La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación
es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
Es una progestina sintética de tercera generación, que tiene una actividad
androgénica menor que las progestinas anteriores, se utiliza como anticonceptivo oral.(2) []
ClasificaciÓn
Es un derivado del norgestrel.(2) []
FarmacocinÉtica
Se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal, su
biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 99%.La concentración plasmática máxima se alcanza
en 1 ó 2 horas y es de alrededor de 2-6 ng/mLl.
Se liga fundamentalmente a la globulina fijadora de hormonas sexuales
(SHBG), entre un 50% y un 70%, y en menor medida a la albúmina. Sólo 1% a 2% del
total de la concentración de la droga, se encuentra presente como esteroide libre.
El volumen aparente de distribución es de 0,7 – 1,4 L/kg.
La tasa sérica metabólica promedio de depuración es de 0,8 – 1,0 mL/min/kg.Cuando
se coadministra con etinilestradiol, el gestodeno no muestra ningún efecto significativo sobre la
farmacocinética del etinilestradiol.
Los niveles séricos disminuyen en dos fases. La vida media terminal es de
aproximadamente 17-20 horas.Los metabolitos se excretan en mayor proporción en la orina, que en las
heces. La vida media de excreción es de alrededor de un día.(1) []
Farmacodinamia
Su mecanismo de acción principal en la anticoncepción, es la inhibición de la
ovulación. Produce además cambios en las características físicas del moco cervical, lo que
imposibilita la penetración de los espermatozoides al útero.(1)
Indicaciones
Se lo utiliza como un anticonceptivo oral hormonal y, como tratamiento en
trastornos del ciclo menstrual.(1)
Situaciones especiales
Este medicamento no debe
administrarse a mujeres embarazadas, porque produce en un elevado porcentaje, alteraciones en el
feto.El gestodeno pasa a la leche materna en cantidades significativas, por lo que no se recomienda
su uso durante la lactancia.Este fármaco no esta aprobado por la FDA por lo cual no
consta dentro de las diferentes categorías, para la administración de fármacos durante el
embarazo.(2) []
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a alguno de los componentes del producto; embarazo o sospecha de
embarazo; alteraciones severas del funcionamiento hepático; ictericia en embarazos
anteriores; otros tipos de ictericia (síndrome de
Dubin Johnson y de Rotor); tumores de hígado o antecedentes de los mismos.
Presencia de procesos trombóticos o embólicos arteriales o venosos, o antecedentes
de los mismos, así como, predisposición a que se presenten estos procesos, debido a alteraciones de
la coagulación o enfermedades cardiacas.
Porfiria; anemia de células falciformes; neoplasias dependientes de esteroides
sexuales, como por ejemplo cáncer de mama o endometrio, actuales o previamente conocidas o
sospechadas; diabetes
mellitus grave, con alteraciones de los vasos sanguíneos; trastornos del metabolismo de las
grasas; antecedentes de herpes en el embarazo;
pérdida de audición en embarazos anteriores; hemorragias vaginales de causa
desconocida.(4) []
Efectos secundarios
Precauciones
De acuerdo con el estado actual de conocimientos, no puede descartarse que el
empleo de anticonceptivos hormonales se asocie a un mayor riesgo de sufrir accidentes
cardiovasculares (tromboembolismo arterial o venoso).Este riesgo parece aumentar con la edad y el
consumo de tabaco.
Se debe usar con precaución en pacientes que presenten: diabetes mellitus; presión
arterial alta; venas varicosas o flebitis; pérdida de la audición; esclerosis múltiple; epilepsia;
alteraciones renales; enfermedades cardíacas o cerebrales; sobrepeso; quistes de mama; antecedentes
de depresión grave; lupus eritematoso sistémico; fibromas de útero; migraña.(5)
Interacciones
La acción del fármaco se puede alterar con algunos antibióticos (ampicilina,
rifampicina), con la griseofulvina, la fenitoína,el fenobarbital y la
carbamazepina.
En el caso de la administración de alguno de estos medicamentos, deberá emplearse
adicionalmente otro método anticonceptivo no hormonal, durante el tratamiento y hasta 7 días después
de suspenderlo.
Si estos 7 días coinciden con el final del envase, el siguiente envase debe
comenzarse sin interrupción.En tal caso, no es de esperar que se produzca hemorragia menstrual hasta
el final del segundo envase.
Si no se presentara, hay que confirmar la ausencia de embarazo antes de comenzar el
envase siguiente.
Cuando se administre rifampicina, se tomarán precauciones anticonceptivas
adicionales durante 4 semanas después de haber terminado el tratamiento, incluso si este fue de
corta duración.
Los anticonceptivos pueden producir disminución de la tolerancia a la
glucosa.(1,3) []
Sobredosis, toxicidad y tratamient
Al ser un progestágeno, la
sobredosis de este medicamento es muy similar a la causada por fármacos de esta familia como:náusea;
vómito; sangrado vaginal por deprivación.(1,4) []
ConservaciÓn
- Mantener el medicamento en un
lugar fresco, sin humedad, lejos de fuentes de calor y luz directas.
- No dejar al alcance de los niños.(4)
PosologÍa
La dosis utilizada de gestodeno es de 0,075 mg, en combinación con un componente
estrogénico, se debe tomar un comprimido diario hasta el final del envase.(1)
Comerciales
GESTODENO |
FDA: No existe registro |
IESS: No pertenece |
MSP: No pertenece |
Nombre
Comercial | Presentación | Componente(s) | Concentración | Casa
Farmacéutica |
Femiane | Grageas | GESTODENO
ETINILESTRADIOL | 0,075 mg
0,020 mg | Schering
Ecuatoriana |
Gynera | Grageas | GESTODENO
ETINILESTRADIOL | 0,075 mg
0,03 mg |
Gynera CD | Grageas | GESTODENO
ETINILESTRADIOL | 0,075 mg
0,03 mg
SIN PRINCIPIO ACTIVO |
Harmonet | Grageas | GESTODENO
ETINILESTRADIOL | 21mg | Wyeth-Lederle
International |
Minulet | Grageas | GESTODENO
ETINILESTRADIOL | 75mg
30mg | Wyeth-Lederle
International |
BibliografÍa
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de 2002]. Disponible en Internet desde:
https://www.schering.com.ar/index/Productos/Docs/Mirelle.doc
- Navarro H, Morera J. Dirección General de Farmacia y Productos Sanitarios. Información
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línea] 2001 [visitado el 1 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde:
https://www.msc.es/farmacia/infmedic/documentos/anticonc.htm
- Scwartz J. The Journal of Gender
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en línea] 2000 [visitado el 28 de febrero de 2002]. Disponible en Internet desde:https://www.mmhc.com/jgsm/articles/JGSM9911/pharm.html
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