Emend

COMPOSICIÓN POR UNIDAD DE DOSIFICACIÓN
Ingrediente activo: Cada CÁPSULA de EMEND® para administración por vía oral contiene 80 mg o 125 mg de aprepitant.
Ingredientes inactivos: Cada cápsula de EMEND® contiene los siguientes ingredientes inactivos: Sucrosa, celulosa microcristalina, hidroxi­propilcelulosa, laurilsulfato de sodio y agua purificada (que se elimina en el proceso de manufactura).

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Aprepitant tiene un mecanismo de acción único; actúa como antagonista selectivo de gran afinidad en los receptores neuroquinina 1 (NC1) de sustancia P. Las pruebas de contraselección mostraron que es por lo menos 3000 veces más selectivo por los receptores NC1 que por otros puntos receptores, enzimas, transportadores o canales de iones, incluyendo los receptores de dopamina y de serotonina, en los cuales actúan los tratamientos existentes contra la náusea y el vómito inducidos por la quimioterapia.
Se ha mostrado en las pruebas preclínicas que los antagonistas de los receptores NC1 inhiben por acciones centrales el vómito inducido por agentes quimioterapéuticos citotóxicos (como el cisplatino). Estudios preclínicos y en seres humanos mediante tomografía por emisión de positrones han mostrado que el aprepitant penetra en el tejido cerebral y ocupa los receptores NC1. Los estudios preclínicos muestran que el aprepitant tiene una acción central prolongada, inhibe tanto la fase aguda como la tardía del vómito inducido por el cisplatino, y aumenta la actividad antiemética del antagonista de los receptores de serotonina ondansetrón y del corticosteroide dexametasona contra el vómito inducido por el cisplatino.

INDICACIONES: EMEND® está indicado, en combinación con otros agentes antieméticos, para la prevención de la náusea y el vómito agudos y tardíos asociados con los ciclos inicial y siguientes de quimioterapia anticancerosa muy emetizante, incluyendo las dosis altas de cisplatino.

CONTRAINDICACIONES: EMEND® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto.
EMEND® no se debe emplear al mismo tiempo que pimocida, terfenadina, astemizol o cisaprida. La inhibición de la isoenzima 3A4 del citocromo P450 (CYP3A4) por el aprepitant puede aumentar las concentraciones plasmáticas de esos medicamentos y causar reacciones graves o mortales (ver Interacciones con otros medicamentos o alimentos).
ADVERTENCIAS: Ver Precauciones.

PRECAUCIONES: EMEND® se debe usar con precaución en pacientes que están recibiendo medicamentos que son metabolizados principalmente por la enzima CYP3A4, como algunos agentes quimioterapéuticos, porque la inhibición de la CYP3A4 por el aprepitant puede aumentar las concentraciones plasmáticas de esos medicamentos (ver Interacciones con otros medicamentos o alimentos).
La coadministración de EMEND® y warfarina disminuye el tiempo de protrombina, reportado como la Razón Normalizada Internacional (RNI). En los pacientes bajo tratamiento crónico con warfarina, al terminar el régimen de tres días de administración de EMEND® en cada ciclo de quimioterapia se debe vigilar estrechamente el tiempo de protrom­bina (RNI) para establecer y mantener la dosificación necesaria de warfarina (ver Interacciones con otros medicamentos o alimentos).
Durante la administración prolongada de EMEND® puede disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales. Aunque no se ha estudiado la administración concomitante de EMEND® y anticonceptivos orales durante tres días, se debe emplear un método anticonceptivo alternativo o adicional (ver Interacciones con otros medicamentos o alimentos).
Embarazo: No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Sólo se debe usar EMEND® durante el embarazo si el posible beneficio justifica el riesgo potencial para la madre y el feto.
Madres en periodo de lactancia: Aprepitant es excretado con la leche en las ratas lactantes. No se sabe si este medicamento es excretado con la leche humana. Debido a que muchos medicamentos son excretados con la leche humana y a los posibles efectos adversos de EMEND® en los lactantes, se debe decidir si se suspende la lactancia o la administración de EMEND®, teniendo en cuenta la importancia de éste para la madre.
Uso pediátrico: No se han determinado la seguridad y la eficacia de EMEND® en niños.
Personas de edad avanzada: En los estudios clínicos la eficacia y la seguridad de EMEND® fueron similares en los pacientes de edad avanzada (?65 años) y en los de menos edad (1/100, 1/1000,