IMIPRAMINA

Para que sirve , efectos secundarios y adversos

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Prospecto e indicaciones


Recomendaciones

  • Especial antención con menores de 6 años
  • Tenga especial cuidado durante el embarazo.
  • Revise siempre que no sea alérgico a ninguno de los componentes de IMIPRAMINA
  • Recuerda consultar siempre con su médico, la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud.


FARMACOLOGIA
     IMIPRAMINA

 

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Hafliger y Schindler sintetizaron a finales del decenio de 1940 la imipramina, que está compuesta por la dibenzazepina.  En 1958 Kunh encontró que la imipramina era ineficaz para tranquilizar a los pacientes psicóticos agitados pero que tenían un efecto sobre pacientes deprimidos.(1)

CLASIFICACIÓN

La imipramina pertenece al grupo de los antidepresivos tricíclicos, del grupo de las dibenzazepinas.(1,2)

FARMACOCINÉTICA

La imipramina por vía oral se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, sufre un metabolismo importante de primer paso, su fijación a las proteínas es de aproximadamente del 76% al 95% y su liposolubilidad es alta.  El fármaco se distribuye en una proporción 15 a 30 L/kg.(1,3)

Los antidepresivos tricíclicos se metabolizan por dos vías principales:  transformación del núcleo tricíclico y por alteración de la cadena lateral alifática, la monodesmetilación de las aminas terciarias conduce a la producción de metabolitos activos como la desipramina.(3)

Se debe esperar de dos a tres semanas para que se manifiesten los efectos terapéuticos de los antidepresivos tricíclicos.(1)

FARMACODINAMIA

Los efectos que produce la imipramina se enumeran a continuación:

  • Acciones en el SNC:  dosis terapéuticas de imipramina en personas sanas produce somnolencia, aturdimiento, disminución leve de la presión arterial, efectos anticolinérgicos moderados (boca seca, visión borrosa), dificultades para concentrarse.  Pero la administración del fármaco en pacientes deprimidos produce aumento del ánimo.(1)
  • Acciones en el sueño:  los antidepresivos tricíclicos por su acción sedante es utilizado como hipnótico, por lo que puede resultar útil su administración en el tratamiento inicial de pacientes deprimidos que no duermen bien.  La imipramina incrementa la etapa cuatro del sueño y disminuye el periodo de movimientos oculares rápidos.(1)
  • Acciones en las aminas cerebrales:  la imipramina bloquea la recaptación de la noradrenalina, serotonina y en menor grado la dopamina.(1)
  • Acciones en el sistema nervioso autónomo:  con dosis terapéuticas se ha reportado visión borrosa, boca seca, estreñimiento y retención urinaria, que se producen al inhibir el trasporte de noradrenalina hacia las terminaciones nerviosas adrenérgicas y por el antagonismo de las reacciones muscarínicas colinérgicas y alfa 1 adrenérgica a los neurotransmisores autonómicos.(1)
  • Acciones en el aparato cardiovascular:  a dosis terapéuticas la imipramina produce hipotensión ortostática causado por el bloqueo alfa adrenérgico; taquicardia sinusal leve como consecuencia de la inhibición de la captación de noradrenalina así como el bloqueo de los receptores muscarínicos.  También se produce cambios en el EKG como inversión o aplanamiento de las ondas T y pruebas de tiempo de conducción prolongados a todos los niveles del sistema de conducción intracardiaco.(1)

TOLERANCIA Y DEPENDENCIA FÍSICA

El uso crónico de imipramina puede desarrollar alguna tolerancia a la sedación y a los efectos autonómicos.(1)

Se puede presentar dependencia física luego de interrumpir repentinamente los antidepresivos tricíclicos en dosis altas presentando:  malestar, escalofríos, coriza y mialgias.(1)

INDICACIONES

  • Depresión.(2) [] [] []
  • Enuresis de la infancia.(2)
  • Ataques de pánico.(1,3)
  • Indicaciones no aprobadas por la FDA:  distimia, bulimia, dolor crónico neurológico.(3)

SITUACIONES ESPECIALES

Categoría D para su uso durante el embarazo.(2)

CONTRAINDICACIONES

  • La imipramina esta contraindicada con el uso concomitante de inhibidores de la monoaminooxidasa, porque produce crisis hiperpiréticas y severas convulsiones.(2)
  • El fármaco esta contraindicado en pacientes en recuperación de un infarto agudo de miocardio.(2)
  • En pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco.(2)

