FENITOINA

Para que sirve , efectos secundarios y adversos

Prospecto e indicaciones


Recomendaciones

  • Tenga especial cuidado durante el embarazo.
  • No usar FENITOINA con lactantes.
  • Revise siempre que no sea alérgico a ninguno de los componentes de FENITOINA
  • Recuerda consultar siempre con su médico, la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud.


FARMACOLOGIA
     FENITOÍNA

 

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

La fenitoína es un antiepiléptico potente no sedante, indicado en crisis parciales y crisis tónico clónicas.  Fue sintetizado en 1939. Su acción anticonvulsivante se descubrió por primera vez en 1938.  Se conoce también por el nombre de difenilhidantoína.(1,2)

CLASIFICACIÓN

La fenitoína es una difenilhidantoína.(1)

FARMACOCINÉTICA

Luego de su administración oral, se absorbe lentamente (3 a 12 horas), por la vía gastrointestinal, alcanzando una biodisponibilidad del 95%.  La concentración plasmática máxima del fármaco se alcanza a las 12 horas y se fija a las proteínas en un 90% a 93%.  La fracción libre del fármaco aumenta en neonatos, en pacientes con hipoalbuminemia y en aquellos con hiperuricemia.(1,2,3)

La fenitoína se distribuye en todos los tejidos y se acumula en  el encéfalo, hígado, músculo y tejido adiposo,  fijándose al retículo endoplasmático de las células.  Las concentraciones en el LCR son iguales a la fracción libre del plasma.(1,2,3)

El fármaco se metaboliza extensamente en el hígado, a través del sistema enzimático P450, es saturado por hidroxilación y glucunoconjugación produciendo compuestos inactivos.  El metabolismo del fármaco esta influenciado genéticamente.  La vida media plasmática es de 6 a 12 horas.(1,2,3)

La fenitoína es excretada al inicio por la bilis, y luego, es eliminada por vía renal sin cambios en un 5% y el resto en forma de compuestos inactivos.(1,2,3)

FARMACODINAMIA

La fenitoína a dosis terapéuticas, actúa bloqueando los potenciales de acción provocados por la despolarización sostenida de las neuronas.  Este efecto se produce por alteración de la conductancia de Na, K, Ca, y de los neurotransmisores como noradrenalina, acetilcolina y ácido gama-aminobutírico.

La acción anticonvulsivante de la fenitoína a nivel del SNC se produce sin ocasionar depresión general.(1,2)

INDICACIONES

La fenitoína por su acción sobre el SNC es usada en:

  • Crisis convulsivas parciales.(1)
  • Crisis convulsivas tónicas-clónicas.(1)
  • Neuralgia del trigémino.(1)

SITUACIONES ESPECIALES

La fenitoína cruza la barrera placentaria y se excreta en pequeñas cantidades por la leche materna.  Pertenece a la Categoría D, para su uso durante el embarazo.(4)

CONTRAINDICACIONES

  • Fenitoína está contraindicado en personas con hipersensibilidad  al fármaco.(4) 
  • El fármaco, por su acción sobre la contracción automática ventricular,  se contraindica en:  la bradicardia sinusal, en el bloqueo sino-atrial, en el bloqueo de segundo y tercer grados y en pacientes con síndrome de Stokes Adams.(4) 
  • Se han reportado defectos teratogénicos como labio y paladar hendido, además de malformaciones cardiacas en los recién nacidos de madres que han consumido el fármaco durante el embarazo, por lo que su uso en este período está contraindicado.(4)

EFECTOS SECUNDARIOS

  • Efectos locales:  dermatitis, erupciones cutáneas.
  • Reacciones de hipesensibilidad:  lupus eritematoso.
  • Efectos neurológicos:  nistagmus, ataxia, coordinación disminuida y confusión mental.  También se ha reportado que produce corea y disfonía.
  • Efectos gastrointestinales:  náusea, vómito, constipación y daño hepático.
  • Efectos hematológicos:  trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia.
  • Efectos cardiovasculares:  periarteritis nodosa.
  • Efectos sobre el tejido conectivo:  engrosamiento de los labios, hiperplasia gingival, hipertricosis y enfermedad de Peyronie.

