FENOBARBITAL

Para que sirve , efectos secundarios y adversos

Prospecto e indicaciones



Recomendaciones

  • Tenga especial cuidado durante el embarazo.
  • Revise siempre que no sea alérgico a ninguno de los componentes de FENOBARBITAL
  • Recuerda consultar siempre con su médico, la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud.


FARMACOLOGIA
     FENOBARBITAL

 

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Pertenece al grupo de los barbitúricos.  Químicamente, es el ácido 5–fenil 5–etilbarbitúrico, empleado desde 1912 como el primer anticonvulsivante eficaz.(1,2)

CLASIFICACIÓN

Corresponde a los barbitúricos de acción prolongada.(2)

FARMACOCINÉTICA

Por vía oral la absorción es completa y lenta.  La unión a las proteínas del plasma varía entre un 40% a 60%, desde la sangre se distribuye a todos los tejidos (volumen de distribución 0,5 L/kg de peso).(1) 

Al tejido cerebral llega con facilidad tras la inyección IV, en 15 minutos.(3)  La vida media plasmática es de 100 horas en adultos, variable en los niños, en los neonatos, se prolonga por la inmadurez del sistema enzimático que metaboliza la sustancia y durante el embarazo es mayor,  por incremento del volumen de distribución. 

Los microsomas hepáticos son los encargados de la inactivación, principalmente por oxidación de radicales a nivel del carbono 5 (la eliminación metabólica es más rápida en jóvenes que ancianos).(4)

El 25% de la dosis se excreta sin cambios en la orina,(1) (puede incrementarse con la administración de diuréticos osmóticos y alcalinización de la orina),(4) una sola dosis de fenobarbital puede hallarse en la orina los diez días posteriores a su uso.(3)

FARMACODINAMIA

Probablemente el fenobarbital se fije a un sitio regulador alostérico, en el receptor GABA – benzodiacepina, prolongando la apertura de los canales de cloro, lo que aumenta la inhibición sináptica.(1)  Existe también un mecanismo de bloqueo de la respuesta excitatoria, principalmente la mediada por algunos  receptores para el glutamato.(5)

Los efectos que produce son:

  • Sistema nervioso central:  sedación, hipnosis por depresión de la corteza sensitiva, disminución de la actividad motora y alteración de la función cerebelar.  Disminuye el sueño REM y las fases II y IV, acción analgésica en dosis subanestésicas y anticonvulsivante en dosis anestésicas.(6)
  • Respiración:  depresión respiratoria dosis dependiente, dosis hipnóticas producen depresión similar a la observada durante el sueño fisiológico.(3)
  • Aparato cardiovascular:  disminución leve de la presión arterial y frecuencia cardiaca.(3)
  • Aparato digestivo:  estimulan la actividad de los sistemas enzimáticos.(3,6)
  • Convulsiones tónico clónicas generalizadas y parciales.(1) [ Login requerido/Gratuito]
  • Sedación diurna.(1)
  • Hipnótico, tratamiento del insomnio a corto plazo.(6)
  • Preanestésico.(6)
  • Tratamiento en emergencias de episodios epilépticos relacionados con  status epiléptico, meningitis, eclampsia, cólera, tétanos, toxicidad por estricnina y anestésicos.(6)

SITUACIONES ESPECIALES

Atraviesa la placenta y se distribuye en todos los tejidos, alcanzando grandes concentraciones en hígado y cerebro fetales.  Pertenece a la Categoría D, para su uso en el embarazo.  Pequeñas cantidades del fármaco se encuentran en la leche materna.(6)