EFECTOS SECUNDARIOS

  • Reacciones de hipersensibilidad:  rash de la piel, petequias, urticaria, prurito, fotosensibilidad, fiebre medicamentosa.(2)
  • Efectos cardiovasculares:  hipotensión ortostática, taquicardia, palpitaciones, infarto miocárdico, arritmias, bloqueo cardiaco, cambios en el EKG, precipitación de la insuficiencia cardiaca congestiva.(2)
  • Efectos siquiátricos:   confusión con alucinaciones, desorientación, ansiedad, agitación, delusión, insomnio, hipomanía, exacerbación de la psicosis.(2)
  • Efectos neurológicos:  hormigueo, parestesia de las extremidades, síntomas extrapiramidales, incoordinación, ataxia, temblores, neuropatía periférica, convulsiones, alteraciones en el EEG, tinitus.  Los efectos anticolinérgicos son boca seca, visión borrosa, retención urinaria, constipación, íleo paralítico.(2)
  • Efectos hematológicos:  depresión de la médula ósea incluyendo agranulocitosis, eosinofilia, púrpura, trombocitopenia.(2)
  • Efectos gastrointestinales:  náusea, vómito, anorexia, diarrea.(2)
  • Efectos endocrinológicos:  ginecomastia en hombres, y galactorrea en mujeres, incremento o disminución de la libido, impotencia.(2) []

PRECAUCIONES

Se aconseja interrumpir gradualmente la administración del antidepresivo tricíclico durante una semana o más.(2)

En pacientes que están recibiendo inhibidores de la MAO, para iniciar el tratamiento con imipramina es necesario interrumpir los inhibidores de la MAO por un mínimo de 14 días.  La imipramina se inicia con dosis bajas y se incrementará gradualmente.(2)

Los pacientes que reciben imipramina deben ser advertidos de que pueden producirse:  visión borrosa, somnolencia y otros síntomas del SNC, en cuyo caso no deben manejar vehículos, operar maquinaria o desarrollar cualquier actividad que requiera una actitud alerta.(2)

Se deben tomar precauciones en pacientes con:

  • Pacientes con enfermedad cardiovascular por la posibilidad de producir defectos en la conducción, arritmias, insuficiencia cardiaca congestiva, infarto y taquicardia.(2)
  • Pacientes con incremento de la presión intraocular, historia de retención urinaria, historia de glaucoma de ángulo cerrado por las propiedades anticolinérgicas del fármaco.(2)
  • Pacientes hipertiroideos o con medicación tiroidea por la posibilidad de toxicidad cardiovascular.(2)
  • Pacientes con historia de convulsiones porque la imipramina puede disminuir el umbral de las convulsiones.(2)
  • Pacientes que reciben guanetidina, clonidina o agentes similares, por que se pueden bloquear los efectos farmacológicos de estos fármacos.(2)
  • Pacientes que reciben metilfenidato, puede inhibir el metabolismo de la imipramina, por lo que se requiere un ajuste de dosis cuando se administra concomitantemente.(2)
  • En los pacientes con patología hepática se recomienda el monitoreo periódico de los niveles enzimáticos hepáticos.(2)

INTERACCIONES

La imipramina tiene diversas interacciones farmacológicas:

  • La unión a proteínas plasmáticas puede reducirse por competencia con los siguientes fármacos:  fenilhidantoína, fenilbutasona, ácido salicílico, aminopirina, escopolamina y fenotiazina.(1)
  • La imipramina al ser metabolizado por el sistema enzimático del hígado se encuentran las siguientes interacciones:

    • Pueden potenciar los efectos antidepresivos tricíclicos los neurolépticos, metilfenidato, algunos esteroides como los anticonceptivos orales.(1)
    • Pueden aumentar el metabolismo hepático de los antidepresivos tricíclicos, los barbitúricos y los anticonvulsivantes.(1)
    • El uso concomitante de fluoxetina con fármacos antidepresivos tricíclicos, provoca valores tóxicos de los fármacos antidepresivos tricíclicos.(1)
  • La imipramina aumenta la depresión causada por los efectos del alcohol.(1)
  • Se aconseja observar a los pacientes que usan medicamentes antiparkinsonianos, antimuscarínicos, fármacos antipsicóticos de baja potencia (clozapina y tioridazina) con antidepresivos tricíclicos por su efecto anticolinérgico.(1)
  • La imipramina tiene interacciones peligrosas con las aminas biógenas como la noradrenalina.(1)
  • Los medicamentos tricíclicos pueden bloquear la acción antihipertensora de la clonidina.(1)
  • La administración simultánea de inhibidores de la MAO con fármacos tricíclicos puede producir hiperpirexia, convulsiones y coma.(1)

