GENTAMICINA

Para que sirve , efectos secundarios y adversos


Prospecto e indicaciones



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Información adicional

  • Tenga especial cuidado durante el embarazo.
  • Revise siempre que no sea alérgico a ninguno de los componentes de GENTAMICINA
  • Recuerda consultar siempre con su médico, la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud.





FARMACOLOGIA
     GENTAMICINA

 

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente.

La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.


INTRODUCCIÓN

La gentamicina es un antibiótico de amplio espectro, que se deriva de especies del Micromonospora purpurea.  Este fármaco fue estudiado y descrito en 1963 por Weinstein y colaboradores y en 1964 fue aislado y purificado por Rosselot y colaboradores.(1)

CLASIFICACIÓN

La gentamicina pertenece al grupo de los antibióticos aminoglucósidos.(1)

FARMACOCINÉTICA

La absorción de los aminoglucósidos por vía gastrointestinal es pobre y se elimina en su totalidad por las heces.  La absorción es buena luego de su administración intramuscular y se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas, en 30 a 90 minutos.  Cuando se administra por vía IV , después de un corto período, alcanza concentraciones plasmáticas similares a las obtenidas después de la administración IM.(2)

Los aminoglucósidos no entran con facilidad en la célula y no alcanzan concentraciones útiles ni en el SNC ni en el ojo, no así en la corteza renal, donde la concentración es alta.

 En LCR llega al 20% de la concentración plasmática, únicamente cuando las meninges están inflamadas y, en caso de meningitis en los recién nacidos, las concentraciones del fármaco pueden ser mayores.(2)

En las secreciones, la concentración es moderada, mientras que en el líquido pleural y sinovial logra concentraciones del 50% al 90%.(2)

La eliminación de los aminoglucósidos se realiza por los riñones y por lo tanto tendrá relación con la depuración de creatinina.(2)

La vida media de estos fármacos es de dos a tres horas pero puede llegar a 24 o 48 horas, en pacientes con alteraciones renales.(2)

La hemodiálisis elimina el fármaco, en forma parcial e irregular y la diálisis peritoneal es aún menos eficaz.  Pacientes con insuficiencia renal necesitan ajuste de la dosis.(2)

La gentamicina existe también para administración tópica e intratecal.(2)

FARMACODINAMIA

Los aminoglucósidos penetran la membrana externa de las bacterias, mediante difusión pasiva y luego, atraviesan la membrana interna por transporte de electrones, este transporte necesita de energía.  Para que el fármaco ingrese al interior de la bacteria se necesita un potencial negativo en el interior.(1,2)

El ingreso del antibiótico al interior de la bacteria,  se ve influenciado por muchos factores:  disminuye por pH extracelular bajo, hiperosmolaridad, anaerobiosis (Ej: absceso), concentración  de Ca++ y Mg++;  aumenta, por influencia de otros fármacos que actúan en la pared celular (penicilina, vancomicina) y producen sinergismo.(1,2)

Los aminoglucósidos una vez que atraviesan la membrana citoplasmática se ligan a las subunidades 30S, de los ribosomas bacterianos e inhiben la síntesis de proteínas de tres maneras:(1,2)

  • Interfieren con la iniciación de la formación del péptido.(1,2)
  • Producen una lectura errónea del RNAm, creando proteínas no funcionales o tóxicas debido a la incorporación incorrecta de aminoácidos en la cadena peptídica.(1,2)
  • Desdoblan los polisomas en monosomas no funcionales.(1,2)

Este efecto es irreversible y letal para la célula bacteriana.

La gentamicina es un antibiótico de amplio espectro, eficaz contra los siguientes microorganismos:(3)

  • Escherichia coli.
  • Especies de Proteus(indol-positivos e indol-negativos).
  • Pseudomona aeruginosa.
  • Especies del grupo de Klebsiella-Enterobacter-Serratia.
  • Especies de Citrobacter.
  • Especies de Stafilococcus  (incluyendo las cepas penicilino y meticilino resistentes).
  • Especies de Salmonella y Shigella. []

RESISTENCIA

Se conocen tres mecanismos de resistencia para los aminoglucósidos:(2)

  • El microorganismo puede producir enzimas que inactivan el fármaco por fosforilación, adenilación o  acetilación, de grupos hidroxilo o aminoespecíficos.  Estas enzimas se obtienen por información genética, ya sea por conjugación o transferencia de DNA, comandadas por plásmidos o factores de transferencia de resistencia.
  • Bloqueando el ingreso del fármaco al interior de la célula, lo cual se produce por mutación y supresión de la purina y de proteínas involucradas en el transporte y mantenimiento del gradiente eléctrico.
  • Alteración en el receptor 30S, por mutación cromosómica.

