DABEX XR TABLETAS DE LIBERACION PROLONGADA

Para que sirve , efectos secundarios y adversos

Prospecto e indicaciones


Recomendaciones

  • Especial antención con menores de 18 años
  • Tenga especial cuidado durante el embarazo.
  • No usar DABEX XR TABLETAS DE LIBERACION PROLONGADA con lactantes.
  • Evite el consumo de bebidas alcohólicas. con DABEX XR TABLETAS DE LIBERACION PROLONGADA
  • Revise siempre que no sea alérgico a ninguno de los componentes de DABEX XR TABLETAS DE LIBERACION PROLONGADA
  • Recuerda consultar siempre con su médico, la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud.


DABEX XR

TABLETAS DE LIBERACION PROLONGADA
Tratamiento de la diabetes tipo 2

MERCK, S.A. de C.V.

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DENOMINACION GENERICA:

Metformina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Clorhidrato de metformina ..... 500 y 750 mg

Excipiente, cbp ................... 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Tratamiento de la diabetes tipo 2 en adultos, particularmente en pacientes con sobrepeso, cuyo manejo de dieta y ejercicio no produce un control glucémico adecuado.

DABEX XR puede ser utilizado como monoterapia o en combinación con otros agentes antidiabéticos orales o con insulina.

Se ha observado reducción en las complicaciones relacionadas con la diabetes, en pacientes con sobrepeso tratados con metformina como terapia de primera línea.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Metformina: La metformina es una biguanida provista de efectos antihiperglucemiantes. Disminuye los niveles plasmáticos basales y posprandiales de la glucosa. No estimula la secreción de insulina y por lo tanto no produce hipoglucemia.

La metformina puede actuar por 3 mecanismos:

  • Reduce la producción hepática de glucosa mediante la inhibición de la gluconeogénesis y la glucogenolisis.
  • En el músculo, aumenta la sensibilidad a la insulina, mejora la captación y la utilización de la glucosa.
  • Retrasa la absorción intestinal de la glucosa.

La metformina estimula la síntesis intracelular de glucógeno, al actuar sobre la glucógeno sintetasa. La metformina incrementa la capacidad de todos los tipos de transportadores de glucosa membranales (GLUT).

En el sur humano, independientemente de su acción sobre la glucemia, la metformina presenta efectos favorables sobre el metabolismo de los lípidos. Este efecto se ha observado a dosis terapéuticas en estudios clínicos de mediano y largo plazo, en los cuales la metformina reduce los niveles de colesterol total, de LDL-colesterol y de triglicéridos.

Absorción: Tras su administración oral la absorción de la metformina en tabletas de liberación prolongada se retrasa significativamente en comparación con la tableta de liberación inmediata, con un Tmáx., de 7 horas, (el Tmáx., para la tableta de liberación inmediata es de 2.5 horas).

En estado estable la concentración plasmática máxima (Cmáx.) y el área bajo la curva (ABC) no se incrementan proporcionalmente a la dosis administrada.

Las Cmáx., promedio de metformina corresponden a 0.6, 1.1, 1.4 y 1.8 µg/ml, tras la administración de 500, 1000, 1500 y 200 mg en tabletas de liberación prolongada. Tras la administración de una dosis única de 2,000 mg de metformina en tabletas de liberación prolongada el ABC es similar a la observada tras la administración de 1,000 mg de metformina en tabletas de liberación inmediata en 2 tomas.

La variabilidad interindividual de la Cmáx., y ABC de la metformina en tabletas de liberación prolongada es similar a la observada en tabletas de liberación inmediata. Aunque en las tabletas de liberación modificada el ABC disminuye en 30% cuando se administra en condiciones de ayuno, el pico de concentración plasmática no se modifica en dichas condiciones. La absorción de la metformina no se modifica por la composición de los alimentos de la dieta. No> se observa acumulación tras la administración repetida de hasta 2000 mg de metformina en tabletas de liberación modificada.

Distribución: La unión a proteínas plasmáticas es despreciable. Las concentraciones pico en sangre son más bajas que en plasma y aparecen aproximadamente al mismo tiempo. Los eritrocitos parecen representar un comportamiento de distribución secundario. El volumen medio de distribución se encuentra entre 63 a 276 lt.

Metabolismo: La metformina es eliminada sin cambios por la orina. No se han identificado metabolitos en el humano.

Eliminación: La depuración renal de la metformina es > 400 ml/min, indicando que la metformina es eliminada por filtración glomerular y por secreción tubular. Tras una dosis oral, el tiempo de vida media de eliminación es de aproximadamente 6.5 horas.

Cuando existe trastorno de la función renal, la depuración disminuye en una proporción similar a la creatinina y se prolonga su tiempo de vida media y se incrementan los niveles de metformina plasmática.