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

Se ha reportado que los niños son más sensibles que los adultos a una sobredosis aguda.(2)

Los signos y síntomas dependen de la cantidad de fármaco absorbido, de la edad del paciente, y el intervalo entre la ingestión y el inicio del tratamiento.(2)

Los niveles de imipramina en sangre y orina no reflejan la severidad del envenenamiento.(2)

Los efectos neurológicos incluyen somnolencia, estupor, coma, ataxia, agitación, hipereflexia, rigidez muscular, movimientos atetoides, coreicos y convulsiones, los efectos cardiacos incluyen arritmia, taquicardia, alteraciones en la conducción en el EKG y signos de insuficiencia cardiaca, depresión respiratoria, cianosis, hipotensión, shock, vómito, hiperpirexia, midriasis, diaforesis.(2)

El tratamiento incluye:

  • Medidas de soporte básico.(2)
  • Los pacientes con anormalidades en el EKG necesitan monitoreo cardiaco contínuo.(2)
  • Lavado gástrico lo más pronto posible.(2)
  • El uso de carbón activado puede reducir la absorción de imipramina.(2)
  • Minimizar la estimulación externa para reducir la tendencia a convulsiones.  Si son necesarios los anticonvulsivantes el diazepam y la fenitoína pueden ser útiles.(2)
  • La hiperpirexia puede ser controlada por medios externos.(2)
  • Se ha reportado como ineficaces la hemodiálisis, la diálisis peritoneal, transfusiones y diuresis forzada, por la rápida fijación de la imipramina a los tejidos.(2)
  • El uso de fisostigmina salisato ha sido empleado como último recurso para manifestaciones anticolinérgicas severas reversibles del SNC, pero pueden ser utilizadas rutinariamente si se induce convulsiones o crisis colinérgicas.(2)

CONSERVACIÓN

Mantenimiento tanto para ampollas como tabletas a una temperatura de 15 ºC a 30 ºC (59 ºF a 86 ºF).(2)

POSOLOGÍA

  1. Depresión(2)

·        Adultos

      • Pacientes hospitalizados:  inicialmente 100 mg/día dividos en dosis, incrementar a 200 mg/día como se requiera.  Si no responde después de 2 semanas , incrementar a 250 a 300 mg/día.
      • Pacientes ambulatorios:  inicialmente 75 mg/día incrementado a 150 mg/día.  Dosis sobre 200 mg/día no son recomendadas.  Mantener entre 50 a 150 mg/día.
      • Adolescentes y pacientes geriátricos:  inicia 30 a 40 mg/día, no es necesario exceder de 100 mg/día.
  1. Enuresis en la infancia(2)

·        Niños de 6 años o mayores:  se inicia con 25 mg/día, una hora antes de dormir, si no existe respuesta adentro de una semana, incrementar la dosis a 50 mg cada noche en niños de menos de 12 años, los niños mayores de 12 años pueden recibir 75mg.

NOTA:  Una dosis diaria mayor de 75 mg no aumenta la eficacia y tiende a incrementar los efectos adversos.

·        La eficacia y seguridad de la imipramina para enuresis nocturna en niños menores de 6 años no se ha establecido.

COMERCIALES

IMIPRAMINA

 

FDA: 1959

IESS: Si pertenece

MSP: No pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Tofranil*
Grageas
IMIPRAMINA
25 mg / 10 mg
Novartis

* Fármaco no disponible en Ecuador

BIBLIOGRAFÍA

  1. Baldessarini R. Fármacos y tratamiento de los trastornos  psiquiátricos, depresión y manía.  En: Harman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 460-75.

  2. MDConsult. Drug Information: Imipramine hydrochloride [web en línea] 2002 [visitado el 18 de septiembre de 2002].  Disponible en Internet desde: http://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/1525.html 

  3. Potte W, Hllister L. Antidepresivos. En: Katzung B, ed. Farmacología Clínica y Básica. 7 ed. México, DF: Manual Moderno, 1998. pp. 564-75.



Glosario
  1. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.


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