Las siguientes bacterias son resistentes a los aminoglucósidos:

  • Streptococcus pneumonia y otras especies de estreptococo en particular los del grupo D.(3)
  • Organismos anaerobios como Bacteroides o Clostridium.(3)

INDICACIONES

La gentamicina está indicada en infecciones causadas por bacterias resistentes a otros fármacos como:  Pseudomona aeruginosa, especies de Proteus (indol-positivo y indol-negativo), Escherichia coli ,especies de Klebsiella-Enterobacter-Serratia ,especies de Citrobacter, y especies de Stafilococcus (coagulasa-positiva y coagulasa-negativa).

Además, este antibiótico se utiliza con otros para mejorar su eficacia.(3)

De tal manera que son útiles en:

  • Infección de las vías urinarias.(1)
  • Neumonía.(1)
  • Meningitis.(1)
  • Peritonitis.(1)
  • Infecciones por organismos Gram positivos.(1)
  • Sepsis.(1)
  • Infecciones focalizadas.(1) []

SITUACIONES ESPECIALES

La gentamicina pertenece a la  categoría C, para su uso durante el embarazo.(3)

CONTRAINDICACIONES

La gentamicina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al fármaco o a la familia de los aminoglucósidos.(3)

EFECTOS SECUNDARIOS

  • Reacciones de hipersensibilidad:  urticaria, edema laríngeo, reacciones anafilácticas.(3)
  • Efectos neurológicos:  cefalea, mareo, letargia, confusión, trastornos visuales.(3)
  • Efectos renales:  nefrotóxicos en el 5% a 25% de los pacientes, en el tratamiento de 3 a 5 días.(3) []
  • Efectos sobre los órganos de los sentidos:  ototoxicidad irreversible (1% al 5% en personas que reciben el fármaco por más de cinco días), causada por disfunción vestibular y pérdida de la audición.(3)
  • Efectos hematológicos:  púrpura, anemia, granulocitopenia, agranulocitosis, eosinofilia, trombocitopenia, leucopenia.(3)
  • Efectos hepáticos:  aumento de las transaminasas, hepatomegalia transitoria.(3)
  • Efectos hidro-eléctrolíticos:  disminución de los niveles séricos de Na+,K+, Ca++.(3)
  • Efectos cardiovasculares:  hipotensión e hipertensión.(3)
  • Efectos gastrointestinales:  náusea, vómito, sialorrea, estomatitis.(3)
  • Efectos músculo esqueléticos:  dolor articular.(3)
  • Efectos respiratorios:  fibrosis pulmonar.(3)

PRECAUCIONES

  • La gentamicina no está indicada en el tratamiento inicial de episodios no complicados de infección de las vías urinarias, a menos que los organismos causantes de esta infección, sean susceptibles a este antibiótico.(2,3) 
  • La gentamicina no debe ser utilizada como fármaco único para el tratamiento de infecciones causadas por estafilococo, debido a que puede  aparecer  resistencia, rápidamente.(2,3) 
  • Se recomienda vigilar las concentraciones séricas de getamicina y la función renal cuando se administra el fármaco por más de 7 días.(2,3) 
  • En pacientes con insuficiencia renal es necesario realizar un ajuste de la dosis.(2,3)

INTERACCIONES

La administración concomitante de gentamicina con amikacina, kanamicina, netilmicina, sisomicina, estreptomicina, tobramicina, anfotericina B, cefalotina, vancomicina, clyclosporina, metoxiflurano, enflurane, AINE, así como las radiografías con medios de contraste, aumentan la nefrotoxicidad.