CONTRAINDICACIONES:

Este producto no debe usarse en los casos siguientes:

  • Pacientes con hipersensibilidad a la metformina.
  • Complicaciones agudas de la diabetes como cetoacidosis o estado hiperosmolar.
  • Insuficiencia renal (depuración de creatinina < 60 ml/min), o en condiciones agudas que potencialmente afecten la función renal como: deshidratación, infección severa, choque, infarto aguado al miocardio, y procedimientos quirúrgicos.
  • Enfermedades que puedan producir hipoxia tisular como: insuficiencia cardiaca o respiratoria, severa e infarto agudo al miocardio reciente.
  • Insuficiencia hepática, alcoholismo o intoxicación alcohólica aguda.
  • Lactancia.

PRECAUCIONES GENERALES:

Acidosis láctica: La acidosis láctica es un trastorno metabólico raro, pero grave, que puede ocurrir por acumulación de metformina. Se han reportado casos de acidosis láctica en pacientes diabéticos con insuficiencia renal. La incidencia de acidosis láctica puede reducirse si se vitan otros factores de riesgo como cetoacidosis, ayuno prolongado, consumo excesivo de alcohol, insuficiencia hepática y condiciones asociadas a hipoxia.

La acidosis láctica se caracteriza por disnea acidótica, dolor abdominal e hipotermia seguidos por coma. Los hallazgos de laboratorio son disminución del pH sanguíneo, niveles plasmáticos de lactato por arriba de 5 mmol/lt., e incremento del anión gap y del índice lactato/piruvato. Si se sospecha de acidosis metabólica, debe suspenderse la metformina y el paciente debe hospitalizarse de manera inmediata.

Función renal: Dado que la metformina se elimina por los riñones, debieran determinarse los niveles séricos de creatinina antes de iniciar el tratamiento y posteriormente a intervalos regulares:

Al menos de 2 a 4 veces por año en pacientes con niveles de creatinina sérica en el límite normal superior y en pacientes ancianos.

La disminución de la función renal en ancianos es frecuente y asintomática. Debe tenerse especial precaución en situaciones en las cuales la función renal puede dañarse, como durante las terapias diuréticas o antihipertensivas y cuando se inicia la terapia con AINES.

Administración de medios de contraste yodinados: Dado que la administración intravascular de materiales de contraste yodinados en estudios radiológicos puede conducir a trastornos de la función renal, la metformina debe descontinuarse previamente o al inicio de dichos estudios, y no debe ser restituida hasta 48 horas después, y solo tras la reevaluación de la función renal, y que se encuentre dentro de límites normales.

Cirugía: El tratamiento con metformina debe suspenderse 48 horas antes de la cirugía electiva con a nestesia general, y no debe restituirse antes de las 48 horas posteriores.

Otras precauciones. Todos los pacientes deben tener una adecuada distribución de ingesta de carbohidratos durante el día. Los pacientes con sobrepeso deben mantener su régimen hipocalórico.

Las pruebas de laboratorio usuales para el monitoreo de la diabetes deben realizarse con regularidad. Metformina no causa hipoglucemia, aunque se debe tener precaución cuando se utiliza en combinación con insulina y sulfonilureas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

La hiperglucemia se asocia a una incidencia mayor de anormalidades congénitas. La metformina se clasifica en categoría B en riesgo prenatal. Datos preclínicos indican que la metformina no tiene efectos nocivos sobre el desarrollo fetal y embrionario. Los pacientes previamente tratadas con metformina, pueden tratarse con insulina durante el embarazo.

La metformina es secretada con la leche materna, pero no se detectan niveles plasmáticos de este producto en los lactantes.

No se use este producto en el embarazo y lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las siguientes reacciones adversas pueden ocurrir bajo el tratamiento con metformina. Las frecuencias se definen de la siguiente manera: muy común: > 1/10: común: > 1/100, < 1/10: poco común: > 1/1000, < 1/100: raro > 1/10,000, < 1/1,000, muy raro: < 1/10,000 y reportes aislados.

  • Alteraciones en el metabolismo: Muy raras: Acidosis láctica (ver Precauciones generales); disminución de la absorción y los niveles séricos de vitamina B12 con el uso prolongado de metformina, se debe considerar está etiología en pacientes que presentan anemia megaloblástica.
  • Sistema nervioso: Alteraciones del gusto (común).
  • Gastrointestinal: Muy comunes: Náusea, vómito, diarrea, dolor abdominal y pérdida del apetito. Estas reacciones adversas ocurren con mayor frecuencia cuando se inicia el tratamiento y se resuelven espontáneamente en la mayoría de los casos. Para prevenirlos, se recomienda que la metformina se tome en dos o tres dosis diarias. Un incremento gradual de la dosis también puede mejorar la tolerabilidad gastrointestinal.
  • Hepáticos: Muy raras: Alteraciones en la pruebas de función hepática o hepatitis las cuales se resuelven con la descontinuación del tratamiento.
  • Piel y anexos: Muy raras: Eritema, prurito y urticaria.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Alcohol: La intoxicación aguda con alcohol incrementa el riesgo de acidosis láctica, particularmente en los casos de:

  • Ayuno o desnutrición.
  • Insuficiencia hepática.
  • Debe evitarse el consumo de alcohol y medicamentos que lo contenga.

