INTRODUCCIÓN

Es una progestina sintética de tercera generación, que tiene una actividad androgénica menor que las progestinas anteriores, se utiliza como anticonceptivo oral.⁽²⁾ []

Es un derivado del norgestrel.⁽²⁾ []

Se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal, su biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 99%.  La concentración plasmática máxima se alcanza en 1 ó 2 horas y es de alrededor de 2-6 ng/mLl.

Se liga fundamentalmente a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG), entre un 50% y un 70%, y en menor medida a la albúmina.  Sólo 1% a 2% del total de la concentración de la droga, se encuentra presente como esteroide libre.

El volumen aparente de distribución es de 0,7 - 1,4 L/kg.

La tasa sérica metabólica promedio de depuración es de 0,8 - 1,0 mL/min/kg.  Cuando se coadministra con etinilestradiol, el gestodeno no muestra ningún efecto significativo sobre la farmacocinética del etinilestradiol.

Los niveles séricos disminuyen en dos fases.  La vida media terminal es de aproximadamente 17-20 horas.  Los metabolitos se excretan en mayor proporción en la orina, que en las heces.  La vida media de excreción es de alrededor de un día.⁽¹⁾ []

Su mecanismo de acción principal en la anticoncepción, es la inhibición de la ovulación. Produce además cambios en las características físicas del moco cervical, lo que imposibilita la penetración de los espermatozoides al útero.⁽¹⁾

Se lo utiliza como un anticonceptivo oral hormonal y, como tratamiento en trastornos del ciclo menstrual.⁽¹⁾

Este medicamento no debe administrarse a mujeres embarazadas, porque produce en un elevado porcentaje, alteraciones en el feto.  El gestodeno pasa a la leche materna en cantidades significativas, por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia.  Este fármaco no esta aprobado por la FDA por lo cual no consta dentro de las diferentes categorías, para la administración de fármacos durante el embarazo.⁽²⁾ []

Hipersensibilidad a alguno de los componentes del producto; embarazo o sospecha de embarazo; alteraciones severas del funcionamiento hepático; ictericia en embarazos anteriores; otros tipos de ictericia (síndrome de Dubin Johnson y de Rotor); tumores de hígado o antecedentes de los mismos.

Presencia de procesos trombóticos o embólicos arteriales o venosos, o antecedentes de los mismos, así como, predisposición a que se presenten estos procesos, debido a alteraciones de la coagulación o enfermedades cardiacas.

Porfiria; anemia de células falciformes; neoplasias dependientes de esteroides sexuales, como por ejemplo cáncer de mama o endometrio, actuales o previamente conocidas o sospechadas; diabetes mellitus grave, con alteraciones de los vasos sanguíneos; trastornos del metabolismo de las grasas; antecedentes de herpes en el embarazo; pérdida de audición en embarazos anteriores; hemorragias vaginales de causa desconocida.⁽⁴⁾ []

De acuerdo con el estado actual de conocimientos, no puede descartarse que el empleo de anticonceptivos hormonales se asocie a un mayor riesgo de sufrir accidentes cardiovasculares (tromboembolismo arterial o venoso).  Este riesgo parece aumentar con la edad y el consumo de tabaco.

Se debe usar con precaución en pacientes que presenten:  diabetes mellitus; presión arterial alta; venas varicosas o flebitis; pérdida de la audición; esclerosis múltiple; epilepsia; alteraciones renales; enfermedades cardíacas o  cerebrales; sobrepeso; quistes de mama; antecedentes de depresión grave; lupus eritematoso sistémico; fibromas de útero; migraña.⁽⁵⁾

La acción del fármaco se puede alterar con  algunos antibióticos (ampicilina, rifampicina), con la griseofulvina, la fenitoína, el fenobarbital y la carbamazepina.

En el caso de la administración de alguno de estos medicamentos, deberá emplearse adicionalmente otro método anticonceptivo no hormonal, durante el tratamiento y hasta 7 días después de suspenderlo. 

Si estos 7 días coinciden con el final del envase, el siguiente envase debe comenzarse sin interrupción.  En tal caso, no es de esperar que se produzca  hemorragia menstrual hasta el final del segundo envase. 

Si no se presentara, hay que confirmar la ausencia de embarazo antes de comenzar el envase siguiente. 

Cuando se administre rifampicina, se tomarán precauciones anticonceptivas adicionales durante 4 semanas después de haber terminado el tratamiento, incluso si este fue de corta duración.

Los anticonceptivos pueden producir disminución de la tolerancia a la glucosa.^(1,3) []

Al ser un progestágeno, la sobredosis de este medicamento es muy similar a la causada por fármacos de esta familia como:  náusea; vómito; sangrado vaginal por deprivación.^(1,4) []

• Mantener el medicamento en un lugar fresco, sin humedad, lejos de fuentes de calor y luz directas.
• No dejar al alcance de los niños.⁽⁴⁾

La dosis utilizada de gestodeno es de 0,075 mg, en combinación con un componente estrogénico, se debe tomar un comprimido diario hasta el final del envase.⁽¹⁾

1. Schering. Mirelle [web en línea] 2001 [visitado el 1 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: http://www.schering.com.ar/index/Productos/Docs/Mirelle.doc

2. Navarro H, Morera J. Dirección General de Farmacia y Productos Sanitarios. Información de medicamentos. Los anticonceptivos orales: criterios de selección, utilización y manejo [web en línea] 2001 [visitado el 1 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: http://www.msc.es/farmacia/infmedic/documentos/anticonc.htm

3. Scwartz J. The Journal of Gender Specific Medicine. Oral Contraceptive Therapy in Women: Drug Interactions and Unwanted Outcomes [web en línea] 2000 [visitado el 28 de febrero de 2002]. Disponible en Internet desde: http://www.mmhc.com/jgsm/articles/JGSM9911/pharm.html

4. MedicDirect. Contraception [web en línea] 2001 [visitado el 28 de febrero de 2002]. Disponible en Internet desde: http://www.medicdirect.co.uk/videos/default.ihtml?pid=325&step=4

5. Ryans Pharmacy. Contraceptives [web en línea] 2001 [visitado el 28 de febrero de 2002]. Disponible en Internet desde: http://www.ryanpharm.com/contrace1centre.htm