PRECAUCIONES

  • La retirada brusca de la fenitoína, puede precipitar un status epiléptico.(1,4) 
  • Se debe evitar la administración intramuscular porque, la fenitoína precipita en el sitio de inyección y se absorbe con lentitud.(1,4) 
  • Pacientes con alteraciones hepáticas pueden tener problemas de intoxicación con fenitoína.(1,4)  [] [ Login requerido/Gratuito] 
  • No se recomienda este fármaco en el período de lactancia, porque se excreta en pequeñas cantidades por la leche materna.(1,4)

INTERACCIONES

La administración concomitante de fenitoína con alcohol, incrementa los niveles plasmáticos del fármaco, mientras que en los alcohólicos crónicos los niveles disminuyen.(4)  El cloranfenicol, dicumarol, disulfiram, isoniazida, fenetidina y algunas sulfonamidas, disminuyen el metabolismo de la fenitoína, incrementando los niveles del fármaco en el plasma.  El valproato y la fenilbutazona disminuyen el metabolismo y la fijación a las proteínas plasmáticas, incrementando la fracción libre del fármaco en el plasma.(1,4)

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

La intoxicación aguda con fenitoína afecta principalmente al SNC y al SNP.  Sus manifestaciones clínicas incluyen:  nistagmus, ataxia, diplopía, vértigo, visión borrosa, midriasis y oftalmoplejía;  cambios de la actividad del sistema nervioso, como: alteraciones de conducta, hiperactividad, confusión, somnolencia y alucinaciones.  La sobredosis puede desencadenar incremento en la frecuencia de las convulsiones en pacientes epilépticos.  La muerte se produce por depresión respiratoria y cardiaca.  La dosis letal para adultos es de 2 g a 5 g, no se sabe cuál es la dosis letal para niños.

No hay tratamiento específico para la intoxicación con este fármaco, pues no se conoce un antídoto específico que pueda revertirla.  El tratamiento se basará en el manejo general básico.  Podría ayudar la hemodiálisis, puesto que la fenitoína no se une completamente a las proteínas del plasma.(4)[]

CONSERVACIÓN

Conservar a una temperatura de 15 ºC a 30 ºC (59 ºF a 86 ºF) y protegido de la humedad.(4)

POSOLOGÍA

  • Dosis para Adultos
    • Vía oral:  3 a 5 mg/kg/día (300 mg diarios) la dosis puede ser ajustada, incrementándola cada 2 semanas.(5)
    • Vía intravenosa:  50 mg por minuto, en solución salina.(5)
  • Dosis Pediátricas
    • Vía oral:  inicialmente 5 mg/kg/día, en dos o tres dosis,  divididas equitativamente, luego se individualizará la dosis a un máximo de 300 mg diarios.  Se recomienda mantener una dosis de 4 a 8 mg/kg/día.  Si la dosis diaria no puede ser dividida equitativamente, se administrará la dosis más alta, al momento de  acostarse.(4)
    • Status epiléptico, vía intravenosa:  10 a 15 mg/kg a 30 a 50 mg/minuto.(5)

COMERCIALES

FENITOÍNA SÓDICA

 

FDA: 1953

IESS: Sí pertenece

MSP: Sí pertenece



Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Epamin
Ampollas
FENITOÍNA SÓDICA
250 mg / 5 mL
Parke-Davis
Cápsulas 100 mg
Líquido 125 mg / 5mL


BIBLIOGRAFÍA
  1. McNamara J. Fármacos eficaces para el tratamiento de las epilepsias. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 498-501.
  1. Porter R, Meldrum B. Antiepilépticos. En: Katzung B, ed. Farmacología Clínica y Básica. 7 ed. México DF: Editorial El Manual Moderno; 1998. pp. 455-8.
  1. Viteri C. Drogas antiepilépticas. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de Farmacología Médica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 354-7.
  1. MDConsult Drug Information. Phenytoin [web en línea] 2002 [visitado el 9 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: http://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/2029.html#D002029
  1. Granizo E. Sistema nerviosos central y periférico. En: Granizo E, ed. Guía Terapéutica. 1 ed. Quito: Organización Panamericana de la Salud; 1992. pp. 76-7.



Glosario
  1. NEURALGIA, Término que se utiliza para describir las distintas formas de dolorprovocadas por la presión sobre un nervio o por una alteración funcional.


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