Agentes de contraste yodinados: La administración intravascular de medios de contraste yodinados puede conducir a insuficiencia renal, con acumulación de metformina y riesgo de acidosis láctica.

La metformina debe ser suspendida antes de y al tiempo de la prueba, y no restituirse hasta 48 horas después de realizada la misma, y sólo después de reevaluar la función renal y esta se encuentra normal.

Los glucocorticoides (por las vías local o sistémica), los agonistas adrenérgicos ?2 y los diuréticos, tienen actividad hiperglucémica intrínseca. Debe informarse al paciente y realizar mediciones de la glucosa más frecuentemente, especialmente al inicio del tratamiento. En caso necesario, la dosis del antidiabético debe ajustarse durante la terapia con estos fármacos y hasta su descontinuación.

Los inhibidores de la ECA pueden disminuir los niveles de glucosa sanguínea; en caso necesario, deben ajustarse durante la terapia con estos fármacos y hasta su descontinuación.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Se han reportado casos aislados de alteraciones en las pruebas de función hepática que se resuelven con la descontinuación del tratamiento.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Los estudios preclínicos llevados a cabo con este fin no mostraron evidencias de este tipo.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Vía de administración: Oral.

La dosis usual de inicio es una tableta una vez al día de 500 ó 750 mg.

Después de 10 a 15 días la dosis debe ser ajustada, de acuerdo a las mediciones de la glucemia. Las tabletas deben ser administradas siempre con los alimentos de la noche. Ajustes graduales y lentos de la dosis pueden mejorar la tolerabilidad gastrointestinal.

La dosis máxima recomendada es de 4 tabletas por día de 500 mg y de 3 tabletas al día de 750 mg.

Si el control de la glucosa no se alcanza con la dosis máxima al día administrada una vez al día, se recomienda el siguiente esquema:

  • 2 tabletas de 500 mg cada 12 horas o 1 tableta de 750 mg durante la mañana y dos tabletas de 750 mg durante la noche.

En pacientes ya tratados con metformina, la dosis inicial de DABEX XR es equivalente a la dosis diaria de tabletas de metformina de liberación inmediata.

La metformina y la insulina pueden ser usadas en combinación para alcanzar un mejor control de la glucosa. La dosis usual de inicio de DABEX XR es una tableta (500 ó 750 mg) una vez al día, mientras que la dosis de la insulina debe ajustarse de acuerdo a las mediciones de la glucosa.

Debido a la potencial disminución de la función renal, en los ancianos, la dosis de metformina debe ser ajustada basada en la función renal.

Las tabletas de DABEX XR no deben masticarse o partirse, se recomienda se consuman siempre con alimentos. La membrana de la tableta puede eliminarse por las heces, lo cual no está relacionado con una disminución de la actividad terapéutica.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Existen reportes escasos de sobredosis con metformina. La manifestación importante corresponde a la acidosis láctica. El método más efectivo para la eliminación de metformina y lactato es la hemodiálisis. En casos de sobredosificación se recomienda lavado gástrico y medidas de apoyo de acuerdo a la sintomatología. No se ha observado hipoglucemia con dosis de metformina mayores a 85 g.

PRESENTACIONES:

Caja con 30 y 60 tabletas de 500 ó 750 mg en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use durante el embarazo y lactancia ni en menores de 18 años.

LABORATORIO Y DIRECCION:

DABEX XR de 500 mg: Hecho en Francia por: Merck Santé s.a.s, 37 rue Saint-Roman
69008 Lyon Francia
Para Merck, S.A.
Francisco de Paula Taforó No. 1981, Ñunoa
Santiago de Chile
Acondicionado y distribuido en México por: MERCK, S.A. de C.V.
Calle 5 Núm. 7
Fracc. Industrial Alce Blanco
53370 Naucalpan de Juárez, Edo. de México
DABEX XR de 750 mg: Hecho en Alemania por: Merck KGaA; Frankfurter Strabe 250
64293 Darmstadt, Alemania
Para Merck, S.A.
Francisco de Paula Taforó No. 1981, Ñunoa
Santiago de Chile
Acondicionado y distribuido por: MERCK, S.A. de C.V.
Calle 5 Núm. 7
Fracc. Alce Blanco
53370 Naucalpan de Juárez, Edo. de México

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Reg. Núm. 602M2002, SSA IV
FEAR-083300CT050068/RM2008/IPPA

Glosario
  1. HEPATITIS, Es la inflamación del hígado producida por una infección, un agentequímico o un fármaco.
  2. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
  3. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.


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