DIGOXINA

Para que sirve , efectos secundarios y adversos

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Prospecto e indicaciones



Recomendaciones

  • Tenga especial cuidado durante el embarazo.
  • Revise siempre que no sea alérgico a ninguno de los componentes de DIGOXINA
  • Recuerda consultar siempre con su médico, la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud.


FARMACOLOGIA
     DIGOXINA

 

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

La digoxina es un glucósido cardiotónico derivado de la planta medicinal Digitalis lanata.  Este extracto fue conocido desde la época de los antiguos egipcios pero no tuvo un uso adecuado.  En 1785 el botánico inglés William Withering escribió una monografía acerca de su eficacia terapéutica y su toxicidad.(1,2)

CLASIFICACIÓN

La digoxina pertenece a la familia de los digitálicos.(1)

FARMACOCINÉTICA

La digoxina por vía oral se absorbe bien en tracto gastrointestinal.  Para la administración parenteral se usa la vía intravenosa, pues la absorción intramuscular es errática. 

La biodisponibilidad depende de la forma farmacéutica, así las tabletas, tienen una biodisponibilidad de 70 a 80%, mientras que la digoxina en elixir o en gel encapsulado es del 90% al 100%. 

La absorción se ve afectada en un 10% de la población, debido a la presencia de bacterias en el intestino (Eubacterium lentum), que inactivan, metabolicamente, a la digoxina. 

El volumen de distribución del fármaco es de 4 a 7 L/kg y se liga a las proteínas en aproximadamente 25%.  La digoxina se distribuye en todos los tejidos incluso el SNC, siendo el músculo estriado  el principal tejido de reserva. 

Atraviesa la placenta y es excretada en pequeña cantidad por la leche materna.  Se metaboliza en en parte en el hígado y es eliminada por filtración glomerular.  Una parte es excretada por la bilis sin cambios y sometida a la circulación enterohepática, lo que prolonga su vida media.  La vida media de eliminación de la digoxina es de 36 a 48 horas.(1,2)

FARMACODINAMIA

Los glucósidos cardiotónicos actúan inhibiendo la enzima  ATPasa de la bomba de sodio, en las membranas celulares.  Existen varias formas de esta  enzima. Está formada por subunidades a y b.  Además existen varias isoformas de estas subunidades(dos alfa y dos beta). Los glucósidos cardiotónicos tienen afinidad por la subunidad a.(1,2)

Los efectos que producen son los siguientes:

  • Efecto sobre el corazón:
    • Efectos mecánicos:  Aumentan la intensidad de la interacción de los filamentos de actina y miosina de la sarcómera cardíaca, este efecto se produce al incrementar la concentración de calcio libre relacionado a  las proteínas contráctiles, durante la sístole; como resultado se produce un aumento de la fuerza de contracción miocárdica (la duración de la contracción no se acorta ni se prolonga), tanto en el  corazón normal como en el insuficiente, y tanto en los ventrículos como en las aurículas.
      El efecto puede durar semanas o meses sin que se produzca taquifilaxia o desensibilización.  El aumento de Ca++ intracelular  se produce: 
    1. por un aumento de Na+ intracelular  por inhibición de Na+/k+ ATPasa, lo que  produce una disminución relativa de la expulsión de Ca++ por el intercambiador de Na+/Ca++;
    2. liberación de calcio por el retículo sarcoplasmático y entrada de Ca++ por  los canales de Ca++ de la membrana, activados por corriente eléctrica.(2)
    • Efectos eléctricos:  Producen acortamiento del potencial de acción, lo que contribuye a disminuir el período refractario auricular y ventricular.(2)
  • Efectos sobre el SNC:  En pacientes con insuficiencia cardiaca, a fin de mantener las demandas metabólicas de los tejidos corporales, hay un incremento de la actividad del SNC,  que en un inicio mantiene la presión arterial y el gasto cardiaco gracias a un aumento de la FC, de la contractilidad y resistencia vascular sistémica y a una disminución de la excreción de sal y agua por los riñones.  Estos efectos son provocados por desensibilización del arco baroreflejo como consecuencia de un aumento sostenido de NA, renina y vasopresina en el plasma. 

