del páncreas endocrino. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff P, Ruddon R, Goodman A, eds. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 1581-1613.

  2. MDConsult Drug Information. Insulin lispro (human analog) [web en línea] 2001 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde:
    http://home.mdconsult.com/das/drug/view/13080021/1/3293/top?sid=60092377

  3. Hirsch I. Type 1 diabetes mellitus and the use of flexible insulin regimens. American Family Physician [serial en línea] 1999 [visitado el 12 de marzo de 2002]; 60. Disponible en Internet desde:
    http://home.mdconsult.com/das/journal/view/13006516/N/11137422?ja=216761&PAGE
    =1.html&sid=59604468&source=HS,MI

  4. Lorenz RA. Modern insulin therapy for type 1 diabetes mellitus. Primary Care; Clinics in Office Practice [serial en línea] 1999 [visitado el 12 de marzo de 2002]; 26. Disponible en Internet desde:
    http://home.mdconsult.com/das/journal/view/12778551/N/11136905?ja=168479&PAGE
    =1.html&sid=58066925&source=HS,MI


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