FLUCONAZOL

Para que sirve , efectos secundarios y adversos

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Prospecto e indicaciones


Recomendaciones

  • Tenga especial cuidado durante el embarazo.
  • Revise siempre que no sea alérgico a ninguno de los componentes de FLUCONAZOL
  • Recuerda consultar siempre con su médico, la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud.


FARMACOLOGIA
     FLUCONAZOL

 

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Es un antimicótico triazólico sistémico, cuya molécula corresponde a un bistriazol fluorado.  Los triazoles sistémicos se metabolizan con mayor lentitud y tienen menor efecto en la síntesis de esteroles, en el humano, que los imidazoles.(1) 

El fluconazol además, se diferencia de los otros azoles por su amplia distribución en el líquido cefalorraquídeo y por su hidrosolubilidad, que permite la administración intravenosa.  Presenta una excelente biodisponibilidad por vía oral.  El fármaco además tiene menos interacciones farmacológicas y una ventana terapéutica más amplia, lo que permite una mayor dosificación que con otros azoles.(2)

CLASIFICACIÓN

El fluconazol es un antimicótico que pertenece a la familia de los azoles, y dentro de esta, al subgrupo de los triazoles.(1)

FARMACOCINÉTICA

La farmacocinética del fluconazol es similar, tanto si se administra por vía intravenosa como por vía oral.  La biodisponibilidad oral es del 90%, en individuos sanos.  Los niveles plasmáticos máximos, se logran de una a dos horas después de la ingestión oral y la vida media de eliminación es de aproximadamente 30 horas.  Las concentraciones del estado estable del fármaco, en el  plasma, se logran luego de cinco a diez días de administración oral de 50 a 400 mg/día, aunque se puede lograr concentraciones similares a las del estado estable, si se administra una dosis de carga el primer día, que corresponda al doble de la dosis usual.(3)

El volumen de distribución del fármaco, es aproximadamente igual al las del agua corporal total.  La ligadura a las proteínas del plasma es baja (11% – 12%).  El fluconazol penetra bien todos los líquidos y tejidos corporales, incluyendo el líquido cefalorraquídeo, en donde se logran concentraciones correspondientes al 80% de las plasmáticas.(3)

El fármaco se elimina principalmente por excreción renal, encontrándose en la orina en un 80% en forma inalterada y en un 11% como metabolitos.  Su vida media se prolonga en la insuficiencia renal, lo que obliga a reducir la dosis, en estos casos.(3)

FARMACODINAMIA

El fluconazol es un inhibidor altamente selectivo de la esterol 14-α-desmetilasa de los hongos, que corresponde a un sistema de enzimas, que depende del citocromo P450 microsomal.(1)  La desmetilación de las células de los mamíferos es mucho menos sensible a la acción del fluconazol.(4)  De esta manera el fármaco altera la biosíntesis de ergosterol en la membrana plasmática del hongo, y permite la acumulación de 14α metilesteroles, lo que tiene como consecuencia la inhibición de algunos sistemas enzimáticos de membrana, así como, de enzimas del sistema de transporte iónico.  Finalmente la membrana celular del hongo sufre alteración en su permeabilidad, lo que explica la actividad fungistástica del fluconazol.(1,4)

INDICACIONES

El fluconazol está indicado en el tratamiento de:(4)

  • Candidiasis vaginal.
  • Candidiasis orofaríngea y esofágica.
  • Candidiasis del tracto urinario.
  • Peritonitis e infecciones sistémicas por cándida (candidemia, candidiasis diseminada o neumonía).
  • Meningitis criptocócica.
  • Profilaxis de la candidiasis en pacientes que hayan recibido transplante de médula ósea y que reciban terapia citotóxica o radiación.