CONTRAINDICACIONES

  • Hipersensibilidad a los barbitúricos.(6)
  • Historia de porfiria.(6)
  • Disfunción hepática.(6)
  • Enfermedad respiratoria grave con disnea.(6)
  • Adicción a sedantes e hipnóticos.(6)
  • Administración intraarterial.(6)
  • La vía subcutánea no se recomienda, pues puede generar irritación y necrosis.(6)
  • Efectos locales:  dolor en el sitio de la inyección.(6)
  • Reacciones de hipersensibilidad:  angioedema, erupción cutánea, dermatitis exfoliativa.(6)
  • Efectos neurológicos:  somnolencia (efecto más frecuente), agitación, confusión, hipercinesia, ataxia, depresión del sistema nervioso central, pesadillas, alteraciones psiquiátricas, alucinaciones, insomnio, ansiedad, mareo, alteraciones del pensamiento.  Falta de concentración, insomnio y agresividad en niños.(2,6)
  • Efectos respiratorios:  hipoventilación, apnea.(6)
  • Efectos cardiovasculares:  bradicardia, hipotensión, síncope.(6)
  • Efectos gastrointestinales:  náusea, vómito, y estreñimiento.(6)
  • Efectos hepáticos:  toxicidad hepática.(3)
  • Efectos hematológicos:  anemia megaloblástica, relacionada con la administración prolongada.(6)
  • Efectos sobre el aparato reproductor:  impotencia.(3)
  • Efectos endocrinos:  hipocalcemia, osteomalacia.(3)
  • Otros efectos:  fiebre, síndrome de Lyel, contractura de Dupuytren.(3)
  • Tolerancia, dependencia física y psíquica pueden presentarse con el uso prolongado.(6)
  • Para evitar sobredosis y desarrollo de dependencia, prescribir la cantidad del fármaco necesaria hasta la siguiente cita médica.(6)
  • El medicamento se debe retirar paulatinamente, para evitar el síndrome de abstinencia.(6)
  • La administración rápida, puede causar depresión respiratoria, apnea, espasmo laríngeo y caída de la presión arterial por vasodilatación.(6)
  • En pacientes con dolor agudo o crónico se pueden presentar excitación paradójica.(6)
  • No administrar a embarazadas, alto riesgo de teratogenicidad.(6)
  • El síndrome de abstinencia se presenta en neonatos de madres que recibieron el fármaco durante el último trimestre del embarazo.(6)
  • Depresión nerviosa sinérgica, al administrar conjuntamente con alcohol y otros depresores del sistema nervioso central.(6)
  • Ancianos y pacientes debilitados, pueden reaccionar a los barbitúricos con excitación.(6)
  • Reducir las dosis en pacientes con disminución de la función hepática.(6)
  • Exámenes de laboratorio para evaluar la función hepática, renal y hematopoyética en tratamientos prolongados.(6)
  • La aplicación durante la labor de parto puede generar depresión respiratoria en el recién nacido.(6)

INTERACCIONES

Con anticoagulantes:  disminuye los niveles plasmáticos de dicumarol y por ende su actividad anticoagulante.  La inducción enzimática del fenobarbital, acelera el metabolismo de los anticoagulantes orales como warfarina y dicumarol.(6)

Con corticosteroides:  la inducción enzimática acelera su metabolismo, se requiere ajustar la dosis.(6)

Con griseofulvina:  disminuye la absorción oral del antimicótico.(6)

Con doxiciclina:  disminuye la vida media del antibiótico, por un lapso de dos semanas después de culminada la terapia con fenobarbital.(6)

Con fenitoína:  el efecto no es predecible puede incrementar o disminuir los efectos de la fenitoína, se recomienda cuidar los niveles plasmáticos cuando se dan conjuntamente.(6)

Con valproato sódico y ácido valproico:  incrementa los niveles plasmáticos de fenobarbital.(6)

Con depresores de sistema nervioso central:  potenciación de efectos depresivos centrales.(6)

Con inhibidores de la monoaminooxidasa:  incrementa el efecto de los barbitúricos por inhibición de su metabolismo.(6)

Con hormonas esteroidales:  los niveles de estradiol disminuyen por inducción enzimática.(6) []