La administración del fármaco con furosemida, bumetanide y ácido etacrínico, aumentan la ototoxicidad. 

El éter o agentes bloqueadores neuromusculares, en anestesia, administrados con el antibiótico, pueden producir apnea y parálisis respiratoria.(4)

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

En caso de producirse sobredosis o toxicidad, se recomienda la hemodiálisis para remover el fármaco.  En los recién nacidos se puede considerar la transfusión de sangre, como tratamiento.(3)

CONSERVACIÓN

Conservar a una temperatura entre  2 ºC a 30 ºC (36 ºF a 86 ºF).(3)

POSOLOGÍA

  • Dosis para pacientes con función renal normal IM o IV.(3)
  • Niños:  6 a 7,5 mg/kg/día.  (2,0 a 2,5 mg/kg administrados cada 8 horas.)
  • Infantes y neonatos:  7,5 mg/kg/día (2,5 mg/kg administrados cada 8 horas.)
  • Prematuros o neonatos a término de una semana o menos:  5 mg/kg/día (2,5 mg/kg administrados cada 12 horas.)
  • Adultos:  3 mg/kg/día, administrados en tres dosis iguales cada 8 horas, en dos dosis iguales cada 12 horas, o en una sola dosis al día.

COMERCIALES

GENTAMICINA

 

FDA: 1981

IESS: Sí pertenece

MSP: Sí pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Biogenta
Ampollas
GENTAMICINA
160 mg / 2 mL
80 mg
Chalver
Biogenta Oftálmica
Gotas
GENTAMICINA
0.3% / 5 mL
Generextra
Dispagent
Frasco Gotero
GENTAMICINA
5 mg / 1 mL
Ciba-Vision
Pomada Oftálmica 5 mg / 1 g
Garamicina
Ampollas
GENTAMICINA
20 mg / 2 mL
80 mg / 2 mL
White
Garamicina 160
Ampollas
GENTAMICINA
160 mg / 2mL
Garamicina 280
Ampollas
GENTAMICINA
280 mg / 2 mL
Garamicina Crema
Crema
GENTAMICINA
1 mg / 1 g
Garamicina Oftálmica
Solución Oftálmica
GENTAMICINA
3 mg / 1 mL
Ungüento  Oftálmico 3 mg / 1 g
Genbexil
Ampollas
GENTAMICINA
10 mg / 40 mg
80 mg / 160 mg
Life
Gentamax
Ampollas
GENTAMICINA
160 mg / 80 mg
20 mg
Acromax
Crema 1 mg / 1 g
Gentamax 280
Ampollas
GENTAMICINA
280 mg / 2 mL
Acromax
Gentamicina
Ampollas
GENTAMICINA
160 mg / 2 mL
80 mg / 2 mL
Bristol Myers
Gentamicina Farmandina
Ampollas
GENTAMICINA
160 mg / 1
80 mg / 5
Farmandina
Gentamicina Genfar
Ampollas
GENTAMICINA
160 mg / 2 mL
80 mg / 2 mL
Genfar
Gentamicina MK
Ampollas
GENTAMICINA
40 mg / 1 mL
160 mg / 2 mL
80 mg / 2 mL
20 mg / 2 mL
McKesson
Gentrax
Ampollas
GENTAMICINA
160 mg / 2 mL
Genamérica
Ikatin-80
Ampollas
GENTAMICINA
80 mg / 2 mL
Comerciosa
Oftagen
Solución Oftálmica
GENTAMICINA
3 mg / 1 mL
Saval
Ungüento  Oftálmico 3 mg / 1 g
Servigenta
Ampollas
GENTAMICINA
80 mg
Biochemie
Bicorpan
Crema
TOLNAFTATO
BETAMETASONA
GENTAMICINA
10 mg / 1 g
0,5 mg / 1 g
1 mg / 1 g
Gutis
Clomazol Compuesto
Tubo
CLOTRIMAZOL
GENTAMICINA
PREDNISOLONA
15 g
ECU
Diprogenta
Crema
BETAMETASONA
GENTAMICINA
0,5 mg / 1 g
1 mg / 1 g
Profesa
Garasone
Solución Oftálmica


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