SITUACIONES ESPECIALES

El fármaco pertenece a la categoría C, para su uso en el embarazo.  No existen estudios controlados, adecuados, sobre el uso del fluconazol en mujeres embarazadas, por lo que el fármaco se usará sólo si los beneficios potenciales superan los riesgos.(3)

CONTRAINDICACIONES

No debe ser administrado en pacientes con hipersensibilidad al fármaco o a alguno de sus componentes.  No hay reportes de hipersensibilidad cruzada entre el fluconazol y otros azoles; sin embargo, se deberá tener precaución en los pacientes que han presentado con anterioridad reacciones de este tipo con otros agentes azólicos.(3)

EFECTOS SECUNDARIOS

  • Efectos neurológicos:  cefalea.(1)
  • Efectos gastrointestinales:  dolor abdominal,(1) diarrea,(1) náusea y vómito (que aparecen con dosis mayores a 200 mg/día); con dosis de 800 mg/día, pueden ser necesarios los antieméticos o bien administrar el fármaco por vía intravenosa;
  • Efectos hepáticos:  insuficiencia hepática (infrecuente).(1)
  • Otros efectos:  erupción cutánea, alopecia (ocasionalmente).(1)
  • El fluconazol raramente se ha asociado con el desarrollo de hepatotoxicidad grave, pero se deberá tener cuidado en los pacientes que presenten pruebas anormales de función hepática.  Deberá discontinuarse su administración  si se presentan signos o síntomas clínicos de falla hepática que puedan atribuirse al fluconazol.(3)
  • Los pacientes que desarrollen erupción cutánea, deben ser observados cuidadosamente y, se debe suspender el fármaco, si las lesiones tienen carácter progresivo.(3)
  • Carcinogénesis, mutagénesis y trastornos de la fertilidad:  en ratas macho, el fluconazol ha producido una incidencia incrementada de adenomas hepatocelulares.  En sistemas in vitro no se ha demostrado poder mutagénico ni  capacidad de producir alteraciones cromosómicas.  El fármaco no ha afectado la fertilidad en ratas.(3)
  • El fluconazol aumenta los valores plasmáticos de fenilhidantoína, zidovudina, rifabutina, ciclosporina, sulfonilureas y warfarina.(1)
  • La rifampicina disminuye la actividad del fluconazol.(1) [ Login requerido/Gratuito]
  • El fluconazol modifica poco el metabolismo de teofilina, anticonceptivos orales, terfenadina.(1)
  • Los fármacos que disminuyen la acidez gástrica no cambian, en grado significativo la absorción de fluconazol.(1)

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

La sobredosis de fluconazol, puede producir alucinaciones y cuadros paranoides, que ceden en 48 horas luego de suspender el fármaco.  Se deben instituir medidas de soporte, lavado gástrico y tratamiento sintomático.  El fármaco es dializable, y en una sesión de tres horas se puede eliminar el 50% de la cantidad administrada.(3)

CONSERVACIÓN

Las tabletas y el polvo para suspensión oral, deben almacenarse a temperaturas inferiores a 30 °C.  La suspensión oral una vez reconstituida, debe ser consumida en las dos semanas siguientes a su preparación(4)

 POSOLOGÍA

Adultos.(3)

Dosis única

  • Candidiasis vaginal:  150 mg por vía oral en una sola dosis.

Dosis múltiple

Nota:  Debido a la absorción casi completa del fluconazol por vía oral, la dosis oral es la misma que la intravenosa.  La ruta se escogerá de acuerdo al estado del paciente y la gravedad de la  enfermedad.

  • Candidiasis orofaríngea:  200 mg el primer día, luego continuar el tratamiento por al menos dos semanas con 100 mg/día.
  • Candidiasis esofágica:  200 mg el primer día, luego continuar el tratamiento por al menos tres semanas con 100 mg/día.  Se puede utilizar dosis mayores según criterio del médico.
  • Infecciones sistémicas por cándida:  400 mg/día.
  • Infecciones de tracto urinario y peritonitis:  50-200 mg/día.
  • Meningitis criptococócica:  400 mg el primer día, seguida de 200 mg/día,  por 10 a 12 semanas después de que el LCR se haya tornado negativo en los cultivos.  Se pueden usar dosis más altas, de acuerdo al criterio del médico y a la respuesta del paciente.  La dosis recomendada para prevenir la recidiva de la meningitis criptococócica en pacientes con SIDA es de 200 mg/día.
  • Profilaxis de la candidiasis en pacientes con transplante de médula ósea:  400 mg/día.