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

La dosis mayor a 1 gramo, produce intoxicación en el adulto, en tanto que la ingestión de dos a diez gramos, puede producir la muerte.  Las manifestaciones clínicas de sobredosis son:  depresión respiratoria (con frecuencia respiración de Cheyne–Stokes), arreflexia, miosis, midriasis paralítica (en intoxicación severa), taquicardia, hipotensión, oliguria, hipotermia, y coma.  En casos severos en el EEG aparecen ondas planas, éste hecho es completamente reversible a menos que ocurran daños por hipoxia.(6)

Los niveles plasmáticos entre 5 mg/mL y 20 mg/mL, se relacionan con depresión nerviosa central.(6)

El tratamiento consiste en:

  • Mantener las vías respiratorias libres, administración de oxígeno a presión positiva; en algunos casos proporcionar respiración mecánica.(3,6)
  • Controlar signos vitales.(3,6)
  • Administrar fluidos parenterales, la vena canalizada permite la administración de fármacos en caso de emergencia.(6)
  • Si la función renal es óptima, acelerar la eliminación del fármaco alcalinizando la orina, con grandes dosis de bicarbonato de sodio o una solución de urea y lactato sódico.(3)
  • Si la ingestión se produjo antes de 24 horas, se puede realizar aspiración gástrica pero no lavado.(3)
  • Hemodiálisis en casos de intoxicación severa.(6)
  • Movilización del paciente de un sitio a otro cada 30 minutos.(6)

CONSERVACIÓN

Mantener a una temperatura que oscile entre 15 °C a 30 °C.(6)

POSOLOGÍA

Adultos

Sedación:  Por vía oral, IM o IV, 30 mg a 120 mg, dividida en dos o tres administraciones, la duración depende de la respuesta del paciente.  No suministrar más de 400 mg en 24 horas.  Para sedación preoperatoria 100 mg a 200 mg por vía intramuscular exclusivamente, 60 a 90 minutos antes de la cirugía.(6)

Anticonvulsivante:  tratamiento de estados convulsivos febriles una dosis de 60 mg/día a 200 mg/día por vía oral.  En estados convulsivos agudos 200 mg a 320 mg por vía IM o IV cada seis horas si es necesario.(6)

Niños

Sedación preoperatoria:  1 mg/kg a 3 mg/kg IM o IV.(6)

Anticonvulsivante:  tratamiento de estados convulsivos febriles, de 3 mg/día a 6 mg/día por vía oral; como anticonvulsivante, 4 mg/kg/día a 6 mg/kg/día durante 7 a 10 días, con niveles sanguíneos de 10 mg/ml a 15 mg/ml.  El estatus epiléptico puede requerir 15 mg/kg a 20 mg/kg, administrados durante 10 a 15 minutos por vía IV.(6)

COMERCIALES

FENOBARBITAL

FDA:  Aprobado antes de 1938

IESS:  Sí pertenece

MSP:  Sí pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Fenobarbital Sódico
Ampollas
FENOBARBITAL
120 mg
Life
Valpin Frasco Ampollas ANISOTROPINA METIL BROMURO
FENOBARBITAL
25 mL Pediapharm
Valpin Comprimidos ANISOTROPINA METIL BROMURO
FENOBARBITAL
- Recalcine

BIBLIOGRAFÍA

  1. McNamara J. Fármacos eficaces para el tratamiento de las epilepsias. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 502-3.

  2. Viteri C. Drogas antiepilépticas. En: Samaniego E, editor. Fundamentos de Farmacología Médica. 5ta ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 348-57.

  3. Samaniego E. Hipnosedantes. En: Samaniego E, editor. Fundamentos de Farmacología Médica. 5ta ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 316-25.

  4. Hobbs W, Rall T, Verdoorn T. Hipnónicos y sedantes, etanol. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 398-405.

  5. Porter R, Meldrum B. Antiepilépticos. En: Katzung B, editor. Farmacología Clínica y Básica. 7ta ed. México DF: Editorial El Manual Moderno; 1998. pp. 461-2.

  6. MDConsult. Drug Information. Phenobarbital [web en línea] 2001 [visitado el 11 de septiembre de 2001]. Disponible en Internet desde: http://home.mdconsult.com/das/drug/body/59229621/1/2005.html#D002005


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