La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación
es segura, apropiada o efectiva para todo paciente. INTRODUCCIÓNLa eptifibatida es un heptapéptido cíclico, que esta conformado por 6 aminoácidos y
un residuo de mercaptopropionil cisteína.(1,2)Es un inhibidor de la agregación
plaquetaria. ClasificaciÓnEs un fármaco que inhibe reversiblemente la agregación plaquetaria.(1,2) Pertenece a la clase de agentes miméticos RGD (arginina-glicina-aspartato). FARMACOCINÉTICA Se liga a las proteínas en un porcentaje aproximado del 25%; la vida media de
eliminación es de dos horas y media.La administración de un bolo IV,produce con rapidez un pico de
concentración que comienza a decaer después de haber conseguido un estado de equilibrio a las 4 a 6
horas, si se desea evitar este descenso es necesario suministrar 180 mg/kg ,en bolo IV, 10 minutos después del
primero.(1,2) FARMACODINAMIA La eptifibatida impide la agregación plaquetaria, al inhibir de manera reversible,
la unión de fibrinógeno, factor de von Willebrand, con el receptor glicoproteico plaquetario
IIb/IIIa. La inhibición plaquetaria es dependiente de la dosis y de la concentración de este
agente.(1,2) [] Su efecto se observa después de la administración de 180 mg/kg en bolo
intravenoso.(1,2) La eliminación se produce por vía renal: en la orina se encuentra el fármaco en
tres formas:inalterada, desaminado o formando otros metabolitos menores. El aclaramiento renal en
personas con enfermedad coronaria es de 55-58 mL/kg por hora.(1,2) En personas ancianasel aclaramiento renal disminuye levemente y los niveles séricos
pueden aumentar ligeramente.(1,2) INDICACIONES SITUACIONES ESPECIALES Pertenece a laCategoría B, para su uso en el embarazo. Se desconoce si es excretado
en la leche materna. La seguridad y los efectos secundarios, no han sido estudiados en
niños.(1,2) CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad al
fármaco.(1,2) Historia o evidencia de hemorragias anormales en 30 días
previos.(1,2) - Hipertensión severa (presión sistólica >200 mmHg o diastólica >110 mmHg) sin control
adecuado.(1,2)
Cirugía mayor antes o después de 6 semanas.(1,2) - Trauma severo.(1,2)
Administración de otro inhibidor IIb/IIIa, aunque una trombocitopenia por uso
previo de abciximab no es motivo de contraindicación.(1,2) [] Diálisis renal.(1,2)
Reacciones de hipersensibilidad: anafilaxia.(1,2) Neurológicos:hemorragia intracraneal.(1,2) Gastrointestinales:hematemesis, melena.(1,2) Renales:hematuria.(1,2) Hematológicos:trombocitopenia, disminución de la hemoglobina.(1,2)
PrecaucionesAunque en estudios y pruebas específicas no se ha demostrado alteración de la
fertilidad, nimutaciones, su uso en mujeres embarazadas, debe evaluarse
cuidadosamente.(1,2) No se han descrito alteraciones importantes en pacientes con falla hepática.En
pacientes con insuficiencia renal, las dosis deben ser ajustadas.(1,2) InteraccionesLas siguientes sustancias potencian el efecto antiagregante de la
eptifibatida: Cumarina o derivados de la indandiona.(1,2) Clopidogrel.(1,2) Dipiridamol.(1,2) AINE.(1,2) Agentes trombolíticos.(1,2) Otros inhibidores de la IIb/IIIa.(1,2) No se debe administrar por vía intravenosa concomitantemente la furosemida y la
eptifibatida.(1,2)
Sobredosis, toxicidad y tratamientCon dosis dos veces mayor de la indicada,puede presentarse una hemorragia menor y
nunca se han descrito hemorragias intracraneales.(1,2) ConservaciÓnDebe conservarse en refrigeración entre 2 °C y 8 °C (36 °F y 46
°F).(1,2) PosologÍaDosis usuales en el adulto: - Síndrome coronario agudo:180 mg/kg IV, administrado lo más
pronto posible después del diagnóstico, la dosis de mantenimiento es a través de infusión continua
intravenosa de 2 mg/kg/min, de hasta 72 horas de duración o
hasta que el paciente sea dado de alta.(1,2)
- Profilaxis de intervención coronaria:
infusión intravenosa por uno o dos minutos de 180 mg/kg
inmediatamente antes de la intervención, la dosis de mantenimiento se aplica por infusión intravenosa
de 2 mg/kg/min durante 24 horas.(1,2)
ComercialesEPTIFIBATIDA | FDA: 1998 | IESS: No pertenece | MSP: No pertenece |
Nombre
Comercial | Presentación | Componente(s) | Concentración | Casa
Farmacéutica | | Integrilin | Inyectable I.V. | EPTIFIBATIDA | 0,75 mg / 1 mL
2 mg / 1 mL | Schering Plough
S.A. |
BibliografÍa- United
States Pharmacopeial Convention. Drug Information for the Health Care Professional. Anti-inflamatory
drugs, nonsteroidal Systemic. En: United States Pharmacopeial Convention, eds. 19 ed. Englewood:
Micromedex Inc.; 1999. pp. 388-418.
- MDConsult Drug
Information.Eptifibatide [web en línea] 2002 [visitado el 29 de noviembre de 2002].
Disponible en Internet desde:
https://home.mdconsult.com/das/drug/view/24124046/1/3405/top?sid=145929415
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