Los glucósidos cardiotónicos antagonizan estos efectos.(1)

  • Efectos hemodinámicos:  La digoxina mejora los efectos hemodinámicos en pacientes con insuficiencia cardiaca a corto  y largo tiempo; incrementa el gasto cardiaco, disminuye la presión de la arteria pulmonar y de los capilares pulmonares y la resistencia vascular sistémica.  Estos efectos son acompañados por un incremento de la fracción de eyección ventricular y un decremento en las dimensiones del volumen final sistólico y diastólico.
  • Insuficiencia cardiaca(3) []
  • Fibrilación auricular(3)
  • Shock cardiogénico(3)

SITUACIONES ESPECIALES

La digoxina atraviesa la placenta y es excretada en pequeñas cantidades por la leche materna.

Pertenece a la Categoría C,  para su uso durante el embarazo.(3)

CONTRAINDICACIONES

La digoxina está contraindicada en pacientes con fibrilación ventricular y en personas con hipersensibilidad a la droga o a otros glucósidos cardiacos.(3)

EFECTOS SECUNDARIOS

  • Reacciones de hipersensibilidad:  rash maculopapular.(3)
  • Efectos cardiovasculares:  taquicardia.(3)
  • Efectos gastrointestinales:  anorexia, náusea, vómito, diarrea; además,  se puede presentar en ciertas ocasiones,  dolor abdominal, isquemia intestinal y necrosis hemorrágica del intestino.(3)
  • Efectos sobre el SNC:  mareo, vértigo, cefalea, confusión y, otros trastornos como:  ansiedad, depresión, delirio y alucinaciones.(3)
  • Efectos hematológicos:  rara vez trombocitopenia.(3)
  • Efectos sobre el aparato reproductor:  ginecomastia.(3)

PRECAUCIONES

  • En ancianos la digoxina debe administrarse bajo estricto control médico.(4) 
  • La sensibilidad cardiaca a la digoxina está aumentada por la hipokalemia, la hipomagnesemia y la hipercalcemia.(4)
  • Las enfermedades pulmonares crónicas y la  hipoxemia aguda, aumentan el riesgo de arritmias, especialmente con bloqueo A-V.(4)
  • Pacientes con hipotiroidismo son más propensos a intoxicación con digoxina.(4) 
  • Es necesario realizar un monitoreo de los niveles sanguíneos de la digoxina.(4) []

INTERACCIONES

Hay varios fármacos que tienen interacciones con la digoxina: 

La quinidina disminuye el volumen de distribución y la eliminación renal de la digoxina. 

La administración concomitante de digoxina, en dosis terapéuticas,  con  aminas simpaticomiméticas en dosis altas, producen arritmias cardiacas. 

La ciclosporina al reducir la función renal disminuye la depuración de digoxina. 

La eritromicina, neomicina y tetraciclina aumentan su biodisponibilidad oral. 

La amiodarona, diltiazem, propafenona, quinidina y verapamilo, disminuyen la depuración de la digoxina aumentando su toxicidad.(1,3,4)

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

La sobredosis o intoxicación digitálica, produce síntomas como: anorexia, náusea, vómito, diarrea, hiperkalemia, arritmias (bigeminismo ventricular, ritmo nodal, taquicardia ventricular, disociación A-V), visión borrosa, fotofobia, confusión, somnolencia y síncope.  Para el tratamiento se tomara en cuenta lo siguiente:

  • Ajuste de dosis y vigilancia:  En caso de latidos ectópicos de origen en la unión A-V, bloqueo A-V de primer grado, respuesta excesivamente lenta de la frecuencia ventricular a la fibrilación auricular, o un marcapasos de unión A-V acelerado.(1)
  • Administración de atropina y marcapaso ventricular temporal:  En caso de bradicardia sinusal, paro sinoauricular, bloqueo de salida y  retraso de la conducción A-V de segundo o tercer grado.(1)
  • Administrar potasio:  Cuando exista aumento de la automaticidad de la unión A-V o ventricular (incluso cuando las concentraciones de K+ estén normales), excepto cuando haya bloqueo A-V de alto grado.(1)
  • Administrar fenitoína o lidocaína:  Efectos mínimos sobre la conducción A-V, arritmias ventriculares que empeoran y amenazan con generar trastornos hemodinámicos.(1)
  • Si es posible, se debe evitar la cardioversión.(4)
  • El carbón activado puede disminuir la absorción.(4)
  • Como antídoto específico, se utiliza inmunoterapia, empleando anticuerpos Fab contra digoxina (1 vial contiene 40 mg y contrarresta 0,6 mg de digoxina).(1,4)

CONSERVACIÓN

Se debe conservar el medicamento a una temperatura de 15 ºC a 25 ºC (59 ºF a 77 ºF) y protegido de la luz.(3)

POSOLOGÍA

  1. Prematuros(5)
  • Digitalización rápida:  IV, IM: 0,04 mg/kg, divididos en 3 dosis para 24 horas.
  • Digitalización de mantenimiento:  0,03 mg/kg al día, divididos en 2 dosis.
  1. Niños recién nacidos(5)
  • Digitalización rápida:  IV, IM: 0,025 mg/kg, divididos en 3 dosis para 24 horas.
  • Digitalización de mantenimiento:  0,015 mg/kg divididos en 2 dosis para 24 horas.
  1. Niños de un mes a dos años(5)
  • Digitalización rápida:  VO, 0,06 a 0,75 mg/kg, divididos en 3 dosis en el día.  En caso de emergencia usar IV: 0,035 a 0,05 mg/kg.
  • Digitalización de mantenimiento:  VO,  0,002 a 0,25 mg/kg al día,  divididos en 2 tomas.
  1. Niños mayores de dos años(5)
  • Digitación rápida: por vía oral, 0,04 a 0,6 mg/kg  divididos en 3 dosis cada 8 horas.  0,025 a 0,04 mg/kg IV en caso de emergencia.
  • Digitalización de mantenimiento:  VO:  0,02 mg/kg al día, administrado en 2 dosis cada 12 horas.
  1. Adultos(5)
  • Digitalización rápida:  VO, IV:  0,5  a 1 mg en 3 dosis dividida en 24 horas.
  • Digitalización de mantenimiento:  VO,  0,125 a 0.5 mg (promedio 0,25 mg).

NOTA:  Las dosis de digitalización y mantenimiento se deben ajustar a la condición del paciente.

COMERCIALES

DIGOXINA

 

FDA: 1954

IESS: Sí pertenece

MSP: Sí pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Lanicor
Tabletas
DIGOXINA
0,25 mg
Roche Ecuador

BIBLIOGRAFÍA

  1. Kelly R, Smith T. Tratamiento farmacológico de la insuficiencia cardiaca. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 868-9.

  2. Katzung B, Parmley W. Glucósido cardiacos y otros fármacos utilizados en la insuficiencia cardiaca congestiva. En: Katzung B, ed. Farmacología Clínica y Básica. 7 ed. México DF:Editorial el Manual Moderno; 1998. pp. 239-44.

  3. MDConsult Drug Information. Digoxin [web en línea] 2002 [visitado el 9 de marzo de 2002 ]. Disponible en Internet desde: http://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/1061.html#D001061

  4. Salgado A. Manual de fármacos en urgencias. Digoxina (Glucósido cardiotónico) [web en línea] 2001 [visitado el 11 de septiembre de 2001]. Disponible en Internet desde: http://www.thejog.com/urgencias/35.html

  5. Granizo E. Aparato cardiovascular. En: Granizo E, ed. Guía Terapéutica. 1 ed. Quito: Organización Panamericana de la Salud; 1992. pp. 126-8.


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