Niños.(3)

  • Candidiasis orofaríngea:  6 mg/kg el primer día, seguidos de 3 mg/kg/día, por al menos dos semanas.
  • Candidiasis esofágica:  6 mg/kg el primer día, seguidos de 3 mg/Kg/día, por al menos tres semanas; se pueden usar dosis más altas, de acuerdo al criterio del médico.
  • Infecciones sistémicas por cándida:  6 a 12 mg/kg día.
  • Meningitis criptococócica:  12 mg/kg el primer día, seguidos de 6 mg/kg/día por 10 a12 semanas.

Pacientes con insuficiencia renal.(3)

No hay necesidad de modificar la dosis oral única para tratar la candidiasis vaginal.  Si se va a usar un régimen de dosis múltiples, en pacientes con función renal alterada, se deberá dar una dosis inicial de carga de 50 a 400 mg.  Después de esto, la dosis diaria deberá basarse en el siguiente esquema:

Aclaramiento de creatinina (ml/min)   Porcentaje de la dosis recomendada
>50  100%
11 – 50   50%
Pacientes en hemodiálisis regular  La dosis recomendada, después de cada diálisis

Las cápsulas deben deglutirse enteras.  La solución para perfusión endovenosa viene lista para su uso en frascos de 50 o 100 mL conteniendo 2 mg/mL.

COMERCIALES

FLUCONAZOL

FDA: 1990

IESS: Sí pertenece

MSP: Sí pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Dexmazol
Cápsulas
FLUCONAZOL
150 mg / 50 mg
Life
Diflucan
Cápsulas
FLUCONAZOL
FLUCONAZOL
150 mg / 50 mg
Pfizer
Solución para Infusión IV 2 mg / 1 mL
Flucomicon
Cápsulas
FLUCONAZOL
150 mg
Chalver
Fluconacx Cápsulas FLUCONAZOL 150 mg
Acromax
Flucozol Genfar
Cápsulas
FLUCONAZOL
200 mg /150 mg / 50 mg
Genfar
Fluconazol MK
Cápsulas
FLUCONAZOL
150 mg / 50 mg
Laboratorios MK
Flucozol NF
Cápsulas
FLUCONAZOL
150 mg / 50 mg
Nifa
Flucozol - R
Cápsulas
FLUCONAZOL
150 mg
Rocnarf
Flucozol Rowe
Cápsulas
FLUCONAZOL
150 mg / 50 mg
Rowe
Flucozol 50 & 150
Cápsulas
FLUCONAZOL
150 mg / 50 mg
ECU
Funex
Cápsulas FLUCONAZOL 150 mg Gynopharm
Kambine
Cápsulas
FLUCONAZOL
150 mg / 50 mg
Rocnarf
Tavor
Cápsulas
FLUCONAZOL
200 mg / 150 mg
100 mg / 50 mg
Medicamenta Ecuatoriana
Frasco-Ampolla 200 mg


BIBLIOGRAFÍA
  1. Bennet J. Fármacos antimicrobiano: antimicóticos. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff P, Ruddon R, Goodman A, eds. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 1255-1256.

  2. Sheppard D, Lampiris H. Antimicóticos. En: Katzung B, ed. Farmacología básica y clínica. 7ma ed. México DF: Editorial El Manual Moderno; 1998. pp. 904-905.

  3. MDConsult Drug Information. Fluconazole [web en  línea] 2001 [visitado el 27 de septiembre de 2001]. Disponible en Internet desde: http://home.mdconsult.com/das/drug/view/13293025/1/1301/top?sid=61440668

  4. Diflucan tablets, Injection, and Oral Suspension (Fluconazole) [monografía en CD-ROM]. Pfizer. PDR Electronic Library®. Medical Economics 2001.


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  • Meningitis
  • Peritonitis
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